INFINITA GRATITUD,

A TODOS QUE HAN HECHO POSIBLE

CON SUS CONOCIMIENTOS, EXPERIENCIAS Y
SABIDURIA; APROXIMARNOS A COMPRENDER LAS
MANIFESTACIONES DE LA NATURALEZA

EN LA CONDICION DE INTERMEDIARIO,
PONGO A DISPOSICION LA INFORMACION,
QUE ES EL LEGADO DE LA HUMANIDAD

CON LA CERTEZA, QUE FLUIRA ENTRE NOSOTROS

¿Por qué nos tiembla la voz cuando estamos nerviosos?

El culpable es nuestro
sistema nervioso autónomo
encargado de prepararnos
para salir airosos de las
situaciones de peligro.

Y responde con sus dos

partes: simpática y
parasimpática.
UNIVERSIDAD NACIONAL MAYOR DE SAN MARCOS
Universidad del Perú, DECANA DE AMERICA

FACULTAD DE FARMACIA Y BIOQUIMICA

QUIMICA FARMACEUTICA I

ERIBERTO CARRASCO RAYMUNDEZ

ecarrascor@unmsm.edu.pe
 CLASIFICACION
NEUROTRANSMISORES
PEPTIDOS
Encefalinas, sustancia P

AMINOACIDOS
GABA, Acido aspártico, Glutámico, Glicina

AMINAS
Dopamina, serotonina, histamina, acetilcolina,
N.A, A.
 BIOSINTESIS
Las catecolaminas pueden ser producidas en las:

Glándulas suprarrenales, ejerciendo una función

hormonal

Terminaciones nerviosas, por lo que se consideran

neurotransmisores.

El precursor de todos ellos es la tirosina, que se usa

como fuente en las neuronas catecolaminérgicas
(productoras de catecolaminas).
 BIOSINTESIS

COOH
L - Tirosina
HO NH2

Tirosina hidroxilasa

HO COOH

L - Dopa HO NH2
 HO COOH
Dopa
HO NH2

Descarboxilasa

HO

Dopamina HO NH2
 HO

HO NH2
Dopamina

Dopamina hidroxilasa

HO

Nor adrenalina HO NH2

OH
 HO

Nor adrenalina
HO NH2
OH

N – metil transferasa

HO
CH3
Adrenalina HO N
H
OH
Complejo ATP- cromagranina
 ESTEREOQUIMICA
HO
CH3
HO N
H
OH
CH3 CH3
HN HN
HO H
H H H HO H H

HO HO
OH OH
 RECEPTORES
ALFA

α1 α2
VASOCONSTRICCION AUTORREGULACION

BETA

β1 β2 β3
CARDIACO BRONQUIAL TEJ. GRASO
SUBTIPOS DE RECEPTORES ADRENERGICOS
INTERACCION RECEPTOR - FARMACO

HO
CH3
HO N
H
H0 H

-
X
 HO
CH3
HO N
H OH H

-
X
 CH3
HN
H
HO
H H

HO

HO

NH-CH3 NH-CH3

HO H OH
H

H H H H

HO
HO
OH
OH
 -
X
RELACION ESTRUCTURA - ACTIVIDAD

HO
CH3
HO N
H
H0 H
 CLASIFICACION

SEGÚN ESTRUCTURA QUIMICA

Catecol aminas ADRENALINA

Fenolaminas FENILEFRINA

Fenilaminas EFEDRINA

Varios NAFAZOLINA
SEGÚN SU ACCION
 SEGÚN SU ACCION
Interfieren la síntesis Metildopa

Inhibidores del almacenamiento Reserpina

Afectan la liberación Cocaína

Inhibidores de la recaptación Amitriptilina

Inhibidores del metabolismo IMAO

Agonistas Fenilefrina
 AFINIDAD OH CH3
OH H
HO N
HO NH2 CH3

HO
HO OH
H
HO N CH3

HO

CATECOLAMINAS ALFA BETA 1 BETA 2

NORADRENALINA 100 25 1-2

ADRENALINA 50 25 50

ISOPROTERENOL 5 100 100

 AGONISTA DIRECTO
AGONISTA ALFA

FENILEFRINA

OH
H
HO N
CH3

VASOCONSTRICTORES

usado principalmente como descongestivo y como un

agente para dilatar la pupila e incrementar la presión arterial
https://es.slideshare.net/manciano/farmacodinamia
Clase Efector Segundo mensajero Ejemplos de
asociado receptores

β-adrenérgico, glucagón,
Adenilil ciclasa Aumento de AMPc
serotonina, vasopresina
Adenililciclasa, Disminución AMPc, cambio α2-adrenérgico,
canal de K+ en el potencial de membrana muscarínico de acetilcolina
Adenilil ciclasa Aumento AMPc Olfatorios
Fosfolipasa C Aumento , DAG α1-adrenérgico
Acetilcolina de células
Fosfolipasa C Aumento , DAG
endoteliales
cGMP Rodopsina de las células
Disminución cGMP
fosfodiesterasa bastón

http://www.mashpedia.es/Prote%C3%ADna_G
http://themedicalbiochemistrypage.org/es/signal-transduction-sp.php#gpcr
http://www.psicofarmacos.info/?contenido=varios&farma=metilfen
idato
Unión agonista (TM3, TM5, TM6, TM7) se muestran junto con
sus residuos de serina y asparagina (S203, S204, S207 y N293)
https://es.slideshare.net/DanielLira92/receptores-acoplados-a-protena-g
 AGONISTA BETA 2

HISTORIA
1968 SALBUTAMOL

1971 FENOTEROL

1980 PROCATEROL

1986 FORMOTEROL

1990 BAMBUTEROL

1990 SALMETEROL
ISOPROTERENOL

OH CH3
H
HO N
CH3

HO

Corta duracion
Facilmente metabolizable COMT
Inestable en el estomago
SALBUTAMOL

Incrementa acción

0H
H
N CH3
HO
CH3
HO CH3
 FORMOTEROL

0H
H H
N

0 CH3 CH3
HO O

ACCION PROLONGADA
 BAMBUTEROL

CH3 0H
N H
H3C O N CH3
CH3
0 CH3
CH3
O N
PROFARMACO CH3
O
TERBUTALINA
METABOLISMO LENTO
MAYOR DURACION EFECTO
 SALMETEROL R
10.000 veces
0H
H
N
HO O

HO
Lipofilia mayor salbutamol.
ACCION PROLONGADA
CADENA LATERAL
UP 94 – 98 %
25 Å de longitud constituida por una cabeza de saligenina,
acoplada a una larga cadena alifática lateral (17 Å)(lipofilia)
Con aminoácidos muy hidrofóbicos - cuarto dominio
http://es.slideshare.net/Epocsite/programa-formativo-epoc-mdulo-2
http://es.slideshare.net/Epocsite/programa-formativo-epoc-mdulo-2