Mervin Chávez Castillo

Médico Cirujano
 H-H
OH
O

FSH LH CH3

C O

OH

O Estrógenos
Andrógenos

Progesterona
GnRH Hipotálamo

FSH LHHipófisis
 Hormonas Fase Folicular Fase Lútea

GnRH GnRH

FSH LH

FSH
E P LH

Estradiol
Progesterona

Testosterona

1 14 28
Endometrio

Capa Funcional

Capa Basal

Miometrio

Días
1 5 10 15 20 25 30

14 28
Fase Menstrual Fase Proliferativa Fase Secretora
• Efectos Sexuales
• Desarrollo puberal
• Fase proliferativa del ciclo endometrial
• Dosis fisiológicas: ↓ FSH ↑ LH, PRL. Dosis altas: ↓ FSH, LH, PRL
• Hueso
• Activación de osteoblastos, supervivencia de osteocitos, inhibición de osteoclastos
• Cierre de epífisis
• Metabolismo
• Lípidos: ↑ TAG, ↓ CT, ↓ LDL-C, ↑ HDL-C
• Proteínas: ↑ CBP, TBP, SHBP; Factores de coagulación
• Efectos Cardiovasculares
• Regulación de tono vascular: ↓ renina, ECA, ET-1, ↑ eNOS
• Efecto mineralocorticoide
• Sistema Digestivo
• ↑ secreción de colesterol, ↓ secreción de ácidos biliares: Espesamiento de bilis
• Retraso de tránsito intestinal
• Cerebro
• ↑ Neurotrofismo
• Mama
• Ingurgitación, edema e hipersensibilidad mamaria
• Metabolismo
• Lípidos: ↑ TAG
• Efectos Cardiovasculares
• Efecto mineralocorticoide: Agravamiento de HTA, ICC
• Aumento de riesgo cardiovascular
• Sistema Digestivo
• Náuseas, vómitos
• Litiasis biliar
• Cerebro
• Migraña
• Cáncer
• Efecto estrogénico si antagonismo gestágeno aumenta riesgo de cáncer endometrial
• Potenciación de cáncer de mama sensible a hormonas
• Vías de Administración: VO, IM, transdérmica, vaginal.
• Lipofílicos - Buena absorción.
• VO disminuye biodisponibilidad por metabolismo de
primer paso (menos significativo para etinilestradiol).
• Estradiol → Estrona → Estriol
• Alta circulación enterohepática
• Alta unión a proteínas plasmáticas
 Usos Terapéuticos
Hipogonadismo femenino primario
riesgo del mismo (endometrio, mama)
Menopausia
(+gestágenos si hay útero)
Anticoncepción
Hemorragia uterina funcional
Dismenorrea
Síndrome de Ovarios Poliquísticos
Osteoporosis
Contraindicaciones
Cáncer sensible a hormonas o alto
Hemorragia uterina de causa
desconocida
Enfermedad hepatobiliar severa
Factores de riesgo cardiovascular
 SERM Hueso Útero Mama HH

Estradiol ++ ++ ++ ++
Clomifeno + + + --
Tamoxifeno + + - -
Raloxifeno + - - -

• Administración oral con VM prolongada,

metabolismo y excreción hepático.
• Efectos Adversos: Síndrome de
hiperestrogenismo, ↑ riesgo de TVP y TEP.
• Usos Terapéuticos:
• Clomifeno – Inducción de Ovulación
• Tamoxifeno – Cáncer de Mama
• Raloxifeno – Osteoporosis
PG Anti- Anti- E A Anti- GC Anti-
GT E A MC
• Efectos Sexuales
• Efecto antiovulatorio: ↓ GnRH
• Fase secretora del ciclo endometrial
• Efecto progestágeno
• Proliferación de acinos mamarios - ↑ riesgo de cáncer de mama
• Metabolismo
• Lípidos: ↑ adipogénesis, ↑ LDL-C, ↓ HDL-C
• Carbohidratos: ↑ Resistencia a la insulina e insulinemia
• Efectos Cardiovasculares
• Regulación de tono vascular: ↑ renina, ECA, ET-1, ↓ eNOS
• ↑ riesgo cardiovascular
• Cerebro
• Regulación del ánimo
• Efectos Endocrinos Cruzados
• Vía de Administración: VO, IM, intravaginal, DIU, dispositivos subdérmicos
• Alta unión a proteínas plasmáticas.
• Vida Media: 5 minutos para progesterona / Varias horas para progestinas.
• Metabolismo hepático, excreción renal.

• Usos
• Anticoncepción
• Menopausia
• Hemorragia uterina funcional
• Dismenorrea
• Prueba funcional ovulatoria
• Síndrome de Ovarios Poliquísticos
• Cáncer de mama y endometrio sensibles a hormonas
• Endometriosis
• Insuficiencia lútea
• Combinaciones de Estrógenos y Gestágenos
• Orales: Monofásicos – Bifásicos – Trifásicos
• Inyectables
• Parches
• Anillos vaginales
• Gestágenos Solos
• Orales
• Inyectables
• Implantes subdérmicos
• Anticonceptivo de Emergencia
• Efectos Beneficiosos
• Efectos Anticonceptivo: Supresión de ovulación, espesamiento de moco cervical,
modificación endometrial.
• Regulación de ciclicidad, volumen y dolor en sangrado menstrual.
• Mejoría de endometriosis.
• Mejoría de manifestaciones de hiperandrogenismo.
• ↓ incidencia de quistes ováricos, embarazos ectópicos, enfermedad inflamatoria pélvica y
cambios fibroquísticos mamarios.

• Efectos Adversos
• Leves: Náuseas, mastalgia, edema, cefalea, modificaciones en proteínas séricas.
• Moderados: Sangrado intermenstrual, amenorrea, aumento de peso, acné, hirsutismo,
mayor riesgo de ITU e infecciones vaginales, dislipidemia, resistencia a la insulina.
• Severos: Enfermedad cardiovascular, ictericia, colecistitis, colangitis, neoplasias hepáticas,
depresión, cáncer cervicouterino.
• Efectos Fisiológicos
• Desarrollo embrionario, neonatal y puberal.
• Masculinización: Aumento de masa muscular, secreción de glándulas sebáceas,
engrosamiento de la piel y cuerdas vocales
• Proliferación y diferenciación de osteoblastos, inhibición de osteoclastos
• Crecimiento de la próstata
• Mantenimiento de la función sexual

• Efectos Adversos
• Infertilidad, atrofia testicular, alopecia
• Efecto mineralocorticoide
• Dislipidemia, enfermedad cardiovascular
• Ginecomastia
• Eritrocitosis
• Hepatotoxicidad
• Impulsividad, disforia
• Masculinización en mujeres
• Disminución del crecimiento lineal en niños y adolescentes
• Farmacocinética
• Vía de administración: VO, IM, transdérmica
• Metabolismo hepático, excreción renal
• Preparados:
• Parenterales: Testosterona proprionato, eneantato, ciprionato; Nandrolona
decanoato, fenpropionato.
• Orales: Danazol, fluoximesterona, metandrosterona, metiltestosterona, oxandrolona,
oximetolona, estanozolol.
• Transdérmicos

• Indicaciones
• Hipogonadismo masculino
• Micropene en niños
• Trastorno de deseo sexual hipoactivo
• Edema angioneurótico hereditario
• Estados de emaciación
• Anemia refractaria
• Osteoporosis
• Puros: Flutamida, Bicalutamida, Nilutamida.
• Mixtos: Ciproterona, Espironolactona.

• Indicaciones
• Cáncer de Próstata
• Hiperplasia Prostática Benigna
• Hiperandrogenismo en mujeres:
Síndrome de Ovarios Poliquísticos
• Sólo Ciproterona:
• Pubertad temprana
• Hipersexualidad
• Trastorno Obsesivo-Compulsivo
• Finasteride: Inhibe 5α-reductasa I.
• Dutasteride: Inhibe 5α-reductasa I y II.

• Indicaciones
• Cáncer de Próstata
• Hiperplasia Prostática Benigna
• Alopecia
• Hiperandrogenismo en mujeres:
Síndrome de Ovarios Poliquísticos
Gracias.