09/04/2012

BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES
FARMACOLOGA
BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES
Y ANTIESPSTICOS
Prof. Miguel Morales Segura
mmorales@med.uchile.cl
Usados durante procedimientos quirrgicos, para causar parlisis.
No tienen efecto a nivel del sistema nervioso central.
d-tubocurarina, pancuronio, vecuronio y succinilcolina.
ESPASMOLTICOS - ANTIESPSTICOS
Reducen la espasticidad en una variada gama de condiciones
neurolgicas.
La mayora actan a nivel central.

Frmacos:
Baclofeno, clormezanona, ciclobenzaprina, y diazepam.
Actan a nivel perifrico. : Toxina Botulnica y Dantroleno

USO DE BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES

USO DE BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES
(BNM)
Prctica habitual utilizada entre el 1% y el 20% de los
pacientes adultos hospitalizados en las UCIs y un poco
ms en los pacientes peditricos.
(BNM)
Indicacin Principal en pacientes crticos:
Facilitar el manejo de la ventilacin mecnica: desde
facilitar la intubacin endotraqueal, hasta permitir una
mejor tolerancia al respirador, al PEEP y a las altas
presiones de la va area que pueden alcanzarse en el
SDRA.
PEEP: Presin positiva al final de la espiracin
SDRA: sndrome de dificultad respiratoria agudo

BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES

CLASIFICACIN POR MECANISMO DE ACCIN
Usados durante procedimientos quirrgicos, para
causar parlisis.
No tienen efecto a nivel del sistema nervioso central. 1. NO DESPOLARIZANTES O COMPETITIVOS
No son anestsicos d-tubocurarina, pancuronio, vecuronio, atracurio,
mivacurio, rocuronio
Frmacos:
d-tubocurarina, pancuronio, vecuronio, atracurio,
mivacurio y succinilcolina. 2. DESPOLARIZANTES
succinilcolina

Bloqueo fase I (despolarizante)

Bloqueo fase II (desensibilizacin)

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BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES
SECUENCIA DE PARLISIS FLACCIDA CLASIFICACIN POR DURACIN DE ACCIN

1 Msculos finos de cara y cuello (larngeos y farngeos). 1. ULTRACORTA (5-8 min) Succinilcolina
2 Msculos de extremidades.
3 Msculos del tronco. 2. CORTA (8-20 min) Mivacurio
4 Msculos involucrados en la respiracin, intercostales
y diafragma. 3. INTERMEDIA (20-40 min) Atracurio
Rocuronio
RECUPERACIN SIGUE ORDEN INVERSO Vecuronio

4. LARGA (45-60 min) Pancuronio

ATRACURIO BLOQUEADORES COMPETITIVOS

FARMACOCINTICA

ABSORCIN Baja liposolubilidad

Escasa absorcion oral

DISTRIBUCIN Con dificultad

Vd bajo (0,10-0,30 l/kg)
No atraviesan BHE, ni placenta
PANCURONIO

Clasificacin de los BNM de acuerdo a su Un ejemplo:

dependencia de eliminacin renal.
PANCURONIO (Pavuln)
60-90% 20-30% MENOS DE 20% Cinco veces ms potente que d-tubocurarina

Pancuronio Vecuronio Succinilcolina Induce apnea alrededor de 0,04-0,08 mg/Kg.

Doxacurio Rocuronio Mivacurio Tiempo de latencia: 60 a 90 seg.
Duracin de efecto mximo: 25 a 40 min.
Atracurio La segunda dsis debe ser de 1/5 a 1/10 de la primera dosis.
Cisatracurio Presentacin farmacutica: ampollas de 4mg/2ml.

Los que ms dependen estn menos indicados y viceversa.

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BLOQUEADORES COMPETITIVOS
EFECTOS CARDIOVASCULARES BLOQUEADORES COMPETITIVOS
REVERSIN DEL EFECTO BLOQUEANTE NEUROMUSCULAR
Disminuye PA y FC:
-Bloqueo ganglionar. Se utilizan frmacos anticolinestersicos.
-Bloqueo muscarnico. Sulfato de neostigmina iv + atropina iv ***
-Liberacin de histamina.
Tambin se usa Piridostigmina y edrofonio
SEGURIDAD:
Amplia separacin entre dosis BNM y aquella que produce
efectos CV.

***Ver anexos

CARACTERSTICAS FARMACOCINTICAS
BLOQUEADORES FRMACO TIPO: SUCCINILCOLINA
DESPOLARIZANTES
(NO COMPETITIVOS)
Metabolismo Excrecin

Succinilcolina 98 % 2 % (orina)

SUCCINILCOLINA ABSORCIN
FRMACO MUY POLAR
ADMINISTRACIN iv

CARACTERSTICAS FARMACOCINTICAS BLOQUEADORES DESPOLARIZANTES

FRMACO TIPO: SUCCINILCOLINA FRMACO TIPO: SUCCINILCOLINA

ADMINISTRACIN Y EFECTOS
ELIMINACIN Se administra por va endovenosa.
rpida
1) Succinilcolina succinilmonocolina + colina Por va intramuscular la parlisis dura el doble de tiempo.
colinesterasa plasmtica Se usa una dsis nica para intervenciones cortas.
Tmx 2 minutos.
lenta Duracin bloqueo 5 minutos.
2) succinilmonocolina cido succnico + colina
enzimas hepticas
colinesterasa plasmtica Apnea transiente a Tmx .
Infusin contnua: mayor duracin bloqueo.
PROLONGACIN DE EFECTO BLOQUEANTE:
USO: Intubacin Traqueal
COLINESTERASA PLASMTICA ATPICA
FALLA HEPTICA, DESNUTRICIN

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EFECTOS ADVERSOS
SUCCINILCOLINA
BLOQUEADORES DESPOLARIZANTES
FRMACO TIPO: SUCCINILCOLINA
1. Bradicardia.

CONTRAINDICACIONES 2. ARRITMIAS.

NIOS Y ADOLESCENTES. 3. Fasciculaciones.

QUEMADURAS EXTENSAS.
POLITRAUMATIZADOS. 4. Aumento de la presin intraocular.
GLAUCOMA.
5. Liberacin de histamina.

6. Potencial desarrollo de hipertermia maligna.

(uso de Dantroleno)

BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES
USO CLNICO

1. Intubacin de la trquea.
2. Relajacin muscular en intervenciones quirrgicas. ANTIESPASTICOS
3. Endoscopa.
4. Facilitar respiracin mecnica.
5. Terapia electroconvulsiva.
6. Arreglo de fracturas.

ACCIONES FARMACOLGICAS
ESPASTICIDAD (Clormezanona, ciclobenzaprina, baclofeno)
INTERNEURONA

Deprimen los reflejos espinales polisinpticos.

Aumento exagerado del tono muscular.
No alteran la conduccin neuronal
Ocurre con el incremento en la liberacin de
No alteran la transmisin neuromuscular
aminocidos excitatorios desde las interneuronas.
No alteran la excitabilidad muscular.
Disminuyen el tono de la musculatura estriada o esqueltica.
Inhiben los movimientos voluntarios al actuar a nivel del SNC.
Principales neurotransmisores en la mdula espinal:
- Acetilcolina
- Aminocidos: GABA y Glicina (inhibitorios) Excepciones:
Glutamato y Aspartato Dantroleno, y BOTOX
(excitatorios).

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RELAJACIN MUSCULAR-SEDACIN
BACLOFENO
Es conocido el hecho que sedantes y ansiolticos,
como las benzodiazepinas (diazepam), tambin Mecanismos de Accin:
presentan efectos relajantes musculares.
Agonista del receptor GABAB (presinptico)
Deprime conduccin mono y polisinptica en mdula
BZD (Diazepam) ANTIESPASTICOS
espinal y SNC.
Disminuye liberacin de glutamato y aspartato en
terminal presinptico reduce la entrada de Ca++ al
terminal.
Efecto sedante-ansioltico Efecto relajante muscular
Sedacin (RAM)

BACLOFENO
INDICACIONES DE USO

Alivio sintomtico del espasmo muscular esqueltico

BACLOFENO provocado por:
Esclersis mltiple
Se absorbe bien por va oral, con un tmx de unas 2 horas. Mielopatas de diferente etiologa:
Infecciosa, Degenerativa, Traumtica, Neoplsica.
Se elimina sin metabolizar, por orina, en el 70-80 %

Tiene una semivida de 3-4 horas. Espasticidad muscular de origen cerebral, especialmente
en la parlisis cerebral.
Puede ser de poca utilidad en enfermos con lesiones
cerebrales.

BACLOFENO

Particularmente til:

Reduce la frecuencia e intensidad de los espasmos flexores y

extensores que resultan dolorosos o perturbadores, sean
espontneos o provocados por estmulos externos.

Esclerosis mltiple
Paraplejia
Cuadriplejia con lesiones de mdula por
traumatismo
Bomba de Baclofeno
(Neurociruga)

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BACLOFENO

RAMs
BACLOFENO
Por dosificacin elevada o por un rpido incremento de la
INTERACCIONES
dosis.
Puede inducir somnolencia, nuseas, vmitos,
Con depresores del SNC o alcohol se incrementa la
confusin, fatiga, hipotona, vrtigos, hipotensin,
sedacin.
euforia, alucinaciones, depresin, cefalea, tinnitus,
parestesias, dificultad en la locucin, diarrea o
Los tricclicos aumentan su potencia miorrelajante.
estreimiento, temblor, insomnio, alteraciones
visuales, reacciones alrgicas cutneas, prurito,
Aumentan los efectos de antihipertensivos.
trastornos urinarios, insuficiencia heptica.

Tambin se puede observar un efecto paradjico de aumento

de la espasticidad.
Ancianos: ms propensos a mostrar RAMs.

CICLOBENZAPRINA
CICLOBENZAPRINA
Estructura tricclica (como los Antidepresivos
triciclicos) *RAMs:
-Somnolencia (40%).
*Mecanismo de accin: -Sequedad bucal (25%, efecto anticolinrgico).
-Supraespinal., Disminuye descarga motoneuronas -Vrtigo.
-Aumenta liberacin de NA en Locus ceruleus* -Ataxia

*Farmacocintica: *Contraindicaciones:
-Buena absorcin oral. -Glaucoma.
-Inactivacin heptica. -Retencin urinaria.
- 98% de unin a protenas -Pacientes con antidepresivos tricclicos.
Imipramina . -Pacientes tratados con IMAOs

*Can J Physiol Pharmacol. 1981 Jan;59(1):37-44

Can J Physiol Pharmacol. 1981 Jan;59(1):37-44

CICLOBENZAPRINA
-Clorzoxazona (Fenarol)
USOS:
*Mecanismo de accin:
Contracturas msculo-esquelticas, -Inhibe reflejos mono y polisinpticos.
Tortcolis, desgarro muscular, distensin.
Patologa msculoarticular postraumtica o *Farmacocintica:
postoperatoria. -Absorcin rpida.
Se utiliza en la fisioterapia de rehabilitacin. -Inactivacin heptica.
Fibromialgia
*RAM:
-Sedacin.
Inicio: 60 min -Mareos.
Duracin: 4 a 6 horas -Cefaleas.
t 1/2: 2 a 3 horas -Hepatotoxicidad reconocida administrado por ms
Dosis : 10 mg/3 veces al da de 45 das.

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CLORMEZANONA
CLORMEZANONA
Deprime reflejos polisinpticos a nivel de la mdula espinal.
Inhibicin perifrica a nivel de la unin neuromuscular.
CONTRAINDICACIONES
INDICACIONES
Hipersensibilidad.
Alivio del espasmo muscular doloroso en la tortcolis,
Estados depresivos, tendencias suicidas.
lumbago y en enfermedades neurolgicas.
Uso simultneo de otros depresores del SNC.
Tratamiento breve de estados emocionales agudos
carcaterizados por tensin y ansiedad.

RAMs
Nuseas, mareo, vrtigo, sedacin.
Rash cutneo, urticaria, eritema ampollar, edema.
Depresin.

BOTOX: TOXINA BOTULINICA

Origen: Clostridium botulinum

DANTROLENO
Mecanismo:
Especialmente til en pacientes cuya espasticidad requiere una Bloquea la secrecin de ACh
cuidadosa atencin primaria a causa de contracciones unindose a la sinaptobrevina
musculares graves y prolongadas.

No es adecuado en pacientes ambulatorios.

Profilaxis y tratamiento de la hipertermia maligna.

(aumento exagerado del metabolismo con cclos ftiles
de energa, liberando calor en el msculo esqueltico).

BOTOX: TOXINA BOTULINICA Otros usos de la toxina botulnica tipo A,

Incontinencia urinaria (se inyecta en esfinter uretral)

Uso cosmtico,
Fisura anal
Distonas: ej.
Desrdenes espsticos asociados con lesiones
Distona cervical (desorden neuromuscular que
enfermedades del sistema nervioso central incluyendo
involucra cabeza y cuello)
trauma, esclerosis mltiple, dao cerebral
Espasticidad
Blefaroespasmo (contraccin involuntaria del msculo
Distona focal que afecten los carrillos, cara,
ocular)
mandbula, cuerda vocal
Hiperhidrosis Axilar, palmar,
Dolor temporomandibular
Neuropata diabtica

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BOTOX: TOXINA BOTULINICA

MONALISA DESPUES DE 1 SEMANA EN NUEVA YORK

ANEXOS

(COMPLEMENTAN EL ESTUDIO)

INTERACCIONES DE LOS BNM

FRMACO

Asociacin anticolinesterasico + atropina

puede provocar arritmias.
Tcnicas para evitar o prevenir arritmias por el uso simultneo de
Atropina + anticolinestersico

- Hiperventilacin, para producir una alcalosis respiratoria

- Administracin de la atropina antes de la neostigmina
- Administracin simultnea de atropina y neostigmina
- Lenta administracin de neostigmina y atropina en proporcin 2,5:1
- Mezcla comercial de neostigmina y glucopirrolato en proporcin 5:1
- Mantencin de una oxigenacin adecuada durante la reversin
Bigeminismo: extrasstole latido sinusal

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INTUBACIN ENDOTRAQUEAL
El uso de BNM en la intubacin endotraqueal debe
hacerse con extremo cuidado, pues puede ser un arma de
doble filo si no se cuenta con un personal adiestrado y la
infraestructura necesaria para resucitacin e intubacin
difcil.
Cuando parecieran estar ms indicados, en pacientes con
algn tipo de dificultad para la intubacin (obesidad,
columna inestable, trauma de cara o cuello), su uso puede
resultar en una obstruccin completa de la va area
superior.
APLICACIN DE BOTOX
Generalmente la toxina botulnica se inyecta sin necesidad de
anestesia general, se puede emplear anestesia local en la vejiga, se
realiza por va endoscpica, con un equipo que se llama cistoscopio
(una cmara de video que se introduce a la vejiga),
En esfnter se inyectan aproximadamente 100 Unidades de Botox
En vejiga entre 200 a 300 unidades de Botox.
Es un procedimiento ambulatorio (no requiere hospitalizacin) y los
riesgos de la inyeccin son mnimos.
La duracin del efecto puede ir de seis a nueve meses en promedio.

Creemos que el uso de clormezanona y frmacos similares

debe hacerse con gran cautela y ojal evitarlos en el adulto
mayor que tiende a tener una polifarmacia por comorbilidad. COMO ACTUA
En nuestro medio es muy poco conocida, incluso por el EL BOTOX?
especialista, la aparicin de esta reaccin y necesita mayor
difusin.

Marcelo Miranda C, Pablo Venegas F,

Marianne Kagi G.
Departamento de Neurologa,
Hospital Clnico de la Universidad de Chile.

Referencia: Rev Md Chile 2002; 130: 707 -708

Sndrome confusional agudo asociado al uso de Clormezanona