Copyright @2008~ RSMU 

ANTIANGINAL DRUGS 
‐ Anginal pectoris is a characteris=c chest pain causes by coronary blood flow that is insufficient  to 
meet  the O₂ demands of the myocardium. 
‐ The imbalance between O₂ delivery & u=liza=on may from a spasm of the vascular smooth muscle 
or from obstruc=on of blood vessles caused by atherosclero=c lesion. 
‐ Angina is characterized by a sudden, severe pressing substernal pain radia=ng to the leN arm. 
‐ 3 classes of drug are effec=ve either alone or in combina=on in trea=ng pa=ent with stable angina. :  
. nitrates 
. β‐ blockers 
. Ca²⁺ channel blockers 
‐ Nitrates ↓ coronary vasoconstric=on or spasm & ↑ perfusion of the myocardium by coronary 
arteries. 
‐ β‐ blockers ↓ the O₂ demand of the heart. 
‐  Ca²⁺ channel  blockers ↓ the O₂ demands of the heart &↑ perfusion of the myocardium by  
relaxing coronary arteries. 
 
(1) Nitrates 
‐ The organic nitrates :  
.(A) isosorbide dinitrate 
.(B) nitroglycerine 
 
‐ Nitrates β‐ blockers & Ca²⁺ channel  blockers are equally effec=ve for relief of angina symptoms. 
‐ However, for prompt relief of an ongoing a[act of angina precipitated by exercise or emo=onal 
stress, sublingual (or spray form) nitroglycerine is the drug of choice. 
 
‐ Mechanism of ac3on : 
. organic  nitrates such as nitroglycerine are thought to relax vascular smooth muscle by their 
intracellular conversion to nitrate ions & then to ni=te oxide (NO), which in turn ac=vate guanylate 
cyclase & ↑ the cells cyclic GMP. 
Elevated cGMP  ul=mately lead to dephosphoryla=on of the myosin light chain, resul=ng in vascular 
smooth muscles relaxa=on. 
 
‐ Effect on CNS  : 
.at therapeu=cs dose, nitroglycerine has 2 major effects :  
~ 1st ly is cause dila=on of the large veins. The diminished preload ( venous return to the heart ) & 
reduce the work of heart ). 
~ it dilates the coronary vasculature, providing ↑ blood supply to heart muscles. 
‐ Nitroglycerin cause a ↓ in myocardial O₂ consump=on because of ↓ cardiac work. 
 
‐ Adverse effect :  
. headache (the most common) 
. postural hypotension 

1 
 
Copyright @2008~ RSMU 
. facial flushing 
. tachycardia 
. tolerance 
 
‐ The long acAng nitrates :  
(A) Isosorbide dinitrate 
(B) Isosorbide mononitrate 
 
‐ This drug are not readily metabolized by the liver or smooth muscle & have a lower potency than 
nitroglycerin in relaxing vascular smooth muscles. 

(2) β‐ adrenergic blockers 
a. propranolon (β₁ , β₂) 
b. metoprolol – cardioselec=ve (only β₁‐ blockers) 
c. atenolol – cardioselec=ve (only β₁‐ blockers) 
‐ the β‐ adrenergic blockers suppress the ac=va=on of the heart by blocking β₁‐ receptors. 
‐ They also reduce the work of the heart by ↓ cardiac output & causing a slight ↓ in blood pressure. 
‐ The β‐ blockers can be used with nitrates to ↑ exercise dura=on & tolerance. 
 
‐ Adverse effect  :  
. headache 
. hypotension 
. bradycardia 
‐ May be :  
. AV block 
. acute heart failure 
. bronchospam 
.nausea, vomi=ng, diarrhea 

(3) Ca²⁺ channel  blockers 
a. Verapamil 
b. Dil=azem 
c. Nifedipine 
‐ They inhibit the entrance of Ca²⁺ into cardiac & smooth muscle cells of the coronary &  systemic 
arterial beds. 
‐ They ↓ the work of the heart & ↓ in myocardial O₂ consump=on. 
‐ In other hand, they cause an ↑ O₂ supply to the heart muscle because of arterial dila=on &↑ blood 
supply ) to the heart muscle. 
 
 

2 
 
Copyright @2008~ RSMU 
‐ Adverse effect :  
. bradycardia 
. hypotension 
. AV block 
. Headache 
. vomi=ng & nausea 
‐ Not  only verapamil & dil=azem slow cardiac conduc=on directly & ↓ heart rate & O₂ demand 
(cause bradycardia & AV blocks ) 
‐ Nifepine has minimal effect in cardiac conduc=on & heart rate. It may cause reflex tachycardia if 
peripheral vasodila=on is marked resul=ng in substan=al ↓ of blood pressure. 

Principle cause of angina pectoris 

‐ The imbalance between O₂ delivery (or supply) & u=liza=on (or demand) may result a spasm or 
obstruc=on of blood vessles caused by atherosclerosis & lesion. 
‐ (1) Nitrate :  ‐nitroglycerin 
 ‐isosorbide dinitrate 
 
~↓ coronary vasoconstric=on or spasm 
  ~↑O₂  delivery & perfusion of the myocardium by relaxing  coronary artery. 

  (2) β‐ blockers : ‐propanolol 

      ‐atenolol 

      ‐matapronolol 

      ~↓ O₂ demand of the heart. 

(3) Ca²⁺ channel blockers : ‐ verapamil 

                     ‐dil=azem 

  ~↓ the O₂ demands of the heart 

  ~↑ perfusion of the myocardium by relaxing coronary artery 

Dipyridamole 

‐ It blocks adenosideaminase & ↑ adenosine in cardiac muscle. 
‐ Adenosine cause dila=on of smaller blood vessels & ↑ perfusion of the myocardium & O₂ delivery. 
‐ But,dipiridamol doesn’t ↓ cardiac work & O₂ consump=on. 
‐ Dipiridamol inhibits platelet aggrega=on & has an=aggregatory influence. 
‐ It can be used to prophylac=cally treat angina pectoris. 

3