Universidad Nacional Autnoma de Nicaragua.

UNAN-Managua.
Recinto Universitario Rubn Daro.
RURD.
Facultad de Ciencias Medicas.
Farmacologa II.

ELABORADO POR:
BR. HELING JAVIERA LPEZ ROIZ.
GRUPO 1- III AO
CARRERA: MEDICINA
DOCENTES: DR. RUBN MENDOZA PARRALES. Octubre 2017
 Objetivos

Mencionar el contexto histrico de los Carbapenem.

Conocer que son los Carbapenem.
Explicar el mecanismo de accin de los Carbapenem.
Mencionar la clasificacin de las Carbapenem.
 Introduccin.

Los carbapenemicos son los

antibiticos B-lactamicos datados de
mayor espectro, actividad y
resistencia a las B-lactamasas. Todos
los carbapenem disponibles son
similares en cuanto a espectro se
refiere, aunque con diferencias
significativas en si actividad
antimicrobiana que en ultimo termino
determinan las indicaciones clnicas
de cada uno.
 Antecedentes Histricos

Este primer carbapenemico era El uso de imipenem se da en 1985

El desarrollo de los carbapenemicos
inicia en 1976 cuando Alberts-
Shonberg y colaboradores
descubren de la tienamicina,
producto del metabolismo del
microoranismo Streptomyces
catleya.
inestable en soluciones acuosas,
sensible a hidrolisis en medios de pH
superiores a 8 y reactivos a
sustancias nucleofilicas tales como
hidroxilamina y cistena. Impulsando
al desarrollo de propiedades como
N-forminidoil tienamicina o
Imipenem.
pero haban desventajas que
radicaban en el compuesto
susceptible a la actividad hidrolitica
de la enzima renal
dehidropeptidasa 1 (DHP-1),
desarrollndose una combinacin
con cilastatina, la que inhibia la
DHP-1.

En 2001 se uso el Ertapenem por ser

En 1996 la FDA autoriza el uso de
altamente efectivo contra
Meropenem, ya que esta tiene un
bacterias Gram(-) productoras de
amplio rango de bacterias Gram(-),
B-lactamasas y de espectro
Gram(+) y estable a la accin de
extendido y de alto nivel de la
DHP-1.
enzima AMPc.
 Carbapenem.

La carbapenemes son antimicrobianos

bicicliocos relacionados
estructuralmente con los B-lactamicos
que contiene un anillo lactamico B
fusionado y un sistema de anillos de
cinco miembros que difiere de las
penicilinas en que estn insaturadas y
contienen un tono de carbono en
lugar del de azufre.
Mecanismo de accin de Carbapenem.

Inhibicin de
Union por PBP 1, PBP 1b,
sntesis de pared
Afinidad PBPs PBP 2, PBP 4
celular.

PBP3-
Estabilidad frente cefalosporinas.
a B-lactamasas. Difusin-protenas de
membrena(GRAM-)
 Carbapenem

Los frmacos de Carecen de

este grupo actividad frente a
presentan un S.aereus resistente
espectro de a la meticilina,
accin muy Enterococcus
amplio, en que se faecium,
incluyen bacterias Corynebacterium
Gram(+) y Gram(-) jeikeium y
aerobias y Stenotrophomonas
anaerobias. maltophilia.
 Carbapenem

Indicado en el tratamiento de
bacteriemias , septicemias,
infecciones intrabdominales,
neumona, meningitis y abscesos
cerebrales, infecciones de la piel
y los tejidos blandos, infecciones
graves y complicadas de vas
urinarias producidas por bacilos
Gram(-) resistentes y infecciones
Acinetobacter spp.
 Clasificacin

Carbapenem
Imipenem

Meropenem

Ertrapenem
 Imipenem
El imipenem se distribuye convinado
con cilastatina; inhibe la degradacin
de dicho antibitico por accin de
una dipeptidasa en los tbulos renales
tiendo bajas concentraciones
urinarias. Son activos frente a
microorganismo Gram(+).

Se obtiene de un compuesto que produce

Streptomyces catleya, latienamicina, Es inestable,
pero el imipenem, un derivado N-formimidoil ,es
estable. La formula estructuras es:
 Farmacocintica
de imipenem

Dosis en adulto es
Concentraciones
de 0.25 a 0.5 cada Semivida de 1
plasmticas son
6 a 8 horas por va hora.
de 33 ug/ml.
intravenosa.
 Reacciones adversas de Imipenem
Nauseas
Vmitos
Diarrea
Exantema
Convulsiones en un 1.5% de las pacientes que ocupen dosis altas
que tengas lesin de SNC y en quienes tiene insuficiencias renal.
Reacciones de hipersensibilidad cuando las personas son alrgicas
a otros antibiticos lactamicos B.
Aplicacin teraputica de imipenem
La combinacin de imipenem-
cilastatina resulta eficaz contra
infecciones urinarias y de la porcin
inferior de las vas respiratorias;
intrabdominales y del aparato
reproductor de la mujer, y en piel,
tejido blando, huesos y articulaciones.

La combinacin del medicamento es

til para infecciones intrahospitalarias
por bacterias resistentes a
cefalosporina, como Citrobacter
freundii y Enterobacter.

No se debe utilizar como monoterapia

para infecciones de P.aeruginosa,
dado el riesgo de aparicin de
resistencia durante la teraputica.
Meropenem
Es un derivado
dimetilcarbamoilico Tiene mejor
pirodinilico de la posibilidad de
tienamicina. No se causas crisis
administra con convulsivas (0.5%
cilastatina porque tratados con dicho
no es sensible a la frmaco).
dispeptidasa renal.

Dosis por IV en
Activo frente a
adulto es de 0.5 a 1g
algunas cepas de
cada 8 horas( 2g
P.aeruginosa
cada 8h para
resistente a este y a
meningitis) y nios es
Gram(-); presenta
de 60 a 120
menor actividad
mg/kg/da en 3
contras cocos
dosis(mximo de 2g
Gram(+).
cada 8 horas)
 Ertrapenem

Su espectro de
Semivida larga de 4
actividad contra
horas y se adminitras
Gram(+)
1g por IV y IM una vez
Enterobacteriacea y
al da.
anaerobios.

Presenta escasa
actividad contra
P.aeruginosa y
Se utiliza en
especies de
infecciones
Acinetobacter y otras
intraabdominales y
bacilos Gram(-) no
plvicas.
fermentadores. No se
degrada contra la
dispeptidasa renal.
 Conclusin.

La carbapenem siendo B-
lactamicos tiene un gran poder
bactericida y un espectro de
accin muy amplio, por lo que
pueden usarse en monoterapia y
son tiles para tratar infecciones
hospitalarias. Adems de emplearse
en infecciones graves producidas
por bacterias multiresistentes.
 Bibliografa.

Goodman y Gilman. Base farmacolgica de la

teraputica. 11 edicin.
Katzung. Farmacologa bsica y clnicas 10
edicin
Velzquez. Farmacologa bsica y clnica 18
edicin.
 Universidad Nacional Autnoma de Nicaragua.
UNAN-Managua.
Recinto Universitario Rubn Daro.
RURD.
Facultad de Ciencias Medicas.
Farmacologa II.

ELABORADO POR:
BR. HELING JAVIERA LPEZ ROIZ.
GRUPO 1- III AO
CARRERA: MEDICINA
DOCENTES: DR. RUBN MENDOZA PARRALES. Octubre 2017