Ricardo Brage e Isabel Trapero - Farmacologa Leccin 19

UNIDAD V:
PSICOFARMACOLOGA

Leccin 19
Antipsicticos

Farmacologa
Curso 2009-2010
Ricardo Brage Serrano
Isabel Trapero Gimeno
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Guin

1. NATURALEZA DE LA ESQUIZOFRENIA.

2. CLASIFICACIN DE LOS ANTIPSICTICOS

3. EFECTOS FARMACOLGICOS

4. FARMACOCINTICA

5. PLAN DE CUIDADOS

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1. NATURALEZA DE LA ESQUIZOFRENIA

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Los episodios agudos (especialmente con

sntomas positivos) recidivan con
frecuencia y acaban por dar lugar a una
esquizofrenia crnica, en la que
predominan los sntomas negativos.

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Alteraciones neurobiolgicas en la esquizofrenia?

HIPTESIS
Normal Esquizofrenia

=Dopamina (D) =D
= Serotonina (5-HT) (= 5-HT)

(Modificado de http://www-personal.umich.edu/~mshlafer/nupharm.html)
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Antipsicticos (Neurolpticos)
Tratamiento de las diversas formas de
esquizofrenia
En otros trastornos...
Mana (junto al litio)
Cuadros de agitacin y conducta violenta.

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2. CLASIFICACIN DE LOS
ANTIPSICTICOS
Diferencias?
Antipsicticos clsicos Antipsicticos atpicos
(convencionales) (nuevos)
Fenotiazinas:
Clozapina (Leponex )
clorpromazina
(Largactil) Olanzapina
Butirofenonas: Risperidona (Risperdal )
haloperidol
(Haloperidol)

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3. EFECTOS FARMACOLGICOS
Mecanismo de accin
Antagonistas
Receptores D2
Diferencias?
Receptores 5-HT2

Eficacia (posiblemente)
RAM
Antipsicticos Antipsicticos atpicos
clsicos (nuevos)
(convencionales) Bloqueo receptor
Bloqueo D2 > bloqueo dopaminrgico (menos
5-HT2 intenso)
Antagonistas receptor
Serotonina (5-HT2).
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Efectos sobre la esquizofrenia

Tardan das o semanas en
actuar
Ms efectivos sobre
sntomas positivos y en las
fases agudas de la
enfermedad.
No suspender de forma
brusca la administracin
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Otras acciones
Antagonistas de otros receptores:
Muscarnicos: sequedad de boca,
estreimiento, retencin urinaria
-adrenrgico: hipotensin postural
H1 de la histamina: sedacin

Calman la agitacin y
disminuyen las conductas
agresivas.
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4. FARMACOCINTICA

Compuestos de vida media prolongada.

Una o dos dosis diarias.
Mala relacin entre las concentraciones
plasmticas y el efecto clnico
Eliminacin por biotransformacin heptica.

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Vas de administracin
VO: la de eleccin

IM: en pacientes agitados que necesitan una sedacin rpida y

en paciente no colaboradores.

Preparados Depot (IM): antipsicticos de accin prolongada

IM profunda con un trayecto en Z.
Efecto mantenido durante, al menos, una semana (2-4 sem)
Indicaciones?
Mejorar el cumplimiento
Tratamiento mantenimiento

Problemas?
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5. PLAN DE CUIDADOS

El cumplimiento es bajo!

RAM!

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RAM

1. Sedacin

Segn compuestos.
Indeseado o deseado?
Suele desarrollarse cierta tolerancia

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2. Trastornos motores (Antag. D)

a) Distonas agudas y b) Discinesia tarda

reversibles y sntomas
parkinsonianos
Contraccin
espstica/posturas
hipertnicas de
determinados grupos
musculares
Rigidez y temblor
Movimientos anormales
involuntarios de la cara,
extremidades y tronco
Tratamiento crnico
(meses o aos): 10-20%
de los pacientes tratados
durante ms de 1 ao
Mal pronstico

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3. Sndrome neurolptico maligno

Rara pero grave (mortalidad: 5-20 %)
Hipertermia
Rigidez muscular con posible lesin muscular
Alteracin estado mental
Disfunciones vegetativas: taquicardia, HTA,
sudoracin
Tratamiento: control funciones vitales y de la funcin
renal y administracin de dantroleno.
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4. Endocrinos/Metablicos

Hiperprolactinemia (Antag. D)
Antipsicticos convencionales y risperidona
Ginecomastia y galactorrea
Trastornos menstruales, anovulacin y amenorrea
Disminucin de la lbido, anorgasmia e impotencia;
Osteoporosis
Ateroesclerosis
Trastornos del comportamiento

Incremento del peso: frecuente

Hiperglucemia y Diabetes tipo II:
antipsicticos atpicos Farmacologa
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5. Vegetativos [(-) Alfa-1 y (-) M]

Hipotensin ortosttica y trastornos en la eyaculacin
Sequedad de boca, estreimiento, visin borrosa, retencin urinaria.

6. Cardacos (Alargamiento del intervalo QT y ensanchamiento del

complejo QRS )
Podra favorecer la aparicin de arritmias graves y de muerte sbita

7. Convulsiones
En pacientes epilpticos o con lesiones cerebrales orgnicas

8. Alteraciones cerebrovasculares en ancianos (Ictus): con algunos

atpicos

9. Sanguneas
Agranulocitosis (Neutropenia): Clozapina