Adrenrgicos

Colinrgicos
Sinapse
Sistema Nervoso Autnomo
 Ao Farmacolgica
Agonista farmacolgico - refere-se s aes ou estmulos
provocados por uma droga, que gera um aumento
(ativao) ou diminuio (inibio) da atividade celular. Sendo
uma droga que liga ao receptor especfico mimetizando o
neurotransmissor.

Antagonista farmacolgico - agem como bloqueadores dos

receptores, ou seja, diminuem as respostas dos
neurotransmissores, presentes no organismo. O antagonismo
pode diminuir ou anular o efeito do agonista.
Drogas Adrenrgicas
 Ca2+

PA X
(-) NA
AMPc 2 NA R

RESPOSTA
Ca2+
NA
NA NA NA
NA COMT
NA

RESPOSTA
NA NA
NA NA
MAO NA R
NA

NA NA
9
 Receptores Adrenrgicos

So conhecidos cinco grupos de

adrenoceptores ou receptores adrenrgicos:
Alfa 1 alfa 2 beta 1 beta 2 - beta 3.
 Receptores Adrenrgicos

Alfa 1: Vasoconstrio aaumento da resistncia perifrica

aumento da presso arterial midrase estimulo da
contrao do esfncter superior da bexiga secreo salivar
glicogenlise heptica relaxamento do msculo liso
gastrintestinal.
Alfa 2: Inibio da liberao de neurotransmissores, incluindo
a noradrenalina inibio da liberao da insulina
agregao plaquetria contrao do msculo liso vascular.
 Receptores Adrenrgicos
Beta 1: Aumento da freqncia cardaca (taquicardia)
aumento da fora cardaca (da
contratilidade do miocrdio) aumento da liplise.

Beta 2: Broncodilatao vasodilatao pequena

diminuio da resistncia perifrica aumento da
glicogenlise muscular e heptica aumento da
liberao de glucagon relaxamento da musculatura
lisa uterina tremor muscular.

Beta 3 - Termognese e liplise.

 Agonistas adrenrgicos
Tambm chamados de simpaticomimticos ou
adrenomimticos ou apenas adrenrgicos, constituem
os frmacos que estimulam direta ou indiretamente os
receptores adrenrgicos ou adrenoreceptores.

O efeito de um frmaco agonista adrenrgico

administrado em determinado tipo de clula efetora
depende da seletividade desta droga pelos
receptores, assim como, das caractersticas de
resposta das clulas efetoras, e, do tipo
predominante de receptor adrenrgico encontrado
nas clulas.
 Agonistas Adrenrgicos
Os agonistas adrenrgicos podem ser de:

Ao direta
Ao indireta
Ao mista.
Agonistas Adrengicos
Simpatomimticas

Catecolaminas
Adrenalina
Noradrenalina
Isoproterenol
Dopamina
Dobutamina
 Catecolaminas

rpido incio de ao
breve durao de ao
no so administradas por via oral
no ultrapassam a barreira hematoenceflica
 Receptores Adrenrgicos

Alfa 1 Alfa 2 Beta 1 Beta 2

-Vasoconstrio - inibio da - taquicardia - vasodilatao

liberao de
- resistncia - da lipllise - resistncia
noradrenalina
perifrica perifrica
- da
- inibio da
- da presso contratilidade -broncodilatao
liberao de
arterial do miocrdio
insulina - glicogenlise
-midrase muscular e hep.
-estmulo da - liberao do
contrao do glucagon
esfincter
- relaxamento da
superior da
musc. uterina
bexiga
Agonista Receptor Ao Terap

Adrenalina 1,2,1,2 - asma aguda

- glaucoma ang. Aberto
- choque anafiltico
- anestsicos locais

- tratamento do choque
Noradrenalina 1,2,1

- asma (broncodilatador)
Isoproterenol 1,2
- estimulante cardaco
No Catecolaminas

Comparadas a catecolaminas

- maior durao da ao
- podem ser administradas por via
oral
Frmaco Receptor Uso teraputico

Fenilefrina 1 - descongestionante nasal

- trat. Taquicardia supravent

Metoxamina 1 - trat. Taquicardia supravent

Clonidina 2 - tratamento da hipertenso

Metaproterenol 1> 2 -tratamento do broncopespasmo

Frmaco Receptor Uso teraputico

- trat broncoespasmo
Terbutalina 2
- parto prematuro
Ritodrina
Albuterol

- estimulante do SNC
Anfetamina , e SNC - hiperatividade infantil

Efedrina , e SNC - tratamento da asma

- descongestionante
nasal
Drogas Colinrgicas
 Drogas que mimetizam
COLINRGICOS os efeitos da ACh

Drogas que
ANTICOLINRGICOS antagonizam os
efeitos da ACh
 Receptores Colinrgicos
Nicotnicos (Gnglios)

Muscarnicos (rgos)
 Receptores nicotnicos
Receptores nicotnicos:
Os receptores nicotnicos so canais inicos na membrana
plasmtica de algumas clulas, cuja abertura desencadeada
pelo neurotransmissor acetilcolina, fazendo parte do sistema
colinrgico.
 Receptores Nicotnicos
Atuao sobre o receptor do tipo ganglionar:
Carbacol: instrumento experimental.
Trimetafan: uso clnico, porm raro.
Principal efeito sobre sistema cardiovascular.
Reduo da presso arterial na cirurgia e em
emergncias.
Ao curta
 Receptores Nicotnicos
Atuao sobre o receptor do SNC
Mecamilamina:
Inicialmente utilizada para reduo da PA
(1950).
Adesivos contra dependncia nicotnica.
Estudos para uso de adesivos para o
tratamento de alcoolismo.
 Receptores Muscarnicos
Receptores muscarnicos (rgos):
5 receptores distintos
M1: neurais
M2: cardacos
M3: glandulares/ musculares lisos
M4 e M5: SNC (no definido)
 Agonistas Colinrgicos
Frmaco ou medicamento agonista
colinrgico, so os caracterizados pelos efeitos
que produzem de modo semelhante aos da
acetilcolina, e, agindo ao nvel da sinapse
colinrgica (do sistema nervosos autnomo
parassimptico).
 Agonistas Colinrgicos
Os frmacos agonistas colinrgicos ou
parassimpaticomimticos ou colinomimticos
so distribudos em dois grupos:

Ao direta atuam no receptor muscarnico.

Ao indireta atuam bloqueando a

acetilcolinesterase.
FRMACOS AGONISTAS COLINRGICOS
DE AO DIRETA

Betanecol : administrao oral ou subcutnea.

Estimula a liberao de urina em casos de atonia da
bexiga.

A pilocarpina (Isopto Carpine) um alcalide, menos

potente do que a acetilcolina, possui atividade
muscarnica.
Produz contrao do msculo ciliar, provocando a
miose, utilizada em oftalmologia para teraputica do
glaucoma. Atinge o SNC causando confuso mental.
 FRMACOS AGONISTAS COLINRGICOS DE AO
INDIRETA OU
ANTICOLINESTERSICOS

Frmacos anticolinestersicos reversveis:

Fisostigmina neostigmina piridostigmina
edrofnio inibidores dirigidos contra a enzima
acetilcolinesterase no SNC.

A fisostigmina
bloqueia de modo reversvel a acetilcolinesterase
usado no glaucoma.
A durao de ao : 2 a 4 horas.
RECEPTOR TECIDO RESPOSTAS MECANISMOS
MOLECULARES
GNGLIOS
DESPOLARIZAO IP3 /DAG
AUTNOMOS
M1 2+
SNC Ca
DESPOLARIZAO

DURAO DE AO AMPc
M2 CORAO
VELOCIDADE DE CONDUO
K+
FORA CONTRTIL

MSCULO
LISO CONTRAO
M3 GLNDULAS IP3 /DAG Ca
2+

SECRETORAS SECREO

M4 AMPc K+

2+
M5 IP3 /DAG Ca
 CLASSIFICAO DAS DROGAS

COLINRGICOS: 1) DIRETOS - muscarincos

- nicotnicos

2) INDIRETOS - anticolinestersicos

ANTICOLINRGICOS: 1) DIRETOS - antimuscarnicos

COLINRGICOS DIRETOS
AGONISTAS MUSCARNICOS

1) steres de colina: - acetilcolina

- metacolina
- betanecol
- carbacol

2) Alcalides: - pilocarpina
- muscarina
PROPRIEDADES FARMACOLGICAS
VASODILATAO

EFEITO CRONOTRPICO NEGATIVO

EFEITO DROMOTRPICO NEGATIVO

EFEITO INOTRPICO NEGATIVO

AUMENTO DO TONOS

AUMENTO DA PERISTALSE
AUMENTO DAS SECREES

AUMENTO DA PERISTALSE

CONTRAO DO MSCULO DETRUSOR DA BEXIGA

AUMENTO DA PRESSO MICCIONAL

Principais Efeitos Agonistas Muscarnicos

Miose e cont. msculo ciliar

lacrimejamento

Bradicardia, FC, vasodilatao PA

Broncoconstrio, secrees

Contrao musculatura lisa visceral

(intestino, bexiga), peristaltismo,
secrees
Usos Clnicos Agonistas Muscarnicos

Glaucoma
Pilocarpina (amina 3ria)

Esvaziamento vesical
Carbacol, Betanecol
Efeitos Colaterais Agonistas Muscarnicos

PA
Bradicardia

Clicas do TGI
secreo glandular
COLINRGICOS INDIRETOS
 COLINRGICOS INDIRETOS

Anti-colinestersicos
reversveis :
- edrofnio
- carbamatos (fisiostigmina, neostigmina,...)

irreversveis :
- organofosforados
inseticidas (diflos, ecotiofato, paration,...)
gases blicos (sarin, soman, tabun, VX,...)
 Intoxicao por Organofosforados

- Causa: Exposio inseticidas

Gases blicos

- Efeitos: bradicardia intensa hipotenso

dificuldades respiratrias sudorese
salivao miose
mico e diarria incont. Clicas

excitao, convulso, fasciculaes e

parada respiratria
ANTICOLINRGICOS DIRETOS
 ANTICOLINRGICOS DIRETOS

Antagonistas muscarnicos :
Atropina (Atropa belladonna)
Hioscina = escopolamina
Pirenzepina
aminas 3rias
Tropicamida
Ciclopentolato
Benztropina
Ipratrpio amina 4ria
MECANISMO DE AO

ATROPINA
Principais Efeitos Antagonistas Muscarnicos

Midrase (dilatao das pupilas)

Cicloplegia (paralisia da acomodao)

Taquicardia

Broncodilatao, secrees

Relaxamento musculatura lisa visceral

(intestino, bexiga), peristaltismo,
secrees
 Efeitos colaterais
Antagonistas Muscarnicos

Relaxamento do msculo da ris.

Reteno urinria e constipao
Taquicardia
Inibio das secrees
 CASO CLNICO 6
Criana de 4 anos sabidamente asmtica e que
faz uso de drogas bronquiodilatadoras nas crises. No
ltimo ms vem apresentando crises frequentes e uso
quase que dirio de medicamentos para ajudar a
criana a respirar melhor. A me percebe que quando
ela usa inalao de Atrovent a criana passa bem, mas
no caso do Berotec ela apresenta acelerao dos
batimentos cardicos. Assustada a me vai com a
criana ao pronto socorro, acreditando que ela est com
um problema grave no corao.