HACER LA PORTADA

PRIMERO – HABLAR SOBRE 1 ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES, 2 COLESTERON Y 3

GEMFIBROZILO

SEGUNDO – HABLAR SOBRE LAS MEs

TERCERO – DIAGRAMA DE FASES

*PARRAFRASEAR TODO EL TRABAJO

*NOMBRAR TODAS LAS FIGURAS Y MENCIONARLAS EN EL TEXTO

*UTILIZAR MINIMO DOS CITAS POR PARRAFOS

TEMA

OBTENCION Y CARACTERIZACION DE MICROEMULSIONES QUE CONTIENEN GEMFIBROZILO

ESTABILIZADOS CON EL TENSOACTIVO PLURONIC F127

OBJETIVO GENERAL

Caracterizar y elaborar microemulsiones que contienen Gemfibrozilo estabilizados con el

Tensoactivo Pluronic f127

OBJETIVOS ESPECIFICOS

Construir un diagrama de fases para identificar la región de la Microemulsion.

Caracterizar las Microemulsiones preparadas con pluronic F127

Determinar la estabilidad de las microemulsiones

HIPOTESIS

PODRA EL PLURONIC F127 ESTABILIZAR LAS MICROEMULSIONES QUE CONTIENEN GEMFIBROZILO?

MICROEMULSIONES

Las microemulsiones son sistemas dispersos coloidales óleo-acuosos fluidos,

termodinámicamente estables, homogéneos e isótropos, estabilizados por un
tensioactivo en unión, en la mayoría de los casos, a un co-tensioactivo de
naturaleza muy variada (Aboofazeli et al.,1994). Las microemulsiones también
fueron definidas por (CARLUCCI & BREGNI, 2004), como un sistema de agua,
aceite y por lo menos un compuesto anfifílico que se presenta como una solución
líquida simple. Estos sistemas son comúnmente de interés para el científico
farmacéutico por su considerable potencial de actuar como vehículos de liberación
de fármaco que incorporan una amplia variedad de moléculas activas.
Contrariamente a las emulsiones, las microemulsiones son generalmente
transparentes o translúcidas, de baja viscosidad, que contienen micro-dominios
deformables de agua y de aceite separadas por una película delgada y fluctuante
de surfactante (Salager, Antón, Anderez, & Aubry, 2001).

Estos sistemas dispersos fueron descritos por primera vez en 1942 por Schulman
y Hoar (Hoar y Schulman, 1942) siendo inicialmente denominados por muchos
investigadores, como soluciones micelares hinchadas, emulsiones transparentes,
micelas solubilizadas, etc. El término microemulsión fue introducido también por
Schulman en 1959 (Schulman et al cols., 1959) y es la denominación que ha
prevalecido hasta la actualidad.

Shinoda (Shinoda y Kunieda, 1973; Shinoda y Lindman, 1987) y Frieberg (Frieberg

y Venable, 1983; Frieberg y cols., 1977) consideran a las microemulsiones como
soluciones monofásicas termodinámicamente estables de micelas esféricas
hinchadas con agua o con aceite. UNIR LOS DOS PARRAFOS CITAS MAS
NUEVAS

En función de su formulación, los sistemas agua - aceite - surfactante presentan al

equilibrio, una o varias fases: sea una microemulsión sola, sea una microemulsión
en equilibrio con una fase oleosa, o una fase acuosa, sea una micro emulsión en
equilibrio a la vez con una fase oleosa y una fase acuosa, Dentro de este último
caso, la formulación del sistema es calificada de “óptima” cuando la micro
emulsión media contiene cantidades iguales de agua y de aceite. (Salager, Antón,
Anderez, & Aubry, 2001). En microemulsiones, la fase dispersa puede adoptar
diferentes formas, dependiendo de las proporciones de los componentes y sus
factores físicos y químicos. La clasificación de las microemulsiones va a depender
de la fase dispersa y la fase dispersante, asi tenemos aceite en agua (O/W), agua
en aceite (W/O) la bicontinua (W/O/W). FIGURA 1 (Silva, Silva, & Mendonca,
2015).

FIGURA 1 Representación esquemática de los tres microestructuras encuentra más comúnmente

microemulsiones: (a) ME aceite en agua (O / W) y (b) ME de agua en aceite (W / O), el uso de tensioactivo
aniónico y alcohol de cadena media, y ( c) ME bicontínica

GEMFIBROZILO

El Gemfibrozilo es un derivado del ácido fíbrico, clínicamente usado como un agente

regulador lipídico, que disminuye los triglicéridos séricos y produce una reducción variable
en el colesterol sérico total. Este fármaco resulta inefectivo en los pacientes que
presentan un colesterol elevado pero concentraciones normales de triglicéridos. La
disminución ocurre principalmente en las lipoproteínas de muy baja densidad (VLDL) y
menos frecuentemente en las lipoproteínas de baja densidad (LDL). Además, hay una
elevación en la concentración de las lipoproteínas de alta densidad (HDL). Gemfibrozilo es
usado en pacientes adultos para todos los tipos de dislipidemias (excepto tipo I). (Breña &
Calle, 2005).

HACER UN CUADRO O TABLA PARA MENCIONAR LAS INFORMACIONES ABAJO

Descripción

El Gemfibrozilo es un sólido cristalino, poco ceroso, blanco o casi blanco.

Nombre Químico: Ácido 5-(2,5-Dimethylphenoxy)-2,2- Dimetithylpentanoico; Ácido

valérico 2,2-dimethyl-5-(2,5-xylyloxy)

Fórmula molecular: C15 H22 03

Peso molecular : 250.35

Composición porcentual: C 71.97%, H 8.86%, O 19.17%

Solubilidad: Prácticamente insoluble en agua; Fácilmente soluble en metanol.

Punto de fusión : 58ºC - 61ºC

Categoría Terapéutica: Antihiperlipoproteinemico.

Almacenamiento Preservar en contenedores herméticos.

Estructura molecular: (Breña & Calle, 2005)

El mecanismo por el cual el Gemfibrozilo disminuye los triglicéridos en plasma e

incrementa la concentración del Colesterol HDL no está bien establecido. Por lo que
(Breña & Calle, 2005), describen que el mecanismo por el cual el fármaco reduce la
concentración de los triglicéridos en circulación podría ser por supresión directa de la
movilización de ácidos grasos libres del tejido adiposo. Gemfibrozilo también estimula la
actividad de la lipoproteína lipasa periférica la cual facilita la entrada de triglicéridos
procedentes de las VLDL y de los quilomicrones en los tejidos diana. Por tanto la
transferencia de ésteres de colesterol desde las HDL a las partículas ricas en triglicéridos
disminuye y el contenido en colesterol de las HDL aumenta, al mismo tiempo que circula
una menor cantidad de colesterol en las partículas residuales aterogénicas (Breña &
Calle, 2005).

DIAGRAMA DE FASES PARA LAS MICROEMULSIONES

Los diagramas de fase son la representación del equilibrio termodinámico de un sistema y

permiten predecir las fases presentes y sus proporciones para unas condiciones
determinadas. FIGURA 2 (SANTAMARÍA, FELIPE, & RESTREPO BAENA, 2005) .La
relación entre el comportamiento de fase de una mezcla y su composición puede
interpretarse con la ayuda de un diagrama de fases. Las variables composicionales
pueden también ser estudiadas como una función de la temperatura y la presión, aunque
la gran mayoría de los sistemas son evaluados con la ayuda del diagrama ternario de
fases en el cual cada vértice del diagrama representa el 100 % de ese componente en
particular. En el caso en el que cuatro o más componentes sean investigados, se usan
diagramas (CARLUCCI & BREGNI, 2004).

FIGURA 2. Representación grafica del diagrama de fase para la elaboracion de las microemulsiones
PLURONIC F127

Pluronic® F-127 es un poliol tensioactivo no iónico (peso molecular de

aproximadamente 12,500 daltons) que se ha encontrado que facilita la solubilización de
tintes insolubles en agua y otros materiales en medios fisiológicos. 1 Pluronic® F-127
se ha usado para ayudar a dispersar acetoximetil (AM) ésteres de indicadores de iones
fluorescentes tales como fura-2, indo-1, fluo-3 y SBFI; parece que se requiere con
SBFI-AM o PBFI-AM, y opcional con otros indicadores. Pluronic® F-127 también puede
ser útil para dispersar otras sondas lipofílicas. Los controles apropiados deben ser per-
formado para asegurarse de que Pluronic® F-127 no está alterando las propiedades de
la membrana de la celula.(CITA)

Propiedades y usos:

Se trata de la base para fabricar un gel PLO (Pluronic Lecithin Organogel), que es un
excipiente en forma de gel transdérmico que contiene una matriz micelar fosfolipídica
que facilita la absorción de principios activos a través de la piel. Son geles micelares
homogéneos de color amarillento, con alta consistencia y extensibilidad, y con
moderada evanescencia. Desde un punto de vista fisicoquímico se forma una
microemulsión formada por estructuras micelares de fosfolípidos de lecitina
estabilizadas en la estructura gelificada del gel. En la parte apolar de las micelas se
alojan el palmitato de isopropilo y los activos liposolubles a añadir y, en la parte polar,
moléculas de agua gelificadas y los activos hidrosolubles a añadir. El gel se forma a
temperaturas comprendidas entre 25 – 70 ºC. Por debajo de 25 ºC o por encima de 70
ºC forma soluciones. Es estable en un rango de pH comprendido entre 4 – 8. Tras su
aplicación sobre la piel se forma una capa cubriente y un tanto pegajosa al tacto, pero
al cabo aproximadamente de 30 – 60 seg la capa formada se seca formando un
entramado viscoelástico evanescente sobre la piel. REESCRIBIR ESE PARRAFO

Incompatibilidades:

La adición de alcohol (por ejemplo para disolver posibles activos poco solubles) no es
recomendable, ya que puede disolver la estructura micelar de la lecitina. Sí se pueden
utilizar en caso necesario polioles como propilenglicol para disolver o dispersar este tipo
de principios activos, ya que no interaccionan con la estructura micelar. REESCRIBIR
ESE PARRAFO