UNIVERSIDAD NACIONAL “SAN LUIS GONZAGA” DE

ICA

FACULTAD DE OBSTETRICIA

FARMACOLOGÍA DEL
SISTEMA NERVIOSO AUTÓNOMO

Dr. Q.F. LUIS ALEJANDRO CALLE VILCA

ICA - PERÚ
2017
 Encéfalo
Sistema
Nervioso
Médula Espinal
Central

S.N.
SISTEMA Aferente
(Sensorial)
NERVIOSO

S.N.
Sistema
Somático
Nervioso
Periférico S.N. S.N.
Eferente Simpático
(Motor) S.N.
Autónomo
S.N.
Parasimpático 2
GENERALIDADES DEL SNA
El sistema nervioso autónomo transmite todas las señales que salen del
sistema nervioso central (SNC) al resto del cuerpo, con la excepción de la
inervación motora del músculo esquelético.
El sistema nervioso autónomo queda en gran medida fuera de la influencia
del control voluntario. Regula fundamentalmente los siguientes procesos:
o Metabolismo energético, en el hígado y el músculo esquelético.
o contracción y relajación del músculo liso vascular y visceral.
o Todas las secreciones exocrinas y algunas endocrinas.
o El latido cardíaco.
o Mantiene EQUILIBRIO HOMEOSTATICO
División: SN Simpático y SN Parasimpático.
Cada uno de los sistemas Simpático y
Parasimpático a través de sus neurotransmisores
ejerce sus propias acciones fisiológicas ( ) y
pueden ser menos o mas activas en un
determinado órgano o tejido en particular,
dependiendo de las necesidades del momento.
 NEUROTRANSMISORES DEL SNA
S.N. PARASIMPÁTICO: ACETIL COLINA
•Síntesis: Acetil CoA + Colina Acetilcolina + CoA
•Enzimas que metabolizan la ACh : Las Colinesterasas
La Acetilcolinesterasa, La Butirilcolinesterasa
•Receptores de la Acetilcolina: Receptores Colinérgicos.
• MUSCARÍNICOS : M1 “Neuronales”, M2 “Cardiacos”,
M3 “Glandulares”, M4 “Oculares”, M5
• NICOTÍNICOS: N muscular, N neuronal

S.N. SIMPÁTICO: NORADRENALINA- ADRENALINA

• Síntesis: Tirosina Dopa Dopamina NA Ad
• Enzimas que metabolizan a la NA y Ad:
La MAO (Monoaminoxidasa), La COMT (Catecolortometiltransferasa)
• Receptores de la NA y Ad: Receptores Adrenérgicos.
Alfa: a1 (a1A , a1B , a1D), a2: (a2A , a2B , a2C)
Beta: b1, b2, b3
ÓRGANO S.N. SIMPÁTICO ( NA - Ad ) S.N. PARASIMPÁTICO ( ACh )

 Frecuencia cardiaca b1 , ( b 2 )
 Frecuencia cardiaca M2

 Fuerza de contracción b1 , ( b 2 )  Fuerza de contracción M2

 Velocidad de conducción b1, ( b 2 )  Velocidad de conducción M2

Venas Constricción a1 a2 Relajación b 2

Relajación
Arteriolas Constricción a1 a2 Relajación b 2

Músculo T- B Relajación b 2 Contracción

Glándulas
bronquiales Secreción a1 , Fac.Secreción b 2 Secreción (+++)

Motilidad y tono Disminución a1 , a2 ; °b1 b 2 Estimulación M3

Secreción Inhibición a2 Estimulación M3 M1 (HCl)

esfínteres Contracción a1 Relajación
Vesícula Biliar Relajación b2 Contracción
Músculo detrusor °Relajación b 2 Contracción M3
Trígono y esfínter Contracción a1 Relajación M3
Grávido Contracción a1 Relajación b2
Variable M3
No Grávido Relajación b 2
ORGANO S.N. SIMPATICO ( NA - Ad ) S.N. PARASIMPATICO ( ACh )
Órgano sexual masculino Eyaculación a1 Erección
Glándulas sudoríparas Secreción localizada a1 Secreción generalizada
Secreción K+ , agua (+) a1
Glándulas Salivales Secreción K+, agua( +++) M3
Secreción de amilasa b
Acinos  Secreción a  Secreción
Páncreas
Células b  Secreción b 2 ,  Secreción a2

Hepatocito Glucogenólisis y gluconeogénesis a1, b 2

Músculo estriado  Contractibilidad, Glucogenólisis. b 2

Células Grasas  Lipólisis b 1 , b 2 ; Lipólisis a2 b 3

Médula Suprarrenal Secreción de Ad y NA

Terminaciones nerviosas Disminución de la liberación de NT a2 de la liberación NT M2
Músculo Radial Iris Contracción ( Midriasis ) a1 ++ -
Músculo esfinteriano Iris - Contracción ( Miosis ) M3 M4 +++
Ojo
Músculo ciliar Relajación para la visión de lejos + Contracción para visión de cerca +++
Glánd. Lacrimales Secreción (+) a Secreción (+++)
Plaquetas Agregación plaquetaria a2

Mastocitos i de la liberación de Histamina b2

Músculo pilomotor Contracción a1

FARMACOS AUTONÓMICOS
I.- ADRENERGICOS (Simpaticomiméticos) Adrenalina
II.- BLOQUEANTES ADRENERGICOS (Simpaticolíticos) Atenolol
III.- COLINERGICOS (Parasimpaticomiméticos) Pilocarpina
IV.- ANTICOLINERGICOS (Parasimpaticolíticos) Atropina

FÁRMACOS ADRENERGICOS
Reproducen las acciones de la estimulación simpática postganglionar
(Reproducen acciones de la NA y Ad )
Pueden actuar de manera:
• Directa: Actúan uniéndose a receptores específicos
• Activantes simultáneos: Actúan sobre los dos tipos de receptores. Ej. Ad
: a1, a2 , b1, b2
• Activantes Preferenciales: Actúan preferentemente sobre ciertos tipos
de receptores. Ej. Salbutamol : b2 (b1)
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Indirecta: Desplazan NT endógenos de sus lugares de
almacenamiento Ej. Tiramina

Mixta: Actúan sobre el receptor y además liberan NT endógeno

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 ....FARMACOS ADRENÉRGICOS
• Catecolaminas Endógenas:
Adrenalina: (a , b ), NA: [a1 , a2 , b1 ( b2)], Dopamina: a , b1 , D
• Agonistas Adrenérgicos alfa 1
Fenilefrina. Etilefrina. Nafazolina. Tetrizolina. Oximetazolina.
• Agonistas Adrenérgicos alfa 2
Clonidina. Metildopa.
• Agonistas Adrenérgicos Beta 2
Salbutamol o Albuterol. Fenoterol. Salmeterol. Formoterol.
Clenbuterol. Isoxuprine b2 (a). Tulobuterol.
• Agonistas adrenérgicos diversos: *  SNC
Efedrina a1, b, Pseudoefedrina. Fenilpropanolamina

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APLICACIONES CLÍNICAS (Adrenérgicos)
La razón del uso de los simpático miméticos radica en el conocimiento
de los efectos fisiológicos de las catecolaminas en los tejidos
La elección de un adrenérgico depende de la activación de algún tipo
de receptor adrenérgico.
1.-Paro cardiaco. Ad.
2.-Shock Cardiogénico: Dobutamina, Dopamina (Efecto crono e
Inotrópico + , Vasodilatación renal, mesentérica, coronaria D1, D2
Presinápticos)
3.-Shock Anafiláctico: Fármaco de elección ; Ad
4.-Vasoconstricción local: Asociado a A.L., Forma tópica
5.-Hipotensión Arterial: Etilefrina (a)
6.-Hipertensión arterial:
Clonidina, Metildopa (a2)

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7.-Descongestionante nasal
y ocular ( a 1 )
Xilometazolina

8.-Relajación Uterina (b 2)
Isoxsuprina , Ritodrina

9.-Tratamiento y
prevención del
Broncoespasmo agudo,
Asma. ( b 2 ) Salbutamol

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13
RAM DE LOS ADRENERGICOS
Se deben principalmente a la extensión de sus efectos principalmente
sobre el sistema CV y SN
1) El Aumento de la actividad a1 puede provocar HTA y accidente
vasculares (cerebro vasculares).
2) La vasoconstricción en útero y placenta (a1) puede dañar al feto
3) La vasoconstricción local (a1) puede producir necrosis en apéndices
terminales
4) La vasoconstricción sistémica (a1) puede ocasionar: pulso fuerte,
hormigueo ocasional en extremidades, cefalea, ansiedad.
5) La actividad b1 puede incrementar el trabajo del corazón, (puede
inducir angina de pecho, taquicardia, arritmias).

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PRECAUCIONES Y CONTRAINDICACIONES
1) Fármacos con actividad a, interfieren en la lactancia, asimismo están
contraindicados en personas con Hipertensión arterial y enfermedades
CV: Arritmias, enfermedad coronaria, antecedentes de infarto al
miocardio.
2) Cuando se asocian a anestésicos locales no usar en partes terminales del
cuerpo por peligro de necrosis tisular.
3) Fármacos con actividad b1, están contraindicados en hipertiroidismo, y
en enfermedades cardiacas.
INTERACCIONES
1. Con los anestésicos volátiles (Halotano), sensibilizan la corazón a los
efectos simpático miméticos y aumentan el riesgo de arritmias
ventriculares.
2. Con antidepresivos tricíclicos e inhibidores de la MAO: riesgo de
arritmias, Hipertensión (aumentan la biodisponibilidad de catecolaminas

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BLOQUEANTES ADRENERGICOS.
Son fármacos que inhiben la respuesta de las células efectoras a los impulsos de
las fibras adrenérgicas postganglionares al interaccionar con los receptores alfa o
beta. Inhiben la acción de la Ad y NA endógena.
BLOQUEANTES ALFA
• Los bloqueantes alfa dan lugar a
la inversión de la acción de la
Adrenalina: “Fenomeno de Dale”
• El principal uso que se da a estos
fármacos, implica su acción a nivel
de los lechos vasculares
• Fármacos:
Prazocin, Terazocin , Doxazocina,
Tamsolusina: Bloqueante a1A
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 Al Bloquear a nivel de receptores alfa 1 en arteriolas y venas se
reduce la resistencia periférica y la presión arterial.

Usos Clínicos. RAM

• Hipertensión Crónica (débil a moderada ) • Hipotensión postural
• Enfermedad vascular periférica • Puede estar alterada la
capacidad de conducir y uso
• Disfunción sexual masculina
de maquinaria o vehículos
• Tratamiento de los síntomas funcionales motorizados, especialmente
del hipertrofia o hiperplasia prostática al inicio de la terapia.
benigna (HPB) leve • Astenia, fatiga, mareo,
• Flujo urinario reducido a asociado a HPB cefalea, naúseas,
(Hiper o normotensos) somnolencia.
• Hay bloqueo selectivo de los alfa adrenorreceptores • Otros: mialgias, rinitis,
localizados en el estroma muscular y en la cápsula
dispepsia, ginecomastia
de la próstata y en el cuello de la vejiga.
• Alfa 1a = 70% de los receptores alfa a nivel
prostático. *Precaución: Insuficiencia
Hepática
 BLOQUEANTES ADRENERGICOS BETA
Fármacos que antagonizan los efectos de la estimulación simpática a
nivel de los receptores beta.
Fármacos: Propranolol. Atenolol. Bisoprolol. Acebutolol.
Su mecanismo de acción es ocupación y bloqueo de los receptores beta
Pueden combinarse con otros fármacos antihipertensivos.
 USOS CLINICOS

1. Hipertensión: Media a moderada

2. Angina de Pecho:  esfuerzo cardiaco y hay menor consumo de oxigeno.
3. Arritmias:  estimulación simpática a nivel cardiaco
4. Infarto: Reduce la morbimortalidad, disminuye la probabilidad de
arritmias y reduce la incidencia de infartos repetidos.
5. Otros: Glaucoma, hipertiroidismo
RAM
1. Broncoconstricción. En personas con patológicas respiratorias persistentes
Ej. Asma
2. Hipoglucemia. en pacientes con tratamiento con insulina por inhibición de
la gluconeogénesis.
3. Fatiga. por disminución de rendimiento cardiaco y disminución de
perfusión cardiaca a nivel muscular sobre todo durante el ejercicio.
Extremidades frías. PRECAUCION
CONTRAINDICACIONES No suspender de manera
o Asma Bronquial, abrupta el tratamiento a
o Procesos pulmonares obstructivos base de bloqueantes beta.
 Antagonistas adrenérgicos beta

No Selectivos Antagonistas beta, con otros efectos

cardiovasculares (Acciones vasodilatadoras)
selectivos b1 Bloq b de 3ª Generación
Labetalol, Carvedilol, Bucindolol, Bevantolol (
Propranolol Atenolol Bloqueo R a1 )

Celiprolol, Nebivolol, Carteolol, Bopindolol ( >

Nadolol Acebutolol producción de NO )

Celiprolol, Carteolol, Bopindolol.

Timolol Metoprolol ( Propiedades de agonista b2 )

Esmolol. Carvedilol, Betaxolol, Bevantolol.

Pindolol (Bloqueo de penetración de ión Ca++)
Bisoprolol

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S.N. PARASIMPÁTICO. Neurotransmisor: ACETIL COLINA

• Síntesis:

Acetil CoA + Colina Acetilcolina + CoA

• Enzimas que metabolizan la ACh : Las Colinesterasas

La Acetilcolinesterasa, La Butirilcolinesterasa

• Receptores de la Acetilcolina: Receptores Colinérgicos.

o MUSCARÍNICOS : M1 “Neuronales”, M2 “Cardiacos”,

M3 “Glandulares”, M4 “Oculares”, M5

o NICOTÍNICOS: N muscular, N neuronal

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ANTICOLINESTERASAS
REVERSIBLES
Neostigmina. Piridostigmina. Edrofonio
Su acción se debe fundantalmente a la
prevención de la hidrólisis de la Ach,
por la AChE, por tanto se acumula
transmisor y se intensifica la reacción a
la Ach. (que se libera a consecuencia
de los impulsos colinérgicos, o que se
descarga de manera espontánea desde
la terminación nerviosa)
Sitios de acción: Ojo. GI, Glándulas,
Unión neuromuscular, Aparato
genitourinario
Usos: Atonía GI y vesical.

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ANTICOLINÉRGICOS.
Son sustancias que actuando sobre las células efectoras inhiben las
respuestas a la acetilcolina

Clasificación:
a.-Alcaloides naturales: Atropina, Escopolamina (Hioscina).
Efectos farmacológicos:
• Glándulas. Disminución de las secreciones: salival, lacrimal,
sudoral.
• Ojo. Midriasis, fotofobia, visión borrosa.
• Tracto gastrointestinal. disminución de tono y motilidad.
• Tracto genitourinario. Relajación pared vesical lo que origina
retención urinaria.
• Tracto respiratorio. Broncodilatación moderada, disminución
de la secreción traqueobronquial.
• SNC. La atropina produce estimulación leve, la escopolamina
produce sedación..

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b.- Anticolinérgicos sintéticos
Metil bromuro de homatropina. (Sedotropina®)
Butil bromuro de hioscina (Buscapina® )
• Las acciones son similares a las de la atropina, pero en potencia y
duración menor. Utilizados principalmente como antiespasmódicos a
nivel gastrointestinal y genitourinario.
• Las manifestaciones toxicas ceden al suprimir o disminuir la dosis
Usos de los anticolinérgicos:
• En la premedicación anestésica, para disminuir sobre todo las
secreciones traqueo bronquiales y salivales.
• En endoscopia suprimen secreciones bronquiales, salivales y relaja
la musculatura lisa.
• Como antiespasmódico de la musculatura lisa del intestino y vías
urinarias
• La atropina también se utiliza en intoxicación por compuestos
órgano fosforados (sustancias utilizadas como insecticidas, son
Anticolinesterasas irreversibles).
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c.- Anticolinérgicos broncodilatadores.
-Bromuro de Ipratropio:
.-Bromuro de Tiotropio:
.-Administración: Vía Inhalatoria
• Ejercen su efecto por bloqueo del receptor Muscarínico en la fibra
muscular lisa bronquial. No está indicado en crisis asmáticas,
salvo si se asocia a otros broncodilatadores.
** Las sustancias antimuscarínicas de amonio cuaternario producen
mas efectos a nivel periférico y menos a nivel del SNC.

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ANEXOS