Consideraciones

Farmacoterapéuticas de
Las Fluoroquinolonas

Responsable: Ftco. Margaret Tarchetti

Especialista en Farmacia Hospitalaria

MECANISMO DE ACCIÓN
MECANISMO ⇒ Antibióticos de acción bactericida, concentración
dependiente. Inhibe a las enzimas girasa del ADN y topoisomerasa
IV, necesarias para la replicación, transcripción, replicación,
transcripción, reparación y recombinación del ADN bacteriano.

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 INDICACIÓN
INDICACIÓN ⇒ Antibióticos
bactericidas concentración
dependientes de uso
sistémico para combatir
infecciones producidas por
bacterias gram positivos y
gram negativos. Son
antibióticos de amplio
espectro.
Su selección depende del
sitio de la infección,
severidad y patrones de
resistencia.

MECANISMO DE RESISTENCIA
La resistencia esta relacionada
con la diana principal de
acción;
Cambios en la topoisomarasa
IV ó DNA girasa,
fundamentalmente en la sub
unidad A del ribosoma.
La presencia de mecanismos
de expulsión de la bacteria que
impiden alcanzar
concentraciones intracelulares
de antibióticos suficiente ó
dificultan el paso a través de la
pared.
La presencia de plásmidos que
genera resistencia múltiple que
incluye también quinolonas.

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 LAS FLUOROQUINOLONAS
Son un grupo grande de antibióticos pero los que más se usan en la
práctica clínica son cuatro;
CIPROFLOXACINO, LEVOFLOXACINO, MOXIFLOXACINO y
NORFLOXACINO
Son útiles para infecciones producida por:

Gram +; Staphylococcus, Streptococcus y Entreococcus

Gram – ; Bacillus anthracis, Campylobacter yeyuni, Citrobacter,
Enterobacter, Escherichia coli, Haemophilus, Klebsiella, Neisseria
gonorrhoeae, Proteus, Pseudomonas aeruginosa, Salmonella y
Shigella

Otros; Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae, Serratia

y Providencia.

LAS FLUOROQUINOLONAS

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 LAS INFECCIONES DONDE SE
INDICA FLUOROQUINOLONAS
CIPROFLOXACINO
INFECCIÓN TEJIDO LEVOFLOXACINO &
BLANDO & PIEL MOXIFLOXACINO
CIPROFLOXACINO,
TRACTO LEVOFLOXACINO &
RESPIRATORIO BAJO MOXIFLOXACINO

CIPROFLOXACINO,
INFECCIONES URINARIAS LEVOFLOXACINO &
NORFLOXACINO

INFECCIONES
CIPROFLOXACINO &
OFTALMICAS NORFLOXACINO DE USO
TOPICO

NEUTROPENIA CIPROFLOXACINO
FEBRIL

LAS INFECCIONES DONDE SE

INDICA FLUOROQUINOLONAS
CIPROFLOXACINO,
SINUSITIS LEVOFLOXACINA &
MOXIFLOXACINA

CIPROFLOXACINO &
INFECCIONES
MOXIFLOXACINO
INTRA-ABDOMINAL

GONORREA & CIPROFLOXACINO &

PROSTATITIS
NORFLOXACINO

HUESO & CIPROFLOXACINO

ARTICULACIONES

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CONSIDERACIONES FARMACODINÁMICOS
Y FARMACOCINÉTICOS

LEVOFLOXACINO ⇒ 99%
MOXIFLOXACINO ⇒ 99%
CIPROFLOXACINA LM ⇒ ≈ 98%
CIPROFLOXACINO LI * ⇒ 70 – 85%
NORFLOXACINO* ⇒ 30 – 70%

* Administrar con estómago vacío

y un vaso completo de agua.
* Los alimentos ⇓ velocidad de
absorción pero no cantidad.

CONSIDERACIONES FARMACODINÁMICOS
Y FARMACOCINÉTICOS

MOXIFLOXACINO ⇒ 50%
CIPROFLOXACINO ⇒ 16 - 43%
LEVOFLOXACINO ⇒ 24 – 38%
NORFLOXACINO ⇒ 10 – 15%

Baja: 10 – 40% D P
Moderada: 41 – 75% X
Alta: 76 – 89%
Muy Alta y clínicamente relevante
90 – 99%

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CONSIDERACIONES FARMACODINÁMICOS
Y FARMACOCINÉTICOS

NORFLOXACINO ⇒ 3.2 L/kg

MOXIFLOXACINO ⇒ 1.7 – 2.7 L/kg
CIPROFLOXACINO ⇒ 2 L/kg
LEVOFLOXACINO ⇒ 1.1 – 1.3 L/kg

Pequeña: 0.01 – 0.30 L/kg

Moderada: 0.31 – 0.70 L/kg
Grande: 0.71 – 1 L/kg
Muy Grande: X > 1 L/kg

CONSIDERACIONES FARMACODINÁMICOS
Y FARMACOCINÉTICOS

MOXIFLOXACINO ⇒ 12 Horas
LEVOFLOXACINO ⇒ 4 – 8 Horas
CIPROFLOXACINO ⇒ 3 – 5 Horas
NORFLOXACINO ⇒ 3 – 4 Horas

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CONSIDERACIONES FARMACODINÁMICOS
Y FARMACOCINÉTICOS

LEVOFLOXACINO ⇒ 79 – 87%
CIPROFLOXACINO ⇒ 30 – 50%
NORFLOXACINO ⇒ 26 – 40%
MOXIFLOXACINO ⇒ 20%

% De Fármacos Eliminado
De Forma Intacta por Vía
RENAL
Flouroquinolonas son de
eliminación mixta.

Consideraciones Farmacodinámicos
y Farmacocinéticos

LEVOFLOXACINO ⇒ 12%
CIPROFLOXACINO ⇒ 10%
NORFLOXACINO ⇒ X < 10%
MOXIFLOXACINO ⇒ NO

Eliminación por Hemodiálisis

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 PRESENTACIÓN COMERCIAL

FÁRMACO

250mg, 500mg & 250mg/ 5mL & 100mg / 50mL

Ciprofloxacino 750mg 500mg/ 5mL 200mg/ 100mL
LM 500mg & 1g 400mg/200mL
250mg / 50mL &
Levofloxacino 250mg, 500mg & 500mg / 100mL
750 mg

Moxifloxacino 400mg 400mg/250mL

Norfloxacino 400mg

Ciprofloxacino Liberación Modificada

500mg & 1g OD
1) Fracción de Liberación Inmediata ≈ 35%
35% [ ] Plasmática y Urinaria vs Cipro LI,
[ ] Max, mayor actividad bactericida y
Efecto Post Antibiótico

2) Fracción de Liberación Sostenida ≈ 65%

Mantiene [ ] Plasmática y Urinaria
mas altas durante 12 horas vs
Cipro LI además al final de los 24
horas las concentraciones son
mayores al CMI90 de muchos
agentes patógenos urinarios.

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 NOMBRES COMERCIALES

FÁRMACO

CIPROXINA CIPROQUIN ZOLINA®

Ciprofloxacino
CIPROXINA XR

TAVANIC LEVAQUIN
Levofloxacino

AVELOX ® ®
Moxifloxacino

NOROXIN DANILON® NORFLOVAL®

Norfloxacino

DOSIS USUALES

FÁRMACO

O: 250–750mg/12h O: 20-40mg/kg/12h
Ciprofloxacino LM 500 – 1g OD 7-40 mg/kg/día
IV:20-30mg/kg/12h
IV: 200-400mg/12h
500 – 750mg/día 10 mg/kg/dosis q
Levofloxacino
por 7 – 14 días 12 ó 24 h

400mg/día por
Moxifloxacino
5-10 días

Norfloxacino 400mg q 12h por

7 – 28 días

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 ADMINISTRACIÓN DEL FÁRMACO
FÁRMACO

Para evitar
NO APLICA Solución listo para ser reacciones adversas
CIPROFLOXACINO
administrada con una por administración
[ ] de 2mg /mL pasar dosis IV en una
hora ó más.
Solución listo para ser Administrar dosis
LEVOFLOXACINO NO APLICA administrada con una durante 60 minutos ó
[ ] de 5 mg/mL. más.

Solución listo para ser Administrar dosis

MOXIFLOXACINO NO APLICA administrado con una durante 60 minutos ó
dilución de más.
400mg/250mL.

NORFLOXACINO NO APLICA NO APLICA NO APLICA

CONTRA INDICACIONES DE
LAS FLUOROQUINOLONAS
ABSOLUTA
Hipersensibilidad a las Fluoroquinolonas

RELATIVAS
Insuficiencia Renal; fármacos de eliminación mixta, solo
requiere ajuste si es severa.
Insuficiencia Hepática; fármaco de eliminación mixta, solo
requiere ajuste en caso que sea moderada ó severa.
Trastornos Del SNC; ⇑ la predisposición de sufrir
convulsiones con estos fármacos.
Pacientes con Enfermedades Hematológicas
Pacientes Diabéticos

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 REACCIONES ADVERSAS
FRECUENTES X ≥ 10%
Insomnio/Somnolencia
SNC; Dolor de cabeza, vértigo y mareo
Gastrointestinales; Nausea, vómito, dolor abdominal y diarrea
Ruptura de Tendones/ Tendinitis sobre todo con el uso
concomitante de esteroides
Fotosensibilidad
⇓ de la Frecuencia Cardiaca
Nefrotoxicidad por formación de
cristaluria, hay que mantener
paciente bien hidratado

REACCIONES ADVERSAS

RARAS (x < 1%)

Reacción Alérgica, hasta con reacciones anafilácticas
Confusión, temblores, alucinaciones
Hipertensión, arritmias, paro cardiaco
Dificultad Respiratoria, epitaxis
Temblor, espasmos musculares, artralgia
Trastornos Visuales
Síndrome Stevens-Johnson
Hematológicas; Anemia Hemolítica & ⇓ Plaquetas
⇑ Transaminasas, ictericia colestásica y necrosis hepática

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INTERACCIONES CON OTROS FÁRMACOS
Antiácidos, Fármacos con Hierro & Sucralfato ⇒
Disminuyen la absorción oral de las Fluoroquinolonas.
Fluoroquinolona + β - Lactamicos, Aminoglicósidos,
Clindamicina y Metronidazol ⇒ Juntos tienen un
efecto aditivo contra las bacterias.
Probenecid + Fluoroquinolonas ⇒ Incrementa Cp del
antibiótico porque disminuye eliminación renal de este.
Fluoroquinolonas Inhibe Metabolismo Del CYP 450
⇒ Fármacos como Fenitoína, Warfarina, Teofilina,
Fenobarbital, entre otros van a ⇑ su Cp porque ⇓ su
eliminación hepática.

INTERACCIONES CON OTROS FÁRMACOS

Fluoroquinolonas + AINES ⇒ Incrementa el riesgo de
convulsiones.
Fluoroquinolonas + Hipoglicemiantes Orales ⇒ Se
incrementa la posibilidad que paciente llega de sufrir de
hipoglicemia.

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 CONCLUSIONES
Las Fluoroquinolonas son un grupo de
antibióticos de amplio espectro, bactericidas,
concentración dependiente usados para el tratamiento de
bacterias gram positivos, gram negativos y otros sin pared
bacteriana.
Su eficacia depende de alcanzar concentraciones plasmáticas
máxima lo suficiente alta para matar el mayor numero de
bacterias posible y para alcanzar su efecto post- antibiótico.
Farmacologicamente; Su mecanismo de acción es la inhibición
de las enzimas girasa del ADN y topoisomerasa IV, necesarias
para la replicación, transcripción, replicación, transcripción,
reparación y recombinación del ADN bacteriano. Todos los
fluoroquinolonas son de eliminación mixta (renal & hepática).

CONCLUSIONES
Farmacocinéticamente; Las fluoroquinolonas son
de uso parenteral y oral pero también se usan de
forma tópica a nivel oftálmica. Su administración oral se
debería hacer con el estomago vació con un vaso completo de
agua, sin embargo los alimentos retardan la velocidad no la
cantidad final que se absorbe. Parenteral debe ser a través de
una infusión corta de 60 minutos ó más. Por ser un grupo de
eliminación mixta renal y hepática hay muchas interacciones
importantes con otros fármacos.
Es fundamental mantener el paciente bien hidratado para evitar
los problemas renales.
Con el uso de fluoroquinolonas se recomienda monitorear la
función renal, hepático, hematológico, cardiaca y buscar
accesoria neurológico si se presentan problemas a nivel del
SNC.

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