Taller de Farmacocinética.

Biofarmacia y farmacocinética código 45905.

Facultad de Química y Farmacia. Universidad del Atlántico

1. A una paciente se la administra una dosis intravenosa de un fármaco B y su nivel pico

sérico hallado es de 20mg/L. dado que 18 horas después su concentración es de 2.5 mg/L,
¿cuál es la vida media de este fármaco en este paciente? (Asumir que la distribución es
completa y la eliminación es descrita por un proceso de primer orden.

2. Un paciente masculino de 54 años de edad con un peso corporal de 65 kg requiere una

dosis de carga de digoxina via oral. Conociendo que el volumen de distribución ( Vd) por
kg de peso es de 6 L, el factor de la sal( S)= 1 y la biodisponibilidad ( F)= 0.7. ¿Qué dosis
debe ser usada para alcanzar una concentración plasmática ( Cp) de 1.25 microgramos/L?
Dosis de carga= ( Vd x Cp)/ (S x F)

3. Daniel, tiene 68 años y tiene una enfermedad tónico-clonica. Como parte de su manejo
clínico, se ha establecido iniciar su terapia con levetiracetan. En el chequeo de Dan sus
niveles séricos de creatinina son de 250 micromoles/ L y su peso es de 65 kg.

Depuración de creatinina(mL/min) = 1.23 x (140 – edad) x peso (kg)

Niveles séricos de creatinina (micromoles/L)

Guía de prescripción de levetiracetam en una enfermedad tónica clónica con respecto a

la función renal es la siguiente:

Depuración de creatinina( mL/ min) Dosis diaria máxima( g)

Mayor a 80 3
50 -80 2
30 -50 1.5
Menor a 30 1
Menor a 10 Evitar su uso

Teniendo en cuenta la información suministrada ¿cuál debe ser la dosis diaria máxima de
este fármaco prescrito?

4. Un paciente es llevado al departamento de emergencias de un hospital local , después

de una sobredosis de un antibiótico. La vida media del fármaco es de 6.5 h. Los ensayos
realizados en la admisión muestran una concentración plasmática tóxica de 88
microgramos/mL. ¿Cuánto tiempo tomara para que la concentración plasmática alcance
la concentración no toxica de 5,5 microgramos/mililitros?
(Distribución y eliminación es de primer orden).

5. Un paciente varón de 55 años es admitido en el hospital después de una sobredosis. La

vida media del fármaco ( t ½) es de 10 horas. Una concentración plasmática tóxica de 108
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mcg/ m L es registrada. ¿Después de 60 horas, que concentración plasmática de fármaco

esperarías? (Distribución y eliminación es de primer orden).

6. Tú eres el farmacéutico de tu hospital y un médico tratante prescribe a un paciente

valaciclovir para herpes zoster. El paciente tiene 82 años de edad y su peso es de 62 kg,
tiene un área de superficie corporal de 1.67 m2 y una concentración sérica de creatinina
de 0.3 micromoles/ mililitros. Teniendo en cuenta su función renal y la guía médica para
valaciclovir, ¿Cuál sería la dosis más apropiada para prescribir a este paciente?

Depuración de creatinina(mL/min) = 1.23 x (140 – edad) x peso (kg)/

Niveles séricos de creatinina (micromoles/L)

Guía local para prescripción de valaciclovir herpes zoster

Depuración de creatinina( mL/ min) Dosis diaria

Mayor a 30 1 g tres veces al dia
15 -30 1 g cada 12 horas
Menor a 15 1 g cada 24 horas

7. Un fármaco N con una constante de eliminación ( kel) de 0.21 horas-1 , muestra una
cinética de primer orden . Dado que la constante de eliminación kel= 0.693 / t ½ ¿cuál es
la vida media de este fármaco N?

8. Usando la siguiente ecuación para paciente femeninos, decida ¿cuál será la depuración
de creatinina ( Cl cr) más apropiada para Linda: 60 años de edad , peso de 70 kg y niveles
séricos de creatinina de 175 micromoles/ L

Depuración de creatinina(mL/min) = 1.04 x (140 – edad) x peso (kg)

Niveles séricos de creatinina (micromoles/L)

9. Teniendo en cuenta que un fármaco tiene un aclaramiento total de 5 mL/ min y un

volumen de distribución de 15 L y su unión a proteínas plasmáticas es inferior al 10%.
Resuelva lo siguiente:
a. Calcular la velocidad de eliminación cuando la concentración es de 20 ug/ mL
b. Si un 20% de la dosis aparece en la orina como fármaco inalterado, ¿cuál sería el valor
de la constante de excreción urinaria y cual el del aclaramiento renal?
c. Si además se sabe que a las concentraciones terapéuticas el metabolismo de dicho
fármaco está lejos de la saturación, y que el aclaramiento pulmonar es de 0,5 mL/
min, ¿Cuál sería el valor del aclaramiento hepático si no hubiera otra via de
depuración del fármaco?
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Tener en cuenta que al ajustarse las concentraciones plasmáticas a una curva

monoexponencial, y dado que se trata de una administración intravenosa en forma
de bolus, estamos describiendo un proceso de eliminación en un modelo
monocompartimental.

10. Tras la administración de una dosis de 300mg de un fármaco a grupo de voluntarios

sanos se recogieron muestras de plasma y se obtuvieron los siguientes datos:

Aclaramiento ( Cl)= 270 mL / min

Concentración 4 horas= 1,86 mg/ L
Concentración 6 horas= 0,93 mg/ L

A partir de estos datos, calcular los parámetros del modelo asumiendo que solo existe
un solo compartimento: a. vida media, b. constante de eliminación, c. volumen de
distribución.

11. Tenemos un fármaco del que sabemos que:

La dosis administrada fue de 50 mg en forma de bolus intravenoso

El modelo de distribución es mono compartimental
La concentración a las 6 horas es de 1,12 ng/mL
El área bajo la curva entre 6 e infinito es de 100ug.h/ L

Calcular:
a. Constante de eliminación
b. Volumen de distribución
c. Aclaramiento
d. Área bajo la curva entre cero e infinito.

12. Una mujer de 30 años de edad que pesa 69.8532 kg ha recibido una dosis intravenosa de
10mg de benzodiacepina. Una muestra sanguínea tomado después de su administración
muestra una concentración plasmática de 40 microgramos/ 100 mL del fármaco. ¿Cuál
es el volumen de distribución ( Vd) de este fármaco?

13. ¿Cuál es la velocidad de la constante de eliminación ( kel) para un fármaco X, el cual

tiene una vida media de eliminación de 7 h?

14. A una paciente se le ha dado una dosis de 600 mg de un fármaco E mientras estaba en el
hospital. La vida media de eliminación del fármaco es de 8 horas y sigue una cinética de
primer orden. ¿cuánto fármaco estará remanente en su sistema después de 48 horas
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después de la administración, asumiendo que la distribución es completa y la distribución

ha ocurrido?

15. ¿Cuál es la concentración estimada en el plasma de un fármaco cuando 2 gramos de este

es dado por bolus intravenoso a una paciente que pesa 63,5 kg? El volumen de
distribución del fármaco para este paciente es 0.9 L / kg. Vd = dosis/ Cp0

16. La depuración de fenitoina del cuerpo es calculada usando el modelo de Michaelis –

Menten. Depuración de fenitoina

Cl fenitoina = V máx.(mg/día)
Km(mg/ L) + Concentración sérica(mg/ mililitros)
Donde
V max = máxima capacidad metabólica (mg/día) = 7 mg/kg/dia
Km = 4 mg/ L

¿Cuál es la depuración de fenitoina en un paciente, el cual tiene 71 años, pesa 72 kg y

tiene una concentración sérica de 20 mg/ L?

17. Fenitoina tienen una índice terapéutico estrecho y por lo tanto pequeños cambios en la
absorción de este fármaco, puede resultar en notorios cambios en la concentración
plasmática. Dosis de mantenimiento individual deben ser calculadas para pacientes
para mantener la seguridad del paciente. La siguiente ecuación puede ser usada para
este propósito:

Dosis de mantenimiento(mg)=

( 𝑽𝑽 𝒎𝒎𝒎𝒎𝒎𝒎 𝒙𝒙 𝒄𝒄𝒄𝒄𝒄𝒄𝒄𝒄𝒄𝒄𝒄𝒄𝒄𝒄𝒄𝒄𝒄𝒄𝒄𝒄𝒄𝒄ó𝒏𝒏 𝒔𝒔𝒔𝒔𝒔𝒔𝒔𝒔𝒔𝒔𝒔𝒔)

𝒎𝒎𝒎𝒎
𝑺𝑺 𝒙𝒙 𝑭𝑭 𝒙𝒙 ( 𝑲𝑲𝑲𝑲 � � + 𝒄𝒄𝒄𝒄𝒄𝒄𝒄𝒄𝒄𝒄𝒄𝒄𝒄𝒄𝒄𝒄𝒄𝒄𝒄𝒄𝒄𝒄ó𝒏𝒏 𝒔𝒔𝒔𝒔𝒔𝒔𝒔𝒔𝒔𝒔𝒔𝒔⌊𝒎𝒎𝒎𝒎/𝑳𝑳⌋
𝑳𝑳

Isabel, una mujer de 63 años diagnosticado con epilepsia, requiere una concentración de 18 mg/
L para una respuesta óptima. Isabel ha sido prescrita con fenitoina capsulas; la capacidad
metabólica máxima (V máx.) es 7 mg/kg por día y la concentración plasmática a la cual la
velocidad del metabolismo es la mitad del máximo ( Km) es 4 mg / L. ¿ Cuál sería la dosis de
mantenimiento adecuada para Isabel, dado que su biodisponibilidad ( F) de fenitoina capsulas
es 1 y el factor de la sal es 0.92?

18. Jaime de 54 años con un peso de 75 kg, paciente hospitalizado en la sala de cuidados
coronarios, ha sido prescrito con digoxina elixir. El medico encargado te pide tu consejo
con respecto a una adecuada dosis de carga para Jaime, ¿Cuál sería la dosis de carga que
tu recomendarías para prescribir a Jaime?
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Tú tienes acceso a la siguiente información

Dosis de carga = (𝑉𝑉𝐷𝐷 ⁄𝐶𝐶𝑝𝑝 )/(𝑆𝑆 𝑥𝑥 𝐹𝐹)
Volumen de distribución ( VD) = 7 L / kg
Concentración objetivo ( Cp)= 1.2 ng/mL
Biodisponibilidad ( F) = 0.77
Factor de la sal( S) = 1

19. A una mujer se le suministra gentamicina para una infección y la concentración que tú,
deseas alcanzar es 8 mg/ mL . La paciente pesa 65 kg. Dada la siguiente información, ¿cuál
será la adecuada dosis de carga para tu prescribir?

Dosis de carga = ( Vd x Cp)/ (S x F)

Volumen de distribución ( VD) = 0.25 L / kg
Biodisponibilidad ( F) = 1
Factor de la sal( S) = 1

20. La cantidad de fármaco requerido para mantener una concentración sérica estable de
fármaco es la dosis de mantenimiento. La dosis de mantenimiento puede ser definida
como:

Dosis de mantenimiento ( mg/h) = cantidad de fármaco removido/ ( S x F).

A una paciente se le da un fármaco M cada 8 horas, cual tiene un velocidad de depuración
( clearance) de 6 L/ h y una concentración sérica de 27 mg/L. ¿ Cuál sería la dosis más
adecuada de mantenimiento que como farmacéutico podrías recomendar al equipo
médico, asumiendo que la biodisponibilidad y el factor de la sal es 1?

21. A un paciente que se le ha dado una dosis de 200mg de dosis de carbamazepina tabletas.
Una concentración sérica pico de 4mg/ L es registrada después de la administración.
Dada la siguiente ecuación y que la biodisponibilidad y el factor de la sal es igual a 1 ¿Cuál
sería el volumen de distribución estimado del paciente?

Dosis= (Vd x Cp) / (S x F).

22. Se administró una dosis de 750 mg mediante bolus IV a un hombre de 70. El peso
molecular se la sustancia administrada es 197.34 g/ mol( profarmaco o sal) y el peso de la
fracción activa tiene un peso molecular es de 142.76 g/mol. Se estimó que el área bajo la
curva de niveles plasmáticos era de 230.85 ug.h/ mL . Una dosis oral de 1.5 del mismo
fármaco se administró un mes más tarde en una forma farmacéutica con un peso
molecular de 384.12 g/ mol y se obtuvieron los siguientes datos:

Tiempo (h) 1 2 3 5 8 16 24
Con.Plasmática( ug/mL) 4.3 8.9 10.5 10 8.5 4.0 1.5
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a. ¿Cuál es la concentración máxima obtenida tras la dosis oral y a que tiempo se

obtiene?
b. ¿Cuál es la biodisponibilidad absoluta (sistémica)(F) del fármaco tras la
administración oral?

23. Tras la administración de una dosis de 175 mg de un fármaco a grupo de voluntarios

sanos se recogieron muestras de plasma y se obtuvieron los siguientes datos:

Aclaramiento ( Cl)= 145 mL / min

Concentración 4 horas= 2,5 mg/ L
Concentración 6 horas= 1,25 mg/ L

A partir de estos datos, calcular los parámetros del modelo asumiendo que solo existe
un solo compartimento: vida media, constante de eliminación, volumen de distribución.

24. Tenemos un fármaco del que sabemos que:

La dosis administrada fue de 125 mg en forma de bolus intravenoso

El modelo de distribución es mono compartimental
La concentración a las 4 horas es de 2,50 ng/mL
El área bajo la curva entre 4 e infinito es de 300 ug.h/ L

Calcular:
a. Constante de eliminación
b. Volumen de distribución
c. Aclaramiento
d. Área bajo la curva entre cero e infinito.

25. Mientras en un hospital un paciente ha estado recibiendo ranitidina como inyección

intravenosa de 50 mg cada 6 horas. Este paciente será dado de alta del hospital y el
medico se pone en contacto con usted como farmacéutico para recomendar una dosis
de ranitidina de 100mg/ 5mL de solución oral. Conociendo que la biodisponibilidad de la
ranitidina oral en solución es 50% , ¿ cual seria la dosis adecuada que tu podrias
recomendar?

Capsula de ayuda:
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