El diclofenaco es un medicamento inhibidor relativamente no selectivo de la

ciclooxigenasa y miembro de la familia de los antiinflamatorios no esteroideos (AINE).

Es un miorrelajante indicado para reducir inflamaciones y como analgésico, pues reduce
dolores causados por heridas menores y dolores intensos como los de la artritis.
También se puede usar para reducir los cólicos menstruales. Se usa como analgésico y
como antiinflamatorio.
El diclofenaco es un derivado fenilacético 1 cuyo nombre químico es ácido 2-{2-[(2,6-
diclorofenil)amino]fenil}acético y cuya fórmula molecular es C14H11Cl2NO2.
Mecanismo de acción
El mecanismo exacto de acción no está totalmente descubierto, pero se cree que el
mecanismo primario, responsable de su acción antiinflamatoria y analgésica, consiste en
evitar la síntesis de prostaglandinas mediante la inhibición de la enzima ciclooxigenasa (COX).
La inhibición del COX-1 también disminuye la producción de prostaglandinas en el epitelio del estómago, haciéndolo mucho más
vulnerable a la corrosión por los ácidos gástricos. Éste es el principal efecto secundario del diclofenaco.
El diclofenaco posee una preferencia baja a moderada (aproximadamente unas diez veces) a bloquear el isoenzima COX2, y se
cree que por eso posee una baja incidencia de efectos negativos gastrointestinales, en comparación con los mostrados por la
indometacina y el ácido acetilsalicílico.
Existen evidencias de que el diclofenaco inhibe las funciones de la lipooxigenasa, por lo que reduce la formación de leucotrienos
(sustancias inflamatorias). También se especula que el diclofenaco inhibe la producción de la enzima fosfolipasa A2 en su
mecanismo de acción. Estas acciones adicionales explican su alta efectividad.
Hay marcadas diferencias entre los antiinflamatorios no esteroideos en su inhibición selectiva de los dos subtipos de
ciclooxigenasa, COX-1 y COX-2. Muchos medicamentos han sido diseñados para centrarse en la inhibición de COX-2 como una
forma de minimizar los efectos gastrointestinales de otros AINE (antiinflamatorios no esteroideos) como el ácido acetilsalicílico.
En la práctica, el uso de algunos inhibidores de COX-2 ha traído como consecuencia numerosos paros cardiacos de pacientes
que no resistieron el tratamiento; sin embargo, en otro grupo significativo de pacientes que usaron inhibidores de COX, como el
diclofenaco, ha sido perfectamente tolerado
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: DICLOFENACO sódico es un antiinflamatorio que posee actividades analgésicas y antipiréticas y
está indicado por vía oral e intramuscular para el tratamiento de enfermedades reumáticas agudas, artritis reumatoidea, espon-
dilitis anquilosante, artrosis, lumbalgia, gota en fase aguda, inflamación postraumática y postoperatoria, cólico renal y biliar,
migraña aguda, y como profilaxis para dolor postoperatorio y dismenorrea.
Contraindicaciones y precauciones
Contraindicado en casos de hipersensibilidad al diclofenaco, en pacientes hipersensibles a otros antiinflamatorios no
esteroideos, trastornos de la coagulación, enfermedad cardiovascular, antecedentes de hemorragia gastrointestinal, úlcera
péptica, durante la administración de anticoagulantes cumarínicos, durante el embarazo y la lactancia. Ha de suspenderse el
tratamiento si se presentan manifestaciones de úlcera péptica o sangrado gastrointestinal. Se realizarán biometrías hemáticas
antes y periódicamente durante el tratamiento. La vía intramuscular sólo debe emplearse para el tratamiento del dolor agudo.
Reacciones adversas
Frecuentes: náusea, vómito, dolor abdominal, eructos, pirosis, erupción cutánea.
Poco frecuentes: anorexia, diarrea, ulceración gastrointestinal, edema de las extremidades, zumbido de oídos, cefalea,
nerviosismo, visión borrosa.
Raras: sangrado gastrointestinal, dificultad urinaria, hematuria, confusión mental, depresión mental, discrasias sanguíneas,
disfunción hepática.
Advertencias para el paciente
Tómese durante la ingestión de alimentos para evitar la irritación gastrointestinal. Infórmese de inmediato al médico si se
presenta alguna de las siguientes manifestaciones: sangrado gastrointestinal, aumento de peso, edema, visión borrosa, erupción
cutánea.
Vía de administración y dosis

Adultos:
Oral. 100 mg al día en una dosis o fraccionados en dos tomas de 50 mg. La dosis de mantenimiento deberá ajustarse a
cada paciente y pueden ser necesarios 300 a 400 mg al día. Una vez que se tenga una respuesta satisfactoria, redúzcase
al mínimo la dosis de mantenimiento.
Intramuscular. 75 mg cada 12 a 24 h; continuar con tratamiento oral a la brevedad posible.
Tópica en la piel. Dosis inicial de 2 a 4 g del gel de 2 a 3 veces al día.