E.

FARMACOS QUE ACTUAN EN EL SISTEMA RESPIRATORIO

Dr. Eduardo Calixto

Departamento de Farmacología

Proteína básica de eosinófilos

Proteína catiónica de eosinófilos

C 4, D 4

IL3, IL5 IL 8
1. Aspectos motores y respuesta inflamatoria
2. Inducción farmacológica de relajación en el músculo liso bronquial

Salbutamol
Broncoespasmo (bronquitis/enfisema), Asma.

Agonista β2 (Gs, AMPc, inhibe la liberación de histamina y leucotrienos )

Relajación músculo liso corta duración: bronquial, vascular, intestinal, útero.
VO 15-30 min, dura 8 h. 2-4 mg cada 8 horas.
VR 5-15 min, dura 90 min. 100 µg 3-4 veces en 24 h.

Contraindicación: hipertiroidismo, DM, arritmias, cetoacidosis. Embarazo.

Toxicidad: Nausea, taquicardia, nerviosismo. Palpitaciones.
 Formoterol
Broncoespasmo, EPOC, Asma (profilaxis)

Agonista β2 de larga duración.

VR 24 µg 2 veces al día.

Contraindicación: Hipertiroidismo, DM, arritmias, cetoacidosis. Embarazo.

Toxicidad: Nausea, taquicardia, nerviosismo. Palpitaciones.
 Teofilina
Asma bronquial, bronquitis crónica, enfisema.

Metilxantina, inhibidor de fosfodiesterasas ( AMPc, inhibe la liberación de

histamina y leucotrienos )
Relajación músculo liso: bronquial, vascular, intestinal, útero.
Incrementa la sensibilidad al CO2. Diurético, cronotrópico (+), estimulante del SNC.

Unión moderada a proteínas (60%)

Vida media: ≤ 6 meses 24h. Adultos 8h, fumadores 4h.
Dosis: VO 100 mg al día
Contraindicación: hipertiroidismo, Insuficiencia cardiaca, mastopatía
fibroquística arritmias, cetoacidosis. Embarazo.
Toxicidad: Nerviosismo. Palpitaciones.
 Bromuro de ipratropio
Broncoespasmo, Asma, EPOC, enfisema.

Tratamiento asociado a β adrenérgicos

Amonio cuaternario antagonista colinérgico muscarínico y simpaticomimético.
Incrementa la sensibilidad al CO2.

Vida media: 8h. VO 0.5 mg al día

Contraindicación: Embarazo. Glaucoma. Prostatitis.
Toxicidad: Nerviosismo. Palpitaciones.
3. Control farmacológico de la respuesta inflmatoria
Inhibidores de la síntesis de factores pro-inflamatorios

Beclometasona (dipropionato)
Antiinflamatorio de vías aéreas

Glucocorticoide sintético para manejo de ASMA bronquial crónica.

Efecto genómico, cambio en la transcripción y traducción de proteínas.
Disminuye la síntesis de enzimas involucradas con: factor estimulante de monocitos
IL-1, 2, 3, 6. Factor de necrosis tumoral α.
90% unión de proteínas.

Contraindicado: embarazo. Ulcera gástrica. Hiperglicemia. Infecciones.

Causa disfonía, tos, resequedad de faringe.

200 µg/8 g Inhalación.

 Asma

Inhibidor de la enzima lipoxigenasa

Zileutón
Antiinflamatorio, antialergénico.
600 mg cada 8 horas

Antagonista de leucotrienos cysLTs

Montelukast
Antagonista de receptores LT C,D,E4 (CysLT4). Quimiotáctico de neutrófilos

Asma infantil
Bronconstrición,
edema, hipersecreción

Pacientes pediátricos
VO 5-10 mg /24 h
 Asma, rinitis alérgica
Anticuerpos monoclonales contra IgE
Omalizumab
anticuerpo monoclonal recombinante humanizado que se une específicamente al dominio C3ε de la IgE,
el lugar de unión al receptor de afinidad alta de la IgE

SC 1 aplicación cada 2 semanas (agudo), 4 (mantenimiento)

Inhibidores de la degranulación de células cebadas bronquiales

Cromoglicato de sodio
Antialergénico, bronquitis y enfisema

Cromolín. 1a elección en Asma leve/moderada. Profilaxis

El cromoglicato inhibe el flujo de Ca2+ al interior del mastocito (inhibición de la
liberación de mediadores) y el desplazamiento de células inmunomoduladoras.

Efecto de 3 a 4 semanas después de inicio del tratamiento.

Nausea, vomito. Resequedad de boca.

V. Nasal 10 mg cada 6 h
Antagonistas Histaminérgicos H1

C17H21NO-HCl
Difenhidramina
Rinitis alérgica, tos de irritación bronquial, vértigo y nausea
por movimiento. Urticaria.

Antagonista H1.
Vida media 8 h. 80% unión a proteínas.

Contraindicado: embarazo. Ulcera gástrica. Hiperglicemia. Infecciones.

Causa disfonía, tos, resequedad de faringe.

10 ml cada 8 h
Antagonistas Histaminérgicos H1

Clorfeniramina
Rinitis alérgica, tos de irritación bronquial, vértigo y nausea
por movimiento. Urticaria.

Antagonista competitivo H1.

Vida media 8-15 h. 70% unión a proteínas.

Contraindicado: depresión del SNC, inhibidores de la MAO

No pacientes pediátricos.

24 mg cada 6 h

Loratadina
Rinitis alérgica, urticaria, urticaria.
Vida media 25 h. 90% unión a proteínas.

Contraindicado: depresión del SNC, inhibidores de la MAO

No pacientes pediátricos.

10 mg cada 24 h
4. Expectorantes

Ambroxol
Mucolítico utilizado en bronquitis, bronquiectasia, neumonía.

Antitusígeno y expectorante.
Metabolito activo de la bromhexina.
Desfragmenta y disgrega la organización de la viscosidad de la secreción.
Disminuye tos, disnea e incrementa la expectoración.
Incrementa la secreción de antibiótico en el esputo.
Vida media 12 h.

Contraindicado: embarazo, úlcera gástrica.

Nausea, vomito.
V.O 30 mg /8 h