Universidade Federal da Bahia

Instituto de Cincias da Sade

Departamento de Farmacologia IV
Docente: Neuza Gusmo
Discente: Thaline Eveli Martins Arajo

Antibiticos Beta-lactmicos.
Penicilinas
ANTIOBITICOS BETA-LACTMICOS
O grupo dos antibiticos beta-lactmicos formado pelas
penicilinas, cefalosporinas, cefamicinas, cido clavulnico,
carbapenens, nocardicinas e monobactmicos.

Os -lactmicos so uma classe ampla de antibiticos, que

inclui a penicilina e seus derivados, que possuem agente
antibitico e o ncleo -lactmico em sua estrutura molecular.

H mais de 50 anos os antibiticos beta-lactmicos tm

demostrado eficincia teraputica e sua baixa toxicidade.
Inicialmente mais ativos contra as bactrias Gram-positivas,
porm tiveram seus espectros antimicrobianos ampliados.
ANTIOBITICOS BETA-LACTMICOS
Derivados semi-sintticos e sintticos permitiram o uso dos
betalactmicos no combate tambm s bactrias Gram-
negativas.

Cefalosporinas de terceira gerao e dos antibioticos

carnapenemicos tem potente ampla atividade amtimicorbiana.
Os monolactmicos (aztreonam) mostraram serem
especificos contra atividades das bacterias Gram-negativas ,
inclusive Pseudomonas e muitas raas bacterianas de
resistncia mltipla.

o mais usado grupo de antibiticos.

Embora no seja antibitico verdadeiro, o inibidor -

lactamase muitas vezes includo nesse grupo.
ANTIBITICOS BETA-LACTMICOS
So antibiticos que inibem a sntese da parede celular de
bactrias, impedindo que as ligaes cruzadas entre as fitas
de peptideoglicano se formem.

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 HISTRIA DA PENICILINA

A penicilina foi descoberta em 1928 por Alexander

Fleming quando saiu de frias e esqueceu algumas placas com
culturas de microrganismos em seu laboratrio. Quando voltou,
reparou que uma das suas culturas de Staphylococcus tinha sido
contaminada por um bolor, e em volta das colnias deste no
havia mais bactrias.
Ento Fleming e seu colega, Dr. Pryce, descobriram um fungo do
gnero Penicillium, e demonstraram que o fungo produzia uma
substncia responsvel pelo efeito bactericida: a penicilina. Eles
comprovaram as suas qualidades antibiticas, assim como a sua
no-toxicidade e a utilizaram clinicamente em 1941.
Fleming foi mdico militar durante a Primeira Guerra Mundial,
ficando impressionando com a mortalidade atravs de feridas
por arma de fogo que resultavam em gangrena gasosa
Aps sua descoberta e consequente utilizao a penicilina pde
diminuir expressivamente o nmero de doenas causadas por
doenas infecciosas
Foi o marco inicial da Era dos antibiticos.
ALEXANDER FLEMING

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QUMICA
As penicilinas tem como ncleo formador o cido
aminopenicilnico (6-APA), que um intermedirio na
manufatura de penicilinas semi-sintticas.
Quando adicionada a 6-APA em diferentes grupos qumicos,
obtm-se vrias famlias de penicilinas, dotadas de novas
propriedades fsico-qumicas, farmacolgicas e teraputicas.
A estrutura qumica do ncleo das penicilinas provm de dois
aminocidos: Cistena e Valina
Quando esses aminocidos se interagem, formam o cido
penicilmico (6-APA) surgindo os anis beta-lactmico e
tiazolidnico.
ESTRUTURA QUMICA
QUMICA

As penicilinas se caracterizam por trs aspectos

estruturais:
Estrutura beta-lactmica
Carboxila livre
um ou mais grupos amino, convenientemente substitudos na
cadeia lateral
CLASSIFICAO DAS PENICILINAS
As modificaes realizadas na molcula do 6-APA permitiram
a classificao das penicilinas nos seguintes grupos:

Grupo 1 Penicilinas sensveis penicilinase.

- Benzilpenicilina ou penicilina G
- Fenoximetilpenicilina ou penicilina V
- Carbenicilina

Grupo 2 Penicilinas que resistem a penicilinase.

- Meticilina
- Nafcilina
- Oxacilina
- Dicloxacilina
- Cloxacilina
CLASSIFICAO DAS PENICILINAS
Grupo 3 Penicilinas de espectro aumentado
Amoxilina
Ampicilina

Grupo 4 Penicilinas antipseudomonas

Ticarcilina
Azlocilina
Piperacilina
Carbenicilina
FARMACOCINTICA
A penicilina G (benzilpeninilina) inativada pelo pH cido do
estmago, razo pela qual usada exclusivamente por vias
parenterais.
O cido do estmago hidrolisa a cadeia lateral amdica e abre o
anel beta-lactmico, fazendo com que a penicilina G perca sua
atividade antibacteriana.
Apenas 15% do medicamento administrado por via oral chega
ao duodeno, sendo rapidamente absorvido. A penicilina G
utilizada nas formas: cristalina sdica e potssica; procana e
benzatina.
A diferena entre estas formas est nas suas caractersticas
farmacocinticas. Assim, a penicilina G cristalina (sdica e
potssica), quando administrada por via subcutnea ou
intramuscular, apresenta latncia de cerca de 30 minutos para
atingir os nveis teraputicos, e estes se mantm por 4 a 6 horas.
A penicilina G procana, por estas mesmas vias, tem latncia de
1 a 3 horas para atingir nveis teraputicos, que so mantidos
por 12 horas.
FARMACOCINTICA
A penicilina G benzatina apresenta latncia de 8 horas,
com nveis podendo perdurar por 3 a 30 dias; ressalta-
se que estes nveis vo decaindo gradativamente e, na
dependncia do microorganismo, as concentraes
mnimas podem ser atingidas mais rapidamente ou no.
Devido ao fato das penicilinas G procana e benzatina
permanecem no organismo do animal por tempo
prolongado e so chamadas de penicilinas de longa
durao ou de depsito.
As penicilinas se distribuem por vrios tecidos , tendo
dificuldade de atravessar a barreira crebro-sangue
integra, no so biotransformadas no organismo, sendo
eliminadas pelos rins, 90% por secreo tubular e 10%
por filtrao glomerular. As penicilinas possuem um
aspecto de ao natural e de curta ao atuando
principalmente sobre gram-positivos.
MECANISMO DE AO
Todos os antibiticos beta-lactmicos (penicilinas e
cefalosporinas) interferem na sntese de parede
celular bacteriana, atravs da ligao de enzimas
PBP.
A penicilina acopla num receptor presente na
membrana interna bacteriana PBP (protenas
ligantes de penicilina) e interfere com a
transpeptidao que ancora o peptidoglicano
estrutural de forma rgida em volta da bactria.
Como o interior desta hiperosmtico, sem uma
parede rgida h afluxo de gua do exterior e a
bactria lisa.
MECANISMO DE AO
A parede celular das bactrias composta de peptideoglicanos,
ou seja, feita de peptdeos e unidades de acar. A estrutura
da parede celular consiste de um esqueleto de acares,
contendo dois tipos de acares, o cido N-acetilmurmico
(NAM) e a N-acetilglucosamina (NAG). As cadeias de peptdeo
so ligadas ao NAM e, no passo final da biossntese da parede
celular, essas cadeias de peptdeos se ligam pela substituio
da D-alanina de uma cadeia pela glicina de outra cadeia. A
enzima responsvel pela reao de ligao cruzada conhecida
como transpeptidase.
O ltimo passo da reao cruzada que inibido pelas penicilinas
e cefalosporinas, de forma que a estrutura da parede celular no
fique unida. Como resultado a parede celular torna-se fraca, uma
vez que a concentrao salina dentro da clula maior do que
fora, com isso a gua penetra na clula, essa fica inchada e
acaba se rompendo (lise bacteriana).
 RESISTNCIA S PENICILINAS
O principal mecanismo de resistncia de bactrias
penicilina baseia-se na produo de Beta-lactamases,
enzimas que degradam a penicilina impedindo sua ao.
Outro mecanismo de ao da penicilina a inativao do
inibidor das enzimas autolticas na parede celular. Isto d,
como resultado, a lise celular.
As bactrias adquirem resistncia s penicilinas atravs dos
seguintes mecanismos, decorrente do modo de ao desses
antibiticos:
A inativao enzimtica pelas beta-lactamases
biossintetizadas pelas bactrias;
Reduo da permeabilidade da parede celular bacteriana s
penicilinas que, assim, no conseguem alcanar seus locais
de ligao representadas por protenas especficas (PLP)
 RESISTNCIA S PENICILINAS

Alteraes conformacionais nessas protenas de ligao das

penicilinas, bloqueando a atividade antibitica
E o aparecimento do fenmeno da tolerncia
TOXICIDADE E HIPERSENSIBILIDADE
As penicilinas so drogas de elevado ndice teraputico e relativamente
atxicas para o homem.
Em certas percentagens em pacientes, observam-se reaes alrgicas
ou de hipersensibilidade droga
As formas farmacuticas atuais mais responsveis por essas reaes
so as parentais e as orais. Um paciente que jamais tomou penicilina
pode desenvolver reao de hipersensibilidade se esteve exposto
anteriormente a fontes naturais de fungos produtores de penicilina.
As reaes alrgicas s penicilinas so classificadas como imediatas,
aceleradas, tardias e reaes menos comuns.
As reaes imediatas so as mais perigosas e desencadeiam-se at 30
minutos aps a administrao, os sintomas so provocados pela
liberao de histamina e outras substncias por mastcitos e basfilos.
As reaes aceleradas surgem 1 a 72 horas, geralmente no pem a
vida em risco. As tardias so as mais frequentes, aparecem dias ou
semanas aps sua administrao e as menos comuns raramente
acorrem e so representadas por: febre, anemia hemoltica, infiltrao
pulmonar, eosinoflia, vasculite, eritrema multiforme, etc.
OUTRAS REAES ADVERSAS PENICILINA
Toxicidade da procana, aps uso da penicilina G procana;
dor e inflamao estril no local da injeo intramuscular;
flebite ou tromboflebite, quando se usa a via intravenosa;
irritao no trato gastrointestinal, com pirose, anorexia,
vmitos, diarria, aps administrao oral (ampicilina);
irritao do SNC, aps uso de grandes doses; nefrite
intersticial (meticilina); hipercalemia, arritmias, parada
cardaca em grandes doses de penicilina G potssica;
hipocalemia, quando usa-se grandes doses intravenosas de
carbenicilina e ticarcilina; hipernatremia em pacientes renais,
cardacos ou hepticos; toxicidade hematolgica raramente,
podendo aparecer neutropenia, anemia hemoltica; alteraes
na flora bacteriana, podendo propiciar superinfeces por
microrganismo resistentes; colite pseodomembranosa.
Na gravidez, as penicilinas so consideradas os antibiticos
mais seguros.
BENZILPENICILINA OU PENICILINA G
FARMACOCINTICA:
A benzilpenicilina ou penicilina G pode ser administradas pelas vias oral,
intramuscular e intravenosa. As preparaes usadas por via oral podem ser
inativadas pelo suco gstrico, e sua absoro imprevisvel.
A porcentagem de absoro das preparaes orais varia de 20 a 30%, ao
nvel do duodeno
Quando administrada por via oral, a adultos em jejum, 30 a 60 minutos
observa-se o nvel srico mximo da droga
O alimento retarda a absoro e, por isso, quando se administra
benzilpenicilina por via oral, a droga deve ser usada de 2 a 3 horas antes ou
depois das refeies
Por via intramuscular os nveis sanguneos mximos da droga so atingidos
15 a 30 minutos aps a injeo de penicilina cristalina em soluo aquosa
Pela via intravenosa, com essa forma de penicilina os nveis sricos mximos
so atingidos imediatamente. Esses nveis so de quatro a cinco vezes
maiores do que os obtidos por via oral
BENZILPENICILINA OU PENICILINA G
O volume de distribuio aparente da droga de 0,2 l/kg
A distribuio ampla na massa muscular pulmes, fgado, rins,
ossos, fluidos intersticial, sinovial, pericrdio, peritoneal e pleural
Quando no h inflamao a distribuio da benzilpenicilina
diminuta no lquor, no Humor aquoso e na prstata. Nesses
territrios entretanto quando h inflamao, a distribuio grande
A placenta facilmente atravessada pela benzilpenicilina
A eliminao da benzilpenicilina muito rpida. Na adiminstrao
parenteral, a droga eliminada,na taxa de 60 a 90%, pela urina, 1
hora aps sua adminitrao, principalmente pelo mecanismo de
secreo tubular. Esse tipo de excreo pode ser retardado da
probenecida
Uma pequena parte da droga excretada pela bile e cerca de 20%
so metabolizados, produzindo derivados inativos do cido
penicilico
BENZILPENICILINA OU PENICILINA G
Nos pacientes com funo renal normal, a meia-vida da fase
beta de eliminao de aproximadamente de 30 min
Nos pacientes com insuficincia renal, a meia-vida pode ser
prolongada
Nos paciente anricos, pode alcanar de 6 a 10 horas, o que
exigir ajustes de posologia
Em pacientes idosos a meia- vida da benzilpenicilina
prolongada
A maior parte da penicilina, por via oral, no absorvida,
inativada por bactrias do clon.
BENZILPENICILINA OU PENICILINA G
ESPECTRO ANTIBACTERIANO
Benzilpenicilina a primeira escolha no tratamento de
infeces causadas por cocos Gram-positivos em pacientes
no alrgicos. Ex.: estreptococos dos grupos A,B e D no-
enterococos; S. viridans e o S. pneumoniae

Os enterococos so menos sensveis benzilpenicilina.

Apesar disso, a benzilpenicilina (em associao com a
gentamicina ou estreptomicina) til em certas infeces
enteroccicas, sobretudo na endocardite. Ex.: S. faecalis, S.
durans, S.liquefaciens e S. zymogens
BENZILPENICILINA OU PENICILINA G
A maioria dos Staphylococus produz beta-lactamase e
resistente ao antibitico
A benzilpenicilina tambm a droga de eleio para os
cocos Gram-negativos sensveis, inclusive a Neisseria
meningitidis e a N. gonorrhoeae. Algumas raas de N.
gonorrhoeae so produtoras de penicilinases e so
resistentes (PPNG)
Tambm preferiada tambm para infeces causadas por
certos bacilos Gram-positivos. Alguns bacilos Gram-negativos
tambm so sensveis benzilpenicilina
PENICILINA V
A penicilina V um derivado semi-sinttico, do grupo das
fenoxipenicilinas, possui a seguinte frmula estrutural:
PENICILINA V
FARMACOCINTICA
A penicilina V foi desenvolvida para obviar a desvantagem da
benzilpenicilina ou penicilina G de ser inativada pelo suco
gstrico, tendo como vantagem a possibilidade de ser
administrada por via oral
absorvida na taxa de 60%, principalmente ao nvel do
duodeno
A presena de alimento, ao contrrio do que acontece com a
benzilpenicilina , no interfere na absoro da penicilina V
PENICILINA V
Quando se necessita de concentraes mais elevadas , como
nas infeces mais graves, prefere-se a benzilpenicilina por
via parenteral
A distribuio da penicilina V ampla
eliminada rapidamente pelos rins, pelo mecanismos de
secreo tubular renal. A probenecida retarda essa
eliminao
A meia-vida da penicilina V dura aproximadamente 30 a 60
minutos
metabolizada na taxa de 55% em derivados do cido
penicilico
PENICILINA V
INDICAES
Faringite estreptoccica por estreptococos beta-hemolticos
do grupo A, durante 10 dias
Piodermas estreptoccicos brandos, infeco brandas do
trato respiratrio superior por Streptococos pneumoniae
Profilaxia secundria da febre reumtica ( deve-se preferir a
penicilina G benzatina) e profilaxia, por via oral, em certos
pacientes da alto risco, antes de interveno dentria ou
cirrgica e instrumentao no trato respiratrio superior
PENICILINAS PENICILINASES-
RESISTENTES
Nesta categoria as penicilinas, tambm chamadas de
antiestafiloccicas, caracterizam-se por sua capacidade de
resistir a ao de penicilinases, especialmente produzidas por
Staphylococcus aureus. So representadas pela Meticilina,
Nafcilina, e pelas penicilinas Isoxazolticas ou
Izoxazolilpenicilinas (Oxacilina, Cloxacilina e Dicloxacilina).
METICILINA
A meticilina uma penicilina semi-sinttica,
penicilinase-resistente, possui a seguinte forma
estrutural:
METICILINA
FARMACOCINTICA
A meticilina inativada pelo suco gstrico e no absorvida
pelo trato gastrointestinal, sua administrao s pode ser feita
por via parenteral
De trinta a sessenta minutos aps a injeo intra muscular
atingem-se as concentraes sricas mximas
O antibitico se liga s protenas plasmticas, especialmente
albumina na porcentagem de 35 a 40%
METICILINA
A distribuio ampla
A excreo rpida principalmente pelo
mecanismo de secreo tubular renal. A
associao com probenecida reduz a excreo
Meia vida da meticilina em pacientes normais de
aproximadamente trinta minutos. Na insuficincia
renal prolongada chegando a quatro horas
METICILINA
ESPECTRO ANTIBACTERIANO
A Meticilina ativada contra a maioria das raas de
Staphylococcus aureus, mesmo as que produzem beta-
lactamases

Muitas cepas do S. epidermides tambm so sensveis

A maioria dos estreptococos (viridans, pneumoniae,

pyogenes)

A benzilpenicilina, entretanto, mais potente que a meticilina

contra estreptococos, e nesse caso deve ser prefervel.
METICILINA
Os enterococos e as bactrias Gram-negativas so
resistentes a meticilina

As resistncias que muitas espcies adquirem

meticilina provocada pela reduo da afinidade
entre o antibitico e as protenas que
especificamente se ligam s penicilinas
METICILINA
INDICAES
So indicadas em infeces causadas por estafilococos
produtores da penicilinase, motivo pelo qual se tornam as
penicilinas de primeira linha nas infeces por estafilococos
resistentes a benzilpenicilina

Nas cepas meticilina-resistentes, usa-se a vancomicina

Infeces causadas por Staphylococcus aureus: bacteremias,

endocardite, meningite, osteomielite, artrite sptica,
pneumonia, empiema, piodermas e abscessos renais. Mas
em geral, preferem-se a nafcilina e a oxacilina nessas
indicaes, por causa da nefrite intersticial que meticilina
pode provocar.
METICILINA
TOXICIDADE
De modo geral a meticilina bem tolerada, porm
pode apresentar reaes alrgicas que
caracterizam todas as penicilinas

Das penicilinas antiestafiloccicas, a meticilina a

que mais provoca nefrite intersticial
NAFCILINA
A nafcilina uma penicilina semi-sinttica,
penicilinase resistente, possui a seguinte forma
estrutural:
NAFCILINA
FARMACOCINTICA
Pode ser utilizada por via oral mas prefere-se a via
parenteral pois sua absoro maior
A nafcilina liga-se as protenas plasmticas na taxa de
87 a 90%
Se distribui de modo amplo
Diferentemente de outras penicilinas ela secretada
principalmente pela bile e menor quantidade pela urina
Em paciente normais 60% da nafcilina metabolizada
pelo fgado e 10% so recuperveis na urina
NAFCILINA
TOXICIDADE
De modo geral bem tolerada. Os efeitos colaterais so
brandos e so causados pelas reaes de hipersensibilidade

INDICAES
Idnticas quelas da meticilina, sendo a principal indicao
representada pelas infeces graves provocadas por
Staphylococcus aureus. No recomendada em lactantes
nem em pacientes com disfuno heptica
PENICILINA DE ESPECTRO
AMPLIADO
Esto nesse grupo:
Penicilinas da segunda gerao ou Aminopenicilinas:
Ampicilina, Amoxilina, Bacompicilina, Ciclacilina
Penicilinas da terceira gerao ou Antipseudomonas:
Carbenicilina, Ticarcilina
Penicilinas da quarta gerao: Azlocilina, Mezlocilina.
Piperazinopenicilina: piperacilina

As aminopenicilinas foram s primeiras penicilinas com

atividade contra bactrias Gram-negativas. Pertencem a
esta classificao a amoxicilina e ampicilina.
AMPICILINA

A ampicilina uma penicilina de amplo espectro,

resistente ao do suco gstrico, porm sensveis s
beta-lactamases. Pertencem a classe das
aminopenicilinas e tem a seguinte frmula estrutural:
AMPICILINA
FARMACOCINTICA
Pode ser administrada pelas vias oral, intramuscular e
intravenosa
Apesar de resistir ao do suco gstrico, sua absoro, ao
nvel gastrointestinal, varia de 30 a 50% da dose ingerida
O alimento, no trato gastrointestinal, reduz a absoro do
antibitico
A ampicilina se liga s protenas plasmticas na taxa de 20%
principalmente eliminada por via renal, atravs da secreo
tubular
AMPICILINA
Aps a administrao parenteral, a ampicilina pode
ser recuperada na urina na taxa de 90% e, aps a
administrao oral na taxa de 40%
Apenas 10% da droga metabolizada

A meia- vida na fase beta da eliminao dura cerca

de 1 hora, na presena de funo renal normal
AMPICILINA
ESPECTRO ANTIBACTERIANO
ativa in vitro contra a maioria das bactrias
Gram-positivas, estafilococos, estreptococos, com
exceo dos estafilococos produtores de beta-
lactamases. Alm de cocos Gram-positivos,
bactrias anaerbias com exceo de algumas
bactrias
ativa contra algumas bactrias Gram-Negativas
A ampicilina hidrolisada pelas beta-lactamases
produzidas por diversas bactrias
AMPICILINA
TOXICIDADE
A ampicilina bem tolerada e os efeitos colaterais so
brandos, representados por exantemas e diarria

INDICAES
bactericida, possui elevado ndice teraputico
Cistite aguda bacteriana, pielonefrite aguda, epiddimo-
orquite aguda, gonorria no complicada ou
disseminada, meningite, pneumonia, infeces
cultneas, otite mdia aguda, sinusite aguda, entre
outros
AMOXICILINA
A amoxicilina uma penicilina de amplo espectro,
porm sensveis as beta-lactamases

Administradas por via oral

Pertence classe das aminopenicilinase.

AMOXICILINA
FARMACOCINTICA
Resistente ao do suco gstrico, e sua absoro
pelo trato gastrointestinal atinge 75 a 80% da dose
oral
Uma a 2 horas aps a administrao de uma dose
de 500 mg, atingem-se as concentraes sricas
mximas
A alimentao no interfere, de maneira
significativa, na absoro do antibitico, motivo
pelo qual preferido em lugar da ampicilina, por via
oral
AMOXICILINA
A amoxicilina se liga s protenas plasmticas na
taxa de cerca de 20%
Atinge elevadas concentraes na bile e na urina
eliminada rapidamente por secreo tubular
renal. Cerca de 50 a 70% so excretados pela
urina, sob a forma inalterada
metabolizada na taxa de 10%
Nos paciente com funo renal normal, a meia-
vida da fase beta de eliminao dura
aproximadamente 1 hora
AMOXICILINA
ESPECTRO ANTIBACTERIANO
Similar a da ampicilina, porm exerce menor
atividade contra espcie de Shigella.
inativada pelas beta-lactamases produzidas por
diversas bactrias como S. aureus, H. Influenze, N.
gonorrhoeae e vrias enterobactrias, como E. coli
e Salmonella sp.
INDICAES
1- INFECES ESTREPTOCCICAS
Faringite, amigdalite, otite mdia, sinusite, impetigo, erisipela, pneumonia

2- INFECES PNEUMOCCICAS
Pneumonia

3- INFECES GONOCCICAS

4- SFILIS

5- INFECES ESTAFILOCCICAS
Broncopneumonia, septicemia, meningoencefalites, abcessos, osteomielites,
furnculos

6- INFECES POR BACILOS GRAM-NEGATIVOS

7- INFECES POR PSEUDOMONAS

PENICILINAS ANTIPSEUDOMONAS

CARBENICILINA

A carbenicilina uma penicilina semi-sinttica, sensvel

ao do suco gstrico e das beta-lactamases.
Pertence ao grupo das penicilinas antipseudomonas
CARBENICILINA
FARMACOCINTICA:
A carbenicilina no absorvida aps administrao oral,
devendo ser aplicada por via parental.
Se liga a protenas plasmticas na taxa de 5%.
Distribui-se como outras penicilinas, primariamente no
lquido extracelular.
eliminada rapidamente por secreo tubular renal, e a
probenicida associada retarda a excreo. Menos de
5% da carbenicilina sofrem metabolizao.
O derivado indanlico da carbenicilina, tambm usado
em clnica, resiste ao do suco gstrico e pode ser
dado via oral, sendo utilizado para tratamento de
infeces urinrias.
CARBENICILINA
ESPECTRO ANTIBACTERIANO:
Ativa contra a maioria dos cocos Gram-positivos e Gram-
negativos, mas nessas indicaes, muito menos ativa que a
benzilpenicilina e a ampicilina.
A maior vantagem clnica da carbenicilina consiste na sua
atividade contra diversas raas de Pseudomonas aeruginosa
e tambm ativa contra cepas de Acinetobacter e, entre os
anaerbios, Fusobacteruim e Bacteroides, inclusive muitas
ras sensveis de B. fragilis.
Como a carnenicilina sensvel ao de beta-lactamases, o
aparecimento de raas resistentes de bacilos Gram-negativos
muito comum.
CARBENICILINA
INTERAO DROGA-DROGA E TOXICIDADE:
A carbenicilina e as outras penicilinas antipseudomonas
inativam a gentamicina ou tobramicina, quando se misturam
os antibiticos antes de serem administrados. Devem,
portanto, ser aplicadas separadamente, quando se utiliza
essa associao.
Apesar de ser bem tolerada, a carbenicilina pode provocar
reaes tpicas das penicilinas (hipersensibilidade). Seu uso
prolongado com doses elevadas pode provocar alteraes
hematolgicas: neutropenia, eosinofilia, perturbao da
coagulao sangunea, alm de alterao eletrolticas.
Como outras penicilinas, doses intravenosas elevadas podem
provocar convulses, sobretudo em pacientes renais nos
quais no fizeram ajustes na posologia. Tambm j foram
registradas elevao das transaminases, nefrites intertisciais
e superinfeces.
 REFERNCIAS BIBLIOGRFICAS
SILVA, Penildon. Farmacologia. 6. ed. Rio de
Janeiro: Guanabara Koogan, 2002.

GUYTON, A.C., HALL, J.E Tratado De Fisiologia

Mdica 9. Ed. Rj . Guanabara Koogan, 1997.

FARIAS, S. M. Revista Sociedade Brasileira de

Pediatria: Penicilinas