La utilización de inyectables no comienza realmente a desarroliarse hasta mediados de! siglo XIX.

Hay tres hechos

fundamentales que permitieron la generalización de esta vía de administración de principios activos: el desarrollo de la
aguja y la jeringa por Pradaz en 1853, la puesta a punto de las ampollas por Lim.ousin y, sobre todo, los descubrimientos
de Pastear sobre la esterilización como medio para eliminar microorganismos.

Los primeros ensayos realizados para administrar medicamentos a través de una vía parenteral fueron realizados por
Wood en 1853; pero no es hasta 1874 cuando tiene lugar el reconocimiento oficial de los inyectables como forma para
administrar medicamentos. En efecto, en ese año, el addendum a la British Phar- macopeia de 1867 recoge el inyectable
de clorhidrato de morfina. Este mismo medicamento es descrito también en 1888 en la primera edición del National For-
mulary americano.

En 1884 aparecen el primer autoclave y los filtros de porcelana porosa, ambos fruto del trabajo de Chamberland; y la
esterilización en autoclave se oficializa mediante su definición por el Codex francés en 1908.

Actualmente, el término “inyectable” recoge una serie de formas diferentes que tienen en común su aplicación por vía
parenteral.

implantadas en el cuerpo humano o animal. Estas preparaciones se presentan principalmente en cinco formas
farmacéuticas: preparaciones inyectables, preparaciones inyectables para perfusión (que en este trabajo se
denominarán “preparaciones para infusión”), preparaciones a diluir para uso pareriteral, polvos para uso parenteral e
implantes.

Todas estas preparaciones deben ser elaboradas mediante un método que asegure su esterilidad, que evite la presencia
de contaminantes y de pír<5genos, así como el crecimiento de microorganismos.

Los dos grupos de preparaciones de uso parenteral más importantes son las inyectables y las inyectables para infusión.
Generalmente, las primeras son formas de pequeño volumen destinadas a la administración de principios activos,
mientras ciue en el segundo grupo se incluyen los preparados de gran volumen y su campo de aplicación es mucho más
variado. Así, por ejemplo, en el caso de preparaciones para infusión entran todas aquellas preparaciones destinadas a la
terapia con electrólitos, a la nutrición parenteral y a la regulación del balance hídrico.

Preparaciones imiílosis. El volumen de la preparación inyectable contenida en un recipiente unidosis corresponde a una cantidad
de preparación suficiente como para permitir la retirada y la administración de la dosis nominal mediante una técnica
habitual. Estas preparaciones no deberán contener conservantes antimicrobianos.
— Preparaciones multidosis. Estas preparaciones contienen múltiples porciones de una dosis nominal. Normalmente, suelen tener
diez dosis e incorporan un sistema conservador antimicrobiano adecuado a la concentración conveniente, a no ser que la
preparación tenga propiedades antimicrobianas suficientes por sí misma.

Bj, Preparaciones inyectables para infusión

Las preparaciones inyectables para infusión son soluciones acuosas o emulsiones de fase externa acuosa (eriiiiisión O/W)
exentas de pirógenos, estériles y, noTmalmeiite, isotcjtiicas coa la sangre. Están destinadas principalmente a ser
administradas en grao volurrien (superior o igual a 100 rnL). Además, las preparaciones inyectables para itiñisión no deben
contener ningún conservan/ce antirnicrobiaiio.
I.,as preparaciones inyectables para infusión de tipo solución, examinadas en condiciones apropiadas de visibilidad, son
límpidas y están prácticamente exentas de partículas. Las emulsiones para infusión intravenosa no presentan ninguna evidencia de
separación de fases.
C a p ít u l o 3 : In y e c t a b l e s 1 5 9
C) Preparaciones a diluir para uso parenteral
Las preparaciones a diluir antes de su utilización destinadas a la vía parenteral son soluciones concentradas y estériles
destinadas a ser inyectadas o administradas por infusión. Se diluyen en un líciuido apropiado antes de la administración. Tras
la dilución deben satisfacer las exigencias de las preparaciones inyectables o las de las preparaciones inyectables para
infusión.
Ventajas e inconvenientes cíe los inyectables

A pesar de los incocrveriientes evidentes de todas las formas destinadas a uso pareiiteral (necesidad de trabajar c'oii un
niate-rial y unos equipos muy específicos, personal niariipulador competente, efectos dolorosos, riesgos de itifeccióti,
etc.), este modo de administración de medicamentos presenta un cierto número de ventajas que hacen recomendable
su uso. Así, ía administración parenterai es ventajosa;

..- En casos de urgencia, cuando es necesario un efecto inmediato o, incluso,

instantáneo.

..- Cuando se quiere evitar la destrucción o la inactivación de los principios

activos a causa de los jugos digestivos o por las condiciones particulares de las mucosas.

— En el caso de que el principio activo no se absorba por las mucosas gástrica o intestinal.

— Cuando el principio activo presenta un efecto de primer paso muy importante.

■— Si se quiere minimizar ciertos efectos seximdarios del principio activo sobre el sistema digestivo.

— - Cuando la administración oral se ve imposibilitada por vómitos u obstrucción

intestinal.

ll©€|i.JÍs¡fos de los ¡riyectablfis

Las pre,paradones inyectables, al estar destinadas a franquear las barrciras protectoras que constituyen la piel, y las
mucosas, deben responder a uii, cierto número de exigencias o de requisitos específicos. En realidad, ios inyectables han
de estar lo más adaptados posible a las condiciones fisiológicas de la sangre y de los tejidos. Cuanto mayor sea esta
adaptación, mejor tolerados serán por el organismo. Por ello, las diferentes preparaciones destinadas a iina vía
parerrteral deben cumplir los siguientes requisitos:

— Limpidez.

— Neutralidad.

— Isotonía.

— Esterilidad.

— Apirogeaeidad.

Las preparaciones inyectables deben poseer, en la medida de lo posible, la misma presión osmótica que los fluidos tisulares.
Esta característica de tener una presión osmótica próxima a la del plasma sanguíneo es particularmente importante para las
soluciones intravenosas. Si se trata de una solución de cloruro sódico, su presión osmótica será similar a la fisiológica
cuando su concentración sea de 9 gra-

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