Prevención, control y

tratamiento del dolor

16/07/2018
 Sedación
profunda

Reducción del
nivel de
conciencia

Necesita
ayuda

Se puede
auto
controlar

16/07/2018
Farmacoterapia del dolor

Tratamiento coadyuvante
sintomático

Eficaz

Seguro

Aceptado por el paciente

 Medicina basada en la evidencia
Es el uso consciente, explícito y juicioso de la mejor evidencia científica
disponible con el objetivo de tomar decisiones sobre el cuidado de la salud de
las personas

La triada de la MBE
¿Dónde buscar estudios y síntesis?
 Analgésicos

➲ Inhibidores de cox ➲ Opiáceos

 Antiinflamatorios no
 Fentanilo
esteroideos AINE
 Tramadol
 Analgésicos: Paracetamol
 Codeína
Inhibidores de Ciclooxigenasas
 INHIBIDORES DE COX

➲ ANALGÉSICOS ➲ Química
➲ ANTIINFLAMATORIOS ➲ Mecanismo de acción
➲ ANTIPIRÉTICOS ➲ RAM parecidas
MECANISMO DE ACCIÓN
 Dolor e inflamación

Inhibe formación de:

PGE 2
Prostacilina

Otras acciones
Antiinflamatorias
sobre neutrófilos
Antipirético

IL-1
PGE 2

Temperatura
corporal
Àrea hipotalàmica
pre òptica
Termostato
Techo analgésico
Acción antitrombótica
 Inhibidores de cox
➲ Salicilatos
➲ Derivados del PAF
➲ Pirazolonas
➲ Indoles o derivados del ácido acético
➲ Derivados del ácido propiónico
➲ Fenamatos
➲ Ácidos enólicos
➲ Derivados heterocíclicos
 AINES CLÁSICOS

Analgesia central y periférica

Acción:
antitérmica
antiinflamatoria (COX 1)
antiagregante plaquetaria
uricosuria
Utilidad clínica
OTC
Eficacia-seguridad:
Selectividad relativa por cox
Variabilidad genética
Concentración plasmática
Vida media
Características del paciente
Aspirina
 Antitrombótico
- Inhiben agregación plaquetaria
- Acetila en forma covalente el centro activo de la COX 1
- Efecto irreversible 7 a 10 días
- Dosis 160-320 mg/día
- Inhibición de la agregación no es absoluta
 Mecanismo de acción

Suprime producción de Pg y TXA2



Inhibe en forma irreversible COX1 y modifica



actividad de COX2
Acetila en forma covalente una serina en el
sitio activo de la COX1 (dosis 40- 80 mg/día),
máxima inhibición con 160 mg/día)
dosis efectiva 320 mg/día

Fundamento

Tratamiento con antiplaquetarios reduce la

mortalidad por enfermedad vascular en un 15%
y las complicaciones fatales en un 30%.
 Aspirina en prevención de la
enfermedad cardiovascular

 Se usa en dosis bajas para prevención secundaria

 Uso off label en prevención primaria
 Interacciones
 Ibuprofeno
 No con naproxeno y diclofenac
 Anticoagulantes
 Alcohol
 Antidiabéticos
 IECAs
 Antiácidos
 AIES, AINES
 Manejo clínico del paciente
hipocoagulado / anitiagregado

Incremento de riesgo de trombosis por discontinuar la

terapia con dosis bajas de aspirina. Brennan y col.
 No discontinuar en uso de aspirina antes de extracciones.
Puede duplicarse el tiempo de sangrado en un 25% de los
pacientes.
 Aspirina

Uso analgésico, antiinflamatorio antipirético

Antiagregante plaquetario:
Prevención primaria: no se justifica (BMJ
2010)
Prevención secundaria: establecida en dosis
bajas diarias
 PARACETAMOL

•Química
•Metabolito de la fenacetina
•Interacción potencial con warfarina
 Paracetamol
➲ 1a. causa de intoxicación farmacológica en < de 5
años
➲ 1a. causa de falla hepática aguda en pediatría
➲ Lactantes menos propensos que adultos
 Farmacocinética

➲ Absorción intestinal:
➲ Tmax 2 hs tableta
➲ 30 minutos formas líquidas
➲ T/2 1,5 a 3 hs
 Metabolismo hepático

➲ 90 % conjugado:
➲ 40 a 60 % glucurónico
➲ 20 a 40 % sulfato

➲ Metabolitos no tóxicos
 ➲ 5% de la dosis se degrada por oxidación con la
CP450 a N- acetil- p- benzoquinonimina (NAPQI) muy
tóxico

glutation

N acetil cisteína
 Dosis

➲ Terapéutica: 10 a 15 mg/kg
➲ Potencialmente tóxica 150 mg /kg
➲ Letal > 150 – 250 mg/kg
 Ibuprofeno

➲ Dosis
➲ Asociaciónes
➲ Formas farmacéuticas
➲ Presión arterial
Naproxeno

Seguridad cardiovascular
Daño gástrico
Antiagregante ???
Otros aine

Pirazolonas
Ketorolac
Diclofenac
Indometacina
Clonixinato de lisina
➲ Nabumetona
➲ Nimesulida
 Coxibs

➲ Celecoxib
➲ Etoricoxib
 RAM

➲ Varían en su intensidad :
➲ Cardovasculares
➲ Renales
➲ Gástricas
➲ SNC
➲ Otras
➲ Alergia e hiperreactividad
➲ Resistencia a la aspirina
 Riesgo cardiovascular

naproxeno
diclofenac = COX2 selectivos
Piroxicam
 Disminuyen efecto
antihipertensivo y
aumentan presión arterial
➲ Ibuprofeno
➲ Diclofenac
➲ Paracetamol
 Asociaciones

•Con otros Aine

•Con glucocorticoides
•Con relajantes musculares
•Con opiáceos
•Con tranquilizantes
 Embarazo

No administrar después del 6to

mes.
Pg alfa 2.
 AAS

PAF

IBUPROFENO

NAPROXENO

DICLOFENAC
NIMESULIDA

MELOXICAM

KETOPROFENO

COXIBS

CLONIXINATO
DE LISINA
¡Muchas gracias!