ANTIBIOTICOS BACTERICIDAS

Antibiótico: del griego anti “en contra” y bióticos “dado a la vida” sustancia
producida por el metabolismo de organismos vivos, que poseen la propiedad de
inhibir el crecimiento o destruir microorganismos. Según su origen, los antibióticos
pueden ser:
- Biológicos o naturales: sintetizados por organismos vivos (penicilina,
cloranfenicol)
- Semisintéticos: obtenidos por modificación química de antibióticos
naturales (ampicilina)
- Sintéticos: generados mediante síntesis química (sulfas)
Dependiendo del efecto que tenga sobre el microorganismo se clasifican:
- Bacteriostáticos: inhiben el crecimiento del microorganismo. Exceden la
concentración inhibitoria mínima sin superar la concentración bactericida
mínima de la bacteria. (CIM: concentración del fármaco necesaria para
neutralizar al 90% de microorganismos)
- Bactericidas: matan a los microorganismos. Exceden la concentración
bactericida mínima del microorganismo, ocasionando la lisis de las
bacterias (CBM: concentración de fármaco necesaria para asegurar la
muerte de todos los microorganismos)
Bactericidas Bacteriostáticos
Beta-lactámicos (penicilinas, Macrólidos (eritromicina)
cefalosporinas)
Tetraciclinas
Glicopéptidos (vancomicina)
Cloranfenicol
Aminoglucosidos (estreptomicina)
Clindamicina, Lincomicina
Quinolonas (norfloxacino)
Sulfamidas
Polimixinas

Clasificación de antibióticos de acuerdo al mecanismo de acción que tiene en el

microorganismo
Inhibición de la síntesis de la pared celular:
- Betalactamicos: penicilinas, cefalosporinas, carbapenemes,
monobactamicos
- Glicopeptidos: vancomicina, teicoplanina
Inhibición de síntesis de proteínas:
- Unidad 30s: aminoglucosidos y tetraciclinas
- Unidad 50s: macrolidos, cloranfenicol, clindamicina, linezolid
Inhibición de síntesis de ácidos nucleicos:
 - Quinolonas
- Rifampicina
- Sulfas
- Trimetropim
- Metronidazol
- Pirimetamina

PENICILINAS:
- Inhiben la síntesis de la pared bacteriana induciendo un efecto autolitico
al unirse a la enzima proteína que liga penicilina (PBP) e impide la
transpeptidación
- Mecanismos de resistencia: degradación enzimática, imposiblidad de
penetración a través de la membrana celular y alteraciones del sitio
blanco, inactivación por producción de betalactamasas
- Indicaciones: endocarditis, meningitis, faringoamigdalitis por S.
pyogenes, sífilis, infecciones en la piel, leptosipirosis, actinomicosis,
borreliosis
CEFALOSPORINAS:
- Primera generación: cefalotina (cocos gram +)
- Segunda generación: cefoxitina (bacilos gram -)
- Tercera generación: cefotaxima, ceftriaxona, ceftazidima (bacilos gram -
)
- Cuarta generación: cefepime, cefpirome (gram – y gram +)
- Mecanismo de resistencia: producción de betalactamasas
- Indicaciones: 3ª y 4ª generación en síndromes infeccioso graves,
ceftriaxona y cefotaxima en tratamiento empírico inicial de meningitis
comunitaria. Neumonía comunitaria grave.
- Cefalosporinas orales: infección de sistema respiratorio, otitis media,
faringoamigdalitis, sinusitis maxilar (cefadroxil gram +; cefuroxima 
gram -)
MONOBACTAMICOS
- Aztreonam, se une a PBP
- Mecanismo de resistencia: betalactamasas
- Indicaciones: en ptes que no pueden recibir aminoglucosido o
cefalosporinas. En neumonías, infecciones mixtas intraabdominales y
gninecologicas, bacteremia por gram – y en infecciones urinarias
CARBAPENEMES
- Carbapenem e imipenem
- Actúan contra gram + y gram – (incluye pseudomonas y anaerobios).
Activos contra s. aureus, H. influenzae y enterobacterias.
 - Mecanismo de resistencia: alteración de PBP, disminuir tamaño de
orificios y producción de carbapenemasas
- Indicaciones: infecciones por bacterias multirresistentes, pancreatitis
necrotizante y en infecciones intraabdominales graves
INHIBIDORES DE BETALACTAMASA
- Se combinan con betalactamicos y aumentan la actividad antibacteriana
2-32 veces
- Acido clavulanico, sulbactam y tazobactam
- Mecanismo de resistencia: mutaciones cromosómicas
- Indicaciones: gram -, gram + y anaerobios
GLUCOPEPTIDOS
- Vancomicina y teicoplanina. Inhiben síntesis de pared celular.
- Mecanismo de resistencia: modificación de sitio de acción
- En infección por cocos gram + multirresistentes, enterococcus spp y s.
aureus
AMINOGLICOSIDOS
- Actividad para bacterias aerobicas, gram -, gram + y micobacterias.
Poco efecto en anaerobios
- Estreptomicina, kanamicina, tobramicina (mas activa contra P.
aeruginosa y contra Serratia), netilmicina, amikacina, isepamicina,
gentamicina.
- Mecanismos de resistencia: inactivación por ezimas, modificación del
blanco ribosomal y disminución de la penetración
- Precaución en niños prematuros y RN a término, debido a inmadurez
renal
- Estreptomicina y gentamicina: afectan sobre todo a la rama vestibular
(alteraciones auditivas)
- Amikacina, neomicina y kanamicina afectan rama coclear
QUINOLONAS
- En tratamientos de infecciones de piel y tejidos blandos, IVU,
neumonías
- Actividad contra gram – y gram + (H. influenza, N. gonorrhoeae, N.
meningitidis y Moraxella catarrhalis. También S. aureus y P. aeruginosa
- Ácido nalidíxico, norfloxacina, ciprofloxacina, levofloxacina, ofloxacina
- Mecanismo de resistencia: ADN girasa topoisomerasa
- Mecanismo de acción: inhibe la síntesis de DNA y RNA. Sitio blanco es
una topoisomerasa II o girasa de DNA
- Indicado en diarreas inflamatorias del adulto, infecciones de piel en
combinación con clindamicina, osteomielitis, infecciones de vías
respiratorias por Gram –
LOS MACRÓLIDOS
Son antibióticos naturales, semisintéticos y sintéticos que ocupan un lugar
destacado en el tratamiento de infecciones causadas por bacterias intracelulares.
Integran este grupo: eritromicina, claritromicina, azitromicina, espiramicina y
roxitromicina.
Mecanismo de acción
Actúan inhibiendo la síntesis proteica de los microorganismos sensibles, al unirse
reversiblemente a la subunidad 50S del ribosoma bacteriano. No se unen a
ribosomas de células de mamíferos. Interfieren con la unión de otros antibióticos
como cloranfenicol y clindamicina.
Al igual que otros antibióticos que inhiben la síntesis proteica son generalmente
bacteriostáticos. Sin embargo pueden ser bactericidas dependiendo del
microorganismo, de las concentraciones del antibiótico y del tiempo de exposición.
Se concentran dentro de macrófagos y polimorfonucleares, lo que resulta
favorable para el tratamiento de infecciones producidas por patógenos
intracelulares.
Todos los fármacos de esta familia producen un efecto post-antibiótico
prolongado.
No se recomiendan para infecciones bacteriémicas por sus escasos niveles en
sangre.
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
Frente a cocos grampositivos aerobios: tienen una buena actividad contra
Streptococos del grupo A, B y C, neumoniae y viridans.
Cocos grampositivos anaerobios: cepas de peptococos y peptoestreptococos son
sensibles a macrólidos.
Constituyen la droga de elección en las sepsis por: Bordetella pertusis, Legionella,
Haemophylus ducreyi, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma neumoniae y
Ureaplasma urealyticum.
Son muy efectivos contra Campylobacter fetus y yeyuni.
Por último, constituyen una alternativa en el tratamiento contra Treponema
pallidum y se han utilizado con buena efectividad frente a Bacillum antracis,
Corinebacterium difteriae, Actinomices israeli y Clostridium tetani.
Reacciones adversa:
 Gastrointestinales: Náuseas, vómitos, diarreas, molestias epigástricas,
colitis membranosa Hepatotoxicidad
 Ototoxicidad
 Interacciones medicamentosas
 Flebitis Superinfección
 Alergias: fiebre, exantema, eosinofilia, dolor articular
Son de primera elección
Neumonía por Legionella pneumophila o Mycoplasma pneumoniae
Neumonía adquirida en la comunidad, bronquitis aguda, exacerbación aguda de
bronquitis crónica, sinusitis, faringitis, otitis media e infecciones de la piel y anejos
cutáneos.
Tosferina y difteria
Gastroenteritis por Campylobacter jejuni
Erradicación del Helycobacter pylori (claritromicina)
Micobacterias no tuberculosas (claritromicina, azitromicina)
Son de segunda elección: • - Alternativa a penicilinas, especialmente en pacientes
alérgicos • - Alternativa a tetraciclinas en infecciones por Clamydias.
TETRACICLINAS:
Conjunto de antibióticos obtenidos a partir de varias especies de Streptomices
(clortetraciclina, oxitetraciclina, tetraciclina) o bien por semisíntesis (tetraciclina,
demeclociclina, metaciclina,doxiciclina y minociclina).
Todos los antibióticos del grupo comparten una serie de características comunes
(estructura química, espectro antimicrobiano, mecanismo de acción y toxicidad).
Mecanismo de acción

Las tetraciclinas actúan inhibiendo la síntesis proteica de las bacterias. Se fijan

con gran afinidad a la subunidad 30S del ribosoma bacteriano, de manera que
impiden la unión del sitio aminoacil del ácido ribonucleico de transferencia a la
subunidad 30S ribosomal, y de esta forma se paraliza la incorporación de
aminoácidos durante la síntesis proteica. Atraviesan la membrana externa de las
bacterias a través de porinas mediante difusión pasiva y llegan al citoplasma
gracias a un mecanismo dependiente de energía.

Indicaciones de uso
 Brucelosis
 Borreliosis, Lyme
 Ricketsiosis
 Infecciones por clamidias, tracoma, psitacosis.
 Cólera
  En infecciones de transmisión sexual, uretritis no gonocócica, granuloma
inguinal, linfogranuloma venéreo
 De segunda elección: legionelosis, micoplasma, enteritis por campilobacter.
Algunas tetraciclinas:
 Tetraciclina
 Doxiciclina
 Minociclina
 Oxitetraciclina
 Limeciclina
CLORANFENICOL:
Antibiótico bacteriostático aislado originalmente del Streptomyces venezuelae. En
la actualidad, dada la sencillez de su estructura química, se obtiene por síntesis.
Tiene un espectro de acción bastante amplio.

Mecanismo de acción

Mecanismo de acción y resistencia: Es bacteriostático, excepto para Haemophilus

influenzae, para el que es bactericida. El fármaco penetra por difusión facilitada al
interior de la bacteria donde se une a la fracción 50S del ribosoma impidiendo la
transpeptidación entre los aminoácidos de la cadena peptídica, con lo que impide
la elongación de la cadena en crecimiento.

Indicaciones terapéuticas

Siempre que no existan otras opciones más seguras: - Tratamiento de infecciones

por Salmonella - Meningitis por H. influenzae - Infecciones por B. fragilis -
Infecciones por rickettsias.

Pero debido a su toxicidad, su uso actual ha quedado limitado al tratamiento de

aquellas infecciones sensibles que comprometan la vida del paciente, para las que
no exista otra alternativa terapéutica

REACCIONES ADVERSA:

 Toxicidad hematológica, que puede cursar como 2 cuadros distintos de

depresión medular: 1º) toxicidad directa y dependiente de la dosis
(reversible, afecta sobre todo a la serie roja, incidencia de 1/20 pacientes
tratados, usualmente empieza a los 7-10 dias de iniciado el tratamiento); 2º)
toxicidad idiosincrásica, no-dependiente de la dosis, (baja incidencia de
1/30.000 tratamientos, produce un cuadro de aplasia medular, que puede
aparecer incluso meses después de finalizado el tratamiento y que suele
ser fatal).
  Síndrome gris del recién nacido, se debe a inmadurez hepática del niño
para metabolizar el cloranfenicol. Se caracteriza por náuseas, vómitos,
flacidez, acidosis, hipotermia y color grisáceo.
LINCOSAMIDAS

Son antibióticos bacteriostáticos o bactericidas en dependencia de su

concentración y son activos, principalmente, frente a bacterias grampositivas.

Actúan inhibiendo la síntesis de proteínas en el ribosoma bacteriano (fracción

50s).

Sus principales indicaciones son en:

 Infecciones severas por anaerobios.

 Osteomielitis.
 Profilaxis de la endocarditis bacteriana.
 Amigdalitis, faringitis, sinusitis y otitis media.
 Escarlatina.
 Difteria.
 Acné vulgar y enfermedades supurativas de la piel.
 Su actividad está dada principalmente para estreptococos alfa y beta
hemolíticos, S. Pneumoniae y S. Aureus.

Espectro:
 Eficaz para infecciones causadas por anaerobios (especialmente del
género Bacteroides, entre ellos el B. fragilis), Staphylococcus
aureus resistente a la meticilina extrahospitalario yStreptococcus
pneumoniae resistente a los macrólidos y sensible a la clindamicina
 No activo en forma fiable contra micoplasmas, clamidias, Chlamydophila y
legionelas
 Los bacilos gramnegativos aerobios y los enterococos son resistentes.
Tipos de lincosamidas:
 Clindamicina
 Lincomicina