Documenti di Didattica
Documenti di Professioni
Documenti di Cultura
Glinbenclamida
Las sulfonilureas, se unen a la subunidad 1 del receptor de sulfunilureas (SUR1) del canal K+/ATP
en las clulas pancreticas e impiden su apertura. La inhibicin de este canal produce efectos
similares a los que ocurren despus de ingerir alimentos, se produce despolarizacin de la
membrana y aumento del flujo de Ca2+ y en consecuencia liberacin de insulina.
Proceso
Administracin Va oral
Distribucin Inicio del efecto a los 45-60 min
Efecto mximo a las 3 hrs
Puede prolongarse hasta 24 hrs
Metabolismo Heptico
Excresin En orina y heces
T1/2=10 h ( puede prolongarse en pacientes con insuficiencia renal)
Indicaciones
Contraindicaciones
No debe administrarse en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a la glibenclamida.
Contraindicado en pacientes con cetoacidosis diabtica y en el tratamiento de la diabetes
mellitus tipo 1.
Metformina
Mecanismo exacto no se conoce por completo, sin embargo se sabe que muchos de sus
efectos estn mediados por la activacin de la enzima de regulacin energtica protena cinasa
adenosina 5-monofosfato activada (AMPK).
La metformina disminuye las cifras de glucemia en pacientes con diabetes mellitus tipo 2 sin
aumentar la liberacin de insulina por las clulas beta pancreticas. Para ejercer su efecto es
necesario la presencia de insulina, por lo tanto, no es til en pacientes con deficiencia absoluta
de insulina como en la diabetes mellitus tipo1.
Proceso
Administracin Va oral
Absorcin Biodisponibilidad 50-60%
Respuesta teraputica se observa dentro de la
primera semana
Efecto mximo a las dos semanas
Distribucin Alcanza rpidamente fluidos y tehidos
perifricos (TGI)
Vd de 645L
Mnima unin a protenas plasmticas
Metabolismo No se ha identificado ningn metabolito en
humanos
Excresin Se elimina como frmaco original
35-55% se elimina a travs del rion
20-30% en heces
T1/2=6 h ( puede prolongarse en pacientes con insuficiencia renal)
Indicaciones
Como monoterapia en pacientes con diabetes mellitus tipo 2 que no han logrado controlar su
glucemia con medidas dietticas. Puede usarse en combinacin con sulfonilureas, meglitinidas y
tiazolidenodionas en pacientes que no alcanzan un control adecuado con monoterapia.
Contraindicaciones
PIOGLITAZONA
La pioglitazona es un ligando sinttico del factor de transcripcin del receptor nuclear activado
por proliferadores de peroxisomas y (PPAR), el cual est involucrado en la diferenciacin
celular de los adipocitos y el metabolismo de lpidos.
La activacin de PPAR promueve la captacin y almacenamiento de cidos grasos en el tejido
adiposo en mayor medida que en el msculo esqueltico o el hgado.
Proceso
Administracin Va oral
Absorcin Biodisponibilidad 83%
Distribucin Amplia, a todos los tejidos
Unin a protenas plasmticas >99%
Metabolismo Heptico a travs de la CYP2C8 y CYP3A4
Excresin Orina y heces casi en su totalidad como
metabolitos
T1/2=16-24 h
Indicaciones
La piglitazona est indicada como monoterapia o en combinacin con otros frmacos para el
tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2.
Reacciones adversas
Edema, Aumento de peso, Anemia, Fracturas, Mialgias, Cefalea, Faringitis, Sinusitis y Aumento
de infecciones respiratoria
Contraindicaciones
En pacientes con fallo cardiaco en clase funcional III o IV de la New York Heart Association
(NYHA) y en aquellos con antecedentes de hipersensibilidad a la piaglitazona.