BLOQUEANTES ALFA

Los bloqueantes de los receptores alfa adrenérgicos, son un grupo de drogas que actúan inhibiendo
la interacción de adrenalina, noradrenalina y otros agentes simpaticomiméticos con los receptores
adrenérgicos.
Mecanismo de acción:
Su acción se centraliza principalmente en la interrupción de la acción de las catecolaminas
(adrenalina, noradrenalina)
Los efectos de los bloqueantes selectivos son:
 Relajación del músculo liso arteriolar (disminuye la resistencia arteriolar, sin modificar el
volumen minuto).
 Relajación del músculo liso venoso (aumentando la capacitancia)
 Disminuyen el colesterol total
 Disminuye las lipoproteínas de baja densidad (LDL)
 Aumentan las lipoproteínas de alta densidad (HDL)
 Disminuyen los triglicéridos
 Mejora la intolerancia a la glucosa
 Disminuye el tono del músculo liso prostático y del cuello de la vejiga

Farmacocinética
SUS FARMACOS
Prazosín Doxazosín Terazosín Urapidilo

REACCIONES ADVERSAS
Dentro de los efectos no deseados que presentan este grupo de drogas, debe remarcarse el
Fenómeno de primer dosis, un cuadro clínico de
 hipotensión ortostática
 taquicardia refleja
 Palpitaciones
 mareos y astenia que puede finalizar con un cuadro sincopal.
Aplicaciones clínicas:
El uso de estas drogas para el tratamiento de la hipertensión arterial ha sido reemplazado por los
beta-bloqueantes. En la actualidad estos fármacos son utilizados principalmente en la hipertensión
asociada a otras patologías como ejemplo:

 Pacientes con insuficiencia renal

 Pacientes que desean mantener actividad física (debido a que disminuye la resistencia
periférica y mantiene el volumen minuto)
 Pacientes con Diabetes tipo II
 Pacientes con Hiperplasia Prostática Benigna
 Pacientes con alteración del perfil lipídico en sangre

BETABLOQUEANTES
Los betabloqueantes son de amplia utilización en la farmacoterapia cardiovascular. Su uso se
extiende a las más variadas patologías en esta área, hace muchos años. En el tratamiento de la
hipertensión forman parte de casi todas las terapias de inicio. Además son drogas cuya acción
sinérgica puede ser aprovechada en casos de hipertensión refractaria.

Mecanismo de acción:
La acción antihipertensiva de los betas bloqueantes se debe al bloqueo del receptor beta
presináptico, disminuyendo la actividad simpática a nivel cardiaco, renal, arterial y nervioso. Estos
efectos producen:
 Disminución de la actividad cardiaca
 Disminución de la secreción de renina y angiotensina II
 Disminución de la sensibilidad barorrefleja
 Disminución de la resistencia del tono venoso
 Disminución de la resistencia vascular periférica
 Disminución de la respuesta presora de catecolaminas con el ejercicio.
Efectos Adversos
 Trastornos gastrointestinales
 Impotencia sexual
 Bradicardia
 Síndrome de Raynaud
 Por supresión brusca pueden agravar cuadros de angina de pecho, elevando así la
posibilidad de muerte súbita.
 Broncoespasmo
 Trastornos del sueño (insomnio)
 Enmascaran cuadros de hipoglucemia en pacientes diabéticos
 Retrasan la recuperación de las hipoglucemias inducidas por insulina
 Aumentan los triglicéridos en plasma
 Disminuyen las concentraciones de HDL-colesterol

BLOQUEANTES DE LOS CANALES DEL CALCIO

Constituyen un grupo heterogéneo de drogas, compuesto por (nifedipina), el verapamilo,
Diltiazem (una benzotiazepina), que comparten el mecanismo de acción vasodilatador.
Las diferencias en cuanto a la estructura química se traducen en una diferente selectividad tisular.

Efectos hemodinámicos:
Todos los bloqueantes cálcicos aumentan el flujo sanguíneo coronario debido a la vasodilatación
en esa región. Tienen poco efecto sobre los lechos venosos por lo que no modifican demasiado la
precarga. ocasionan un aumento reflejo de la frecuencia cardiaca con el incremento en el consumo
miocárdico de oxígeno.

Farmacocinética:

 Dihidropiridinas: Actualmente se clasifican en tres grupos:

Primera generación: Nifedipina
Vía de administración oral dependiente del primer pasó por el hígado. El pico máximo se alcanza
a los 45 minutos. El 20% se une a proteínas. La vida media es de 2 a 4 horas.
Segunda generación: El subgrupo A corresponde a la nifedipina de liberación sostenida. La
ventaja es la monodosis.
El subgrupo B (nisoldipina, nitrendipina, felodipina) tiene mayor selectividad por el tejido
vascular.

Tercera generación: se encuentran la lacidipina y la amlodipina, ambas de duración prolongada.

Y los no
 No dihidropiridinas

Verapamilo
La absorción oral es buena, El 35% se elimina por riñón

Indicaciones:
Son los únicos vasodilatadores directos que pueden utilizarse como monoterapia. Trabajan bien
en la hipertensión del anciano, ya que su función vasodilatadora aumenta con la edad.