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Morfina
Codena
Tebana
Papaverina
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AGONISTAS /ANTAGONISTAS
MISTOS RECEPTORES OPIIDES
Nalbufina Nubain Os principais efeitos dos opiides so
Tramadol Tramal, Sylador, Sensitran, mediados por cinco famlias de receptores,
designadas por letras gregas:
Timasen
(mi)
Buprenorfina Temgesic
(Kapa)
Nalorfina (sigma)
(delta)
(psilon)
Cada um mostrando especificidade diferente
para um tipo de efeito e para o(s) frmaco (s)
que nelas se ligam.
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Seletividade dos opiides por
diferentes tipos de receptores Efeitos dos Agonistas opiides
SNC
(mi) (Kappa) (Delta)
Analgesia;
Depresso respiratria:
nalbufina Antagonista Agonista total
sensibilidade dos quimioreceptores bulbares PCO2 ;
buprenorfina Agonista parcial/ Depende da dose , via de administrao e as caractersticas
Antagonista farmacocinticas e farmacodinmicas da droga.
butorfanol Agonista parcial/ Agonista total
Euforia (e ou disforia);
Antagonista Supresso da tosse;
Tramadol # Agonista parcial Miose;
Sedao;
# Inibe a recaptao de NA e 5-HT no SNC Rigidez de tronco;
Nuseas e vmitos.
OPIIDES: OPIIDES:
FARMACOCINTICA FARMACOCINTICA
ABSORO: VIAS DE ADMINISTRAO:
Carter lipoflico - bem absorvidos.
Via oral;
Efeito de 1 passagem;
Dose oral > dose parenteral. Via parenteral:
DISTRIBUIO: IV , SC, IM, intratecal.
Ampla distribuio Inalatria:
Atravessam a BHE, mas a morfina tem menos acesso do efeito de primeira passagem;
que fentanil ou a herona que so mais lipossolveis.
Atravessam a barreira placentria Via transdrmica;
Uso no parto depresso respiratria no feto Meperidina. Transmucosa bucal;
Uso durante a gravidez beb com sndrome de Supositrios retais.
abstinncia.
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OPIIDES: OPIIDES:
FARMACOCINTICA Usos Teraputicos
BIOTRANSFORMAO: Analgesia severas:
Cncer, ps-cirrgicos, anemia falciforme
Heptico glicuronidao
Morfina-6-glicurondeo. Tosse
Diarria
Tecidual:
Adjuvante Anestsico:
Estearases teciduais propriedades sedativas, ansiolticas e analgsicas.
herona e meperidina Edema pulmonar agudo associado insuficincia
ventricular esquerda:
Alvio da dispnia e ansiedade;
EXCREO:
Vasodilatao;
Renal principalmente;
Biliar - pequena %.
OPIIDES: OPIIDES:
CONTRA-INDICAES REAES ADVERSAS
Agonistas totais + agonistas parciais: da analgesia Depresso respiratria;
e induzir uma crise de abstinncia;
Vmito e nuseas;
Pacientes com:
Leses crnio-enceflicas; Disforia;
Gravidez; Alucinaes
Asmticos e com DPOC (enfisema pulmonar); presso intracraniana;
Comprometimento da funo heptica e renal; Hipotenso postural;
Doenas prostticas; Reteno urinria;
Pacientes com doena endcrina: ao dos
opiides.
Constipao intestinal;
Insuficincia da supra-renal (doena de Addison); Prurido;
Hipotireoidismo (mixedema) Sedao.
OPIIDES: REAES
REAES ADVERSAS ADVERSAS
Tolerncia: Dependncia Fsica:
Perda gradual da eficcia, Comum dos opiides tipo ;
obrigando o ajuste de doses Interrupo do uso;
(uso contnuo);
Uso de antagonistas opiides:
Alta: analgesia, disforia,
sedao, depresso Sndrome de abstinncia (rinorria,
respiratria, antidiurese; lacrimejam ento, bocejos, calafrios, arrepios
nauseas e vmitos, (piloereo), hiperventilao, hipertermia,
antitussgeno; midrase, dores musculares, vmitos,
Moderada: bradicardia; diarria, ansiedade e hostilidade).
Mnima: miose e constipao; Tratamento da sndrome de abstinncia:
Metadona:
Dependncia psicolgica; > durao de ao
Menor ndice de s ndrom e de abstinncia
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OVERDOSE POR OPIIDES ANTAGONISTAS OPIIDES
Trade sugestiva de intoxicao: Naloxona Narcan
Naltrexona Revia
Usados no:
Coma profundo
Tratamento da superdosagem aguda de opiides;
Diagnstico e tratamento de dependentes de
opiides.
Depresso
Miose
Respiratria
* Meperidina - midrase
OPIIDES: Opiides
INTERAES MEDICAMENTOSAS Opiide Uso teraputico Nome s comerciais
Morfina Analgsico Dimorf
Sedativos- hipnticos: Metadona Tratamento de dependentes de Dolophine
depresso do SNC principalmente herona e morfina