UNIVERSIDAD DE GUAYAQUIL

FACULTAD DE CIENCIAS QUIMCIAS

CARRERA QUIMICA Y FARMACIA
INFORME DE PRACTICAS
FARMACOLOGIA Y FARMACOTERAPIA II

Docente: Q.F Glenda Sarmiento T.

Estudiante: Andrea Vallejo

Grupo: 2 A

6 a) Título de la Práctica: HIPNOANÁLGESICOS: UMBRAL/DOLOR-

FENOMENO STRAUB
Objetivos:

1) Estudiar las sustancias que tienen la propiedad de suprimir selectivamente el dolor al actuar
directamente sobre el SNC deprimiendo los centros correspondientes.

2) Estudiar la acción analgésica de la morfina frente al dolor inducido por el método de los
electrodos bipolares en las terminaciones nerviosas de la cola de la rata.

3) Determinar el Umbral del DOLOR en diferentes tiempos.

MARCO TEORICO

HIPNOANÁLGESICOS:
Son fármacos que producen el alivio del dolor sin producir pérdida de conciencia y sin
alterar la actividad refleja. Estos calman el dolor continuo, profundo o visceral.
Clasificación:
 Sustancias de origen natural: alcaloides fenantrénicos (morfina, codeína, etc)
 Sustancias de origen sintético: meperidina, metadona, pentazocina, levorfanol,
levalorfano, etc.
 Sustancias de origen semisintético: etorfina, diprenorfina, dionina,
buprenorfina, nalorfina, naloxona, naltrexona, etc.

ACCIÓN FARMACOLÓGICA:
La morfina y otros agonistas opioides producen analgesia a través de su interacción
con los receptores μ. Otras consecuencias de la activación de este receptor son la
depresión respiratoria, miosis, disminución de la motilidad gastrointestinal, y
sensación de bienestar (euforia).
La activación selectiva de los receptores k produce analgesia. Los agonistas k actúan
principalmente en la medula espinal y causan miosis y depresión respiratoria con
menor intensidad que los agonistas μ. En vez de euforia produce efectos disfóricos,
psicomiméticos (sensación de desorientación).
La morfina y la mayoría de los opioides deprimen las neuronas del centro tusígeno del
bulbo que desencadenan los movimientos convulsivos de la tos, no existiendo relación
entre la depresión del centro respiratorio y el de la tos. (Lorenzo, Madero, Leza, &
Lizasoain, 2009)
MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS ANALGÉSICOS
Los analgésicos opiáceos se fijan sobre receptores específicos localizados en el
encéfalo, la médula espinal y órganos periféricos como el intestino. Los tres subtipos
de receptores opiáceos implicados en la analgesia son μ, y. Estas sustancias imitan las
acciones de los péptidos opiáceos endógenos (encefalinas y endorfinas). Según el tipo
de interacción con los receptores, se distinguen tres tipos de sustancias: los agonistas
morfinmiméticos, que actúan fundamentalmente sobre los receptores μ y, tal vez, los
y, los antagonistas opiáceos, como la naloxona, que carece de actividad agonista para
cualquier receptor, y los opiáceos con acciones mixtas o agonistas-antagonistas
(sustancias como la nalorfina o la pentazocina), que son agonistas para unos
receptores y antagonistas o agonistas muy débiles para otros; también debe incluirse
en este grupo la buprenorfina, que se comporta como un agonista parcial. Empleando
opiáceos con acciones mixtas, el riesgo de dependencia es menor que con los
agonistas morfinmiméticos.
TOXICIDAD Y EFECTOS NO DESEADOS DE LOS ANALGÉSICOS
Los opiáceos pueden producir farmacodependencia, con dependencia física,
psicológica, tolerancia, depresión respiratoria que puede corregirse con naloxona,
liberación de histamina, náuseas y vómitos, retraso del vaciamiento gástrico, espasmos
de la musculatura lisa, estreñimiento, retención urinaria, empeoramiento de un cólico
biliar o ureteral, etc. Los opiáceos interaccionan muy peligrosamente con los
inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) y deben manejarse con gran cuidado en
la insuficiencia hepática, la hipertensión craneal, la hipertensión arterial, la
insuficiencia respiratoria, la insuficiencia renal, los hipotiroideos, los niños, los
ancianos, los caquécticos, el asma bronquial, etc. (Velasco, Alsásua, Carvajal, Dueñas,
& al, 2004)
TOLERANCIA:
A) descripción: La morfina y demás alcaloides fenantrenicos desarrollan tolerancia por
su empleo repetido principalmente en sus acciones depresoras centrales y su
toxicidad.
B) Mecanismo: por administración repetida lleva a la formación de receptores
celulares silencioso que puede fijar dicha droga sin producir reacción de manera que la
mayor parte de la dosis llega a los citados receptores sin producir efecto s.

Acción farmacéutica del opio:

El opio predomina la acción la acción de los alcaloides fenantrénicos, en especial la
morfina y como se ha visto eso vale para papavereto mezcla de los alcaloides naturales
del opio.
Acción farmacología de los alcaloides bencilisoquinolinicos la acción más importante es
la relajación del musculo liso como en
 Sistema nervioso central
 Sistema cardiovascular
 Circulación coronaria
 circulación cerebral
 tracto gastrointestinal

OPIOIDES USADOS POR SUS EFECTOS ANTITUSÍGENOS Y POR EFECTOS

ANTIDIARREICOS.:
 Morfina: deprimen las neuronas del centro tusígeno del bulbo que
desencadenan los movimientos convulsivos de la tos. Además, ejerce una
 acción espasmógena, aumentando el tono en la fibra lisa, disminuyendo la
motilidad gastrointestinal.
Farmacocinética: La morfina se absorbe con facilidad en el tracto
gastrointestinal, pero debido al efecto del primer paso hepático, solo alcanza
una biodisponibilidad del 20-25%. La absorción por vía subcutánea o
intramuscular es buena, con un periodo de latencia de unos 30 minutos, el
efecto máximo se lleva a cabo dentro de 1 hora, persistiendo durante 3-5
horas. Con las vías epidural e intrarectal se consiguen concentraciones
satisfactorias en el liquido cefalorraquídeo. Por vía venosa es muy rápido, con
un tiempo de latencia de 5 minutos, se consigue buena absorción por las
mucosas nasal y oral con los compuestos opioides mas lipofílicos.
Distribución: la morfina se une a proteínas plasmáticas en un 35%. Pasa con
dificultad la barrera hematoencefálica, se fija selectivamente en varios núcleos
del SNC. Atraviesa bien la barrera placentaria.
Eliminación: se elimina por filtración glomerular en su mayor parte, y
principalmente como derivado conjugado y pequeñas cantidades de morfina
inalterada. Sufre circulación enterohepática, eliminando se por heces entre un
5-10% en forma conjugada. Se elimina en pequeña cantidad en la leche.
 Codeína: antitusígeno.
Farmacocinética: es eficaz por vía oral, ya que apenas sufre el fenómeno del
primer paso hepático, se metaboliza en el hígado en su mayor parte a formas
inactivas, y una pequeña parte (10%) sufre desmetilación, convirtiéndose en
morfina, ala que debe su poder analgésico.
 Meperidina: posee efectos antitusígenos, esta no produce tanto estreñimiento
como otros opioides y es poco emetizante.
INTOXICACIÓN:
Para los alcaloides se estudia la intoxicación aguda y la intoxicación crónica unida a la
dependencia que produce intoxicación aguda de los alcaloides fenantrénicos la
descripción se centraliza en la morfina el principal alcaloide la causa la intoxicación por
morfina y por opio puede deberse a tentativa de suicidio o bien a un accidente.
MORFINA:
Mecanismo de acción: para que la morfina pueda ejercerse, ha de unirse con
receptores situados generalmente en la superficie de la célula. El receptor analgésico
posee una estructura tridimensional.
 Corazón: En los animales produce depresión de la fuerza cardiaca y
disminución de la frecuencia.
En el hombre la dosis terapéutica aun en administración intravenosa no produce
depresión cardiaca y solamente ligera bradicardia
 Vasos: En los animales la caída de la depresión arterial se debe pues a la
depresión cardiaca y la hipotensión arterial consecuencia a vasodilatación en
territorio periférico de origen mixto central
En el hombre las dosis terapéuticas la presión arterial no se modifica aun empleando la
vía intravenosa se produce solo vasodilatación cutánea especialmente en la cara y
cuello liberación de histamina
Reactivos de laboratorio: MORFINA
 Reactivo biológico: ratón – rata
Materiales de laboratorio: jaula plástica con rejas metálicas, contenedor de alimento,
botellas con tapón de caucho y tubo de acero inoxidable (agua), aserrín (camas),
guantes estériles, marcador permanente, embudos grandes y medianos, algodón,
pipeta de 5 cc,
Actividades a desarrollar/ técnica operatoria
1) Pesar e identificar a los animales (#2)
2) Dosificar vía oral Morfina 1%; vía subcutánea 10 mg/kg, a la segunda solución salina.
3) Medir cada 10 minutos el umbral del dolor con electrodos bipolares (6v); choques
con una duración de 1/26 segundos.
Cálculos y Resultados obtenidos
1) UMBRAL DEL DOLOR:
10 mg -------- 1000g 10 mg ---------- 5ml
X -------------- 28.5 g 0.285 mg ------ x
X = 0.285 mg x = 0.142 ml
Tabla 1: tratamiento

# Especie Peso (g) Vía de administración Dosis Fármaco Volumen de

animal administración

1 Ratón 28.5 subcutánea 10mg/kg Morfina 0.142 ml

TABLA #2

# animal Pulsaciones Tiempo Dolor

1 3era 0 min ++

3era 10 min ++

8va 20 min +

10 pulsaciones 30 min -

Leve: +
Moderado: ++
Severo: +++
 1) FENÓMENO DE STRAUB:

30 mg -------- 1000g 10 mg ---------- 5ml

X -------------- 23.1 g 0.231 mg ------ x

X = 0.231mg x = 0.34 ml

TRATAMIENTO: TABLA 1

# Especie Peso (g) Vía de administración Dosis Fármaco Volumen de

animal administración

2 Ratón 23.1 subcutánea 30mg/kg Morfina 0.34ml

TRATAMIENTO: TABLA 2

# animal AUMENTO DE TIEMPO DE

TONO (elevación LATENCIA
de cola) Leve: +
Moderado: ++
2 +++ 10 min
Severo: +++

CONCLUSIONES:

Estos hipnoanalgesicos son capaces de producir el alivio del dolor sin producir pérdida
de conciencia y sin alterar la actividad reflejo y se observó el fenómeno de straub
sobre los estímulos característicos como la cola erguida, erecta y la manera de
caminar.

RECOMENDACIONES:

Observar la producción del esfínter

Cronometrar los minutos de la cola erguida después de la segunda descarga eléctrica
espasmolítico.

BIBLIOGRAFIA:

Lorenzo, P., Madero, J., Leza, J., & Lizasoain, I. (2009). DROGODEPENDENCIAS . España:
Editorial Medica Panamericana .

Velasco, A., Alsásua, A., Carvajal, A., Dueñas, A., & al, e. (2004). Farmacología clínica y
terapéutica médica: Tratamiento farmacológico del dolor. España: McGrawHill.