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Reducción del
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controlar
16/07/2018
Farmacoterapia del dolor
Tratamiento coadyuvante
sintomático
Eficaz
Seguro
La triada de la MBE
¿Dónde buscar estudios y síntesis?
Analgésicos
➲ ANALGÉSICOS ➲ Química
➲ ANTIINFLAMATORIOS ➲ Mecanismo de acción
➲ ANTIPIRÉTICOS ➲ RAM parecidas
MECANISMO DE ACCIÓN
Dolor e inflamación
Otras acciones
Antiinflamatorias
sobre neutrófilos
Antipirético
IL-1
PGE 2
Temperatura
corporal
Àrea hipotalàmica
pre òptica
Termostato
Techo analgésico
Acción antitrombótica
Inhibidores de cox
➲ Salicilatos
➲ Derivados del PAF
➲ Pirazolonas
➲ Indoles o derivados del ácido acético
➲ Derivados del ácido propiónico
➲ Fenamatos
➲ Ácidos enólicos
➲ Derivados heterocíclicos
AINES CLÁSICOS
actividad de COX2
Acetila en forma covalente una serina en el
sitio activo de la COX1 (dosis 40- 80 mg/día),
máxima inhibición con 160 mg/día)
dosis efectiva 320 mg/día
Fundamento
•Química
•Metabolito de la fenacetina
•Interacción potencial con warfarina
Paracetamol
➲ 1a. causa de intoxicación farmacológica en < de 5
años
➲ 1a. causa de falla hepática aguda en pediatría
➲ Lactantes menos propensos que adultos
Farmacocinética
➲ Absorción intestinal:
➲ Tmax 2 hs tableta
➲ 30 minutos formas líquidas
➲ T/2 1,5 a 3 hs
Metabolismo hepático
➲ 90 % conjugado:
➲ 40 a 60 % glucurónico
➲ 20 a 40 % sulfato
➲ Metabolitos no tóxicos
➲ 5% de la dosis se degrada por oxidación con la
CP450 a N- acetil- p- benzoquinonimina (NAPQI) muy
tóxico
glutation
N acetil cisteína
Dosis
➲ Terapéutica: 10 a 15 mg/kg
➲ Potencialmente tóxica 150 mg /kg
➲ Letal > 150 – 250 mg/kg
Ibuprofeno
➲ Dosis
➲ Asociaciónes
➲ Formas farmacéuticas
➲ Presión arterial
Naproxeno
Seguridad cardiovascular
Daño gástrico
Antiagregante ???
Otros aine
Pirazolonas
Ketorolac
Diclofenac
Indometacina
Clonixinato de lisina
➲ Nabumetona
➲ Nimesulida
Coxibs
➲ Celecoxib
➲ Etoricoxib
RAM
➲ Varían en su intensidad :
➲ Cardovasculares
➲ Renales
➲ Gástricas
➲ SNC
➲ Otras
➲ Alergia e hiperreactividad
➲ Resistencia a la aspirina
Riesgo cardiovascular
naproxeno
diclofenac = COX2 selectivos
Piroxicam
Disminuyen efecto
antihipertensivo y
aumentan presión arterial
➲ Ibuprofeno
➲ Diclofenac
➲ Paracetamol
Asociaciones
PAF
IBUPROFENO
NAPROXENO
DICLOFENAC
NIMESULIDA
MELOXICAM
KETOPROFENO
COXIBS
CLONIXINATO
DE LISINA
¡Muchas gracias!