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FARMACOLOGIA DEL APARATO

DIGESTIVO
Q.F. MARIA ELENA GUILLEN NUÑEZ
Introducción

• Dispepsia, malestar gástrico y enfermedad


ulcerosa : situaciones clínicas cotidianas.

• Antiguamente se utilizaron antiácidos


para neutralizar el ácido gástrico.

• Objetivos concretos para tratar al enfermo


ulceroso.
• FUNCIÓN DIGESTIVA: debida a la acción
proteasa de la pepsina.

• FUNCIÓN ABSORTIVA: alcohol y


fármacos

• FUNCIÓN SECRETORA: agua, HCl,


pepsina, factor intrinseco, moco,
bicarbonato, gastrina.
ACIDEZ HIPERCLORHIDRIA
• Se denomina así al aumento de secreción del
ácido Clorhídrico, componente del jugo
gástrico, a nivel del estómago; lo cual puede
provocar úlcera péptica o gastroduodenal. Se
observa también hiperclorhidria en los
procesos dispépticos.
• Reduccion de la secrecion de acido
– Inhibidores de la bomba
– Antagonistas de los receptores histaminicos H2
– Agentes que refuerzan la mucosa
– Antiacidos
– Alginatos
– Regimen de essadicacion de Helicobacter pylori
• La ulcera peptica es muy frecuente y puede
amenazar la vida del paciente .
• Antes de prescribir AINE a un paciente ,
comprueba si tiene ulcera o cualquier
sintoma.
Agentes agresores:
acido, pepsina, ácidos Mecanismos que
biliares enzimas proporcionan defensa y
pancreáticas, fármacos reparación: 3 niveles.
y bacterias.
Componentes de Defensa y Reparación de
la Mucosa Gástrica

Fuente: Harrison 17 th Edition


ACIDEZ
GÁSTRICA

FACTORES FACTORES
AGRESIVOS CITOPROTECTORES

•Ácido •Secreción HCO-3


•Pepsina •Moco
•Ac. Biliares •PG
•Gastrina •NO
•Infección H.P. **(Somatostatina)
Fuente: Lippincott 5th Edition
Síntesis de Hidrogeniones

1. C02 + H2O H2CO3

2.H2CO3 + A. Carbónica HCO3- + H+

3. H2O H+ + OH-
Ulcera Péptica: Definición
• Anualmente 4 millones de individuos en
EEUU.

• 12% varones, 10% mujeres.

• 15 000 muertes anuales.

• $10 000 millones por año.


GÁSTRICA DUODENAL

• Edad adulta • Frecuente en jóvenes


• Varones • Raramente malignas
• Pueden ser malignas • Primera porción duodeno
• Mayor tasa de mortalidad • Alteraciones en secreción ácida
• Curvatura menor • Disminución de HCO3-
• Conc. ácido normales • Aumento del vaciado gástrico
• Causa: HP,AINES • Causa: HP, AINES
• Dolor epigastrio tras la ingesta • Dolor entre comidas
EXTRINSECOS
• Cigarrillo
• Alcohol
• Dieta
• AINES y otros

INTRINSECOS
• Enfermedades asociadas
• Estrés
• Factores genéticos
• HDA

• Penetración

• Perforación

• Obstrucción
Dolor epigástrico, reflujo, dispepsia naúseas,
flatulencia, saciedad temprana, vómitos,
pérdida peso, melena.

Endoscopía
Cultivo HP
Pruebas específicas: det. gastrina, ácido
gástrico.
1. Eliminar el agente o los agentes agresores.

2. Incrementar los mecanismos de defensa


epitelial.

3. Favorecer la reparación de la mucosa.


Evitar factores externos (Tratamiento NO
Farmacológico)

Control de la acidez gástrica y/o aumento de la


resistencia de la barrera mucosa.

Alivio de los síntomas.

Cicatrización de la úlcera y la prevención de las


recidivas y complicaciones.
Agentes
Antagonistas H2
citoprotectores

Antimicrobianos Antiácidos

Inhibidores de la
Agentes
bomba de
antimuscarínicos
protones
• Antagonistas H2 (ARH2)

• Antiácidos

• Sucralfato

• Bismuto

• Prostaglandinas
• Inhiben la secreción ácida basal
• Inhiben la secreción acida basal nocturna
• Inhiben la secreción ácido gastrina y otros
agonistas muscarínicos

Cimetidina 400 mg dos veces al día.


• Ranitidina 150mg 2v/día o 300 mg /noche
durante 6 u 8 semanas
• Famotidina 40mg/ noche
• Nizatidina 300mg/noche
• Hidróxido de Magnesio - Hidróxido de Aluminio

• Bicarbonato de Sodio

• Carbonato de Magnesio

• Magaldrato
• Neutralizan el acido en la luz gástrica e inhiben la actividad de la pepsina

• Usados para control sintomático

• Todos son equivalentes en su capacidad de neutralización(Cantidad de HCl 1N que puede


llegar a un pH de 3,5 en 15 mit).

• Al(OH)3 y Mg(OH)2 son los constituyentes frecuentes en preparados antiácidos.

• Magaldrato: complejo de aluminato de hidroximagnesio que libera rápidamente Mg+2 y


Al(OH)3, insolubles(efecto sostenido).

• Dosis: 100-140 meq/L 1 y 3hrs después de las comidas

• Efectos colaterales: diarrea, estreñimiento hipofosfatemia, hipermagnesemia

• Debe evitarse el uso en pacientes con insuficiencia renal


• Sucralfato

• Análogos de prostanglandinas: Misoprostol

• Subsalicilato de bismuto
• Se presenta como subcitrato y subsalicilato.

• Más usado Subsalicilato de Bismuto (BSS)

• Evitan que prosiga la lesión inducida por pepsina y HCl, se unen a la


pepsina y estimulan la secreción de prostaglandinas, bicarbonato y
moco

• Efectos adversos a corto plazo: heces obscuras, estreñimiento, y


escurecimiento de la lengua

• Dosis: 2 Tab c/6hs

• Tiene efecto sobre el H. pylori


INHIBIDORES DE LA
BOMBA DE PROTONES

• Antisecretores más potentes.

• Inhiben a la enzima H+K+ATPasa,


en forma irreversible.

• Su efecto antisecretor perdura


hasta que se sintetizan nuevas
enzimas o bombas (aprox. 24 h.)
Profármaco

Sulfenamida

+
-SH

Complejo enzimático
La ATPasa H+/K+
transporta iones de
H+ desde el
citoplasma de las
células parietales al
lumen del estómago
intercambiándolos
por iones K+ en
contra de gradiente
utilizando energía
de la hidrolisis del
ATP
FARMACOCINETICA

ABSORCION: aprox. 3 horas d.s.a.


T 1/ 2 : unos 40 minutos, pero efecto
antisecretor persiste 24 horas.

METABOLISMO: hepático. Citocromo P-


450.

EXCRECIÓN: orina y heces.

Provistos de una cubierta entérica,


excepto esomeprazol.
Más rápidos y eficaces que los
antagonistas de los receptores H2 para
control sintomático y cicatrización de la
úlcera.
* Ventajas
Mecanismo selectivo de control del ácido
Larga duración del efecto
Alivio rápido de los síntomas
Tiempo menor de curación , 4 semanas
Curación más eficaz y rápida.
Forma intravenosa disponible para las úlceras del SZE y para la
hemorragia digestiva por úlcera péptica.

* Desventajas
Algunos efectos adversos como diarrea, náuseas, cefalea
Mayor costo
Contraindicado en embarazadas, lactantes y niños

* Comentario
Eficaz en la mayor parte de las úlceras refractarias a los
antagonistas H2 de la histamina.
Tratamiento de primera línea.
Útil para el Helicobacter pylori.
CONSTIPACION:

Definida la constipación como evacuación


incompleta y difícil de heces sistemáticamente duras
y secas, cualquiera que sea la frecuencia en un
determinado período de tiempo, para no confundir
como constipada a la persona que evacua bien, cada
3 ó 4 días. Se pueden mencionar algunos factores
de riesgo para la constipación Intestinal:

1. Dieta
2. Ingesta de líquidos
3. Ejercicios
4. Medicamentos y otros factores
Tratamiento: Medicamentos
Debido a las múltiples causas de la constipación
intestinal o estreñimiento, entre los fármacos
empleados se encuentran:
•Psicotrópicos
•Estimulantes físicos del peristaltismo
•Ablandadores de las heces
•Estimulantes químicos del
peristaltismo
•Evacuantes por vía rectal
NAUSEAS Y VOMITOS
Las náuseas y vómitos son, con frecuencia
mecanismos defensivos; aquellas retardando la
absorción digestiva, éstos, expulsando el
contenido estomacal (indigestión, intoxicación).
NAUSEAS Y VOMITOS
El vómito es un acto reflejo con punto de
partida periférico (estómago, corazón, hígado,
riñón, útero, titilación de la úvula, etc) o
central (tumores o compresiones
endocraneanas; fármacos de acción sobre
centros vomitivos.
ANTIDIARREICOS

Eliminar o aliviar la diarrea, proceso


caracterizado por la eliminación frecuente de
heces acuosas o blandas, acompañado o no de
fiebre, dolor abdominal (retortijones), náuseas,
vómitos y pérdida de apetito. Están dirigidos a
curar los síntomas o bien trastornos tales como
la pérdida de líquidos o electrolitos.
ANTIDIARREICOS

La expulsión frecuente de excrementos acuosos


origina pérdida importante de agua y
electrolitos que deben ser repuestos en el
tratamiento.
DIARREA
Causas más comunes:
1. Tóxicas.- Por alimentos.
Enterotoxinas
2. Mala Absorción.- Intolerancia
Lactosa. m. abs. Gluten. Int. a
proteína (leche de vaca). Int.
Alimentos Específicos (frijoles, etc.)
3. Enfermedades Inflamatorias del
Intestino.- Colitis
DIARREA
Causas más comunes:
4. Inmunodeficiencia.- Deficiencia
de IgA
5. Medicamentos.- Antibióticos –
Laxantes – Quimioterapia –
Radioterapia.
SAL DE REHIDRATACIÓN ORAL
Para un Litro:
mmol/L
NaCl 3.5 g. Na = 90
NaHCO3 2.5 g. HCO3 = 30
KCl 1.5 g. K = 20
Clucosa 20 g. Glucosa = 111
AANTIDIARREICOS
Agentes adsorbentes y Protectores
1

intestinales.- Adsorben las toxinas, bacterias y


el agua del intestino, por lo que hacen más
consistentes los excrementos y facilitan la
eliminación de estos productos.
 Sales de Bismuto: Subnitrato,
subcarbonato, subgalato y subsalicilato
de
Bismuto.
• Sales de Calcio: Carbonato de Calcio.
 Silicatos: Caolín (silicato de Al hidratado).
 Carbono activado: Amplio espectro de
actividad.
 Pectina
FARMACOLOGIA INTESTINAL