CARACTERISTICAS Y PROPIEDADES DE LOS

ANTIFLAMATORIOS

El término antiinflamatorio se aplica al medicamento o procedimiento médico usados

para prevenir o disminuir la inflamación de los tejidos

El proceso inflamatorio involucra una serie de eventos inespecíficos que pueden ser
provocados por numerosos estímulos o agresiones del medio (ej.: agentes
biológicos, isquemia, interacciones antígeno - anticuerpo, traumatismos, lesiones
térmicas o fisicoquímicas de otra índole, etc.). Cada tipo de estímulo provoca una
respuesta característica que constituye una variante relativamente menor del mismo
fenómeno. A nivel macroscópico, la respuesta esta usualmente acompañada por
conocidos signos clínicos como tumefacción (edema), rubor, calor, dolor
espontáneo a la palpación y desorden de la función tisular. La respuesta inflamatoria
ocurre en tres fases distintas, cada una mediada aparentemente por diferentes
mecanismos:

(1) Una fase transitoria aguda, caracterizada por vasodilatación local, hiperemia
activa e incremento en la permeabilidad capilar.

(2) Una fase subaguda tardía, visiblemente caracterizada por un periodo de

hiperemia pasiva, infiltración de leucocitos y fagocitos.

(3) una fase proliferativa crónica, en la cual ocurre degeneración de tejidos, lesión
endotelial y fibrosis (Fridovich, 1997).

Una de las propiedades mediante el cual actúan los antiinflamatorios es el de

impedir –o inhibir- la biosíntesis de sus agentes mediadores, conocidos como
eicosanoides o derivados del ácido araquidónico (Fridovich, 1997).
ANTIFLAMATORIOS NO ESTEROIDES (AINES)

Los antiinflamatorios no esteroides (AINES) son un grupo de fármacos que

actúan bloqueando la síntesis de prostaglandinas y su efecto es antiinflamatorio,
analgésico (disminuye el dolor) y antipirético (baja la fiebre). Los productos que
tienen estas propiedades los diferenciamos por sus efectos secundarios y por la
duración del efecto producido

Los antiinflamatorios no esteroideos (AINES) constituyen un grupo heterogéneo de

compuestos químicos, que aunque en su mayoría poseen diferencias estructurales,
comparten algunas aplicaciones terapéuticas y reacciones adversas (RA) comunes.
Tienen acción analgésica, antipirética y antiinflamatoria. Algunos de ellos también
son eficaces antiagregantes plaquetarios. Se indican en la terapéutica del dolor de
intensidad leve a moderado y para disminuir la fiebre. Ofrecen utilidad en el
tratamiento de diversos trastornos musculoesqueléticos entre los que se encuentran
la osteoartritis, espondilitis anquilosante, artritis reumatoidea, y para producir alivio
de dolores periodontales, postoperatorios, dismenorreas, cólicos biliares y renales,
traumatismos, entre otros (9, 10, 11).

Todos inhiben a la ciclooxigenasa (COX), enzima que cataliza la transformación del

ácido araquidónico que forma parte de las membranas celulares, en
prostaglandinas (PG) y tromboxanos (TX). Estas sustancias son eicosanoides
derivados de ácidos grasos esenciales que actúan localmente en la propia célula
donde fueron liberados o en sitios cercanos (autacoides) (9, 10, 11).

Existen tres isoformas de la ciclooxigenasa (COX), una posee características de

enzima constitutiva y se localiza en casi todos los tejidos (COX-1). Su actividad está
relacionada con la participación de las prostaglandinas y tromboxanos en el control
de

diversas funciones fisiológicas

Otra isoforma de la enzima, la COX- 2, es mayoritariamente inducible. Se relaciona

con el proceso inflamatorio y tiene localización más restringida, especialmente en
macrófagos, monocitos, células sinoviales, osteoblastos y condrocitos. Su
expresión se incrementa de manera importante en tejidos o sitios inflamados. Es
estimulada por citoquinas, endotoxinas, factor de necrosis tumoral y otros
mediadores. No obstante, vale la pena señalar que es constitutiva en algunas
estructuras del sistema nervioso como el cerebro y la médula espinal

La COX 3 es una isoforma que se ha identificado más recientemente. Se deriva del

gen que codifica a la COX- 1, está presente en el sistema nervioso central,
especialmente en cerebro. Se relaciona con la transmisión nerviosa del dolor y la
fiebre. Lo anterior justifica que algunos antiinflamatorios no esteroideos (AINEs)
como el paracetamol, puedan ejercer sus efectos analgésicos y antipiréticos por
inhibición de la síntesis de prostaglandinas a este nivel.

¿Cuándo se usan los AINE?

 Los AINE se usan para el dolor y la inflamación asociada con todos los tipos de
artritis. Su médico determinará la dosis apropiada de AINE que usted necesita
para tratar eficazmente los síntomas. Los AINE se pueden usar en combinación
con otros medicamentos.
 En la artritis reumatoidea, los AINE rara vez se usan solos porque no limitan la
evolución de la enfermedad.
 Los AINE están relacionados con la aspirina. Muchos remedios comunes para
el dolor y el resfriado contienen aspirina. Verifique con su médico antes de
tomar aspirina o estos medicamentos además de los AINE.
 Al igual que la aspirina, los AINES, pueden tener efectos colaterales
indeseables. Es importante que consulte a su médico si toma AINE
regularmente.

¿QUE EFECTOS NOCIVOS PUEDEN PRODUCIR?

Estos medicamentos, por su mecanismo de acción, pueden producir efectos no
deseables en el organismo. Uno de los órganos diana donde pueden asentar
estos efectos adversos es en el aparato digestivo. Estos efectos se relacionan con
la irritación directa o indirecta del tracto gastrointestinal. La mayoría de las veces
es leve y no da síntomas, pero pueden ser muy graves. Se estima su incidencia
hasta el 10% de los usuarios, cifra que asciende aún más en los ancianos. Este
efecto adverso depende de la inhibición de las prostaglandinas, unas moléculas
que juegan un papel importante en la protección de la mucosa gástrica, pues
limitan la secreción ácida gástrica y estimulan la formación de mucus. Los AINE
además de producir lesión local, reducen el flujo sanguíneo y dificultan el
funcionamiento de las defensas en la mucosa del tubo digestivo. Los efectos
secundarios gastrointestinales más frecuentes son: esofagitis, úlceras (siendo sus
complicaciones más frecuentes hemorragia y perforación), gastroduodenitis,
lesiones tópicas y diarrea.
Es muy importante resaltar que la aparición de estos efectos nocivos a nivel del
tracto digestivo (erosiones, úlceras y perforaciones) puede producirse
independientemente de cuál sea la vía de administración del fármaco (oral,
inyectable o rectal) y que su toma por vía oral junto con alimentos o después de
las comidas no protege de su aparición. No obstante, el riesgo no es igual para
todas las personas ya que depende de la dosis, de la duración del tratamiento, de
la utilización de otras medicaciones concomitantes, entre otros. Tampoco todos los
AINE tienen el mismo riesgo de producir estos efectos secundarios y
recientemente se están incorporando nuevos fármacos diseñados para disminuir
la posibilidad de que lesionen la mucosa digestiva.
También pueden deteriorar otras funciones del organismo como la función renal.
Como consecuencia de esta interacción con estas sustancias, en algunos
pacientes que tienen alguna enfermedad predisponente como por ejemplo la
cirrosis hepática puede originar un deterioro de la función de los riñones.