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La farmacologa es la ciencia que estudia las acciones, usos o mecanismos y efectos adversos de los
frmacos. (Mendoza, 2008)
Entendemos por Frmaco (o PRINCIPIO ACTIVO) una sustancia con composicin qumica
exactamente conocida y que es capaz de producir efectos o cambios sobre una determinada
propiedad fisiolgica de quien lo consume; un frmaco puede ser exactamente dosificado y sus
efectos (tanto benficos como perjudiciales) perfectamente conocidos, luego de utilizar dicho
frmaco en un nmero de personas lo suficientemente grande. (Guerra, 2003).
La definicin de Droga es una mezcla bruta de compuestos, de los cuales por lo menos uno tiene
actividad farmacolgica, pero se desconoce tanto el tipo, como la composicin de la mezcla, es decir
no se conoce la identidad de otros componentes ni mucho menos su concentracin. Desde un punto
de vista puramente farmacolgico y atendiendo a la definicin dada, tambin se consideran como
drogas los extractos de plantas, tinturas o extractos obtenidos a partir de productos naturales que
se usan popularmente con fines teraputicos. (Guerra, 2003).
De acuerdo a su origen, los frmacos pueden clasificarse en: naturales, sintticos y semisintticos.
Dentro de la clasificacin de frmacos de origen natural se encuentra otra subdivisin.
Drogas vegetales
Del reino vegetal se extrae una gran variedad de sustancias empleadas en la medicina, se puede
utilizar directamente la parte de la planta ms rica en el compuesto, o bien preparados de la planta
o de sus partes. Entre ellas podemos citar la ipecacuana y la rauwolfia, extradas de races, la quina
de la corteza, la belladona y la digital de hojas, la menta de las flores y el aceite de ricino a partir de
semillas.
Drogas animales.
Se emplean polvos de rganos desecados, por ejemplo, los polvos de tiroides o principios activos
extrados de ellos como las hormonas.
Drogas minerales
Se utilizan sustancias purificadas como el azufre o sus sales (sulfato de magnesio).
Los frmacos y los medicamentos han de identificarse, por lo tanto, es de vital importancia utilizar
una nomenclatura especfica para los frmacos. Existen, fundamentalmente cinco tipos de
denominaciones: 1) Cdigo del fabricante; 2) Nombre comercial; 3) Denominacin comn
internacional (DCI); 4) Cdigo Anatmico Teraputico Qumico (ATC); 5) Nombre qumico
sistemtico (IUPAC). (Cabildo, 2016)
2. Nombre comercial
Se refiere al nombre comercial del medicamento que contiene un frmaco, este nombre es
designado por la empresa que lo ha atentado, es decir, equivale a la marca registrada del
medicamento. De tal forma, un mismo medicamento puede presentarse con diferentes nombres
comerciales.
Imagen 2. Sistema ATC. Clasificacin de frmacos por grupos atmicos (relacin incompleta).
Obtenida de https://goo.gl/CkK6BH el 20 de agosto de 2017.
Para dotar a los frmacos de una tipificacin, se han realizado diversas clasificaciones de acuerdo a
sus caractersticas, entre las clasificaciones ms importantes se encuentran:
Por su accin teraputica sobre los diferentes rganos, sndromes patolgicos o por los
efectos idnticos que provocan. A continuacin, se muestra una lista de los principales grupos de
frmacos segn su accin teraputica. (Cabildo)
El SCB es un marco cientfico para clasificar frmacos, en base a sus olubilidad acuosa y su
permeabilidad intestinal. Considera 2 factores fundamentales:
Solubilidad
Un frmaco se considera altamente soluble segn el SCB, cuando la dosis mxima de ste, es soluble
en 250 mL o menos de medio acuoso en un rango de pH de 1-7.5.
Permeabilidad
Los frmacos deben alcanzar la circulacin sistmica para poder ejercer su efecto teraputico,
cuando stos son, administrados por va enterica, deben atravesar la barrera gastrointestinal, es
decir deben absorberse. La barrera gastro intestinal, acta como una membrana semipermeable,
permitiendo el paso rpido de ciertas molculas, mientras que retarda e impide el paso de otros. El
valor de la permeabilidad se basa indirectamente en la medida de absoricin de un frmaco en el
hombre y directamente, en mediciones de la velocidad de transferecnia de masa por la mmebrana
intestinal humana. Como ejemplo, mtodos de cultivo de clulas epiteliales in vitro. Se considera
que un frmaco es altamente permeable, cuando se determina que la absorcin es del 90% o ms
de una dosis administrada en base a una determinacin de balance de masa o comparacin con una
dosis de referencia intravenosa.
El SCB permite predecir correlaciones in-vitro/ in-vivo para frmacos contenidos en formas de
dosificacin de liberacin rpida, clasificando a los frmacos en 4 clases:
Estos frmacos son apropiados para formulaciones que mejoren la velocidad de disolucin, y por
tanto, la biodisponibilidad oral.
Frmacos con baja biodisponibilidad, y absorcin oral lenta que imposibilita su administracin va
oral.
Las propiedades fisicoqumicas de los frmacos tienen una relacin directa con la eficacia
teraputica optima de los mismos, pues dependiendo de sus caractersticas de solubilidad (tanto en
agua como en lpidos), su grado de ionizacin y de fijacin a protenas plasmticas o su magnitud
molecular, afectaran de manera distinta los procesos de LADME (liberacin, absorcin, distribucin,
metabolismo y excrecin). Y por tanto son de gran importancia en cuanto a la biodisponibilidad del
frmaco.
Por ejemplo la solubilidad en agua determinara la velocidad de absorcin y eliminacin del frmaco
dependiendo del mtodo de excrecin del organismo. Para calcular la solubilidad en agua de los
frmacos se requiere primero ubicar los grupos funcionales en la molcula y cuantos posee de cada
uno, a partir de estos y con una tabla de potencial disolvente de los grupos funcionales se calcula
cuantos carbonos pueden diluir en conjunto los grupos funcionales y se comparan con el numero
de carbonos que posee el frmaco, si este ltimo dato supera al primero, la molcula se considerara
insoluble y si no, ser soluble. Cabe destacar que esto sirve solo como un mtodo de prediccin y
no reemplaza a una prueba prctica.
Para la solubilidad en lpidos esta se calcula por medio de una variable P la cual indica el coeficiente
de reparto o distribucin del frmaco entre dos fases, una acuosa y una lipidica, esto debido ya que
los frmacos poseen una parte hidrofilica y una lipofilica y por tanto pueden repartirse de distinta
manera en estas dos fases en las que son parcialmente solubles. Esta caracterstica es de suma
importancia, pues si un frmaco no mantiene este equilibrio y es muy lipofilico por ejemplo al
momento de distribuirse e intentar atravesar una membrana lipidica, no ser lo suficientemente
hidrofilico para salir al medio acuoso intracelular y formara depsitos, por tanto como se observa
esta caracterstica afecta notablemente la distribucin y absorcin del frmaco.
Debido a que la membrana celular es altamente selectiva solo pueden difundir pasivamente
frmacos con caractersticas especficas (no ionizadas por ejemplo) y con un tamao adecuado, pues
si son muy grandes requerirn de transporte activo y difusin facilitada por protenas
transmembranales, por tanto, esto condiciona junto a las dems propiedades la magnitud y
velocidad de absorcin. Finalmente, est el grado de fijacin de los frmacos a protenas
plasmticas, ms especficamente la albumina plasmtica, esto est ntimamente relacionado con
el coeficiente de reparto pues frmacos hidrofobicos podrn adherirse a la albumina por medio de
su fraccin lipofilica pudiendo as ser transportadas en medios acuosos (plasma sanguneo) y por
tanto propiciando la distribucin de la molcula en el organismo y mejorar su biodisponibilidad.
Como vemos todas las caractersticas trabajaran en conjunto para cumplir apropiadamente con los
procesos constituyentes del LADME y as obtener una eficacia teraputica ptima.
Referencias