Farmacología de parasitosis

A. Fármacos para infecciones por Helmintos

a)Fármacos para infecciones por nematodos
1. Benzimidazoles
Son antihelmínticos de amplio espectro que poseen un anillo bicíclico en el que el benzeno
se fusiona a la posición 4 y 5 del imidazol. Son poco hidrosolubles, y por ello se absorben
irregularmente en el tracto gastrointestinal.
Alteran diversas reacciones bioquímicas del gusano, incluida la captación de glucosa, su
acción principal parece que se ejerce mediante una interacción con la tubulina, proteína del
citoesqueleto, inhibiendo de ese modo la polimerización necesaria para la formación de
microtúbulos. Como consecuencia provoca, la inmovilización y la muerte de parásito.

*Mebendazol
El mebendazol es un fármaco antihelmíntico de amplio espectro. Es particularmente efectivo
frente a nematodos gastrointestinales.
➢ Mecanismo de acción: Genera un daño en los microtúbulos citoplasmáticos en las
células intestinales de los nematodos, las cuales son irreversibles y conducen a la
destrucción de las funciones de absorción y secreción de las células del parásito. La
rotura de los microtúbulos origina una acumulación de sustancias secretoras en el
aparato de Golgi, la disminución de la captación de glucosa y la depleción de los
depósitos de glucógeno. Las sustancias acumuladas en el aparato de Golgi son
enzimas hidrolíticas y proteolíticas que, al liberarse dentro de la célula producen la
autolisis celular y la muerte del parásito.
➢ Farmacocinética: Se administra por vía oral, se absorbe escasamente en el tracto
gastrointestinal. Los niveles plasmáticos máximos de alcanzan a las 0.5-0.7 horas
Metaboliza a través del hígado 80 %. Su eliminación es por vía urinaria y biliar.
➢ Indicación, dosis y presentación: Es eficaz en la erradicación de la mayor parte de
las infestaciones por parásitos patógenos humanos: T. trichiura, E. vermicularis, S.
stercoralis, A. lumbricoides, A. duodenale y N. americanus. Lomper comp. 500 mg;
suspensión, 100 mg/5 ml.
* Tricuriasis o ascariasis: V.O Adultos y niños de < 2 años: 100 mg x 2 veces al día
durante 3 días. En el caso de infecciones resistentes se recomienda un segundo
ciclo
➢ Reacciones adversas: dolor abdominal, diarrea, reacciones alérgicas, alopecia,
agranulocitosis, náusea, vómitos, cefalea.
➢ Contraindicaciones: Mujeres embarazadas y niños menores de 2 años

*Tiabendazol

El Tiabendazol es un antihelmíntico
➢ Mecanismo de acción: Inhibe la fumarato reductasa, enzima específica de los
helmintos. Aunque también puede ser ovicida y larvicida, no tiene efecto sobre las
larvas de Trichinella spiralis enquistadas en músculo.
➢ Farmacocinética: Se absorbe bien y con rapidez en el tracto gastrointestinal. Se
metaboliza en el hígado en forma rápida y casi por completo a conjugados de 5-
 hidroxitiabendazol, un sulfato o un glucurónido inactivos. El tiempo hasta obtener la
concentración máxima de tiabendazol y metabolitos es de 1 a 2 horas. Se elimina
por vía renal, hasta 90%
➢ Indicación, dosis y presentación:
*Estrongiloidosis: 25mg/kg, 2 veces al día x 2 días o 50 mg/kg como dosis única.
*Triquinosis: 25mg/kg dos veces al día durante 2 a 7 días. Dosis máxima para adultos:
hasta 3g diarios.
➢ Reacciones adversas: anorexia, diarrea, náusea, vómitos, cefalea, somnolencia
,fiebre, artralgias, debilidad y hipersensibilidad (Sx de Stevens – Johnson)
➢ Contraindicaciones: Mujeres embarazadas y pacientes con disfunción renal o
hepática .

*Albendazol
El albendazol es un carbamato benzoimidazólico con efectos antihelmínticos y
antiprotozoarios frente a los parásitos tisulares e intestinales. El albendazol muestra
actividad larvicida, ovicida y vermicida, y se cree que ejerce el efecto antihelmíntico
inhibiendo la polimerización de la tubulina. Esto causa la disrupción del metabolismo del
helminto, incluyendo la disminución de energía, que inmoviliza y después mata el helminto
sensible.
➢ Mecanismo de acción: Similar al del mebendazol, el albendazol daña de forma
selectiva los microtúbulos citoplasmáticos de las células intestinales de los
nematodos, ocasionando la ruptura de las células y la pérdida de funcionalidad
secretora y absortiva. Se produce una acumulación de sustancias secretoras en el
aparato de Golgi del parásito, disminuyendo la captación de glucosa y la depleción
de los depósitos de glucógeno. Las enzimas proteolíticas que se liberan
intracelularmente, y ocasionan como consecuencia la autolisis de la célula intestinal
y la muerte del parasito.
➢ Farmacocinética: Se absorbe poco <5% tras la administración oral. El metabolismo
de primer paso es en hígado, por lo cual genera metabolitos como el sulfóxido de
albendazol. El efecto farmacológico sistémico aumenta si la dosis se administra con
una comida rica en grasas. Los metabolitos se eliminan principalmente por la bilis,
apareciendo sólo una pequeña proporción en orina
➢ Indicación, dosis y presentación:
*Equinococosis (indicado en el tratamiento de quistes hepáticos, pulmonares y
peritoneales). Administración oral en Adultos una dosis diaria total de 800 mg,
fraccionada en dos dosis de 400 mg durante un total de 28 días
➢ Reacciones adversas: Dolor abdominal, náusea, vómitos, cefalea, fiebre.
➢ Contraindicaciones: evitar la administración durante los primeros meses de
embarazo. Pacientes con hipersensibilidad
*Pirantel
El pirantel es un antihelmíntico inicialmente desarrollado para tratamientos veterinarios. El
pamoato de pirantel se utiliza en el tratamiento de infestaciones intestinales por todo tipo de
áscaris y oxiuros.
➢ Mecanismo de acción: No es vermicida ni ovicida, actúa estimulando la liberación de
la acetilcolina, inhibiendo la colintesterasa y estimulando las neuronas gangliónicas
de los parásitos. En consecuencia actúa como un bloqueante neuromuscular en los
helmintos. La extensa despolarización en la membrana helmíntica, produce un
 aumento de la tensión muscular con la consiguiente parálisis de los parásitos y
desprendimiento de los mismos de la pared intestinal.
➢ Farmacocinética: Se administra por vía oral y se absorbe mínimamente en el tracto
digestivo. Los niveles plasmáticos máximos se alcanzan en un plazo de 1 a 3 horas.
La parte absorbida es parcialmente metabolizada en el hígado, siendo el 7% de la
misma eliminada en la orina en forma inalterada o como metabolitos. Más del 50%
se excreta en las heces.
➢ ndicación, dosis y presentación: Se administra para: Ancylostoma duodenale; A.
lumbricoides; E. vermicularis; N.americanus.
*Ascariasis: Administración oral: Adultos y niños de más de dos años: 11 mg/kg por
vía oral en una sola dosis,la dosis máxima es de 1 gramo.
*Enterobiasis: Adultos y niños de más de dos años: 11 mg/kg por vía oral en una
sola dosis.
Pamoato de pirantel tabletas de 250 mg
➢ Reacciones adversas: Anorexia, náusea, vómitos, cefalea, fiebre, diarrea.
➢ Contraindicaciones: Usar con precaución en los pacientes con insuficiencia hepática

*Piperazina
➢ Mecanismo de acción: La piperazina puede bloquear selectivamente los receptores
neuromusculares colinérgicos en A. lumbricoides y E. vermicularis, aunque esto no
está demostrado en forma concluyente.
➢ Farmacocinética: Se absorbe por vía oral, es metabolizado en el 25 % y el resto se
elimina por la orina.
➢ Indicación, dosis y presentación:
*Ascariasis: Adultos y niños mayores de 12 años: 75 mg/kg hasta un máximo de 3,5
g. Niños entre dos y 12 años: 75 mg/kg hasta un máximo de 2,5 g.
*Enterobiosis: Adultos y niños: 50 mg/kg diarios x 7 días. Este ciclo se repite tras un
intervalo de 2 a 4 semanas.
➢ Reacciones adversas: Náuseas, vómitos, diarrea, cefalea, vértigo, parestesias y
urticaria.
➢ Contraindicaciones: Pacientes con hipersensibilidad, antecedentes de epilepsias e
insuficiencia renal o hepática.
b)Fármacos para infecciones por cestodos
● Praziquantel
Es un derivado pirazinoisoquinoliń ico que se obtuvo a partir del descubrimiento en 1972 de
que estos compuestos (en grupo) poseia ́ n actividad antihelmin
́ tica.
Fármaco altamente eficaz contra Schistosoma mekongi, S. japonicum, S. mansoni, S.
haematobium, Clonorchis sinensis, Fasciola hepatica, Hymenolepis nana, Taenia solium y
T. saginata.
➢ Mecanismo de acción: En los parásitos susceptibles, en concentraciones bajas
aumenta la actividad muscular seguida por contracciones y parálisis espástica. En
dosis altas origina vacuolización, vesiculación y desintegración del tegumento de los
parásitos. Estos efectos del praziquantel se atribuyen a su capacidad para aumentar
la permeabilidad de la membrana en algunos cationes monovalentes y divalentes,
especialmente el calcio.
➢ Farmacocinetica:
➔ Absorción: Se absorbe rápido y por completo en el tubo digestivo y alcanza
concentraciones plasmáticas máximas (1 μg/ml) en 1 a 3 h después de
 administración oral. Se distribuye en todo el organismo y en el líquido
cefalorraquídeo alcanza concentraciones hasta de 15 a 20% de las
observadas en el plasma.
➔ Metabolismo: Sufre un efecto de primer paso en el hígado, donde se
metaboliza en derivados monohidroxilados y polihidroxilados.
➔ Eliminación: Se elimina rápido por la orina, y el total de sus metabolitos en
lapso de cuatro días. Una parte se elimina en la leche.
➔ Vida media biológica: de 0.8 a 1.5 h.
➢ Reacciones adversas:
➔ Frecuentes: dolor abdominal, mareo, náusea, vómito, cefalea, fiebre,
sudación, somnolencia.
➔ Poco frecuentes: anorexia, prurito, erupción cutánea.
➢ Contraindicaciones: Contraindicado en casos de hipersensibilidad al praziquantel.
No se empleará en cisticercosis ocular, ya que la destrucción del parásito dentro de
los ojos causa lesiones irreversibles. No se recomienda su administración durante la
lactancia.
➢ Vía de administración y dosis:
➔ Oral. Cisticercosis, 50 mg/kg de peso corporal por día, divididos en dos o tres
tomas durante 15 días.
➔ Esquistosomiasis, 20 mg/kg de peso corporal, tres veces al día durante un
día.
➔ Fasciolosis, 25 mg/kg de peso corporal, tres veces al día por un día.
➔ Teniasis, 10 mg/kg de peso corporal como dosis única.
● Niclosamida
Es un derivado de la salicilanilida y se utiliza como segunda opción para el tratamiento de
infecciones intestinales por Taenia saginata, Diphyllobothrium latum, Hymenolepis nana,
entre otros. Sin embargo, es importante advertir que la acción letal de la nić losamida contra
el verme adulto no abarca los huevecillos.
➢ Mecanismo de acción: A concentraciones bajas, la nić losamida estimula la
captación de oxig ́ eno por parte de H. diminuta, pero a concentraciones mayores
inhibe la respiración celular y bloquea la captación de glucosa. Acción principal del
medicamento es que bloquea la fosforilación anaeróbica del difosfato de adenosina
(ADP) por la mitocondria del parásito, un proceso productor de energia ́ que depende
de la fijación de C02 . Se observa deterioro de los vermes afectados por el fármaco
en el intestino o in vitro de manera que puede haber digestión parcial del escólex y
diversos segmentos, a! grado de quedar totalmente amorfos.
➢ Farmacocinetica:
➔ Absorción: Nula o casi nula absorción por vía oral.
➔ Metabolismo: Hepático
➢ Reacciones adversas:
➔ Carece prácticamente de efectos adversos, salvo molestias gastrointestinales
muy ocasionales como dolor abdominal, diarrea, hiporexia o anorexia,
náusea, vómito.
➢ Contraindicaciones: Hipersensibilidad de niclosamida
 ➢ Vía de administración y dosis:
➔ Oral: una sola dosis después de una comida frugal; los sujetos con
estrenĩ miento crónico deben recibir en primer lugar un laxante.
➔ Adultos: Infección por T. solium, T. saginata y Diphyllobothrium: 2g en dosis
única. Repetir a los 7 dia ́ s de persistir huevos y/o proglótidos en heces.
Para T. Solium: después de 2 h administrar sulfato de magnesio u otro
purgante salino. Infección por hymenolepis: 2g en dosis única primer dia ́ ,
luego 1g/dia ́ por 6 dia
́ s. De ser necesario repetir el mismo esquema luego de
7 a 14 dia ́ s
➔ Nino ̃ s: Infeccio ́ n por T. solium, T. saginata y Diphyllobothrium: entre 11 a
34Kg: 1g en dosis única; más de 34Kg: 1,5g en dosis única; menores de 2
anõ s: 500mg. Después de 2 h, administrar sulfato de magnesio u otro
purgante salino.
B. Fármacos para infecciones por protozoos
1.Nitroimidazoles
Las drogas del grupo de los nitroimidazoles derivan de un compuesto básico: el 5-
nitroimidazol.
El medicamento atraviesa la membrana plasmática del protozoo y, una vez en su interior,
las ferredoxinas, proteínas de transporte de electrones del parásito, donan electrones al
grupo nitro de la droga, lo que resulta en la reducción de esta. El metronidazol de esta
manera activado conduce a la muerte del trofozoito por, al menos, dos mecanismos:
● Su unión covalente a macromoléculas de ADN del parásito que, consecuentemente,
sufren pérdida de su estructura helicoidal y fragmentación de sus cadenas.
● La producción de radicales tóxicos, los que reaccionan con componentes esenciales
del protozoo.
Los derivados 5-nitroimidazólicos se absorben con rapidez y casi en su totalidad después
de su administración oral. Una pequeña parte de la droga, que no es absorbida, o sus
metabolitos eliminados con la bilis, parecen tener una acción más prolongada sobre los
parásitos que permanecen en el lumen intestinal.

Los fármacos de este grupo se difunden ampliamente en los tejidos y algunos, como el
secnidazol, permanecen en ellos por mayor tiempo (las cifras de vida media plasmática de
estos compuestos difieren aproximadamente en: metronidazol, 7 h; tinidazol, 13 h;
ornidazol, 11 h, y secnidazol, 29 h). Todos se metabolizan, por mecanismos oxidativos, en
particular en el hígado y se eliminan por la orina, a la cual pueden darle un color rojizo, y en
menor medida por otros fluidos, como la saliva, la leche materna, el semen y las
secreciones vaginales.

Los medicamentos nitroimidazólicos producen efectos colaterales frecuentes y, en general,

no graves. Estos son: manifestaciones del aparato digestivo, como sabor metálico
(consecuencia de su eliminación en la saliva), náuseas, vómitos, dolor epigástrico y
anorexia. Con mucha menor frecuencia, se reportan otros efectos relacionados con otros
sistemas, como mareos, cefalea, dolores musculares, entumecimientos y erupciones
cutáneas. En el caso del metronidazol se han reportado episodios de neutropenia,
reversibles con la interrupción del tratamiento.
Estos compuestos se deben administrar preferiblemente con los alimentos y se debe
proscribir el consumo de bebidas alcohólicas mientras transcurra el tratamiento
antigiardiásico y durante los 3 días siguientes a la finalización de este. Ello es así porque
estas drogas, sobre todo el metronidazol, inhibe la actividad de la aldehído-deshidrogenasa,
enzima implicada en el metabolismo de los alcoholes, lo que puede tener una acción
potenciadora sobre los efectos de dichas bebidas, como congestión cutánea, vómitos,
somnolencia e hipotensión arterial, entre otros.
➢ Contraindicaciones: Pacientes con antecedentes de discrasias sanguíneas o con
padecimiento activo del SNC. Primer trimestre del embarazo. Hipersensibilidad a los
imidazoles.

2.Hidroxiquinolina halogenada
Diyodohidroxiquinoleína

➢ Farmacodinamia
Actúa contra los trofozoítos y quistes de Entamoeba histolytica de la luz intestinal, pero no
en la pared ni en los tejidos extraintestinales. Se desconoce su mecanismo de acción
antiparasitaria.

➢ Farmacocinética
Se administra por vía oral, su absorción es muy escasa. Es eliminada en heces.

➢ Indicación, dosis y presentación

Se utiliza sobre todo en personas con amibiasis intestinal portadoras asintomáticas.

La dosis que se administra es de 650 mg tres veces al día durante 20

días.

La diyodohidroxiquinoleína se presenta en tabletas de 650 mg.

➢ Reacciones adversas
Los efectos adversos del fármaco incluyen alteraciones gastrointestinales, fi ebre, erupción
cutánea, crecimiento de la glándula tiroides, color amarillo de piel y de cabello. Su
administración a dosis altas y por tiempo prolongado produce efectos secundarios, a veces
irreversibles, entre ellos atrofia óptica y defectos visuales.

➢ Contraindicaciones
La diyodohidroxiquinoleína está contraindicada en personas que presentan hipersensibilidad
al yodo y en pacientes con insuficiencia hepática, insuficiencia renal, enfermedad de la
tiroides y durante la lactancia

3.Aminoquinoleína

4-aminoquinoleína
Cloroquina
Actúa como antimetabolito, impide la síntesis del ácido fólico e inhibe el desarrollo de los
parásitos. Además, inhibe la polimerización de los grupos hem aumentando su
concentración en el interior del parásito en donde ejerce un efecto tóxico.
Farmacocinética
Es administrada por vía oral y absorbida en el tubo digestivo. Se acumula en diversos
tejidos (riñones, hígado, pulmones, bazo, ojos, piel y eritrocitos). Su vida media es de 6 a 7
días. Se metaboliza de forma parcial en el hígado, donde se forman algunos metabolitos
activos. Es eliminada de manera lenta en la orina, y en la leche materna tarda meses en
desaparecer por completo.

Esquema 1: 25mg/kg de cloroquina base, Esquema 2: 25mg/kg de cloroquina base, repartido

repartido. 10mg/kg/día de cloroquina base en 3 días: 1º y 2º día 10mg/kg/día de cloroquina
en una toma. Seguido de 5mg/kg/dosis de base en una toma (dosis máxima: 600 mg/dosis).
cloroquina base a las 6 horas, 24 horas y 3er día 5mg/kg/día de cloroquina base en una toma
48 horas. (dosis máxima: 300 mg/dosis).

➢ Reacciones adversas
Las reacciones que se pueden presentar después de la administración son síntomas
gastrointestinales, prurito, cefalea, hipotensión arterial, trastornos visuales, caída del
cabello y cardiomegalia.
➢ Contraindicaciones
No es recomendable en caso de hipersensibilidad al compuesto, retinopatía,
glaucoma, psoriasis, úlcera péptica y durante la lactancia.

*Mefloquina
Es un medicamento relacionado de modo químico con la cloroquina. Es el fármaco de
elección para profilaxis en regiones endémicas de paludismo con cepas resistentes a la
cloroquina.

➢ Farmacodinamia
Se ha dicho que el fármaco es acumulado dentro del parásito, inhibiendo la polimerización
de los grupos hem, provocando la acumulación de derivados tóxicos, con lo que daña la
membrana del plasmodio ocasionando la muerte.
➢ Farmacocinética
Es administrada sólo por vía oral, ya que su administración parenteral ocasiona irritación
local. Es bien absorbida y es distribuida de forma amplia en los tejidos del organismo; las
concentraciones plasmáticas son alcanzadas después de alrededor de 18 horas. Se une
ampliamente a las proteínas plasmáticas. Tiene vida media de 20 días, lo que permite un
régimen de tratamiento semanal en la prevención del paludismo. El fármaco y sus
metabolitos son eliminados en las heces.
➢ Indicación, dosis y presentación
La mefloquina es eficaz en la profilaxis y el tratamiento del paludismo causado por cepas de
P. falciparum resistentes a la cloroquina.
 La dosis indicada es de 250 mg una vez por semana. El fármaco puede permanecer en la sangre
durante meses después de completar el tratamiento.
Se presenta en tabletas de 250 mg.

➢ Reacciones adversas
Los efectos adversos de la mefloquina se limitan a náuseas, vómito, diarrea, dolor
abdominal, cefalea, fiebre, erupción cutánea. Se ha informado casos de trastornos
psiquiátricos graves manifestados por psicosis y crisis convulsivas que son reversibles al
suspender el tratamiento.

➢ Contraindicaciones
No se recomienda en pacientes con epilepsia, trastornos psiquiátricos, arritmias y trastornos
de conducción cardiaca.

*Pirimetamina
Actúa contra las formas eritrocíticas de P. vivax, P. ovale, P. malariae y contra las cepas
susceptibles de
P. falciparum, pero no tiene actividad contra las formas hepáticas de ninguna de estas
cuatro especies.
➢ Farmacodinamia
Inhibe la reductasa de dihidrofolato del plasmodium, enzima que cataliza la reducción del
dihidrofolato a tetrahidrofolato.
➢ Farmacocinética
Es administrada por vía oral. Se absorbe a través de la mucosa gastrointestinal. Es
acumulada en riñones, pulmones, hígado, bazo y eritrocitos. Se une a las proteínas
plasmáticas.
Tiene una vida media de cuatro días. Es metabolizada en hígado y eliminada de forma lenta
vía la orina y la leche materna.
➢ Indicación, dosis y presentación
Está indicada en el tratamiento de paludismo resistente a la cloroquina,

Paludismo: 75 mg como dosis única.

La pirimetamina se presenta en tabletas de 25 mg.

➢ Reacciones adversas
Las principales son anorexia y vómito. A dosis altas produce anemia megaloblástica y
leucopenia

➢ Contraindicaciones
Está contraindicado su uso en caso de hipersensibilidad, anemia, depresión de médula
ósea, insuficiencia hepática y lactancia.

*Primaquina
Es activa contra las formas latentes y gaméticas de todas las especies causantes de
paludismo humano.

➢ Farmacodinamia
No se conoce bien su mecanismo de acción. Se cree que produce alteración en el
transporte electrónico en el parásito.
➢ Farmacocinética
Es administrada por vía oral. Se absorbe en tubo digestivo. Las concentraciones
plasmáticas son alcanzadas después de 2 a 3 horas. Su vida media es de 3 a 8 horas. Es
metabolizada en hígado y eliminada por la orina.
➢ Indicación, dosis y presentación
La primaquina es el fármaco de elección para la erradicación de las formas inactivas de P.
vivax y P. ovale,

15 mg/día durante 14 días.

La primaquina se presenta en tabletas de 5 y 15 mg.

➢ Reacciones adversas
Las reacciones adversas en general consisten en metahemoglobinemia, dolor abdominal y
hemólisis.
➢ Contraindicaciones
No se debe administrar en personas con alteraciones hematológicas.