FARMACOS ANTIMICOTICOS

Dr. Manuel Palomino Yamamoto

1.- GENERALIDADES

2. CLASIFICACION

2.1. Micosis superficiales (epidermofitosis – Dermofitosis – Dermatomicosis-Dermatofitosis

Uso local Poliernos : Nistatina

Tolnaftato
Imidazoles: Clotrimazol – Miconazol
Econazol – Bifonazol
Tioconazol – Isoconazol

Otros Metales pesados : Hg. Ag. ZN. Cu

Colorantes : Violeta de Genciana
Acidos Grasos: acido Ondocilenico
Der. Amonio Cuaternario : cloruro de Benzalconio
Der. Bencenico : Fenol y Deriva
Hexaclorofeno
Halogenados I.Cl.Br.

Uso sistémico
Griseofulvina
Ketoconazol
Fluconazol

2 2. Micosis Profundas (Esterotricosis, cromobastomicosis, criptococcosis, histaplasmosis,

bastomicosis, candidiasis, etc.

Anfotericin B
Ketoconazol
Flucitosina
Nistatina
Sulfamidados y sulfonas

Drogas antimicoticas

Acción

1. Nucleo
 Sintesis de RNA (5fluorocitosina)
 Disrupción del huso acromático (Griseofulvina)

2. MEMBRANA CITOPLASMATICA
2.1 Integridad física de la membrana (polienos)
2.2 Sintesis del Ergosterol
Inhibición de Escualeno Epoxidasa
- Allylaminas: Naftifina-Terbinafina
- Tiocarbamato: Tolnaftato
Inhibición de 14 Demetilasa del Lanosterol
- Azoles
- Imidazoles (Ketoconazol, Miconazol)
- Triazoles (Itraconazol, Fluconazol)
2.3 Sitio indefinido de la mebrana
Ajoeno, Ramihifina a, Cianeina
3. PARED CELULAR
3.1 Sintésis de quitina
Nucleosida – Peptidos (P¿olioxina, Nikomicina)
Péptidos (Tetaina)
3.2. Sintesis de glucano
Upopéptidos (Quinocandina, Cilofungin
Glucolipidos (papulacandina B)

Tabla 1. Mecanismo de acción de los antimicoticos

Sitio de Acción Antimicotico Efecto

Membrana Celular Nistatina Unión irreversible con destrucción dela
Anfotericin B integirdad de la membrana y lisis del
hongo

Alilaminas Alteración de la biosíntesis de esteroles

de la membrana en una etapa precoz
Linidazoles Alteración de la biosínteis de a membrana
(Azzoles y triazoles) celular en una etapa tardía mediante la
interacción con el citocromo P-450 del
hongo
Núcleo Griseofulvina Interferencia con la estructura de los
microtúbulos y su función
Inhibición de la degradación de la
queratina por queratinasas

Fluocitosina Interferencia con la síntesis de ácidos

nucleicos

Los azoles (imidazólicos y triazoles) han sido una contribución importante en la quimioterapia de las micosis.
En 1944. Wooley demostró que el benzimidazol inhibia el crecimiento de bacterias y hongos. Posteriormente
Jerchel, observó que la adición y substitución de grupos en la molécula del benzimidazol influenciaba en sus
propiedades antimicrobianas; dese entonces se ha sintetizado un gran número de derivadosimidazólicos
(tiabendazol, mebendazol, clotrimazol, miconazol, Ketonazol, isoconazol, fenticonazol) y triazoles (fluconazol,
itraconazol, serconazol)

Tabla 2. TRIAZOLES E IMPLICANCIAS TERAPEUTICAS

No interfiere con
Perfil Alta especi
el citocromo P- Amplio
Específico Ficidad por Margen
Citocromo 450 humano a
dosis orales De
Triazol + P-450 micotico
terapeúticas seguridad

Permite
Pronunciada Alta afinidad por Concentraciones dosis
la membrana ce- Terapéuticas
lipofilidad diarias
Lular micótica bajas bajas

Gran afinidad Efecto tera-

por tejidos espe Permite
Péutico pro-
Cialmente piel tratamientos
longado Cortos y
Y mucosas
definidos