INSTITUTO MEXICANO DEL SEGURO SOCIAL

HOSPITAL DE TRAUMATOLOGA Y ORTOPEDIA

LOMAS VERDES

DOCUMENTO DE APOYO

Prys Roberts C. Hug CC. Farmacocintica de anestsicos locales. En: Farmacocintica de

los anestsicos. Mxico: manual moderno; 1986. p-232-237 (adaptacin mecanogrfica).
FARMACOCINTICA DE LOS ANESTESICOS LOCALES

La cintica de la absorcin, distribucin y eliminacin de frmacos es un

determinante bsico tanto de eficacia clnica como de posible toxicidad. La mayor parte de
los agentes teraputicos se administran a una determinada distancia de su sitio de inyeccin.
La velocidad y grado de absorcin del sitio de aplicacin y la tasa de aporte y eliminacin
del rgano blanco determinan los efectos finales de un agente especfico.
Los anestsicos locales se administran cerca de su sitio de accin, es decir de una
porcin determinada del sistema nervioso perifrico o central. La eficacia de estas
substancias se ver influida en algn grado por la velocidad a la que desaparecen del sitio
de inyeccin. Sin embargo, la absorcin, distribucin y eliminacin de los anestsicos
locales influyen en forma importante en su toxicidad general, que afecta primordialmente al
sistema nervioso central y en forma secundaria al sistema cardiovascular. En donde
ocasionan estimulacin del sistema nervioso central con signos caractersticos que van
desde el temblor hasta llegar a las convulsiones, as como hipotensin, vasodilatacin
perifrica y depresin del miocardio, estos efectos nerviosos y cardiovasculares estn
relacionados con la concentracin del frmaco en cerebro, msculo liso de los vasos
perifricos y corazn, y a su vez con su concentracin plasmtica. Las concentraciones de
un determinado anestsico local en plasma y tejidos dependen de su farmacocintica la cual
difiere entre los diversos agentes usados en la prctica clnica.
La causa ms comn de reacciones txicas a anestsicos locales es su inyeccin
intravascular accidental. La toxicidad intravenosa se relaciona principalmente con su
potencia anestsica intrnseca. En cambio la duracin de una reaccin txica depende de la
cintica de distribucin y eliminacin del agente causal.
La toxicidad de un anestsico local a nivel extravascular esta determinada por su
potencia anestsica, pero sobretodo por su velocidad de absorcin redistribucin tisular y
eliminacin.
Un conocimiento claro de la cintica de estas substancias es til para prevenir las
reacciones txicas durante la aplicacin de anestesia regional.

FASE DE ABSORCIN
La absorcin de anestsicos locales depende principalmente del sitio de la
inyeccin, dosis, presencia de un vasoconstrictor en la solucin anestsica y perfil
farmacolgico del agente en cuestin.

SITIO DE INYECCIN.
Dependiendo del abordaje anatmico, la velocidad de absorcin de los anestsicos
locales es muy variable, en donde la absorcin ms rpida, con los mayores valores
plasmticos sin importar el agente utilizado en orden decreciente, es de la siguiente manera:
bloqueo intercostal, canal caudal, epidural, plexo braquial, citico femoral, subcutnea y
subaracnoidea. (Cuadro 1)
 Cuadro1.
Concentraciones plasmticas mximas en sangre venosa de 100 mg de lidocana
inyectados a un adulto

SITIO DE INYECCIN
INTERCOSTAL 1.5 g ml-1
PARACERVICAL 1.2 g ml-1
CAUDAL 1.2 g ml-1
LUMBAR EPIDURAL 1.0 g ml-1
PLEXO BRAQUIAL 0.6 g ml-1
SUBARACNOIDEO 0.3 g ml-1
SUBCUTNEO 0.4 g ml-1

Estas diferencias son debidas a mltiples factores, uno de ellos es la gran

vascularidad que hay en los diversos sitios anatmicos, es por tal motivo que una misma
dosis de anestsico local puede ser ms txica inyectada en una regin que en otras.
La variabilidad de la velocidad de absorcin en funcin del sitio de inyeccin hace
intil el concepto de dosis nica mxima de un anestsico local. Ya que se ha visto que
concentraciones de lidocana superiores a 5g ml en plasma, producen signos de
toxicidad sobre Sistema nervioso Central.

DOSIS DE ANESTSICO LOCAL

Existe una relacin directa entre dosis total y velocidad de absorcin
concentracin plasmtica mxima de un anestsico local (cuadro 2). Parece no haber
correlacin significativa entre peso corporal y concentracin producida por una dosis
determinada en adultos.
La cifra plasmtica mxima de anestsico durante la anestesia regional, esta en
funcin de la dosis total administrada, es decir los cambios en el volumen y concentracin
los diversos anestsicos locales, dentro del rango clnico no influyen sobre la velocidad de
absorcin ni sobre la cifra mxima en sangre venosa, siempre y cuando la dosis se
mantenga constante.

Cuadro 2
Cifras mximas en sangre venosa de diversos anestsicos locales (sin adrenalina) despus
de administracin epidural lumbar*

Valor mximo en sangre venosa (g ml-1)

Dosis (mg) 100 150 200 300 400 500 600 900
Lidocana - - 3.3 - 4.3 - 7.3 -
Prilocana - - 1.7 - 2.7 - 4.5 5.2
Mepivacana - - - - - - 5.6 -
Bupivacana 0.8 1.3 - - - - - -
Etidocana - - 1.0 1.3 - - - -
*Prys R. Farmacocintica de los anestsicos. P-235
 ADICIN DE UN VASOCONSTRICTOR
Se han aadido diversos vasoconstrictores a las soluciones anestsicas para intentar
reducir la velocidad de absorcin, con lo cual se disminuye el riego de toxicidad general y
se prolonga la duracin de la anestesia regional. La eficacia de este recurso vara segn el
anestsico local, el tipo de anestesia regional y el vasoconstrictor utilizado. Para
procedimientos de infiltracin, la anestesia se prolonga en forma significativa si se aade
adrenalina a cualquier solucin anestsica.
En el caso del bloqueo del plexo braquial por va interescalnica, la adicin de
adrenalina a los anestsicos locales obtiene una mayor eficacia. En diversos estudios las
concentraciones mximas en plasma de sangre venosa de lidocana, prilocana, etidocana y
bupivacana se redujeron al 50% cuando estos frmacos se administraron en soluciones con
adrenalina (cuadro 3)

Cuadro 3
Efecto de la adrenalina (5g ml 1) sobre los valores mximos en plasma de sangre venosa
de diversos anestsicos locales*

Bloqueo epidural lumbar Bloqueo del plexo braquial

Concentracin plasmtica Concentracin plasmtica
venosa (g ml 1) venosa (g ml 1)
Dosis Sin Con Dosis Sin Con
(mg) adrenalina adrenalina (mg) adrenalina adrenalina
Lidocana 400 4.3 3.0 450 4.5 3.6
Prilocana 400 2.7 2.2 450 2.3 1.2
Mepivacana 500 5.0 3.2 500 3.7 3.0
Bupivacana 100 0.79 0.74 150 2.2 1.2
Etidocana 300 1.3 1.2 150 1.3 0.9

*Prys R. Farmacocintica de los anestsicos. P-237

La adrenalina es el vasoconstrictor que se utiliza con mayor frecuencia en

soluciones anestsicas, la concentracin 1:200 000 ha demostrado ser la ms eficaz al
compararla con otros vasoconstrictores como la fenilefrina, norepinefrina y felipresina.