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La bivalirudina y la desirudina son inhibidores

selectivos directos de la trombina que inhiben de


manera irreversible el sitio catalítico de la trombina
tanto libre como unida al coagulo.

BIVALIRUDINA

Las sulfonamidas pueden desplazar el anticoagulante


warfarina y causar un aumento transitorio de su
actividad.

El fondaparinux es un pentasacárido anticoagulante Elaborado por: Dra. Luisa Martínez


sintetico que inhibe de modo selectivo el factor Xa. Aguilar, M. en C. Raúl Sampieri Cabrera
y p.B.Q.D. Laura Perez Balderas para
Farmacología Especial
Disminuye la formación de un coágulo rico en
plaquetas o atenúa la acción de las señales químicas
que promueven dicha agregación.

Elaborado por: Dra. Luisa Martínez


Aguilar, M. en C. Raúl Sampieri Cabrera
y p.B.Q.D. Laura Perez Balderas para
Farmacología Especial
INSTRUCCIONES: Completa el mapa sobre la clasificación de los fármacos antiplaquetarios.

Antiplaquetarios

Inhibidores de Bloqueadores del Inhibidores de la Inhibidores de la


la COX-1 receptor P2Y12 GPIIb/IIIa fosfodiesterasa

Anticuerpo Moléculas
Irreversible Reversible
monoclonal sintéticas

Elaborado por: Dra. Luisa Martínez


Aguilar, M. en C. Raúl Sampieri Cabrera
y p.B.Q.D. Laura Perez Balderas para
Farmacología Especial
INSTRUCCIONES: Coloca el nombre del grupo a las que pertenecen las moléculas siguientes.

Esquema 1: Estructuras moleculares de los antiplaquetarios. Recuperado de https://goo.gl/iUNMer


Elaborado por: Dra. Luisa Martínez
Aguilar, M. en C. Raúl Sampieri Cabrera
y p.B.Q.D. Laura Perez Balderas para
Farmacología Especial
INSTRUCCIONES: Con ayuda del esquema describe el mecanismo de acción de ácido acetil
salicílico como antiplaquetario.

Esquema 2: Mecanismo de acción del AAS.


Recuperado del Harvey (2016).

¿Sabias qué…? El ácido acetilsalicílico a dosis bajas (30 a 325 mg) Elaborado por: Dra. Luisa Martínez
inhibe a la COX 1 plaquetaria condicionando su efecto antiagregante Aguilar, M. en C. Raúl Sampieri Cabrera
y a dosis más altas (500-1.300 mg/día) inhibe a la ciclooxigenasa 2 y p.B.Q.D. Laura Perez Balderas para
(COX2) condicionando su efecto analgésico y antipirético Farmacología Especial
INSTRUCCIONES: Con ayuda del esquema de la izquierda describe el mecanismo de acción de la
ticlopidina, clopidogrel, prasugrel y ticagrelor.
Con ayuda del esquema de la derecha describe el mecanismo de acción del abiciximab,
eptifibatida y tirofiban.
Esquema 3: Esquema 4: Mecanismo
Mecanismo de acción de acción del abiciximab,
de la ticlopidina, eptifibatida y tirofiban.
clopidogrel, prasugrel Recuperado del Harvey
y ticagrelor. (2016).
Recuperado del
Harvey (2016).

Elaborado por: Dra. Luisa Martínez


¿Sabias qué…? La inhibición máxima de agregación plaquetaria
Aguilar, M. en C. Raúl Sampieri Cabrera
tiene lugar en 1 h a 3h con ticagrelor, 2h a 4h con prasugrel,
y p.B.Q.D. Laura Perez Balderas para
3 días a 4 días con ticlopidina y 3 días a 5 días con
Farmacología Especial
clopidogrel.
INSTRUCCIONES: Completa el cuadro sobre la farmacocinética de los antiplaquetarios.
Fármaco Vía de Metabolitos Eliminación
administración

Acido acetilsalicílico

Ticlopidina

Clopidogrel

Prasugrel

Ticagrelor

Tirofiban

Eptifibatida

Dipiridamol

Cilostazol

¿Sabias qué…? El cilostazol Elaborado por: Dra. Luisa Martínez


reduce los síntomas de claudicación intermitente y contraindicada en los Aguilar, M. en C. Raúl Sampieri Cabrera
individuos que padecen insuficiencia cardiaca. y p.B.Q.D. Laura Perez Balderas para
Farmacología Especial
INSTRUCCIONES: Localiza en el esquema de la pagina siguiente los grupos de antiplaquetarios,
según donde actúan.

Grupo A: Grupo B: ABREVIATURAS


Grupo C:
Abciximab Vorapaxar
Eptifibatida Dipiridamol AA: ácido araquidónico.
Atopaxar
Tirofiban AC: adenilato ciclasa.
Lamifibán ADP: adenosindifosfato.
AMP: adenosinmonofosfato.
ATP: adenosintrifosfato.
COX: ciclooxigenasa.
DAG: diacilglicerol.
Grupo D: Grupo E: Grupo F: FvW: factor de von Willebrand.
Triflusal Terutrobán Ticlopidina GMP: adenosin monofosfato.
Clopidogrel IP3: 1,4,5-trifosfato.
Prasugrel PAR: receptor activado por proteasas.
Congrelor PDE: fosfodiesterasas.
Ticagrelor PG: prostaglandina.
Grupo G: AAS Elinogrel PI3K: fosfatidil-inositol trifosfato.
PIP2: fosfoinositol 2.
PKA: proteincinasa A.
PLA: fosfolipasa A2.
PLC: fosfolipasa C.
TP: receptor del tromboxano.
TxA2: tromboxano.

Elaborado por: Dra. Luisa Martínez


¿Sabias qué…? El AAS tiene un tiempo de vida media entre Aguilar, M. en C. Raúl Sampieri Cabrera
15-20min. pero el ác. salicílico entre 3-12h. y p.B.Q.D. Laura Perez Balderas para
Farmacología Especial
INSTRUCCIONES: Completa el esquema con los fármacos de la pagina anterior.

Elaborado por: Dra. Luisa Martínez


Esquema 5: Mecanismo de acción de algunos antiplaquetarios. Recuperado de https://goo.gl/MTp8Q6 Aguilar, M. en C. Raúl Sampieri Cabrera
y p.B.Q.D. Laura Perez Balderas para
Farmacología Especial
INSTRUCCIONES: Completa el cuadro sobre los antiplaquetarios.
Medicamento Efectos adversos Interacciones medicamentosas

Acido acetilsalicílico

Cilostazol

Dipiridamol

Prasugrel

Elaborado por: Dra. Luisa Martínez


Aguilar, M. en C. Raúl Sampieri Cabrera
y p.B.Q.D. Laura Perez Balderas para
Farmacología Especial
INSTRUCCIONES: Completa el cuadro sobre los antiplaquetarios.
Medicamento Efectos adversos Interacciones medicamentosas

Ticlopidina

Ticagrelor

Clopidogrel

Abciximab
Eptifibatida
Tirofibán

Elaborado por: Dra. Luisa Martínez


Aguilar, M. en C. Raúl Sampieri Cabrera
¿Sabias qué…? El efecto antiplaquetario del abciximab persiste y p.B.Q.D. Laura Perez Balderas para
durante 24h- 48h. Farmacología Especial
INSTRUCCIONES: Completa el cuadro sobre las contraindicaciones de los antiplaquetarios.
Fármaco Contraindicaciones

Acido acetil
salicílico

Ticlopidina

Ticagrelor

Tirofiban

Eptifibatida

Dipiridamol

Cilostazol

Elaborado por: Dra. Luisa Martínez


Aguilar, M. en C. Raúl Sampieri Cabrera
¿ Sabias qué…?El dipiridamol suele causar cefalea y puede ocasionar y p.B.Q.D. Laura Perez Balderas para
hipotensión ortostática en especial si es administrado por vía Farmacología Especial
intravenosa.
INSTRUCCIONES: Dentro del esquema coloca en donde actúan los inhibidores de GP IIb/ IIa, los
bloqueadores del recepto P2Y12 , los antagonistas PARs y el ácido acetilsalicílico.

Esquema 6: Mecanismo de acción de antiplaquetarios. Recuperado de https://goo.gl/3XXCjT

Elaborado por: Dra. Luisa Martínez


Aguilar, M. en C. Raúl Sampieri Cabrera
y p.B.Q.D. Laura Perez Balderas para
Farmacología Especial
Los anticoagulantes inhiben la acción de los
factores de coagulación o interfieren en su
síntesis.

La heparina y las HBPM se usan


para tratar la tromboembolia
venosa aguda (TVA o EP).

FONDAPARINUX

El principal efecto adverso de


todos estos fármacos es el Elaborado por: Dra. Luisa Martínez
sangrado. Aguilar, M. en C. Raúl Sampieri Cabrera
y p.B.Q.D. Laura Perez Balderas para
Farmacología Especial
INSTRUCCIONES: Completa el cuadro sobre la clasificación de los fármacos anticoagulantes.

Inhibidores de la Antagonistas de la vitamina Inhibidores del


trombina K factor Xa

Indirectos Directos Cumarínicos Indandionas


Indirectos Directos

No selectivos Selectivos

Elaborado por: Dra. Luisa Martínez


Aguilar, M. en C. Raúl Sampieri Cabrera
y p.B.Q.D. Laura Perez Balderas para
Farmacología Especial
INSTRUCCIONES: Completa la farmacocinética de los anticoagulantes.
Fármaco Administración t 1/2 Eliminación

Heparina

Argatrobán

Bivalirudina

Fondaparinux

Etexilato de
dabigatran

Rivaroxaban

warfarina

Elaborado por: Dra. Luisa Martínez


¿Sabias qué …? La warfarina se une en gran medida a la Aguilar, M. en C. Raúl Sampieri Cabrera
albumina plasmática, lo que impide su difusión al liquido y p.B.Q.D. Laura Perez Balderas para
cefalorraquídeo, la orina y la leche materna. Farmacología Especial
INSTRUCCIONES: Con ayuda de los esquemas describe el mecanismo de acción de la heparina y
heparinas de bajo peso molecular.

Esquema 7 : Mecanismo de acción de la heparina y la heparina de bajo peso molecular ( HBPM).


Recuperado de https://goo.gl/jiFXjQ

Elaborado por: Dra. Luisa Martínez


¿Sabias qué…? Los heparinoides son de elección en las Aguilar, M. en C. Raúl Sampieri Cabrera
embarazadas porque no atraviesan la placenta debido a su y p.B.Q.D. Laura Perez Balderas para
gran tamaño y carga negativa Farmacología Especial
INSTRUCCIONES: Menciona los efectos adversos de la heparina.

Elaborado por: Dra. Luisa Martínez


¿Sabias qué …? Las hemorragias leves causadas por warfarina o
Aguilar, M. en C. Raúl Sampieri Cabrera
heparina pueden tratarse con vitamina K oral, por transfusiones
y p.B.Q.D. Laura Perez Balderas para
de sangre entera, plasma congelado o concentraciones plasmáticas
Farmacología Especial
de los factores de coagulación.
INSTRUCCIONES: Relaciona las columnas sobre las interacciones farmaologícas de la heparina.

1.-Anticoagulantes orales como dicumarol o ( ) Interfieren en el proceso de agregación


warfarina sódica. plaquetaria (que es la principal defensa
hemostática del individuo heparinizado)
pueden provocar el sangrado y por ende
deberán usarse con cautela cuando se
administre simultáneamente.

2.-Digitálicos, tetraciclinas, nicotina o ( ) Puede prolongar el tiempo de


antihistamínicos. protrombina.

3.-Inhibidores de plaquetas como el ácido ( ) Pueden contrarrestar parcialmente la


acetilsalicílico, dextrano, fenilbutazona, acción anticoagulante de heparina sódica.
ibuprofén, indometacina, dipiridamol,
hidroxicloroquina.

Elaborado por: Dra. Luisa Martínez


Aguilar, M. en C. Raúl Sampieri Cabrera
y p.B.Q.D. Laura Perez Balderas para
Farmacología Especial
INSTRUCCIONES: Con ayuda del esquemas describe el mecanismo de acción de la warfarina.
Precursor de protrombina Protrombina

Ácido Ácido
glutámico carboxiglutámico

Vitamina K reducida Vitamina K oxidada

Vitamina K epóxido reductasa

Esquema 8: Mecanismo de acción de la warfarina. Recuperado de https://goo.gl/MbsEoi

Elaborado por: Dra. Luisa Martínez


¿Sabias qué …? La warfarina es un anticoagulante Aguilar, M. en C. Raúl Sampieri Cabrera
cumarínico con capacidad para antagonizar las funciones del y p.B.Q.D. Laura Perez Balderas para
cofactor de la vitamina K. Farmacología Especial
INSTRUCCIONES: Menciona que sucede cuando la warfarina interactúa con los fármacos
mencionados dentro de los círculos.

Intoxicación aguda por


alcohol
Ingesta crónica del
Amiodarona,fluconazol,
alcohol, barbituricos,
metronidazol,
dicloxacilina, rifampicina
sulfametoxazol,
trimetoprim

Elaborado por: Dra. Luisa Martínez


Aguilar, M. en C. Raúl Sampieri Cabrera
¿Sabias qué? La warfarina se utilizaba como raticida en la y p.B.Q.D. Laura Perez Balderas para
antigüedad. Farmacología Especial
INSTRUCCIONES: Menciona las contraindicaciones de la warfarina y heparina..

Heparina Warfarina

¿Sabias que …? No hay antídoto


para detener la hemorragia causada
por el rivaroxaban o el apixaban.

Elaborado por: Dra. Luisa Martínez


¿Sabias qué …? La warfarina puede producir lesiones y Aguilar, M. en C. Raúl Sampieri Cabrera
necrosis cutánea durante su administración crónica. y p.B.Q.D. Laura Perez Balderas para
Farmacología Especial
INSTRUCCIONES: Indica donde actúan los pentasacáridos, los heparinoides de bajo peso
molecular (HBPM), la heparina sódica y los inhibidores directos de la trombina.

Fondaparinux
Idraparinux

Lepirudin
Argatroban
Bivalirudin
Ximelagatran

Dalteparin
Enoxaparin
Tinzaparin

Esquema 9. Mecanismo de acción de los anticoagulantes. Recuperado de https://goo.gl/VKhw1a

Elaborado por: Dra. Luisa Martínez


¿Sabias qué …? Al unirse de forma selectiva a la antitrombina III, el Aguilar, M. en C. Raúl Sampieri Cabrera
fondaparinux potencia ( 300 a 1000 veces) la neutralización innata del y p.B.Q.D. Laura Perez Balderas para
factor Xa por la antitrombina III. Farmacología Especial
Están contraindicados en el embarazo y en personas
con heridas que están sanando, con antecedentes de
accidente cerebrovascular o metástasis cancerosas.

Son útiles para restaurar la función de los Elaborado por: Dra. Luisa Martínez
catéteres y las derivaciones porque lisan los coágulos Aguilar, M. en C. Raúl Sampieri Cabrera
oclusivos así como los que se producen en accidentes y p.B.Q.D. Laura Perez Balderas para
cerebrovasculares. Farmacología Especial
INSTRUCCIONES: Completa el mapa sobre la clasificación de los fibrinolíticos.

Sistémicos/ no
fibrinoespecíficos

Fibrinolíticos Fibrinoespecíficos

Nuevos
fibrinolíticos

Elaborado por: Dra. Luisa Martínez


Aguilar, M. en C. Raúl Sampieri Cabrera
y p.B.Q.D. Laura Perez Balderas para
Farmacología Especial
INSTRUCCIONES: Con ayuda del esquema siguiente explica el mecanismo de acción de la
alteplasa o activador tisular del plasminógeno (t-PA).

Esquema 10 : Mecanismo de acción del activados tisular del plasminogeno (t-PA). Recuperado de http://jorgejaviersanchez.blogspot.mx/

Elaborado por: Dra. Luisa Martínez


Aguilar, M. en C. Raúl Sampieri Cabrera
y p.B.Q.D. Laura Perez Balderas para
Farmacología Especial
INSTRUCCIONES: Subraya la respuesta correcta.
• ¿Cuál de los fármacos siguientes es considerado como uno de los primeros medicamentos
fibrinolíticos autorizados para uso terapéutico?
a) Estreptocinasa b) Alteplasa c) Urocinasa
• ¿Cuál de los fármacos siguientes tiene una actividad mas local sobre la fibrina trombótica para
ocasionar fibrinólisis?
a) Estreptocinasa b) Alteplasa c) Urocinasa
• ¿Cuál de los fármacos siguientes se produce de forma natural en los riñones y convierte
directamente el plasminógeno en plasmina activa?
a) Estreptocinasa b) Alteplasa c) Urocinasa
• Es una serinproteasa activador de plasminogeno derivada de células cultivadas de melanoma
humano.
a) Estreptocinasa b) Alteplasa c) Urocinasa
• Es una proteína extracelular purificada obtenida de caldos de cultivo de estreptococos β
hemolíticos del grupo C.
a) Estreptocinasa b) Alteplasa c) Urocinasa
• Es un producto natural de los riñones, se aisla de cultivos de células renales humanas y tiene poca
antigenicidad.
a) Estreptocinasa b) Alteplasa c) Urocinasa

Elaborado por: Dra. Luisa Martínez


Aguilar, M. en C. Raúl Sampieri Cabrera
¿Sabias que…? La estreptocinasa se utiliza rara vez y ya no esta y p.B.Q.D. Laura Perez Balderas para
disponible en muchos mercados. Farmacología Especial
INSTRUCCIONES: Relaciona las columnas sobre los mecanismos de acción de los diferentes
fibrinolíticos.
1.- Tenectplasa (TNK) ( ) Activa el paso de plasminógeno a plasmina, que hidroliza las redes de fibrina.

2.-Reteplasa ( ) Inhibe su degradación por los inhibidores endógenos de la fibrinólisis sin impedir
que se fije a la fibrina.

3.- Estreptoquinasa ( ) Actúa activando al Glu-plasminógeno por rotura de un enlace peptídico Arg561-
Val562 para la formación de Glu-plasminna, una enzima proteolítica , la cual degrada a la
fibrina y a otras proteínas plasmáticas.

4.- Alteplasa ( ) Ejerce su acción sobre sistema fibrinolítico endógeno rompiendo el enlace entre la
arginina y la valina para convertir el plasminógeno en plasmina.

5.- Anistreplasa ( ) Activa el plasminógeno fijado a la fibrina lo que confina una fibrinólisis al trombo
formado y evita la activación sistémica.

6.- Uroquinasa ( ) Es un activador tisular del plasminógeno que ha demostrado equivalencia con
alteplasa.

Elaborado por: Dra. Luisa Martínez


Aguilar, M. en C. Raúl Sampieri Cabrera
y p.B.Q.D. Laura Perez Balderas para
Farmacología Especial
INSTRUCCIONES: Completa la farmacocinética de los fibrinolíticos siguientes.

Características Estreptoquinasa Uroquinasa Alteplasa

Administración

t 1/2

Eliminación

Elaborado por: Dra. Luisa Martínez


Aguilar, M. en C. Raúl Sampieri Cabrera
y p.B.Q.D. Laura Perez Balderas para
Farmacología Especial
INSTRUCCIONES: Localiza en la sopa de letras los efectos adversos de los fibrinolíticos:
hipersensibilidad, hipotensión, nauseas, vómitos y hemorragias.

H I P E R S E N S I B I L I D A D
B R A D I C A A R D I A F E I E V
R M A R E O S U D O L O R D P E O
E S O M N P E S L E N C I A S D M
C A B E Z A R E E S C A L O F R I
R H E M O R R A G I A S N A U S T
H I P O T E N S I O N H I P O T O
S U D O R A C I O N E X E C I V S

Elaborado por: Dra. Luisa Martínez


Aguilar, M. en C. Raúl Sampieri Cabrera
y p.B.Q.D. Laura Perez Balderas para
Farmacología Especial
INSTRUCCIONES: Menciona algunas contraindicaciones e interacciones medicamentosas de los
fibrinolíticos.
Contraindicaciones Interacciones medicamentosas

Elaborado por: Dra. Luisa Martínez


Aguilar, M. en C. Raúl Sampieri Cabrera
y p.B.Q.D. Laura Perez Balderas para
Farmacología Especial
El sulfato de protamina antagoniza los efectos
anticoagukantes de la heparina.

El sulfato de protamina es una proteína que


procede del esperma o los testículos de pescado y Elaborado por: Dra. Luisa Martínez
Aguilar, M. en C. Raúl Sampieri Cabrera
es rica en arginia. y p.B.Q.D. Laura Perez Balderas para
Farmacología Especial
INSTRUCCIONES: Completa el cuadro sobre el mecanismo de acción de los fármacos
anticoagulantes.
Fármaco Mecanismo de acción

Ácido aminocaproico
Ácido tranexámico

Sulfato de protamina

Vitamina K 1

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¿Sabias qué…? El acido aminocaproico y el acido tranexámico Aguilar, M. en C. Raúl Sampieri Cabrera
inhibe la activación del plasminógeno. y p.B.Q.D. Laura Perez Balderas para
Farmacología Especial
INSTRUCCIONES: Completa el cuadro sobre la farmacocinética de los coagulantes.

Característica Acido aminocaproico Sulfato de protamina Vitamina k 1


Acido tranexámico

Administración

t 1/2

Eliminación

Elaborado por: Dra. Luisa Martínez


Aguilar, M. en C. Raúl Sampieri Cabrera
¿Sabias que…? El ácido tranexámico es 10 veces mas potente que y p.B.Q.D. Laura Perez Balderas para
el ácido aminocaproico y puede provocar trombosis intravascular. Farmacología Especial
INSTRUCCIONES: Completa el cuadro sobre los efectos adversos y las contraindicaciones de los
fármacos coagulantes.
Fármaco Antídoto para el sangrado Efectos adversos contraindicaciones
causado por
Acido aminocaproico
Acido tranexámico

Sulfato de protamina

Vitamina k 1

Elaborado por: Dra. Luisa Martínez


¿Sabias qué…? La respuesta de la vitamina K, es lenta y requiere Aguilar, M. en C. Raúl Sampieri Cabrera
unas 24h disminuir el INR ( tiempo necesario para sintetizar nuevos y p.B.Q.D. Laura Perez Balderas para
factores de coagulación). Farmacología Especial
INSTRUCCIONES: Completa el cuadro sobre las interacciones medicamentosas de los fármacos
anticoagulantes.

Acido aminocaproico
Sulfato de protamina
Acido tranexámico

• La administración • No se debe
concomitante de administrar en forma
factores de concomitante con los
coagulación (Factor siguientes
IX) y de estrógenos
puede aumentar el
riesgo de trombosis

Elaborado por: Dra. Luisa Martínez


Aguilar, M. en C. Raúl Sampieri Cabrera
¿Sabias qué…? El sulfato de protamina causa hipotensión cuando y p.B.Q.D. Laura Perez Balderas para
se inyecta rápido. Farmacología Especial
REFERENCIAS
• Anónimo (S.A.). Alteplasa. Recuperado de
http://www.humv.es/webfarma/Informacion_Medicamentos/Formulario/Alteplasa.HTM
• Anónimo (S.A.). Uroquinasa. Recuperado de
http://www.humv.es/webfarma/Informacion_Medicamentos/Formulario/Uroquinasa.HT
M
• Catálogo de Medicamentos Genéricos Intercambiables (2005). Heparina. Recuperado de
http://www.facmed.unam.mx/bmnd/gi_2k8/prods/PRODS/91.HTM
• Sánchez, D. (2015). Fibrinolíticos. Recuperado de
https://es.slideshare.net/dianasanchez37454961/fibrinoliticos
• Vandemecum ( 2013). Acido acetil salicílico. Recuperado de
http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/a015.htm
• Vandemecum ( 2009). Alteplasa. Recuperado de
http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/a078.Vandemecum ( 2013). Prasugrel.
Recuperado de http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/p003.htm
• Vandemecum ( 2013). Ticagrelor. Recuperado de
http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/t100.htm
• Vandemecum ( 2008). Warfarina. Recuperado de
http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/w001.htm
htm
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Farmacología Especial

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