Tecnologia Farmaceutica de Medicamentos Solidos: Coadyuvantes, excipientes o auxiliares de formulación para Tabletas 4/5/18 14'24

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Medicamentos Solidos
Coadyuvantes, excipientes o auxiliares de formulación para Tabletas

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Diluyentes
TEMAS DE ESTE BLOG
(Compresibilidad, Compactibilidad, Fluidez, Capacidad de dilución)
Medicamentos en forma farmacéutica solida
Son sustancias usadas como relleno, no deben tener actividad farmacológica, dan forma y (POLVOS)
tamaño adecuado a las tabletas. Uno de los diluentes más utilizados es la lactosa, por su
Medicamentos en forma farmaceutica solida
rapidez de disolución en agua y agradable sabor, pero sus propiedades de deslizamiento o
(GRANULADOS)
flujo son desfavorables. Otros excipientes de uso frecuente como diluentes son el almidón y
la celulosa micro cristalina. Medicamentos en forma farmaceutica solida
(TABLETAS)
Se seleccionan en base a las propiedades de compresión, la solubilidad, la capacidad
absorbente, la alcalinidad o acidez, etc. Medicamentos en forma farmacéutica solida
(Elaboración de tabletas)
Diluentes Características Métodos y Maquinas para elaboración de
Carbonato de calcio Insoluble en agua tabletas
Fosfato de calcio dibásico Insoluble en agua, buenas
Coadyuvantes, excipientes o auxiliares de
propiedades de flujo.
formulación para Tabletas
Fosfato de calcio tribásico Insoluble en agua
Sulfato de calcio Insoluble al agua Operaciones unitarias criticas en la
Celulosa microcristalina Buenas propiedades de compresión, compresion
pude utilizarse sin lubricantes,
Medicamentos en forma farmacéutica solida
también tiene propiedades
(Grageas)
Desintegrantes.
Dextrosa Es higroscópico, es un azúcar Problemas del recubrimiento y solución
reductor. Medicamentos en forma farmacéutica solida
Lactosa monohidratada Puede presentarse la reacción de (CAPSULAS)
Millard, pero es económico.
Manitol Soluble en agua, se usa en tabletas
masticables. Otros temas relacionados
Almidón También usado como desintegrante Diseño y Preformulación de Medicamentos
Coadyuvantes de Medicamentos
Estabilidad de Medicamentos
Mas Diluentes
Celulosa microcristalina silificada Maltitol Medicamentos en forma farmacéutica
Celulosa micronizada Maltodextrina Liquida
Dextratos Maltosa Formulaciones para el laboratorio
Fructosa Sorbitol
Lactiol Talco Datos personales
Carbonato de magnesio Almidón pregelatinizado
Azúcar compresible Cloruro de sodio Fruto.C16
Química Farmacéutica de la
Universidad del Atlántico.
Aglutinantes
Ver todo mi perfil
Unen las partículas entre sí cuando la presión no basta para, mantenerlas agrupadas en
gránulos. Igualmente aumentan la resistencia a la ruptura de las tabletas, pero reducen su Seguidores
velocidad de disolución. Aunque pueden utilizarse en seco, en general se agregan a la Seguidores (8)
formulación en solución o dispersión para garantizar una distribución más homogénea.
De entre los aglutinantes más utilizados cabe destacar la goma arábiga (acacia) y la gelatina
como aglutinantes naturales, y de los sintéticos, la polivinilpirrolidona y ciertos derivados de
Seguir
la celulosa (metilcelulosa y carboximetilcelulosa sódica y hidroxipropilmetilcelulosa).

Aglutinantes Características
Goma Arábiga Produce granulados muy duros
Gelatina Debe usarse en solución tibia, ya que
forma un gel en agua fría. Es muy

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adherente
Povidona También conocida como
polivinilpirrolidona, (PVP) es un
material sintético, soluble en agua, se
usa en granulación seca

Mas Aglutinantes
Acido alginico Hidroxipropilmetil celulosa
Carbomero Silicato de aluminio
Carboximetilcelulosa Ca Maltodextrina
Carboximetilcelulosa Na Metilcelulosa
Celulosa microcristalina Polidextrosa
Celulosa micronizada Alginato de sodio
Etil celulosa Pasta de almidón
Glucosa liquida
Coma guar
Hidroxietil celulosa
Hidroxipropil celulosa

Deslizantes

Son sustancias que mejoran las características de flujo de una mezcla de polvos donde es
importantes optimizar el orden de la adición y el proceso de mezclado de estos materiales con
el objetivo de maximizar su efecto, los deslizantes se diferencian según sus propiedades en:

Reguladores de flujo, antiadherentes y lubricantes.

Deslizantes Concentración
Sílice coloidal 0.2-1
Almidón 2-10
Talco 1-2

Los reguladores de flujo se utilizan para la compresión directa, tienen un tamaño de partícula
pequeño y de forma esférica, siendo clasificados según su mecanismo de acción en dos tipos
los que hacen las superficies de las partículas del polvo más regulares y aquellos que forman
una capa protectora sobre las partículas oponiéndose a la fricción durante el flujo.

Lubricantes

Cumplen varias funciones, entre ellas evitar el pegado de las tabletas a la superficie de los
punzones, así como reducir la fricción entre las partículas

Rol como lubricante

1. Facilita la eyección desde la matriz

2. Reduce la adhesión a los punzones

3. Reduce el gasto de las herramientas

Lubricantes Concentración Características

tableta %p
Estearato de Calcio 0.5 -2 Insoluble en agua
Acido fumarico 5.0 Soluble en agua
Behenato de glicerol 0.5 – 4.0 Insoluble en agua
Palmitoestearato de 0.5 – 5.0 Insoluble en agua
Glicerol
Aceite Vegetal 1.0-6.0 Insoluble en agua, se usa en
Hidrogenado conjunto con talco
Lauril Sulfato de 1.0 – 2.0 Soluble en agua tibia
Magnesio
Estearato de Magnesio 0.25 – 5.0 Excelente lubricante, prolonga los
tiempos de desintegración y
disolución. Insoluble en agua
Almidón 2.0 – 10.0 Lubricante moderado
Acido esteárico 1.0 – 3.0 Insoluble en agua

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Talco 1.0 – 10.0 Insoluble en agua pero no

Hidrofóbico. Lubricante
Moderado.

Desintegrantes
(Disolución del p.a., Biodisponibilidad)

Son sustancias o mezclas de ellas, que aceleran la desintegración de un principio activo en el

agua y los jugos gástricos, esto lo consiguen aumentando la superficie, con un hinchamiento
que permite la penetración del liquido, y se desprenden las partículas del principio activo. Las
partículas de principio activo libres se disuelven y pueden ser absorbidas. Por tanto el
desintegrante deberá ser más soluble que el principio activo.

Desintegrantes Concentración Desintegrantes Concentración

tableta %p tableta %p
Acido Alginico 2-10 Polacrilin Potasico 2.0 – 10.0

Carboximetilcelulosa 1-15 Poloxamer 5.0 – 10.0

Calcica
Carboximetilcelulosa 1 -5 Povidona 0.5 – 5.0
Sódica
Celulosa Microcristalina Hasta 10 Alginato de Sodio 2.5 – 10
Celulosa Micronizada 5 – 15 Lauril sulfato de 0.5 – 2.0
sodio
0.5 – 5.0 Glicolato Sódico de 2.0 – 8.0
Croscaramelosa Sódica Almidón
Docusato Sódico 0.5 – 1.0 Almidón 2.0 – 10.0
Goma Guar 2.0 – 8.0 Metilcelulosa 2.0 – 10.0

Hidroxipropil celulosa – 5-0 – 25.0 Silicato de Aluminio 2.0 – 10.0

bajasustitución. y
Magnesio (Veegum)

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