Acetilcolinesterasa

La acetilcolinesterasa es una enzima situada en las hendiduras sinápticas y allí va a

hidrolizar a la acetilcolina, después de que ésta haya realizado su función mediante la
unión a sus receptores, permitiendo así que las sinapsis colinérgicas transmitan los
impulsos nerviosos. La reacción catalizada es la hidrólisis de la acetilcolina hasta colina
y acetato.
La acetilcolinesterasa produce la inactivación de la acetilcolina, con la consiguiente
disminución de la transmisión del impulso nervioso. La acción de la acetilcolinesterasa
es muy rápida: se estima que es capaz de hidrolizar una molécula de acetilcolina en
ácido acético y colina en un milisegundo

Inhibidores de Colinesterasa.

Un inhibidor de la colinesterasa se conoce como un anticolinesterásico. Debido a su

función esencial, los productos químicos que interfieren con la acción de la
colinesterasa son potentes neurotóxicas, causando excesiva salivación y ojos llorosos en
bajas dosis, seguido por espasmos musculares y finalmente muerte. Más allá de
las armas bioquímicas, los anticolinesterásicos son también utilizados en anestesia o en
el tratamiento de miastenia gravis, glaucoma y enfermedad de Alzheimer.
La fisostigmina es un inhibidor natural de la AchE.

Plaguicidas de Síntesis de Naturaleza Fosfática: los plaguicidas fosfatados se unen a la

colinesterasa impidiendo la acción de descomposición de la acetilcolina.

1.2. LA ENZIMA COLINESTERASA

1.2.1. Acetilcolina.
Neurotransmisor endógeno, a nivel de la sinapsis y las uniones neuroefectoras
colinérgicos en los sistemas nervioso central y periférico. La acetilcolina media el
cambio de potencial de membrana para la transmisión de impulsos nerviosos. La
acetilcolina es metabolizada por la enzima acetilcolinesterasa con la consiguiente
interrupción de la transmisión del impulso nervioso.
1.2.2. Tipos de colinesterasa.
Las enzimas colinesterasas son de dos tipos:
a. La colinesterasa verdadera, acetilcolinesterasa, colinesterasa eritrocitaria,
específica.

Se encuentra unida a las membranas de las neuronas, en las sinapsis ganglionares de la

estructura neuromuscular del organismo y en los eritrocitos.

b. La pseudocolinesterasa o colinesterasa inespecífica: También denominada

butirilcolinesterasa, colinesterasa plasmática o de tipo s, está presente generalmente en
forma soluble en casi todos los tejidos principalmente hígado y plasma,

Inhibidores reversibles.

Son compuestos cuya función es la de actuar como inhibidores competitivos y no

competitivos reversibles de los sitios de unión de la colinesterasa y son los que tienen
las mayores ventajas terapéuticas. Entre ellos se incluyen:

Neostigmina

Actúan por inhibición de la

acetilcolinesterasa, por lo que prolongan
la acción de la acetilcolina y potencian la
transmisión neuromuscular; esto produce
como mínimo una mejoría parcial en
muchos pacientes miasténicos,

Comprimidos, bromuro de neostigmina 15 mg

Inyección (Solución para inyección), metilsulfato de neostigmina 500

microgramos/ml, ampolla 1 ml; 2,5 mg/ml, ampolla 1 ml

Indicaciones: miastenia gravis; reversión del bloqueo no despolarizante,

retención urinaria postoperatoria (sección 1.4)

Contraindicaciones: cirugía intestinal o vesical reciente; obstrucción mecánica

intestinal o de vías urinarias; después de suxametonio; neumonía; peritonitis

Precauciones: asma; infecciones de vías urinarias; enfermedad cardiovascular

como arritmias (sobre todo bradicardia, vagotonía, infarto de miocardio reciente o
bloqueo atrioventricular); hipertiroidismo; hipotensión; úlcera péptica; epilepsia;
parkinsonismo; alteración renal (Apéndice 4); gestación y lactancia (Apéndices 2 y
3); interacciones: Apéndice 1.

Efectos adversos: aumento de la salivación, náusea y vómitos, calambres

abdominales, diarrea; signos de sobredosis incluyen bronco constricción, aumento de
las secreciones bronquiales, lagrimeo, sudoración excesiva, defecación y diuresis
involuntaria, miosis, nistagmus, bradicardia, bloqueo cardíaco, arritmias, hipotensión,
agitación, exceso de sueños, debilidad con evolución ocasional a fasciculación y
parálisis; se ha descrito tromboflebitis; erupción asociada a la sal de bromuro.

inhibidores irreversibles.

Modelo de la estructura terciaria de la acetilcolinesterasa.

Son compuestos que funcionan como inhibidores irreversibles de la colinesterasa y son

usados como armas químicas e insecticidas. Estas incluyen:

Piridostigmina, bromuro

La piridostigmina es un inhibidor
de la colinesterasa
complementario Comprimidos,
bromuro de piridostigmina 60
mg

Inyección (Solución para

inyección), bromuro de piridostigmina 1 mg/ml, ampolla 1 ml

Indicaciones: miastenia gravis

Contraindicaciones: cirugía intestinal o vesical reciente; obstrucción mecánica

intestinal o de vías urinarias; después de suxametonio; neumonía; peritonitis

Precauciones: asma; infecciones de vías urinarias; enfermedad cardiovascular, como

arritmias (sobre todo bradicardia o bloqueo atrioventricular); hipertiroidismo;
hipotensión; úlcera péptica; epilepsia; parkinsonismo; evite la inyección intravenosa;
alteración renal (Apéndice 4); gestación y lactancia (Apéndices 2 y
3); interacciones: Apéndice 1.
efectos adversos: efectos muscarínicos generalmente más débiles que con neostigmina;
aumento de la salivación, náusea y vómitos, calambres abdominales, diarrea; signos de
sobredosis incluyen bronco constricción, aumento de las secreciones bronquiales,
lagrimeo, sudoración excesiva, defecación y diuresis involuntaria, miosis, nistagmus,
bradicardia, bloqueo cardíaco, arritmias, hipotensión, agitación, exceso de sueños,
debilidad con evolución ocasional a fasciculación y parálisis; tromboflebitis; erupción
asociada a la sal de bromuro

LOS ORGANOFOSFORADOS Y LOS CARBAMATOS,

aunque diferentes estructuralmente, inhiben la actividad colinesterasa. Algunos se usan

médicamente para revertir el bloqueo neuromuscular (p. ej., neostigmina,
piridostigminia, edrofonio) o tratar el glaucoma, la miastenia grave y la enfermedad de
Alzheimer (p. ej., ecotiopato, piridostigminia, tacrina, donepezil).

Insecticidas

Los insecticidas se encuentran incluidos en la clasificación general de los plaguicidas.

Son aquellas sustancias u organismos que matan a los insectos por medio de su acción
química, física o biológica.

En la mayoría de los casos, al hablar de insecticidas, se hace referencia a productos

químicos que matan a los insectos. Estos pueden ser agrupados en tres clases generales:

a) venenos estomacales

Los insecticidas de esta clase son utilizados, en la mayoría de los casos, para el control
de los insectos que mastican su alimento. Son aplicados sobre las superficies
susceptibles a ser comidas por el insecto.

b) venenos de contacto

Los insecticidas de esta clase matan a los insectos al tomar contacto con el cuerpo y
penetrar luego a través de la cutícula. Son aplicados sobre las superficies sobre las
cuales se desplaza el insecto.

c) fumigantes
Son los venenos gaseosos utilizados para matar insectos, ya que penetran por su sistema
respiratorio. Son aplicados en ambientes cerrados, en general, donde se almacenan
alimentos, tales como depósitos o silos.

Otra forma de clasificación de los insecticidas químicos está basada en su naturaleza

química y/o fuente de suministro, tal como (a) compuestos inorgánicos, (b) compuestos
orgánicos sintéticos y (c) compuestos orgánicos de origen vegetal.

Bibliografía

-VERMEIRE, T. G., A. A. J. van IERSEL, F. A. A. M. de LEEUW, W. J. G. M.

PEIJNENBURG, P. van der POEL, R. D. F. M. TAALMAN y C