Abstract: Gemcitabine is an anticancer nucleoside analogue active against various solid tumors.

How ever, it
possesses important draw backs like a poor biological half life and induction of resistance. In this work, the
techniques for the lyophilization were described, lyophilized injections were readily reconstituted.
Lyophilisation resulted in the preparation with excellent storage characteristics. Dry powder of Gemcitabine HCl
was prepared by lyophilization method. In this work seven formulations were prepared by using Mannitol as a
bulking agent and as a non hygroscopic material. All formulations were prepared by changing the process
parameters temperature and the time of the process. The maximum temperature used in the optimized
formulation (F7) is 470 C and the minimum temperature is -350 C, optimized for 41.66 hours and the moisture
content in this formulation was found as 0.4%. All the formulations were evaluated for moisture content, pH,
assay, clarity of reconstituted solution, particulate matter and microbial analysis for bacterial endotoxin test by
gel clot method and sterility test. Stability studies were performed for the optimized batch (F7) one month and
evaluated for physical appearance, moisture content, particulate matter and assay. It was with in the limits with
good stability. Keywords: Lyophilization, Sublimation, Stability, Gemcitabine HCl, Mannitol.

INTRODUCTION
Parenteral preparations are those pharmaceutical products that are given by other than oral
route. Transfusion fluids and injections are parenteral preparations. Injections are sterile
solutions or suspension of drugs in aqueous or oily vehicle meant for introduction into the
body by means of an inject able needle under or through one or more layers of the skin or
mucous membrane. Injections should be sterile, isotonic and free from foreign particles, such
as dust, fibers etc. They should be introduced through the same route for which they are
intended. For example, an oily suspension meant for intramuscular injectionmay be very
dangerous if it is administer byintravenous inj ection. Similarly those potent drugs which
are required to be given through intramuscular injection may prove very fatal if it
is given by intravenous route. A substance must be transported from the site of entry to the
part of the body where its action is desired to take place (even if this only means penetration
through the stratum corneum into the skin). Using the body’s transport mechanisms for this
purpose, however, is not trivial. The pharmacokinetic properties of a drug (that is, those
related to processes of uptake, distribution, and elimination) are critically influnced by the
route of administration. Formulation and evaluation of dry powder of Gemcitabine
hydrochloride for intravenous infusion by Lyophilization method. The objective of the
present study is to develop a pharmaceutically stable and robust formulation of
Gemcitabine hydrochloride dry powder 200mg comparable with innovator. To achieve this
goal various prototype trials are taken & evaluated with respect to various quality
parameters. The formulation shall be finalized by comparing the moisture content with that
of the innovator. And all the results of quality parameters are with in the limits specified in
2007-USP. Most frequently prescribed drug in the treatment of specific type cancers such as
Breast cancer, Non-small cell lung cancer, and pancreatic cancer. It may lose its viability in
the liquid, so Lyophilization has been selected to convert the liquid form into solid
form.Bioavailability of drug is 100% by intra venous (Parenteral) route. Lyophilized drugs
can easil y dissolve in water for injections while reconstituting them. The reconstituted
dosage form is administered along with saline (NaCl) through i ntravenous route to
facilitate the isotonicity with blood. In the present work, Gemcitabine HCl was chosen as a
model drug, is an antineoplastic and an antimetabolite. It is used in the treatment of Non-
small cell lung cancer, breast cancer and pancreatic cancer.

MATERIALS AND METHODS

Gemcitabine HCl, Mannitol, Sodium acetate, Sodium hydroxide/ Hydrochloric acid, Water
for injection are procured by Zenotech laboratories, Hyderabad.
Persiapan parenteral adalah produk farmasi yang diberikan selain dari rute oral. Transfusi
cairan dan suntikan adalah persiapan parenteral. Suntikan adalah larutan steril atau suspensi
obat dalam kendaraan berair atau berminyak yang dimaksudkan untuk pengenalan ke dalam
tubuh melalui jarum suntik di bawah atau melalui satu atau lebih lapisan kulit atau selaput
lendir. Suntikan harus steril, isotonik dan bebas dari partikel asing, seperti debu, serat, dll.
Mereka harus diperkenalkan melalui rute yang sama dengan yang dimaksudkan. Sebagai
contoh, suspensi berminyak yang dimaksudkan untuk injeksi intramuskular mungkin sangat
berbahaya jika diberikan dengan suntikan intravena. Demikian pula obat-obatan ampuh yang
harus diberikan melalui injeksi intramuskular dapat terbukti sangat fatal jika diberikan
melalui jalur intravena. Suatu zat harus diangkut dari tempat masuk ke bagian tubuh di mana
tindakannya diinginkan terjadi (bahkan jika ini hanya berarti penetrasi melalui stratum
korneum ke kulit). Menggunakan mekanisme transportasi tubuh untuk tujuan ini,
bagaimanapun, tidak sepele. Sifat farmakokinetik obat (yaitu, yang terkait dengan proses
pengambilan, distribusi, dan eliminasi) sangat influnced oleh rute administrasi. Formulasi dan
evaluasi serbuk kering Gemcitabine hydrochloride untuk infus intravena dengan metode
Lyophilization. Tujuan dari penelitian ini adalah untuk mengembangkan formulasi
Gemcitabine hidroklorida bubuk kering yang stabil dan kuat secara farmasi 200mg sebanding
dengan inovator. Untuk mencapai tujuan ini, berbagai uji coba prototipe diambil & dievaluasi
sehubungan dengan berbagai parameter kualitas. Formulasi harus diselesaikan dengan
membandingkan kadar air dengan yang dari inovator. Dan semua hasil parameter kualitas
dengan batas yang ditentukan pada 2007-USP. Obat yang paling sering diresepkan dalam
pengobatan kanker jenis tertentu seperti kanker payudara, kanker paru-paru non-sel kecil, dan
kanker pankreas. Ini mungkin kehilangan viabilitasnya dalam cairan, sehingga Lyophilization
telah dipilih untuk mengubah bentuk cair menjadi bentuk padat. Ketersediaan obat adalah
100% melalui rute intra vena (Parenteral). Obat lyophilized dapat mudah larut dalam air
untuk disuntikkan sementara membangun kembali mereka. Bentuk sediaan yang dilarutkan
diberikan bersama dengan salin (NaCl) melalui rute intravena untuk memfasilitasi isotonisitas
dengan darah. Dalam penelitian ini, Gemcitabine HCl dipilih sebagai obat model, adalah
antineoplastik dan antimetabolit. Ini digunakan dalam pengobatan kanker paru-paru sel Non-
kecil, kanker payudara dan kanker pankreas.
Rangkuman yang dimasukkan PPT

Sediaan parenteral adalah produk farmasi yang diberikan selain dari rute oral,
contohnya Transfusi cairan dan suntikan. Syarat dari sediaan parenteral diantaranya yaitu
isotonik dan bebas dari partikel asing, seperti debu, serat, dll.

Tujuan dari penelitian ini adalah untuk mengembangkan formulasi

Gemcitabine hidroklorida bubuk kering yang stabil dan kuat secara farmasi 200mg sebanding
dengan inovator dan untuk mencapai tujuan ini, berbagai uji coba prototipe diambil &
dievaluasi dengan berlandaskan berbagai parameter kualitas. Formulasi harus diselesaikan
dengan membandingkan kadar air dengan yang dari inovator. Dan semua hasil parameter
kualitas dengan batas yang ditentukan oleh 2007- United States Pharmacopeia (USP).

Obat yang paling sering diresepkan dalam pengobatan kanker jenis tertentu seperti
kanker payudara, kanker paru-paru non-sel kecil, dan kanker pankreas. Beberapa obat ini
mungkin kehilangan viabilitasnya dalam cairan, sehingga digunakan metode Lyophilization
atau memilih untuk mengubah bentuk cair menjadi bentuk padat. Bioavailabilitas obat 100%
melalui rute intra vena (Parenteral) yang mana bentuk sediaan dilarutkan dan diberikan
bersama dengan salin (NaCl) melalui rute intravena untuk memfasilitasi isotonisitas dengan
darah. Dalam penelitian ini, Gemcitabine HCl dipilih sebagai obat model, yang
mana berfungsi sebagai antineoplastik dan antimetabolit dan juga digunakan dalam
pengobatan kanker paru-paru sel Non-kecil, kanker payudara dan kanker pankreas.