Antiinflamatorios No Esteroideos

UNIVERSIDAD AUTÓNOMA DE CAMPECHE
ESCUELA SUPERIOR DE CIENCIAS AGROPECUARIAS
FARMACOLOGIA VETERINARIA
ANALGESICOS NO NARCOTICOS
ELABORADO POR:
PÈREZ ZAPATA TERESA GUADALUPE
.
MAESTRO:
MVZ. CARLOS ALBERTO LASTRA DEL RIVERO
ABRIL, 2017
Contenido
FARMACOLOGIA VETERINARIA ............................................................................................. 1
ANALGESICOS NO NARCOTITCOS........................................................................................................ 5
FISIOLOGIA DEL DOLOR ....................................................................................................................... 5
ANTECEDENTES DEL DESARROLLO DE LOS ANALGÉSICOS .................................................................. 5
FARMACODINÁMICA ........................................................................................................................... 6
CLASIFICACIÓN Y DESCRIPCION DE LOS AINE ANTICOX1 .................................................................... 7
EFECTOS ADVERSOS ............................................................................................................................ 8
Salicilatos. Ácido acetilsalicílico o aspirina ........................................................................................ 10
FARMACODINAMICA ......................................................................................................................... 10
FARMACOCINETICA ........................................................................................................................... 11
AFECTOS ADVERSOS .......................................................................................................................... 13
Derivados del ácido propiónico......................................................................................................... 13
NAPROXENO ...................................................................................................................................... 13
Farmacodinamica .............................................................................................................................. 13
Farmacocinetica ................................................................................................................................ 14
Indicaciones y dosis ........................................................................................................................... 14
Tiempo de retiro ............................................................................................................................... 14
IBUPROFENO ..................................................................................................................................... 14
Efectos adversos................................................................................................................................ 15
KETOPROFENO .................................................................................................................................. 15
Farmacodinámica .............................................................................................................................. 15
Farmacocinética ................................................................................................................................ 15
Tiempo de retiro ............................................................................................................................... 17
CAPROFENO ...................................................................................................................................... 17
Ácidos antranílicos ............................................................................................................................ 18
ÁCIDO MECLOFENÁMICO.................................................................................................................. 18
INDOLES............................................................................................................................................. 20
Derivados del ácido acético .............................................................................................................. 22
EDOTOLACO ...................................................................................................................................... 22
Derivados del ácido aminonicotínico ................................................................................................ 23
MEGLUMINA DE FLUNIXINA.............................................................................................................. 23
Tiempo de retiro ............................................................................................................................... 25
Pirazolonas ........................................................................................................................................ 26
FENILBUTAZONA ............................................................................................................................... 26
Tiempo de retiro ............................................................................................................................... 28
OXIFENBUTAZONA ............................................................................................................................ 29
DIPIRONA .......................................................................................................................................... 29
Indicaciones....................................................................................................................................... 30
Tiempo de retiro ............................................................................................................................... 30
Oxicanos. Piroxican .......................................................................................................................... 31
Tiempo de retiro ............................................................................................................................... 32
Paraaminofenoles o derivados del ácido fenilacético ...................................................................... 33
ACETAMINOFENO (PARACETAMOL) ................................................................................................. 33
Antileucotrienos ................................................................................................................................ 34
ZAFIRLUKAST ..................................................................................................................................... 35
ANALGESICOS NO NARCOTITCOS
Se entiende por analgesia el estado de inhibición o supresión de dolor sin pérdida
de la capacidad sensorial. En el que la conciencia se encuentra inalterada.
Los analgésicos no narcóticos reciben también el nombre de antiinflamatorios no

esteroideos, entre los dolores que alivian están las cefalalgias, dolores articulares.
tendinosos, musculares, malestar de infecciones virales y en general dolores
moderados o intermedios de origen cutáneo, muscular u oseo y ciertos dolores
viscerales.
FISIOLOGIA DEL DOLOR

Se sabe que no todos los dolores son iguales, su clasificación es subjetiva sin
embargo los dolores que se pueden aliviar son los siguientes:
 Lentos:
Que son conducidos del lugar de origen a la médula espinal y de allí a la
corteza sensorial o posrolpandica por fibras tipo C
 Rápidos:
Estos son conducidos por fibras tipo A, las cuales está mielinizadas lo que
hace que transmitan el impulso más rápido; cabe recalcar que los
analgésicos no narcóticos no bloquean con eficacia estos dolores, sin
embargo, si se combinan con algún tranquilizantes o neuroléptico.
En los dolores lentos se encuentran los viscerales que son cólicos por torsión,
distenciones viscerales, cálculos renales entre otros y estos pueden ser intensos,
intermedios o leves, tales como los dolores de cabeza, articulaciones, musculares,
tendinosos e.tc.; los dolores intensos solo pueden ser aliviados por los analgesicos
narcóticos, en cambio los intermedios y leves suelen aliviarse con analgésicos no
narcóticos, también llamados antipiréticos o antiinflamatorios no esteroideos.
ANTECEDENTES DEL DESARROLLO DE LOS ANALGÉSICOS

Desde hace mucho tiempo se conocen los efectos generales antipiréticos y
medicinales de la corteza del sauce, puede considerarse que el inicio de la
analgesia con fármacos no narcóticos surge con Leroux, el cual informo que
glucósido amargo de la corteza del sauce blanco tenía propiedades analgésicas y
antipireticas, al principio activo se le denomino salicina; posteriormente Piria obtuvo
el ácido salicílico a partir del extracto, y kolbe y Lauteman lo produjeron
sintéticamente.
En 1996, Nencki introdujo el fenilsalicilato, y finalmente el ácido acetilsalicílico es

dado a conocer en 1899 por Dreser; hoy en día todavía no se conocen todos los
mecanismos exactos por los que este compuesto logra la analgesia, además de que
se le descubren constantemente nuevas acciones, como la de promotor de
crecimientos en cerdos de 200ppm.
FARMACODINÁMICA
Los analgésicos no narcóticos o antiinflamatorios salicilatos actúan más o menos
del mismo modo al inhibir la síntesis de prostaglandinas y tromboxanos mediante la
inhibición o bloqueo de las enzimas ciclooxigenasas (anticox1 y anticox2)
Fenilbutazona, ácido meclofenamico, ácido acetilsalicílico y otros AINE se unen de
manera irreversible con esta enzima, mientras que la oxifenbutazona lo hace de
manera reversible.
A pesar de que este bloqueo explica los efectos antipiréticos, analgesicos y

moderadores de la vasodilatación y del edema. Solo en grandes dosis son capaces
de bloquear el proceso inflamatorio por otras vías no mediadas por OG y que
incluyen la alteración de la actividad de diversas enzimas, del flujo de iones, de la
liberación de sustancia P, de la producción de cininas, etc.
Algunos AINE novedosos como el ketoprofeno, en

parte el carpofeno, el ácido dihidroguaiarético y
principalmente el zafirlikast, son capaces de inhibir
la síntesis de leucotrienos y, por tanto, reducir la
migración de leucocitos al sitio del problema.
CLASIFICACIÓN Y DESCRIPCION DE LOS AINE ANTICOX1
 Ácidos salicílicos
 Ácido acetilsalicílico
 Salicilato sódico
 Metilsalicilato
 Diflunisal
 Benorilato
 Ácidos fenilacéticos o paraaminofdenoles
 Acetaminofeno o paracetamol
 Derivados del ácido propiónico
 Ibuprofeno
 Fenoprofeno
 Flurbiprofeno
 Naproxeno
 Ketorpofeno
 Carpofeno
 Ácidos antranilicos
 Ácido meclofenamico
 Ácido mefenamico
 Ácido flufenamico
 Ácido tolfenamico
 Quinolinas
 Cinchofeno
 Indoles
 Indometacina
 Derivados del ácido acético
 Etodolaco
 Sulindaco
 Tolmetina
 Eltanaco
 Diclofenaco
 Ácidos aminonicotícos
 Meglinina de fluxinina
 Clonixina
 Pirazolonas
 Fenilbutazona
 Ixefenbutazona
 Suxibusona
 Dipirona
 Isopirina
 Azapropasona
 Oxicanos
 Prioxican
 Meloxican
 Tenoxicam
 Sudoxicam
EFECTOS ADVERSOS
Aparato digestivo
Las reacciones más frecuentemente relacionadas con estos fármacos son de tipo
GI y van desde dolor epigástrico hasta la hemorragia gastroduodenal y perforación
gástrica, duodenal o ambas con peritonitis y muerte. A menudo no se relaciona la
medicación con la hiporexia del animal o su malestar y se continúa medicando,
causándole hemorragias graves y hasta la muerte por complicaciones relacionadas
con edema por alteración de la función renal y por hipoproteinemia, anemia,
insuficiencia renal aguda o peritonitis.
El mecanismo del efecto irritativo GI es aún materia de investigación, pero se cree

que el efecto es mediado por la inhibición de la producción de PG, ya que
normalmente las PGE2 Y LA PGI2, disminuyen la acidez y el contenido de pepsina
gástrica. Las PG estimulan la secreción de bicarbonato por las células epiteliales y
la producción del moco, con lo que son responsables de mantener una zona
amortiguadores entre las células secretoras de ácido clorhídrico y el microambiente
generado por este acido y otras secreciones intestinales; sin embrago, no existe
una correlación directa entre la capacidad inhibitoria de PG y la capacidad
ulcerógena, por lo que esta explicación es solo parcial y no refleja otros mecanismos
implicados en la irritación GI.
Riñones
Estos inducen una variedad de efectos tóxicos a nivel renal, ya que este sintetiza
PG, sobre todo a nivel medular. Las prostaglandinas permiten mantener un buen
grado de vascularización y perfusión renal, La PGE2 Y PGI2 se liberan como
respuesta contraria a una vasoconstricción, aumentando el riego renal y
manteniendo una perfusión renal, oxigenación y filtración glomerular; además,
regulan la liberación de renina y modifican la transferencia de electrolitos
El uso de analgésicos sin considerar este aspecto puede inducir daños graves a la
función renal. Los efectos más comunes son insuficiencia renal aguda, nefritis
intersticial aguda con o sin proteinuria e insuficiencia renal crónica y necrosis
papilar. Estos estados pueden manifestarse inicialmente con oliguria e
hiperazoemia. Se ha relacionado el uso de antiiinflamatorios no salicilatos con
alteraciones en el equilibrio de electrolitos, con hiperpotasemia y retenciones de
sodio y agua y desarrollo súbito de enema, a menudo generalizado.
Coagulación
Los anticox1 disminuyen la síntesis de tromboxano y, por tanto, llegan a inducir

diátesis hemorrágicas de poca intensidad, aunque en el animal con impedimentos
coagulatorios o con úlcera sangrante activa el efecto puede ser grave.
Dado el potencial tóxico de los AINE, sin excepción se recomienda no instituir

esquemas de dosificación fijos y sin seguimiento.
El veterinario debe tener el ingenio suficiente para intentar corregir la causa de fondo
del dolor, y luego instituir un esquema de dosificación ajustado a las necesidades
del paciente y cuidando la susceptibilidad individual.
Se aconseja se usen esquemas de dosificación discontinuos, por ejemplo, si se
administra el AINE de lunes a jueves, se deja descansar para lograr una depuración
del organismo por 2-3 días y se reinicia la medicación.
Adicionalmente se puede intentar minimizar el daño GI y permitiendo que la comida

se reparta en varias ingestiones al día, también se pueden acudir a antiácidos.
Salicilatos. Ácido acetilsalicílico o aspirina

Este fármaco fuel el analgésico de uso más difundido
en el mundo, está siempre encabeza las
monografías sobre AINE. Químicamente es el éster
acílico del ácido salicílico, el compuesto original
proviene del sauce, pero en la actualidad es
sintetizado fácilmente del fenol, es un polvo blanco
cristalino soluble en agua y alcohol, no se
recomienda tomar el producto si adquiere un olor a vinagre el cual generalmente
aparece cuando ha caducado.
Es estable al contacto al aire, pero rápidamente se hidroliza a acetato y salicilato

cuando entra en contacto con agua o con un ambiente húmedo y si la temperatura
es alta.
FARMACODINAMICA
El efecto anti-cox-1 del ácido acetilsalicilico es de larga duracion y perdura aun
cuando no se detecte en plasma. Este tiene efectos analgesicos, anitiinflamatorios
y antipireticos en el organismo y no se conoce el mecanismo preciso por el medio
del cual logra estos efectos y otros más, unos ejemplos acontinuacion:
 En vasos sanguineos: promueve la desfosforilacion oxidativa en la

mitocondria y en los sistemas oxidativos celulares, lo que hace que la
generacion de cininas disminuya drasrica y haya cambios en lla
permeabilidad de los vasos sanguineos durante la inflamacion
 Como antipiretico: este efecto se debe aparentemente a una acion
normalizadora de las neuronas hipotalamicas del centro termorregulador,
solo se observa reduccion de la temperatura corporal en animales con fiebre
y nunca en los sanos. Se ha considerado la posibilidad que los pirogenos
liberados por leucocitos promuevan la generacion de PG y éstas actuen
sobre las neuronas termorreguladoras en el hipotalamo. Se ha detectado que
el ácido acetilsalicilico puede brindar cierto grado de protección a las aves
contra el estrés calórico.
 Efecto uricosúrico: esta es una curiosidad farmacologica la capacidad del
acido acetilsalicilico para promover la miccion de ácido úrico al afectar la
resorcion tubular de dicho ácido.
 Inhibición de la agregación plaquetaria: durante la coagulación sanguinea,
las plaquetas se agregan para permitir el depósito de fibrina y el proceso de
coagulación en general, dicha agregacion depende de una prostaglandina
llamada tromboxano, el acido acetilsalicilico interfiere selectivamente en la
actividad de la sintetasa de tromboxano, permitiendo la dominacion de la
prostaglandina antiagregante de plaquetas, la prostaciclina, a su vesz
sintetizada por las células endoteliales.
FARMACOCINETICA
En perros y gatos se absorbe bien a partir del estomago, ya que se encuentra poco
ionizado a un PH de 3, la absorcion se acelera si se ingieren muchos líquidos. Sin
embargo, dada la superficie de absorcion del intestino, es aquí donde se lleva a
cabo la mayor parte de ésta aunque a menos velocidad. En condiciones normales
y en un estomago vacio, una dosis terapeutica de acido acetilsalicilico alcanza
valores sanguineos terapeuticos a los 15-20 min. Una vez se absorbe tiende a
ionizarse en el plasma y tiene una distribución limitada.
Se biotransforma en acido salicilico; además en la sangre existen esterasas que
realizan esta conversion en menos de 90 min, este acido sufre otro cambio al
conjugarse con glucurónicos y se convierte en saliclurato. Se metaboliza 5 veces
mas despacio en algunos individuos dentro de la misma especie, por lo que el efecto
de la misma dosis terapeutica varia de un paciente a otro.
La biotransformacion (microsomica-hepatica) es saturable. El acido acetilsalicilico

tiene cinetica de orden cero, esto significa, entre otras cosas, que
proporcionalmente se requiere mas tiempo para eliminar el doble de una dosis dada.
En caballos y bovinos, la eliminacion es muy acelerada debido al PH de la orina.

Aquí, el accido salicilico y el acetilsalicilico se ionizan en su mayor parte, con lo cual
se evita la reabsorcion; por ello, en esas especies solo resulta útila el uso de este
analgesico solos si se administra de 4-6 horas. Al parecer el PH elevado de la orina
determina la velocidad de excreción e incluso el grado de biotransformación en
érrps. En una orina alcalina, el accido acetilsalicilico se elimina mas rapido, mientras
que en una orina acida habra mucha reabsorcion y, en consecuencia, tiempo para
biotransformacion.
Los gatos son deficientes en acido glucuronico y esto, aunado al PH acido de su

orina, les dificulta biotransformar u eliminar el acido acetilsalicilico, que se acumula
fácilmente e induce cuadros tóxicos, la vida media de este fármaco en los gatos es
de 24-36 hrs y su biotransformacion se presenta:
AFECTOS ADVERSOS
La administración continua de ácido acetilsalicílico en perros y sobre todo a gatos,
induce irritación intensa y úlceras gástricas y duodenales, este efecto se debe a que
inhibe la producción de PGE1, encargada de reducir las secreciones gástricas, que
obviamente se verán aumentadas en los casos de medicación con dicho fármaco,
y estos efectos también se presentarán con la dosificación parenteral.
La intoxicación por este es más frecuente en gatos que en perros, quizás debido al
núcleo fenólico del ácido, cuyo efecto toxico en gatos es ampliamente conocido y
en los cuales produce depresión, anorexia, necrosis hepática y en dosis altas
posiblemente la muerte.
En una sobredosis se observa hiperventilación, irritabilidad, psicosis, fiebre, coma y

colapso cardiovascular, complicado con ulceras gástricas y decremento de la
agregación plaquetaria. Con dosis altas aparecen signos auditivos que incluyen
perdida de la capacidad auditiva y tinnitus.
TIEMPO DE RETIRO
Se recomienda que el tiempo de retiro en bovinos de carne o vacas sea de un día,

y de dos días en aves y cerdos.
Derivados del ácido propiónico
NAPROXENO
Sus características farmacológicas son similares a
las de ibuprofeno y ketoprofeno. Es un polvo blanco
cristalino con pKa de 4.1, es prácticamente insoluble
en agua y soluble en alcohol, se encuentra en forma
de sal sódica, es fotosensible.
Farmacodinamica
Actúa como analgésico, antiinflamatorio y antipirético. Inhibe la ciclooxigenasa
COX-1 y con esto la síntesis de prostaglandinas.
Farmacocinetica
Cuando se administra a caballos por VO tiene biodisponibilidad de 50%. Al parecer
su absorción no se altera por la presencia de alimento, cuando se administra VO a
perros que han comido, se observa que la biodisponibilidad es de 68-100%. Se une
en alto porcentaje a proteínas plasmáticas. Se metaboliza en hígado y puede
detectarse hasta 48 h después de la última administración.
Indicaciones y dosis
 Caballos:
Se le administra en dosis de 5mg/kg/12 h por IV o 10 mg/kg cada 24 h por
VO para dolores articulares y miositis, al parecer su efecto es ligeramente
superior al de la fenilbutazona. Este esquema puede usarse por varios días
hasta que se resuelva la miositis. La primera dosis puede administrarse por
vía IV y las siguientes por vía oral.
 Perros y gatos:
No se recomienda su administración en estas especies, pues es
extremadamente agresiva para la mucosa gástrica.
Tiempo de retiro
Para caballos de carreras el tiempo de retiro es de 96 h cuando se administra una
sola dosis y de 120 g con dosis repetidas.
IBUPROFENO
Su nombre químico es a-metil-4-(2-metilpropil)-acidobencenoacetico; acido p-
isobutil-hidratopico; tiene peso molecular de 206.3. da y su formula condensada es
de c13h18o2 es un solido estable cristalino, relativamente insoluble en agua y
soluble en la mayoría de los solventes orgánicos.
Es un antiinflamatorio no esteroideo con propiedades analgésicas y antipireticas

que lo hacen útil en el tratamiento de casos de dolor debido a artritis degenerativas.
No está bien definido su uso en la veterinaria.
Una dosis de 50-125mg/kg es tóxica en el perro tanto para el tubo GI como para el
riñon. La DL50 en ratones y ratas es de 495 mg/kg por vía IP y de 1233 mg/ kg por
vía oral.
Efectos adversos
Esta contraindicados en perros y gatos se ha relacionado su uso con necrosis
papilar del riñón en pacientes sanos y con el desarrollo de problemas graves en el
tubo digestivo, por lo que deben buscarse otras alternativas.
Interacciones
El ibuprofeno inhibe la agregación plaquetaria, por lo que si se administra junto con

anticoagulantes aumenta el riesgo de sangrado.
KETOPROFENO
Es un analgésico antiinflamatorio no esteroideo y antipirético, tiene peso molecular
de 254.3 Da y su formula condensada es C16H14O3; riene pKa de 5.02. es sensible
a la luz del sol.
Farmacodinámica
Al parecer, el ketoprofeno es un inhibidor no selectivo de las ciclooxigenasas cox-1
y cox-2.
Farmacocinética
Las tabletas se absorben completamente y pueden administrarse con o sin alimento
a perros y gatos. Se metabolizan en hígado y se excretan por la orina. Una vez que
se administran VO el efecto en perros y gatos comienza en 1h; en caballos empieza
a las 2 h de administrarla por vía IM o IV. En caballos sanos la concentración sinovial
máxima es de 0.39 mg/ml a la hora de administrarlo por vía IV y en caballos con
sinovitis es de 2.5 mg/ml; las concentraciones en el líquido sinovial tienden a ser
más altas que las plasmáticas, lo que hacer superior al ácido acetilsalicílico en este
sentido. No existe un método estandarizado para medir la duración del efecto.
 Perros:
Se recomienda como antiiinflamatorio y como analgésico en caso de dolor
de músculo esqueléticos, como antipirético y para disminuir las molestias
posquirúrgicas. La dosis inicial es de 2,g/kg vía IM, IV o SC y puede
continuarse hasta por cuatro días mas con 1mg/kg vía oral.
 Gatos:
Es útil en el tratamiento de la inflamación, contra el dolor del musculo
esquelético y disminuir la fiebre y las molestias postquirúrgicas. La dosis
inicial es de 2mg/kg por vía IV o SC junto con la administración VO de una
dosis de 1mg/kg/día hasta por cuatro días.
 Caballos:
Se recomienda el ketoprofeno inyectable a razón de 2.2mg/kg/día para el
tratamiento de inflamación y dolor de musculo esquelético. Sus efectos se
inician en 2h y duran 12-24h. con dosis de 6.6 mg/kg/día/12 días se produce
erosión o ulceración gastrointestinal y oral; con 33mg/kg/día/5 días ocurre
laminitis; 55mg/kg/día/5 días se presentan depresión, inapetencia e ictericia
 Bovinos:
Es útil la administración de 3mg/kg/día por vía IM o IV para el tratamiento de
inflamación y dolor de músculo esquelético, como antipirético y para combatir
el dolor en casos de mastitis en vacas. Con una dosis de 9mg/kg/día/6 días
pueden provocarse erosiones abomasales en becerros.
Efectos adversos
Debe tener especial cuidado de asegurar que la aplicación no sea intraarterial en
caballos, pues las consecuencias pueden ser muy graves. Se recomienda la
atención medica si el animal manifiesta sed exagerada. En la mayoría de las
especies no se ha evaluado el efecto del ketoprofeno en fertilidad, gestación o salud
fetal.
Excepto bajo ciertas circunstancias especiales, no se recomienda su uso cuando

existan los siguientes problemas:
 Hipersensibilidad al ketoprofeno
 Ulceras GI
 Enfermedades hepáticas y renales
 Trastornos de la coagulación
Los animales con afecciones hemodinamicas se vuelven mas vulnerables a la

isquemia y al daño renal agudo por la inhibición de las PG. Los animales con
terapias prolongadas son más susceptibles a padecer necrosis papilar renal.
Provoca vasodilatación en los riñones.
En caballos puede presentarse erosión y ulceración de la mucosa glandular, los

datos post mortem incluyen gastritis, hepatitis y nefritis.
Se distribuye hacia la leche en cantidades pequeñas. La concentración de leche es

menor a 25mg/ml después de 8-24h de administrar vía IV 2.2. mg/ kg.
Tiempo de retiro
En los estados unidos no puede usarse en animales de abasto. Su administracion
debe hacerse sólo bajo prescripción médica. Existen evidencias que demuestran
que si el ketoprofeno se administra a razón de 3.3 mg/kg/dia por mas de tres dias
en cabras, ovinos y bovinos, se requieren al menos siete días de retiro para los
animales destinados a la producción de carne y de 24 h para los productores de
leche.
CARPROFENO
Es un derivado del ácido propiónico que se encuentra en forma de polvo cristalino;
es prácticamente insoluble en agua.
Farmacodinamica
Tiene propiedades analgésicas antiinflamatorias y antipireticas; tales efectos se
deben a la inhibición de las ciclooxigenasas 1 y 2 en el proceso de síntesis de
prostaglandinas.
Farmacocinética
Cuando se administra VO en perros tiene 90% de biodisponibilidad. La Cp max se
alcanza en 1-3h posdosificación. El 90% de la dosis se une a proteínas plasmáticas
y tiene Vd de 0.12-0.22L/Kg. Se metaboliza en hígado, principalmente por
glucuronación y oxidación.
Alrededor de 70-80% de la dosis se elimina en heces y 10-20% en orina. La vida

media de eliminación es de 8-12 horas.
 Perros:
Como antiinflamatorio y analgésico la dosis es de 2.2 mg/kg cada 12h VO;
para dolores crónicos y posquirúrgicos la dosis es de 4mg/kg/ IV. Aunque se
propone una toxicidad GI muy baja, se requiere de dosificación discontinua
ajustada a la susceptibilidad de cada paciente
 Gatos:
Como antiinflamatorio y analgésico la dosis es de 2.2.mg/ gk cada 12h VO
Efectos adversos
Está contraindicado en animales con trastornos hematológicos, como anemia
hemolítica. Debe usarse con precaución en animales geriátricos o con insuficiencia
hepática o renal. Sus efectos van desde irritación GI hasta daño hepático, renal o
hematológico. Dosis mayores a las indicadas producen hipoalbuminemia y melena.
Ácidos antranílicos
ÁCIDO MECLOFENÁMICO
Es un derivado del fenamato, es un cristal blanco, casi insoluble en agua, su sal
sódica es soluble en agua. Es un magnifico antiinflamatorio y además tiene
propiedades analgésicas y antipireticas.
Farmacodinamica
No se relaciona con otros antiinflamatorios no esteroideos ni salicilatos,
indometacina o pirazolonas. Aun no se conoce su mecanismo de acción, pero se ha
postulado que tiene dos efectos: uno periférico de inhibir la migración leucocitaria al
sitio de la inflamación con bloqueo de la síntesis de PG, y otro efecto central no
definido con elevación del umbral del dolor a nivel corticotalámico.
Farmacocinética
Se absorbe bien cuando se administra VO la CPmax se alcaza en 1-4 h. Las
concentraciones más altas se encontraron en plasma, hígado y riñón, las más bajas
se detectaron en musculo esquelético, grasa, bazo, corazón y cerebro.
Atraviesa rápidamente la placenta, pero aún se desconoce si se distribuye hacia la

leche. Se metaboliza en mayor grado por oxidación en el hígado y se convierte en
un metabolito activo (hidroxilometilo). El cual posteriormente se oxida y da lugar a
un metabolito inactivo (carboxilo).
En los caballos, el ácido meclofenámico puede detectarse en orina hasta 96h

después de la última aplicación.
 Perros:
La dosis como analgésico es de 1.1-2.2mg/kg/día VO. No deben
administrarse más de 100mg/perro.
Los tratamientos antiinflamatorios surten efectos a las 72-96h y por lo general
continúan durante cinco a siete días. La analgesia se logra de 30-50 min
después de su administración; en caso de tratamientos prolongados, debe
reducirse la dosis hasta encontrar el nivel mínimo eficaz.
 Caballos:
Se han usado para diversos procesos inflamatorios en caballos, sobre todo
los relacionados con la locomoción. La dosis ha sido de 2.2-4mg/kg cada
12h/5-7días por VIO con una t ½ variable que fluctúa de 2h 36 min a 8 h.
Por vía IV dosis de 2-4mg/kg brindan un una t ½ de aproximadamente 2 h.
Son toxicas dosis de 12-6mg/kg por 45 días y los efectos consisten en
ulceras, gastroduodenitis y hemorragias GI. Sin embargo, al parecer en dosis
terapéuticas el fármaco es poco tóxico y puede administrarse diariamente por
varias semanas.
Efectos adversos
Los efectos tóxicos son similares a los producidos por otros antiinflamatorios. Se le
administra solo por VO y con alimento; aunque la presentación de efectos
colaterales es rara, debe suspenderse la terapéutica cuando se presentan cólicos,
diarrea, disminución del apetito o cambios en la consistencia de la excreta, se ha
observado melena y disminución del hematocrito.
Este ácido está contraindicado en pacientes hipersensibles con enfermedades GI,

renales o hepáticas. Esta relativamente contraindicado en pacientes con
antecedentes de trastornos hematológicos o enfermedades asmatiformes. Los
pacientes con hipoproteinemia pueden requerir de dosis más bajas para prevenir
los signos de toxicosis.
Se ha demostrado que puede retrasar el parto en algunas especies, y por lo tanto

debe evitarse durante la última etapa de la gestación.
En perros puede presentarse vómito, leucocitosis, decremento de la hemoglobina y

pequeñas úlceras intestinales.
INDOLES
INDOMETACINA
Fue sintetizada en 1983 y es uno de los AINE con mayor especificidad para cox-1.
Dado sus efectos colaterales se recomienda usarla en casos graves, como en artritis
refractarias a otros analgésicos antiinflamatorios.
Tiene algunas complicaciones en procesos osteoartriticos. Debido a que se ha
utilizado casi exclusivamente en el ser humano, sus efectos farmacológicos aquí
descritos se basan en la evidencia disponible para esta especie.
Farmacodinámica
Esta es al menos 10 veces más potente que el ácido acetilsalicílico como
analgésico. Aún se desconoce si su efecto antiinflamatorio es a principal forma en
que causa la analgesia o si existe otro mecanismo. La indometacina también tiene
efectos antipiréticos. Es probable que su mecanismo de acción se deba en gran
parte a la fuerte inhibición de la síntesis de PG. Además, disminuye la morbilidad de
leucocitos y promueve la fosforilación oxidativa.
Farmacocinética
Se absorbe bien en las vías GI; se une a las proteinasa plasmáticas en 90% y su
Vd es bueno, en parte por su fijación a proteínas tisulares. Alrededor de 5’% se
biotransforma por oxidación. 10% por conjugación glucurónica y 20% no se
transforma. Se elimina tanto por heces como por orina.
 Perros:
La indometacina es un antiinflamatorio no esteroideo recomendado en casos
de dolor debido a artritis degenerativa; sin embargo, el uso de este fármaco
se asocia con hepatotoxicosis en perros y gatos y con hemorragias GI, por lo
que algunos clínicos reservan su uso, algunos autores mencionan que
pueden utilizarse 5-10mg/perro/ 2h y esta dosis debe reducirse en cuanto se
detecta una buena respuesta analgésica.
De hecho, se recomienda sólo usarlo por dos o tres días y junto con
inhibidores de la secreción ácida y protectores de la mucosa.
Efectos adversos
Hasta 50% de los individuos que son medicados con indometacina sufren
efectos colaterales que incluyen diversas manifestaciones de malestar
gastrointestinal, entre las que se encuentran ulceras perforantes y
pancreatitis. En ciertos pacientes el fármaco induce fuete dolor de cabeza,
mareo y confusión mental intensa.
Puede producir neutropenia, trombocitopenia e incluso anemia aplásica.
Derivados del ácido acético
ETODOLACO
Es un indol derivado del ácido acético que actúa como antiinflamatorio no esteroideo
y que se encuentra en forma de polvo cristalino insoluble en agua, pero soluble en
alcohol y dimetilsulfóxifo.
Farmacodinamica
Tiene propiedades analgésicas, antinflamatorias y antipiréticas. Al parecer es más
selectivo hacia la cox-2 que para la cox-1, lo cual significa que su actividad inhibitoria
sobre las prostaglandinas inducidas durante el proceso inflamatorio es elevada. Sin
embargo, inhibe la actividad de macrófagos, por lo que deberá evaluar su eficacia
en infecciones.
Farmacocinética
Se absorbe bien por VO en perros sanos. Su absorción es rápida y completa,
aunque la presencia de alimento altera la velocidad de este proceso. La Cpmax se
alcanza a las 2h posdosificación. Se une en gran porcentaje a las proteínas
plasmáticas. Se metaboliza por conjugación glucurónica. Se elimina vía biliar en las
heces.
 Perros:
El etodolaco se utiliza en perros mayores de un año para el tratamiento de
dolor e inflamación asociados a osteoartritis y la dosis es de 10-15mg/kg/día
por VO.
Efectos adversos
Está contraindicado en perros con problemas hepáticos, GI o hematológicos. No se
ha establecido su seguridad en perras gestantes, en lactación o pies de cría.
Provoca en ocasiones vómito, regurgitación, diarrea, letargo, hipoproteinemia,
urticaria, cambios de comportamiento e inapetencia. En casos graves se producen
ulceras gastrointestinales.
Derivados del ácido aminonicotínico
MEGLUMINA DE FLUNIXINA
Es una analina halogenada que se deriva del ácido nicotínico. Su principal sal es la
meglumina. Desde el punto de vista analgésica, se dice que es muy superior o al
menos comparable a pentazocina, fenilbutazona y aun meperidina y codeína. Sin
embargo, su notable efecto antiinflamatorio puede considerarse uno de los mas
altos entre los AINE, e incluso comparable al de los esteroides.
Farmacodinámica
Inhibe la producción de PG y leucotrienos liberados por los efectos citotóxicos de
toxinas bacterianas y endotoxinas. Se ha especulado que además de actuar sobre
la ciclooxigenasa puede tener efectos notables a nivel central. su efecto alcanza su
máximo a las dos horas y puede durar 12-36h.
Farmacocinética
En el caballo se absorbe rápidamente cuando se administra VO, tiene
biodisponibilidad de 80% y alcanza concentraciones máximas en 1.5-2h, cuando se
manifiesta su efecto máximo y dura aproximadamente 36 h, aun cuando no se
detectan ya concentraciones plasmáticas, lo que se debe a la unión cox,
principalmente cox-1, perdura por mas tiempo. No se conoce aun el porcentaje de
fluxinina que se une a proteínas o cómo se distribuye en el organismo. La T ½ de
eliminación en el perro es de 3 h 40 min; en el caballo es de 1h 48 min a 2 h; en la
vaca es de 331/2 h. en el caballo, 14% se elimina por vía renal y el resto se elimina
por hígado y secreciones intestinales. La flunixina se detecta en orina de equino
hasta por 48 h.
Este compuesto es un analgésico de uso oral o parenteral de alta potencia,
comparable con agentes narcoticos como la meperidina, con la ventaja de que no
induce dependencia fisca, además de que se consigue sin las restricciones de los
narcoticos. Tiene efectos antiinflamatorios bien definidos y muy intensos y también
es antipirético.
Se le considera útil en casos de choque séptico en dosis de 2.2mg/kg. Se ha

postulado que aumenta la supervivencia de pacientes con este problema. Por
supuesto, entre sus usos clínicos están los de reducir la inflamación y todo tipo de
dolores musculares y articulares.
Uno de sus usos más comunes es en todo tipo de mastitis, de hecho, se ha

comprobado que solo la meglumina de flunixina, el acido acetilsalicílico y
probablemente el piroxicam y el ketoprofeno mejoran la actividad de macrófagos
mamarios, o no interfieren en ella. Aunmento la penetración de antimicrobianos.
Se le ha usado con éxito en la terapéutica del choque toxico. En tales casos

disminuye la acidosis láctica, tiende a reestablecer la presión sanguínea y atenúa el
daño a los endotelios capilares.
También disminuye la presión portohepatica en sus etapas iniciales. Por ello, se le

ha incluido como fármaco de elección en caso de choque séptico en dosis de 2-
2mg/kg por vía IV.
Efectos adversos
Está contraindicado con pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a la
formula, úlceras gástricas o enfermedades renales, hepáticas o hematológicas.
Cuando se utiliza para el tratamiento de cólico puede enmascarar los signos

cardiopulmonares y de comportamiento asociados con endotoxemia o daño
intestinal. No se recomienda en bovinos utilizados como pie de cría y vacas
gestantes, debidos a que se desconocen los efectos que pueda tener.
Puede producir infamación local, entumecimiento y sudación. No debe

administrarse por vía intrarterial, ya que provoca estimulación intensa del SNC,
ataxia, hiperventilación y rigidez muscular. Los signos son transitorios y por lo
general no requieren de tratamiento.
Al parecer su uso resulta seguro en caballos, pero existe un riesgo de intolerancia

GI, hipoproteinemia y anormalidades hematológicas. En caballos y bovinos no es
frecuente la aparición de anafilaxia relacionada con la inyección IV rápida de
flunixina.
En los perros los efectos adversos más comunes son vómito, diarrea y ulceración
Gi, que se presentan a partir de la tercera dosis.
Tiempo de retiro
Se recomienda un tiempo de retiro de rastro de siete días y de tan solo 24h para
ordeña.
Pirazolonas
Las mas conocidas son fenilbutazona, oxifenbutazona y dipirona. Estos fármacos
ya no se usan en virtud de su toxicidad. Entre los efectos adversos los mas graves
e incluso letales son agranulocitosis y epidermodiosis necrosante.
FENILBUTAZONA
Se utilizo desde 1949 y tiene propiedades antiinflamatorias, antipireticas,
analgésicas y uricosúricas. Se empleo en la medicina humana para tratar problemas
artríticos, pero su uso se descontinuo. La bibliografía revela un patrón de uso y
abuso de este fármaco por quienes trabajan con animales. Desde que apareció en
el mercado veterinario, se convirtió en el AINE mas utilizado en la práctica equino,
se le utilizo para el tratamiento de problemas musculoesquelitcos en el caballo. Su
acción antiinflamatoria es similar a la de los corticosteroides y es por eso que puede
ser útil en trastornos de artritis, bursitis, artrosis crónica, parálisis posterior y dolores
crónicos asociados con alteraciones musculoesqueléticas.
La fenilbutazona es un derivado de la antipirina y la aminopirina, tiene como núcleo

básico la fenilpirazolona.
Farmacodinamica
A la fecha se desconoce su mecanismo de acción, aunque se sabe que los fármacos
colinomiméticos acentúan su efecto analgésico. Aparte de su efecto inhibidor de
cox-1 y lipooxigenasas, presumiblemente estabiliza los lisosomas y evita con esto
la liberación encadenada de autacoides vasoactivos. El efecto final será decremento
de la vasodilatación capilar. Se ha estimado que tiene apenas 10% de la potencia
de los salicilatos para la inhibición de cox-1; empero, su efecto antiinflamatorio
puede superior.
Farmacocinetica
La fenilbutazona es un ácido débil que se absorbe bien por las vías GI y alcanza
valores sanguíneos terapéuticos a los 30 min; se prefiere esta vía a la IM, pues la
absorción es incompleta.
Se metaboliza lentamente por hidroxilación aromática dando lugar a la
oxifenbutazona y a la hidroxifenilbutazona, que tiene actividad farmacológica
comparable y se elimina con más lentitud.
La fenilbutazona tiene cinética de orden cero y tiende a acumularse, por lo cual los
tratamientos deben durar mas de cinco días en el caballo o se debe utilizar un
esquema discontinuo.
La vida media en el caballo es de 3 1/3-7 h; de 6-12 h en el perro: en la vaca de 40

h o más y en el cerdo de 2-6 h. en el caballo, 99% de la dosis se une a proteínas
plasmáticas y puede desplazar a otros fármacos, como sulfonamidas y penicilina.
Se excreta por orina y ejerce un efecto uricosúrico de gran utlidad en el tratamiento
de la gota. Se excreta rápidamente en la orina alcalina.
Se prefiere la administración VO para evitar el riesgo de la estravasacion, debido a
que es en extremo irritante. Si se aplica por vía IV, se recomienda el uso de un
catéter largo. No se debe aplicar IM por el riesgo de inducir necrosis y formación de
abscesos estériles.
 Caballos:
Entre las entidades clinicas que responden al tratamiento con fenilbutazona
están osteítis pedal, bursitis del tendón cuneano, luxaciones menores,
enfermedad navicular, laminitis, sobrehuesos, torceduras y enfermedades
asteoartriticas. La fenilbutazona se caracteriza por tener un índice
terapéutico estrecho en caballos.
La concentración terapéutica en plasma recomendada es de 5-20 mg/ml.
Cuando se utiliza para laminitis en caballos, se administran inicialmente 4.4
mgkg cada 12 h: si se utiliza fenilbutazona por más de dos días se
recomienda reducir la dosis paulatinamente y estar alerta a la presentación
de signos de toxicosis.
Efectos adversos
Dado que la fenilbutazona y sus análogos tienen cinética de orden cero, con
tendencia a acumularse, los tratamientos no deben ser prolongados ni con dosis
excesivas, en particular en pacientes debilitados, deshidratos o con deficiencia
hepática o renal.
Favorece hemorragias intensas, estasis biliar y degeneración renal. Otros efectos

son hemorragias, hepatopatías, nefropatías, fiebre, edema abdominal y facial,
inapetencia, depresión, diarrea, pérdida de peso y a veces cólico; posteriormente
pueden observarse signos clásicos de choque hipovolémico por hemorragia GI. La
toxicosis puede ocurrir incluso semanas después de haber suspendido el
tratamiento.
Tiempo de retiro
Puede detectarse en orina hasta por unos siete días, aunque se ha calculado que
la eliminación completa tarda aún más. El periodo de retiro de ordeña puede ser
hasta de 15 días.
Es un fármaco de uso restringido en caballos de carreras y otros deportes ecuestres,

por lo que deben seguirse los lineamientos de cada competencia.
OXIFENBUTAZONA
La oxefenbutazona y la sulfinipirazona son en gran parte similares a la
fenilbutazona, tanto en su efecto como en su toxicidad. La oxifenbutazona es el
metabolito principal de la fenilbutazona, el cual se produce por hidroxilación
aromática. También tiene efectos analgesicos, antipiréticos y sobre todo
antiinflamatorios.
DIPIRONA
En 1938 se prohibió en lo estados unidos la venta de aminopirina, el precursor de
este grupo. Más tarde se encontró el derivado fenil-dimetil-pirazona-
aminometanosulfonato sódico de aminopirina que, aunque es más soluble y puede
administrarse por vía parenteral, tiene efectos toxicos similares, aunque menos
pronunciados que los de la aminopirina, en especial el de agranulocitosis. Sin
embrago y como a menudo sucede, cuando se extrapolan datos farmacológicos
entre especies, se cometen errores. En animales no se ha demostrado dichos
efectos de agranulocitosis.
Farmacodinámica
La dipirona tiene un fuerte efecto analgésico, que en el caso de dolores viscerales
llega a ser comparable con el de algunos casos narcóticos. Tiene un efecto
antiespasmódico bien definido y además es antiinflamatorio y magnifico antipiretico
y reduce los niveles de síntesis de protrombina.
Al parecer también inhibe la agregación plaquetaria por bloqueo de las

endoperoxidasas, es decir, bloquea la síntesis de tromboxanos, aunque en dosis
terapéutica también se inhibe la síntesis de prostaciclina.
Farmacocinetica
En virtud de su notable efecto analgésico, se interfiere que además de su acción
periférica tiene un claro efecto a nivel central; por ello se cree que alcanza valores
adecuados en el SNC y su efecto se establece entre 5-15 min después de la
inyección IM y entre 20-30 min de su administración VO. La vida media de la dipirona
en el perro es de 5.10 h y 80-90% se elimina vía renal. Tiene cinética de orden cero
o acumulativa, por lo que es muy importante manejar un esquema de dosificación
discontinua o en días alternos para minimizar la presentación de reacciones
adversas.
Es un agente antiinflamatorio, antipirético, antiespasmódico y analgésico. Se usa en
clínica para abatir el dolor y reducir la fiebre y relajar el musculo liso.
En estados unidos y Europa está prohibido el uso de dipirona en especies

productoras de alimento a causa del peligro potencial que pueden representar los
residuos en productos de origen animal.
Efectos adversos
La administración a largo plazo de dipirona a caballos y perros no produjo daños en
el sistema hematopoyético, aunque sí indujo un daño hepático moderado. Produce
vómito, náuseas, hemorragias GI y aumento del tiempo de sangrado. Puede teñir la
orina de rojo. Una sobredosis puede causar convulsiones.
Indicaciones
En los animales se ha combinado en procedimientos psquirugicos, como revisión
de suturas, limpieza de heridas, etc. No obstante, es necesario confirmar la
conveniencia de esta combinación. La dipirona no debe utilizarse en animales que
estén recibiendo algún tratamiento con fenilbutazona o barbitúricos, debido a que
se altera el sistema microsomico hepático. Puede interferir o enmascarar la
presencia de fármacos prohibidos en animales de carreras.
Tiempo de retiro
Cuando se administra una sola dosis de dipirona a caballos de carrera el tratamiento
debe interrumpirse 36 h antes de que el animal sea sometido al examen de dopaje
y hasta siete días antes cuando se siguió un tratamiento de cinco días.
Cuando se administre en bovinos de engorda se recomienda un tiempo de retiro de

35 dias, y para vacas productoras de leche, de siete días.
Oxicanos. Piroxican
El piroxicam es un miembro de la familia de los analgesicos no esteroideos
denominada oxicanos, es un solido cristalino soluble en agua, estructuralmente no
se relaciona con ningún otro antiinflamatorio no esteroideo.
Farmacodinamica
Como otros agentes antiinflamatorios no esteroideos, su actividad se debe a la
inhibición de la síntesis de prostaglandinas, pero se mencionan otros mecanismos
que pueden ser importantes como la inhibición de la formacion de peróxidos. Al igual
que otros AINE, inhibe la cox-1 de manera específica. Inhibe la agregación
plaquetaria y bloquea el proceso de inflamación. Su inhibición de la cox-2 es muy
baja.
Farmacocinetica
La presencia de alimentos altera su absorción por VO. Se metaboliza en hígado y
se excreta por la orina.
Se utiliza para abatir la inflamación en diversas formas de artritis, miositis y
espondilitis, como antipirético y aun como fármaco posoperatorio. Se le ha
postulado como buen analgésico antiinflamatorio para problemas musculares y
osteoartricios en perros, y la dosis que se ha utilizado es de 0.3mg/kg VO, aunque
con esquema discontinuo, la dosis puede incrementarse hasta 0.6 mg/kg en
esquemas de corto plazo y en pacientes que lo toleren.
 Gatos:
Se ha llegado a utilizar en casos de carcinoma de células transicionales en
dosis VO de 0.3 mg/kg/ 24-48 horas.
 Caballos:
Su uso será mas notorio en casos de dolores musculares y articulares, asi
como para reducir la fiebre y no tanto para el control de dolor en pacientes
con cólico. Aunque se ha utilizado en caballo no se ha establecido con
exactitud la dosis, se ha propuesto inicialmente la dosis de .3 mg/kg por VO
(sonda nasogástrica) y quizá .1 mg/kg por via parenteral.
Efectos adversos
Los autores han encontrado que hay pocos problemas con la administración de
piroxicam en dosis aisladas y que su efecto ulcerógeno, nefrotóxico y hepatotóxico
no fue mayor al de la dipirona cuando se le aplico a perros por VO en dosis de .3
mg/kg durante una semana.
Se ha observado en ciertos individuos puede producir edema periférico, por lo que

debe utilizarse con cautela en pacientes con función hepática cardiaca deficiente.
No se ha informado que tenga algún efecto teratógeno.
Otros efectos adversos que se presentan en el humano y posiblemente en perros

son cefalea, tinnitus, alteración de resultados en pruebas de funcionamiento
heppatico, prurito y urticaria.
Tiempo de retiro
Se encuentra en pequeñas cantidades en leche en las dos primeras ordeñas, y se
recomienda un retiro de ordeña de 48 h y 15 días para rastro.
Paraaminofenoles o derivados del ácido fenilacético
ACETAMINOFENO (PARACETAMOL)
Es un polvo blanco, cristalino, inodoro y amargo, soluble en agua y alcohol, de
reacción alcalina. Se conoce desde 1893, pero su utilización comercial se inicio en
1949, cuando se le reconoció como el metabolito activo de la fenacetina y la
acetofenetidina. El compuesto inicial de este grupo, la acetofenetidina, ya se retiro
del mercado debido a sus efectos colaterales.
El acetaminofeno es un analgésico no opiáceo también conocido como

paracetamol, es un polvo blanco cristalino con ligero sabor amargo, es soluble en
alcohol.
Farmacodinámica
Actua de forma similar a los salicilatos. Es mejor antipirético que el ácido
acetilsalicílico, pero tiene efectos analgésicos mas débiles y carece de capacidad
antiinflamatoria. No posee valor como antirreumático y no inhibe las
endoperoxidasas que sintetizan prostaglandinas.
Para su acción analgésica se ha postulado un efecto central en el tálamo y sus

radiaciones a la corteza cerebral, así como una acción tisular periférica del tipo de
los AINE, su efecto antipirético se debe a su acción inhibidora de cox-2 en gran
parte y a una acción vasodilatadora a nivel hipotalámico.
Farmacocinetica
No existe mucha información veterinaria disponible dado que es muy tóxico en gatos
y en perros. En los perros el metabolismo parece ser dependiente de la dosis, es
decir, saturable. Se absorbe fácilmente por la vía GI y alcanza valores sanguíneos
adecuados en 15-30 min, con duración variable de 3-5 h, dependiendo de la
velocidad de excreción renal. Se absorbe mejor en el intestino que en el estómago.
Se biotransforma de manera rápida y se conjuga con sulfato y principalmente con

glucurónido. La orina se tiñe de color rojo pardo. Solo 3% de la dosis se elimina sin
biotransformar.
 Perros:
Aunque ocasionalmente se utiliza en esta especie en dosis de 10-15 mg/kg
cada 8 hr por VO o 10mg/kg cada 12 h por VO, es hepatotóxico y no se le
recomienda
 Equinos y bovinos:
20 a 25 g/animal vía oral
 Aves y Cerdos:
Se le ha utilizado en preparados antibacterianos para tratamientos de
enfermedades respiratorias.
 Conejos y roedores:
La dosis como analgésico es de 1-2 mg/ml en el agua de bebida
Efectos adversos
Tiene pocos efectos sobre el estomago y en equinos es una alternativa en pacientes
sensibles a los salicilatos, además de que no altera la coagulación. Se recomienda
en casos de fiebre y en dolores posoperatorios no muy graves y después de partos
prolongados o difíciles.
No se recomienda para gatos ni perros pues induce hepatotoxicosis, peor el efecto

toxico es similar y aunque se le puede llegar a usar, en realidad no hay justificación
para hacerlo. Esta contraindicado en gatos, debido a que estos son incapaces de
metabolizarlo por glucuronación, lo que da por resultado la formación de metabolitos
hepatotoxicos. Puede observarse metahemoglobinemia, hematuria e ictericia. Su
uso se restringe a caballos y vacas, cerdos y aves.
La necrosis hepática puede ser letal sobre todo en casos en que también se observa
necrosis tubular renal con anuria.
Antileucotrienos
Es difícil aun formarse una opinión acerca del uso clínico de los antiinflamatorios
antileucotrienos en medicina veterinaria.
Farmacodinamica
Teóricamente, actúan inhibiendo la generación de leucotrienos, autocoides que
fomentan la migración de leucocitos al sitio de la inflamación. Su efecto no es
analgésico como tal, y se piensa que tienen a disminuir la inflamación y resultan
especialmente atractivos para procesos infamatorios crónicos como artritis,
espondilitis y artrosis y seudoartrosis, etcétera.
Aun no se les ha aprobado para su uso en pequeñas especies en muchas partes
del mundo, aunque en México ya se dispone de algunos preparados. Se requieren
dosis continuas y por varias semanas para poder evaluar si su efecto es o no
benéfico en cada caso
ZAFIRLUKAST
Es un compuesto sintético que actúa selectivamente en receptores peptídicos para
leucotrieno, físicamente es un polvo amorfo de color amarillo pálido; es insoluble en
agua, poco soluble en metanol y soluble en tetrahidrofurano, dimetilsulfóxido y
acetona. Se le conoce también como acolato y fue aprobado por la FDA desde 1996.
Farmacodinamica
Actúa bloqueando la acción de los leucotrienos, metabolitos del ácido araquidónico
que actúan como mediadores químicos de la inflamación; los leucotrienos c4, d4 y
e4 son derivados de una molécula precursora llamada A4. Se sintetizan en tejidos

dañados y están relacionados con la respuesta inflamatoria; son potentes
vasoconstrictores.
Farmacocinetica
Se absorbe rápidamente después de la administración oral; la Cpmax se alcanza a
las 3 h; el alimento disminuye su biodisponibilidad hasta 40%. Se une a proteínas
plasmáticas (99%). Se distribuye moderadamente en los tejidos. Atraviesa la barrera
hematocefálica en una proporción muy baja. Se metaboliza de manera extensa; los
metabolitos hidroxilados se eliminan por las heces. La depuración es de 20 L/ hora.
Se administra 1-2 horas antes del alimento No debe darse una dosis doble en caso
de haber olvidado una toma
 Gatos:
La dosis es de ¼ a ½ tableta de 20 mg cada 12 h por VO
 Perros:
La dosis es de 1-2 mg/kg cada 12 horas.
Efectos adversos
Puede producir vomito, diarrea y dolor muscular o articular. No se ha establecido si
es seguro administrarlo durante la gestación, y debido a que se elimina por la leche,
no debe proporcionarse a hembras que estén en lactación.
Los ratones toleran dosis hasta de 2g/kg, que corresponde a 210 veces la dosis
recomendada.

Antiinflamatorios No Esteroideos

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Antiinflamatorios No Esteroideos

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UNIVERSIDAD AUTÓNOMA DE CAMPECHE

ESCUELA SUPERIOR DE CIENCIAS AGROPECUARIAS

Los analgésicos no narcóticos reciben también el nombre de antiinflamatorios no

FISIOLOGIA DEL DOLOR

ANTECEDENTES DEL DESARROLLO DE LOS ANALGÉSICOS

En 1996, Nencki introdujo el fenilsalicilato, y finalmente el ácido acetilsalicílico es

A pesar de que este bloqueo explica los efectos antipiréticos, analgesicos y

Algunos AINE novedosos como el ketoprofeno, en

El mecanismo del efecto irritativo GI es aún materia de investigación, pero se cree

Los anticox1 disminuyen la síntesis de tromboxano y, por tanto, llegan a inducir

Dado el potencial tóxico de los AINE, sin excepción se recomienda no instituir

Adicionalmente se puede intentar minimizar el daño GI y permitiendo que la comida

Salicilatos. Ácido acetilsalicílico o aspirina

Es estable al contacto al aire, pero rápidamente se hidroliza a acetato y salicilato

 En vasos sanguineos: promueve la desfosforilacion oxidativa en la

La biotransformacion (microsomica-hepatica) es saturable. El acido acetilsalicilico

En caballos y bovinos, la eliminacion es muy acelerada debido al PH de la orina.

Los gatos son deficientes en acido glucuronico y esto, aunado al PH acido de su

En una sobredosis se observa hiperventilación, irritabilidad, psicosis, fiebre, coma y

Se recomienda que el tiempo de retiro en bovinos de carne o vacas sea de un día,

Derivados del ácido propiónico

Es un antiinflamatorio no esteroideo con propiedades analgésicas y antipireticas

El ibuprofeno inhibe la agregación plaquetaria, por lo que si se administra junto con

Excepto bajo ciertas circunstancias especiales, no se recomienda su uso cuando

Los animales con afecciones hemodinamicas se vuelven mas vulnerables a la

En caballos puede presentarse erosión y ulceración de la mucosa glandular, los

Se distribuye hacia la leche en cantidades pequeñas. La concentración de leche es

Alrededor de 70-80% de la dosis se elimina en heces y 10-20% en orina. La vida

Atraviesa rápidamente la placenta, pero aún se desconoce si se distribuye hacia la

En los caballos, el ácido meclofenámico puede detectarse en orina hasta 96h

Este ácido está contraindicado en pacientes hipersensibles con enfermedades GI,

Se ha demostrado que puede retrasar el parto en algunas especies, y por lo tanto

En perros puede presentarse vómito, leucocitosis, decremento de la hemoglobina y

Derivados del ácido acético

Derivados del ácido aminonicotínico

Se le considera útil en casos de choque séptico en dosis de 2.2mg/kg. Se ha

Uno de sus usos más comunes es en todo tipo de mastitis, de hecho, se ha

Se le ha usado con éxito en la terapéutica del choque toxico. En tales casos

También disminuye la presión portohepatica en sus etapas iniciales. Por ello, se le

Cuando se utiliza para el tratamiento de cólico puede enmascarar los signos

Puede producir infamación local, entumecimiento y sudación. No debe

Al parecer su uso resulta seguro en caballos, pero existe un riesgo de intolerancia

La fenilbutazona es un derivado de la antipirina y la aminopirina, tiene como núcleo

La vida media en el caballo es de 3 1/3-7 h; de 6-12 h en el perro: en la vaca de 40

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