Universidad Nacional Autnoma de Nicaragua.

UNAN-Managua.
Recinto Universitario Rubn Daro.
RURD.
Facultad de Ciencias Medicas.
Farmacologa II.

ELABORADO POR:
BR. HELING JAVIERA LPEZ ROIZ.
GRUPO 1- III AO
CARRERA: MEDICINA
DOCENTES: DR. RUBN MENDOZA PARRALES. Septiembre 2017
 OBJETIVOS
Conocer la historia de la sulfonamidas.
Describir su estructura qumica y farmacocintica.
Enumerar la clasificacin segn su accin de las sulfonamias.
Explicar los mecanismo de accin de estos frmacos.
Conocer la resistencia y el espectro antibacteriano.
Identificar sus reacciones adversas e indicaciones
teraputicas
 INTRODUCCIN

Las sulfonamidas fueron los primeros

quimioteraputicos eficaces que se utilizaron por
va sistmica para prevenir y curar infecciones
bacterianas en el ser humano. La enorme
relevancia que revisti su descubrimiento para la
medicina y la salud publica, y su aplicacin muy
extensa, se reflejaron rpidamente en una
notable disminucin de las cifras de morbilidad y
mortalidad de infecciones tratables.
ANTECEDENTES HISTRICOS DE SULFONAMIDAS

Descubierto en 1932, originada a partir del

prontosil, colorante azico que contiene el
grupo sulfonamida.

En 1935 Domagk, observio que el prontosil

protega a los ratones con infecciones
estreptoccias.
Domagk tres aos despus recibi el
premio nobel
 SULFAMIDAS

Las sulfonamidas poseen diversas actividades contra antimicrobianas contra GRAM(-) y GRAM(+).
Las sulfonamidas ejercen slo un efecto bacteriosttico, los mecanismo de defensa celular y humoral
del hospedador son esenciales para erradicar la infeccin.
ESTRUCTURA QUMICA SULFONAMIDAS

Las sulfonamidas tienden a ser mucho ms solubles en el ph alcalino que ene el acido.
MECANISMO DE ACCIN
 Resistencia bacteriana en
Aumento de la
selectividad enzimtica.

sulfonamidas
Aparicin de vas
metablicas.

Sntesis de enzimas
inactivadoras.

La resistencia bacteriana apece arentre 20-40% , puede originarse por mutaciones cromosmicas que
aparece en una cepa bacteriana pero no se transmite a otras bacterias, o por plsmidos ( Factor R) con
capacidad de transmitirse de una clula a otra.
ESPECTRO ANTIBACTERIANO
Crecimiento bacteriano sin sulfamida( control), con sulfamida y con contrimoxazol. En
presencia de sulfamida sola, las bacterias siguen multiplicndose durante varias horas. La
combinacin sulfamida-trimetoprima (contrimoxazol) detiene el crecimiento bacteriano
desde el principio.
Farmacocintica:
Las sulfonamidas se absorbe en el
estomago y intestino delgado.
Distribucin ampliamente en los tejidos y
lquidos corporales( SNC y liquido
cefalorraqudeo, placenta y el feto.
Excrecin es la orina.
 SULFISOXAZOL
El sulfisoxazol es una sulfonamida de absorcin va oral y excrecin con
actividad antibacteriana.
Se liga ampliamente a protenas plasmticas.
Semivida de 5-6 horas
Dosis de 2-4 g, en un plazo de 2-4h concentraciones plasmticas de 110 a 250
ug/ml.
28-35% en sangre y 30% esta en orina.
95% es excretada en el rin en 24h.

 SULFAMETOXAZOL

Es un congnere muy afn del sulfisoxazol, pero son mas lenta, absorcin por intestino y su excrecin
por orina.
Administra por va oral, contra infecciones generalizadas y de vas urinarias.
Semivida de 11 horas.
Se distribuye en combinaciones en dosis fijas con trimetoprim.
 SULFADIAZINA
Adsorbe por va gastrointestinal.
Excreta atrs ves de los riones en un lapso de 2-3 das.
Semivida 10 horas.
55% se liga a protenas plasmticas en concentraciones de 100 uh/ml, en condiciones normales; y
concentraciones teraputicas en liquido cefalorraqudeo luego de 4h de haber ingerido una dosis de
60 mg/kg de peso corporal.
 SULFASAZINA
Se usa en la teraputica de colitis ulcerosa y enteritis regional.
Se utiliza como frmaco de primera eleccin en el tratamiento de casos relativamente leves de enteritis
regional y colitis granulomatosa.
Las bacterias intestinales desdoblan la sulfasazina en sulfapiridina, las cuales es una sulfonamida activa
que se absorbe y excreta con el tiempo de la orina y 5-aminosalicilatom( eficaz en enteropata
inflamatoria) alcanza concentraciones altas de heces.
 SULFACETAMIDA

Derivado de N1-acetil-sustituido de la sulfanilamida.

Su solubilidad acuosa es de 1:140
Las soluciones de sal sdico del medicamento se usan
ampliamente en el tratamiento de infecciones de los ojos.
 SULFADIAZINA ARGENTICA.

Inhibe la proliferacin in vitro de casa todas las bacterias y hongos patgenos,

Se utiliza en aplicacin local para distribuir la colonizacin microbiana y la incidencia de infecciones de
quemaduras.
 MAFENIDA

Se distribuye en forma de crema de acetato de mafenida.

Es eficaz y se aplica localmente para evitar la colonizacin de quemaduras por una gran variedad de
bacterias Gram(-) y Gram(+).
La crema se aplica una o dos veces al da en una capa de 1 a 2 mm sobre la piel quemada.
Absorbe a nivel sistmico .
 SULFADOXINA
Semivida de 7 a 9 das.
Se utiliza en combinaciones con primetamina en la profilaxis y tratamiento de paludismo por cepas de
plasmodium palciparum resistentes a mefloquina.
 INDICACIONES TERAPUTICAS

Frmacos orales Frmacos orales no

Frmacos tpicos
absorbibles absorbibles
Tratamiento para Se utilizan para Eficaz para
toxoplasmosis. tratar colitis conjuntivitis
Tratamiento se ulcerosas, enteritis bacteriana
paludismo( sonde y inflamaciones Tratamiento
segunda lnea) intestinales complementario
en el tracoma
 Fiebre
Exantema
REACCIONES ADVERSAS
Nauseas
Dermatitis exfoliativa
Fotosensibilidad
Urticaria
Vmitos
Diarrea
Sndrome de Stevens-Johnson
Estomatitis
Conjuntivitis
Hepatitis
Poliarteritis nudosa
Psicosis.
Trastornos de las vas urinarias(cristaluria, hematuria y obstruccin.)
Trastornos hematpoyeticos(anemia hemoltica, granulocitopenia, trombocitopenia, reacciones
leucemoides.)
 CONCLUSIN

Las sulfonamidas, son un conjunto de sustancias

que se descubri inicialmente como producto
activo formado en el organismo, tras la
administracin de un antibacteriano, el colorante
prontosil. En cuanto al mecanismo de accin, las
sulfamidas son compuestos antibacterianos por
inhibicin de la biosntesis de cidos folnicos y
diurticos por inhibicin de la enzima anhidrasa
carbnica. En general, las sulfonamidas suelen
prepararse por clorosulfonacin de anillos
bencnicos con cido clorosulfnico, seguida de
aminolisis.
 BIBLIOGRAFA.

Goodman y Gilman. Base farmacolgica de la teraputica. 11

edicin.
Katzung. Farmacologa bsica y clnicas 10 edicin
Velzquez. Farmacologa bsica y clnica 18 edicin.
 Universidad Nacional Autnoma de Nicaragua.
UNAN-Managua.
Recinto Universitario Rubn Daro.
RURD.
Facultad de Ciencias Medicas.
Farmacologa II.

ELABORADO POR:
BR. HELING JAVIERA LPEZ ROIZ.
GRUPO 1- III AO
CARRERA: MEDICINA
DOCENTES: DR. RUBN MENDOZA PARRALES. Septiembre 2017