UNIVERSIDAD DE ORIENTE

NÚCLEO BOLÍVAR
ESCUELA CIENCIAS DE LA SALUD
DEPARTAMENTO CIENCIAS FISIOLÓGICAS
SECCIÓN FARMACOLOGÍA

FARMACOLOGÍA

Prof. Pedro Parrilla-Álvarez

 UNIVERSIDAD DE ORIENTE
NÚCLEO BOLÍVAR
ESCUELA CIENCIAS DE LA SALUD
DEPARTAMENTO CIENCIAS FISIOLÓGICAS
SECCIÓN FARMACOLOGÍA

ABSORCIÓN DE DROGAS

Prof. Pedro Parrilla-Álvarez

 ABSORCI ÓN DE DROGAS
ABSORCIÓN

Absorción de una droga

Es el paso de una droga a través de las membranas

para llegar desde el sitio de absorción hasta la
circulación sistémica.
Vía de administración

Es el sitio donde se aplica el medicamento.

 ABSORCIÓN DE DROGAS
Dosis del fármaco ABSORCIÓN
administrado

DISTRIBUCIÓN Fármaco en los

Concentración del fármaco Tejidos de Farmacocinética
En la circulación sistémica distribución
ELIM
INA
CI ÓN
Fármaco
Concentración del fármaco Metabolizado o excretado.
En el sitio de acción

Efecto farmacológico
Farmacodinámica

Respuesta clínica

Toxicidad Eficacia
La relación entre dosis y efecto puede separarse en componentes farmacocinéticos (concentración de dosis)
y farmacodinámicos (efecto de concentración). La concentración proporciona el enlace entre la
Farmacocinética y la farmacodinámica, y es el punto central de la estrategia de objetivo de concentración
para la dosificación racional. Los tres procesos principales de l a farmacocinética son absorción,
distribución y eliminación.
 ABSORCI ÓN DE DROGAS
ABSORCIÓN

DOSIS DEL
FARMACO
PRESCRITO
ADMINISTRACIÓN

Desintegración Fase
de la forma Posológica. farmacéutica
Disolución del Fármaco.
Fármaco disponible para absorción
(Disponibilidad farmacéutica)

Absorción,
Fase
Distribución,
farmacocinética
Metabolismo,
Excreción.
Fármaco disponible para acción
(Disponibilidad Farmacológica)
Interacción Fase
Fármaco/receptor farmacodinámica

EFECTO
 ABSORCI ÓN DE DROGAS
ABSORCIÓN

Preparados
en forma sólida
Tabletas
Cápsulas Preparados
en formas líquidas
Desintegración Polvos
Suspensiones
Disolución Soluciones
Etapas
Que limitan
el índice de Absorción
biodisponibilidad

Preparaciones para administración bucal

 Clasificaci ón de las vvías
Clasificación ías de administración
administración
I.- ABS. POR LA MUCOSA VIA BUCAL ABS. MUCOSA BUCAL
DIGESTIVA
(BOCA - RECTO) VIA SUBLINGUAL ABS. MUCOSA SUBLINGUAL

VIA ENTERAL (PER OS) ABS EN:

(INGESTION ORAL) - ESTOMAGO
- INTEST. DELGADO
VIA RECTAL - INTEST. GRUESO

II.- VIAS PARENTERALES a) INTRAVASCULAR

INTRAVENOSA
INTRA - ARTERIAL
INTRA - CARDIACA
b) INTRAMUSCULAR
c) SUBCUTANEA
d) INTRADERMICA
e) S.N.C: INTRATECAL, SUB- ARACNOIDEA.
INTRAVENTRICULAR.
f) SEROSAS: INTRAPERITONEAL
INTRA – ARTICULAR
INTRAPLEURAL

III.- VIAS TOPICAS 1) ACCION LOCAL

a) PIEL
b) MUCOSA CONJUNTIVAL
c) MUCOSA NASAL.
d) MUCOSA VAGINAL
2) ACCIÓN SISTEMICA
a) VIA SUBLINGUAL
b) VIA RECTAL
 ABSORCI ÓN DE DROGAS
ABSORCIÓN

Factores que intervienen en la absorción por vía enteral:

a- Factores fisiológicos:
b Riego sanguíneo en el sitio de absorción.
b Características anatomofisiológicas del tracto gastrointestinal.
b Vaciamiento gástrico y motilidad intestinal.
b Eliminación presistémica.

b- Factores fisicoquímicos del fármaco

bRelación Ph del medio – Pka del compuesto
 ABSORCI ÓN DE DROGAS
ABSORCIÓN
Ecuación
Ecuaciónde
deHenderson
HendersonHasselbach
Hasselbach
Salicilato: Pka=3
(Acido débil)

Estómago Membrana Plasma

Ph= 1 Ph= 7

Ph= Pka + Log I Ph= Pka + Log I

NI NI
1 = 3 + Log I 7 = 3 + Log I
NI NI
1 – 3 = Log I 7 – 3 = Log I
NI NI
-2 = Log I 4 = Log I
NI NI
Antilog – 2 = I Antilog 4 = I
NI NI
0.01 = I = 0.01 10.000 = I = 10.000
NI 1 NI 1

(0.01 : 1)
0.01 PARTE IONIZADA ( I )
1 PARTE NO IONIZADA (NI)
TOTAL 1.01 ( I + NI)
(10.000 : 1)
10.000 PARTE IONIZADA ( I )
1 PARTE NO IONIZADA (NI)
TOTAL 10.001 ( I + NI)
(TRAMPA IÓNICA)
 ABSORCI ÓN DE DROGAS
ABSORCIÓN

Pka de una Droga:

Es el Ph en el cual el porcentaje de fracción ionizada de una
droga es igual al porcentaje de fracción no ionizada.

Acido Salicílico: Pka = 3

Ph del Medio % Ionizada % No ionizada

1 1 99.00
2 1.91 90.90
3 50 50
4
5
6 99.99 0.10
 ABSORCI ÓN DE DROGAS
ABSORCIÓN
(Continuación)

b- Factores fisicoquímicos del fármaco

œ Grado de Liposolubilidad de las moléculas de drogas.

œ Coeficiente de partición Lípido/agua > Coeficiente > Liposolubilidad

œ Rapidez de la liberación del principio activo contenido en la forma farmacéutica.

œ El tamaño de la partícula.

œTipos de la forma farmacéutica Soluciones

Suspensiones

Cápsulas

Tabletas
 Ventajas y desventajas de las
diferentes vías de administración
Vía Enteral

Ventajas œ De fácil Administración

œ Segura
œ Bien tolerada por el paciente.
œ Económica
œ Extensa superficie de absorción (Intestino delgado)

Desventajas.
œ Absorción irregular.
œ No útil en emergencias.
œ No útil en pacientes inconscientes.
œ Fármacos irritantes a la mucosa gástrica.
œ Absorción alterada por interferencia con alimentos.
œ Efecto de 1er paso.
œ Efecto Ph gástrico.
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ABSORCIÓN

Vías Parenterales
1.- Vías Intravasculares:

Vía Intravenosa.

œ Efecto rápido
œ Se controla la velocidad con que la droga entra a la sangre.
œ En pacientes inconcientes.
Ventajas œ En pacientes con vómitos y diarrea.
œ Grandes volúmenes de líquidos.
œ Para drogas que se inactivan o irritan el tracto gastrointestinal.
œ Útil para administrar sustancias irritantes para otras vías.
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ABSORCIÓN

Vías Parenterales
1.- Vías Intravasculares:

Vía Intravenosa.

œ Personal Calificado.
œ Material Estéril.
œ Soluciones acuosas, apirógenas e isotónicas.
œAdministración lenta.
Desventajas. œEn sobredosis imposible devolver la cantidad ya administrada.
œMayor riesgo de reacciones anafilácticas.
œDrogas pueden precipitar al entrar en contacto con la
sangre y producir embolias.
œDaño pared vascular por tiempo prolongado.
 ABSORCI ÓN DE DROGAS
ABSORCIÓN

Vías Parenterales
1.- Vías Intravasculares:

Vía Intraarterial. (Poco utilizada)

2.- Vía Intramuscular:

Deltoides, glúteo, músculo vasto lateral en cara anterior del muslo.

> Tejido Adiposo más lenta la absorción.

œ Sol. Acuosas y no acuosas.

Ventajas œ Pacientes que no pueden recibir por V. O.
œ Para drogas que no se absorben, por V. O. o sustancias
irritantes del trato gastrointestinal.
œ Respuesta clínica mas rápida que por vía oral.
œ Volúmenes Variables.
œ Es más fácil que la VIV
œ Absorción aumentada por masajes.
 ABSORCI ÓN DE DROGAS
ABSORCIÓN

Vías Parenterales

2.- Vía Intramuscular:

œ Dolor a la administración.
œ No volúmenes grandes.
Desventajas. œ Se puede formar absceso o eritema en el sitio
de administración.
œ Prohibida durante la farmacoterapia anticoagulante.
œ Puede interferir en la interpretación de algunas
pruebas de diagnóstico (p. ej, creatinoquinasa)
 ABSORCI ÓN DE DROGAS
ABSORCIÓN

Vías Parenterales

3.- Vía Subcutánea

Absorción más lenta que VIM.

Droga + enzima hialuronidasa acelera la absorción.
Velocidad de Absorción depende del tamaño
de las partículas.

4.- Vía intratecal

œ Para anestésicos locales.

œ Para administración de analgésicos.
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ABSORCIÓN

Vías Parenterales

5.- Vía inhalatoria

œ Amplitud del área de superficie de los alvéolos pulmonares

(50-100m2).
Ventajas. œ Gran permeabilidad del epitelio pulmonar.
œ Rico en redes capilares (muy irrigado).
œ Droga no sujeta a metabolismo hepático presistémico.

œ En caso de asma severo, paciente con dificultad para

inhalar adecuadamente.
Desventajas œ Paciente no sabe usar adecuadamente el inhalador.
œ No hay seguridad de la dosis-
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ABSORCIÓN

Vías tópicas de acción local

Piel
De fácil aplicación.
No útil en emergencia.

œ Piel inflamada, quemada

œ Piel hidratada Mayor absorción
œ Aplicación repetida

Mucosa conjuntival

Mucosa nasal

Mucosa vaginal.
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ABSORCIÓN

Vías tópicas de efecto sistémico:

Mucosa sublingual:

Ventajas: œ Alcanzan niveles sanguíneos más rápido que la enteral

y mayor biodisponibilidad.
œ De fácil aplicación.
œ Útil para terapia aguda (efecto inmediato)

Desventajas œ Área de absorción muy pequeña (200 cm)

œ Poco útil para terapia de mantenimiento o fines
profilácticos.
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ABSORCIÓN

Vía rectal:
Para terapia localizada.
Para efecto sistémico.

œ Útil en pacientes inconscientes.

œ Trastornos digestivos.
Ventajas: œ Para drogas con sabor desagradable.
œ Para drogas que se alteran con fluidos del tracto gastrointestinal
superior.
œ Eluden parcialmente el efecto de 1er paso.

œ Dificultad para mantener el fármaco en la ampolla rectal.

œ Disolución del fármaco es menor.
œ Droga se degrada frente a microorganismos.
Desventajas: œ Mucosa rectal debe de estar limpia.
œ Absorción irregular.
œ Irritación de mucosa rectal.
œ Incomodidad de administración.
 ABSORCI ÓN DE DROGAS
ABSORCIÓN

BIODISPONIBILIDAD
FRACCIÓN DE FÁRMACO INALTERADA QUE LLEGA A LA CIRCULACIÓN
SISTÉMICA DESPUÉS DE SER ADMINISTRADO POR CUALQUIER VÍA.

VIV: BIODISPONIBILIDAD 100%

V. ORAL: BIODISPONIBILIDAD MENOR DE 100%

a. ABSORCION INCOMPLETA.
b. ELIMINACION 1ER PASO.

F = f X (1 – CE).

F = BIODISPONIBILIDAD SISTÉMICA DEL FARMACO.

f = GRADO DE ABSORCION.
CE = COCIENTE EXTRACCION HEPATICA.
 ABSORCI ÓN DE DROGAS
ABSORCIÓN
CANTIDAD ABSORBIDA

Via IV: Cantidad absorbida es igual a la dosis administrada y

puede expresarse por el area bajo la curva (auc) de
concentraciones plasmáticas.
VIA EXTRA VASCULAR: Es posible que cantidad absorbida sea menor
Que la dosis administrada.

FRACCION ABSORBIDA (f):

F = AUC EXTRAVASCULAR
AUC INTRAVASCULAR.

Fig.2-2. Plasma levels of penicillin in a human subject

after 100,000 units of pennicillin G by different routes.
Abbreviations: - I.V., intravenous; --- I.M., intramus-
cular; --- P.O., oral. The delayed apperance of drug in
the plasma after oral administration reflects in part
the time taken for dissolution of the tablets.
 ABSORCI ÓN DE DROGAS
ABSORCIÓN

Factores que afectan la Biodisponibilidad

1.- Presentación farmaceútica

œ Tamaño de la partícula.
œ Pka
œ Vehículo
œ Método de elaboración.
2.- Factores fisiológicos
œ Edad
œ Sexo
œ Estado físico del paciente.
œ Velocidad de vaciamiento gástrico.
œ Eliminación presistémica.
3.- Enfermedades

4.- Interacción de drogas.

 ABSORCIÓN DE
ABSORCIÓN DE DROGAS
DROGAS
Tipos de Cinética de Absorción

D (depósito) _________ d (plasma) __________ d (efecto)

1. Cinética de primer orden.
2. Cinética de cero orden.
Cinética de primer orden

La cantidad absorbida por unidad de tiempo depende de:

1. Constante de absorcion.
2. Número de moléculas disponibles.
Cuando el número Al principio la cantidad
de moléculas dispo- de moléculas que penetra
nibles es grande. al organismo es mayor

Pero a medida que Queda un número menor

el fármaco se va de moléculas disponibles
absorbiendo. para ser absorbidas y la
velocidad de absorcion
disminuye.
LA VELOCIDAD DE ABSORCIÓN ES DIRECTAMENTE PROPORCIONAL A LA
CANTIDAD DE FÁRMACO DISPONIBLE.
 ABSORCI ÓN DE DROGAS
ABSORCIÓN

Cinética de cero orden

Hay formas de administración en los que el número de moléculas

disponibles para la absorción permanece constante, ejm:

œ Preparados de liberación retardada por vía oral,

parenteral o percutáneo.

œ Infusión continua.

œ Administración continua de gases anestésicos.

En estos casos: la cantidad de fármaco que penetra en el

organismo permanece constante e independiente de lo que quede
por absorberse, sigue una cinética de cero orden
 ABSORCI ÓN DE DROGAS
ABSORCIÓN

Cinetica de cero orden:

La velocidad de absorción es constante (la Velocidad es

proporcional a la pendiente de la línea recta).

Log. De cantidad por

Cantidad por absorber

absorber
Tiempo Tiempo