FÁRMACOS ANTIANDRÓGENOS

São compostos químicos sintéticos não esteroidais capaz de bloquear ou

inibir os efeitos biológicos de andrógenos, um hormônio esteroide que estimula
ou controla o desenvolvimento e manutenção dos hormônios masculinos. Os
antiandrógenos neutralizam a ação hormonal masculina interferindo na síntese
de andrógenos ou bloqueando seus receptores.

EXEMPLO: BICALUTAMIDA

É um fármaco usado para inibir o estímulo androgênico resultando na

regressão de tumores prostáticos (tumores na próstata). A bicalutamida é um
racemato estando a sua atividade antiandrogênica quase exclusivamente no
enantiômero R.

 MECANISMO DE AÇÃO:

Se ligam nos receptores androgênicos sem ativar a expressão gênica e

assim inibe o estímulo androgênico resultando na regressão de tumores
prostáticos.

 FARMACOCINÉTICA

É bem absorvido após administração oral, o enantiômero – S é rapidamente

depurado em relação ao enantiômero - R tendo um tempo de meia vida
plasmática de aproximadamente uma semana, possui alta taxa de ligação às
proteínas plasmáticas e é extensivamente metabolizada (oxidação e
glicuronidação), seus metabólicos são eliminados pelos rins e pelo bile em
proporções iguais.

 USO CLÍNICO
1. Câncer de próstata avançado metastático (usado em combinação
com análogos do LHRH no tratamento ou castração cirúrgica).

2. Câncer de próstata não metastático (em pacientes nos quais o

tratamento hormonal imediato é indicado).

 EFEITOS COLATERAIS
1. Muito comum: ≥ 10%
Ginecomastia, ondas de calor.

2. Comum: ≥ 1% e < 10%

Diarreia, náuseas, alterações hepáticas, astenia, prurido e diminuição
da libido.

3. Incomum: ≥ 0,1% e < 1%

Reações de hipersensibilidade incluindo edema angioneurótico,
urticária e doença pulmonar intersticial.