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CLASIFICACIÓN
D. GRUPO AMINA
• Determina la hidrosolubilidad de la molécula y unión a proteínas
plasmáticas.
• Formada por una terciaria o cuaternaria.
La duración del bloqueo
depende de la unión de la
molécula a proteínas de los
receptores localizados en el
interior de los canales de Na+
de la membrana nerviosa.
CLASIFICACIÓN
FARMACOCINÉTICA
• La absorción varía de acuerdo con la dosis y sitio de aplicación.
• Todos son absorbidos poco en TGI (excepto la cocaína).
• Su velocidad de absorción se relaciona con la liposolubilidad relativa de su
forma no ionizada.
• Si se aplica en un área muy vascularizada habrá absorción más rápida y
concentraciones sanguíneas más elevadas.
• Distribuidos en forma amplia en todos los tejidos corporales.
ANESTÉSICOS LOCALES
FARMACOCINÉTICA
A. ANESTÉSICOS LOCALES DEL GRUPO ÉSTER
• Metabolizados en plasma (enzima pseudocolinesterasa).
• Principal metabolito: Ácido paraaminobenzoico.
• El fármaco restante se excreta en orina.
INDICACIÓN
• Procedimientos quirúrgicos menores.
• Procedimientos dentales.
• Anestesia raquídea.
• Bloqueo autónomo en situaciones de isquemia.
FARMACODINAMIA
• Actúa estabilizando la membrana neuronal.
• Previene el inicio y propagación del impulso nervioso.
Impide la permeabilidad de la
membrana a los iones de Na+.
ANESTÉSICOS LOCALES
TIPO ÉSTER
PROCAÍNA
INDICACIÓN
• Anestesia local en infiltración en caso de dolor relacionado con:
– Heridas.
– Cirugía menor.
– Quemaduras.
– Abrasiones.
– Al aplicar anestesia espinal.
PRESENTACIÓN
• Ampolletas (1 y 2%).
ANESTÉSICOS LOCALES
TIPO ÉSTER
PROCAÍNA
RAM
• Excitación.
• Agitación.
• Mareos.
• Visión borrosa. Poco frecuentes.
• Náuseas. Relacionados con la dosis.
• Vómitos.
• Temblores.
• Convulsiones.
CONTRAINDICACIONES
• Alergia a la procaína y anestésicos locales del tipo éster.
ANESTÉSICOS LOCALES
TIPO AMIDA
LIDOCAÍNA
• Uno de los anestésicos más empleados.
• Prototipo de los anestésicos locales tipo amida.
FARMACODINAMIA
• Produce alteración en el desplazamiento iónico.
PRESENTACIÓN
• Soluciones (1 y 2% con o sin adrenalina).
• Gel (2%).
• Aerosol (10%).
• Ungüento.
• Solución ótica.
• Solución inyectable.
ANESTÉSICOS LOCALES
TIPO AMIDA
LIDOCAÍNA
RAM
• Excitación.
• Agitación.
• Mareos.
• Tinnitus.
• Visión borrosa. Poco frecuentes.
• Náuseas
• Vómitos.
• Temblores.
• Convulsiones.
CONTRAINDICACIONES
• Alergia a la lidocaína o a otros anestésicos locales tipo amida.
ANESTÉSICOS LOCALES
TIPO AMIDA
BUPIVACAÍNA
• Se derivada de la mepivacaína.
• 4 veces más potente que la lidocaína.
• Es la más tóxica de las amidas.
FARMACODINAMIA
• Actúa en la membrana neuronal.
PRESENTACIÓN
• Ampolletas (0.25, 0.5 y 0.75%, con o sin adrenalina).
ANESTÉSICOS LOCALES
TIPO AMIDA
BUPIVACAÍNA
RAM CONTRAINDICACIONES
• Excitación. • Alergia a la bupivacaína o cualquier
• Agitación. anestésico tipo amida.
• Mareo.
• Visión borrosa.
• Náuseas.
• Vómito.
• Temblores.
• Convulsiones.
• Colapso cardiovascular.
• Arritmia ventricular intratable TV
y FV.
ANESTÉSICOS LOCALES
TIPO AMIDA
MEPIVACAÍNA
FARMACODINAMIA
• Bloquea la generación y conducción de impulsos nerviosos.
PRESENTACIÓN
• Ampolletas (2 y 3%).
ANESTÉSICOS LOCALES
TIPO AMIDA
MEPIVACAÍNA
RAM
• Mareos.
• Trastornos auditivos.
• Visión borrosa.
• Náuseas y vómito. Relacionados con la dosis.
• Excitación.
• Agitación.
• Temblores.
• Convulsiones.
CONTRAINDICACIONES
• Hipersensibilidad a la mepivacaína o anestésicos local tipo amida.
• Casos de obstetricia Toxicidad fetal.
ANESTÉSICOS LOCALES
TIPO AMIDA
PRILOCAÍNA
FARMACODINAMIA
• Estabiliza la membrana neuronal.
DOSIS
• Se emplea en solución al 4%.
• 1 – 2 ml de solución son adecuados para diversos procedimientos.
• Dosis máxima en adultos: 8 mg/kg (en una sola aplicación).
• Dosis máxima en niños: 6.6 mg/kg.
ANESTÉSICOS LOCALES
TIPO AMIDA
PRILOCAÍNA
RAM
• Inflamación y parestesia persistente en labios y tejidos blandos.
• La parestesia puede durar hasta 1 año.
• Trastornos nerviosos (excitación, vértigo, cefalea).
• Cardiovascular (taquicardia, colapso vascular, arritmias).
CONTRAINDICACIONES
• Hipersensibilidad a la prilocaína y otros anestésicos del tipo amida.
• Pacientes con metahemoglobinemia idiopática o congénita.
ANESTÉSICOS LOCALES
TIPO AMIDA
ROPIVACAÍNA
• Reciente anestésico local tipo amida.
• Presenta acción vasoconstrictora intrínseca (no se requiere añadir
adrenalina).
• Tiene efecto analgésico y anestésico.
FARMACODINAMIA
• Previene el inicio y propagación del impulso nervioso.
PRESENTACIÓN
• Ampolletas (0.2, 0.75 y 1%).
ANESTÉSICOS LOCALES
TIPO AMIDA
ROPIVACAÍNA
RAM
• Similar al informado con otros anestésicos locales tipo amida.
CONTRAINDICACIONES
• Hipersensibilidad al compuesto.
BIBLIOGRAFÍA