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esteroidales (AINES)
Inhibidores ciclooxigenasas
Objetivo teraputico:
COX
AINES:
Espectro de accin:
Fiebre:
Componente autonmicos, endocrinos y conductuales.
Desencadenada por infecciones, lesiones tisulares, inflamacin,
rechazo de tejidos.
INFLAMACIN
Va de los eicosanoides:
Ciclooxigenasas: COX- 1 y COX-2
Dimerizacin
Hem
Cataltico
Cataltico
Dominio de unin
1.- Ciclooxigenasa forma el derivado Hidroperoxil
Dmeros de COX-1:
- Dominio cataltico. (sitio activo). Acetilacin de COX ocurre en la Serina 530
de este sitio
COX-2
Dmeros de COX-2:
- Posee los mismos tres dominios de COX-2, con el sitio activo levemente
mayor en tamao y acomoda a estructuras mayores.
- AAS acetila a la Serina 516.
Inhibicin de la ciclooxigenasa
Mecanismos de inhibicin de la COX:
- Salicilatos.
- Derivados del p-aminofenol.
- Derivados del cido actico.
- Fenamatos.
- Derivados del cido arilpropinico.
- Derivados de Pirazolona.
- Derivados de Oxicam.
- Nicotnicos.
- Inhibidores de COX-2
Salicilatos:
- cido acetilsaliclico (Aspirina) (AAS
- Fenazopiridina
- Pirrolactico:
Ketorolaco. Analgsico.
- Fenilactico:
Diclofenaco
Aceclofenaco
N-Fenilantranilatos (Fenamatos):
cidos arilpropinicos
cidos arilalcanocos
- Analgsico, antipirtico, antiinflamatorio y antiagregante plaquetario
- Mezclas racmicas R(-) y S(+).
Anillo
aromtico
R = H, CH3 o alquilo
Derivados del cido propinico:
- Ibuprofeno:
- Dosis bajas analgsico, antipirtico. Dosis altas, Antirreumtico
- Naproxeno: Antiinflamtorio.
- Propifenazona (isopropilantipirina)
Analgsico, antipirtico.
- Fenilbutazona
Derivados de cido enlico (Oxicam):
4-hidroxi-1,2-benzotiazina carboxamidas
Nicotnico:
Grupo sulfonamida
Grupo metilsulfona
- Nimesulida:
Gastrointestinal
Reacciones de hipersensibilidad.
Renal:
- Reduccin de la funcin renal.
- Retencin de agua, sodio y potasio.
- Toxicidad renal crnica: nefropata analgsica.