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Sustituyente Constante de Constante Volumen Factor Log EC50

x hidrofobicidad de hammet de van der electrónico 1/EC50


PI O waals inductivo
H 0 0 0,08 0 0,9608 9,1369
CH3 0,49 -0,17 1,01 -0,04 1,0401
OH -0,67 -0,37 0,49 0,28 1,0425
OCH3 -0,09 -0,27 1,49 0,25 1,2629
NH2 -1,23 -0,66 0,67 0,02 1,0849
NO2 -0,28 0,71 1,20 0,66 -0,085
CF3 0,88 0,54 1,11 0,37 0,8011
F 0,14 0,34 0,36 0,42 0,6164

Diseñe y dibuje a partir de la molecula (4) un derivado


R2
H H
N
S

O
N
R1
O

O OH

R1 = ch3 / R2= tiofeno

A) Con mayor resistencia b lactamasas


B) Con mayor actividad antiseudomona
C) Que constituya un profarmaco de 5ta generación
a)
S

H H
N
S

O
N
CH3
O

O OH

b)
CH3
O
N
COOH
N C
NH
2
H CH3 H
N
S
S
O
N
N+
O

O OH

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