ANTICONVULSIVOS Y ANTIPARKISONISMO

ANTICONVULSIVOS

DEFENILHIDANTOINATO (FENITOINA)

Es el frmaco anticonvulsivo no sedante ms antiguo. Se introdujo al mercado en

1938 despus de una valoracin sistemtica de compuestos, como el fenobarbital, que
alteraban las crisis inducidas por electricidad en animales de laboratorio. Se conoci
durante decenios como difenihidantoinas.

APLICACIN.

La fenitona acta bloqueando la actividad cerebral no deseada mediante la

reduccin de la conductividad elctrica entre lasneuronas, bloqueando los canales de
sodio sensibles al voltaje. Como bloqueador de los canales de sodio cardacos, la
fenitona tiene efectos como agente antiarrtmico.

INDICACIN.

Epilepsia tonicoclnica, epilepsia psicomotora, epilepsia focal.

Alteraciones psiquitricas con trazo de EEG sugestivo de epilepsia.
Las ampolletas estn indicadas en status epilepticus..

CUADRO CLNICO.

La absorcin de fenitoina depende en gran medida de la formula de dosificacin. El

tamao de las partculas y los aditivos farmacuticos afectan tanto la velocidad como el
grado de absorcin. La absorcin de fenitoina solida del tubo digestivo es casi completa
en la mayora de los pacientes, bien el tiempo hasta alcanzar la concentracin mxima
puede variar de tres a 12 horas.

FARMACOCINETICA

Farmacocintica

Biodisponibilidad 70-100% oral, 24,4% para

administracin rectal e intravenosa
 Metabolismo heptico

Vida media 22 horas

Excrecin mediante la bilis

FARMACODINAMICA.

La FENITONA es un medicamento antiepilptico, el cual puede ser utilizado en el

tratamiento de la epilepsia. El sitio primario de accin es la corteza motora, en donde se
inhibe la dispersin de la actividad epilptica. Posiblemente al promover la salida de sodio
de las neuronas, la FENITONA tiende a estabilizar el umbral contra la hiperexcitabilidad
causada por estimulacin excesiva, o por cambios ambientales capaces de reducir el
gradiente de membrana del sodio. Esto incluye reduccin de la potenciacin postetnica,
evita que los focos corticales de convulsiones se dispersen a reas corticales adyacentes.
EFECTOS COLATERALES O EXTRAPIRAMIDALES.

- Insuficiencia heptica, anemia aplsica, lupus eritematoso, linfomas, pacientes

hipersensibles a la FENITONA, pacientes hipersensibles a los compuestos de accin
efedrnica, pacientes con padecimientos coronarios severos, embarazo y lactancia.

Ictericia, ataxia. Su administracin puede ocasionar erupciones cutneas, mareos

y alteraciones gastrointestinales moderadas. El uso crnico de la FENITONA puede
ocasionar deplecin del cido flico y anemia megaloblstica, osteomalacia e
hipocalcemia, neuropata perifrica, hiperplasia gingival e hirsutismo.

CARBAMAZEPINA

Estrechamente relacionada con la imipramina y otros antidepresivos, la

carbamazepina es un componente triciclico eficaz para le tratamiento de la depresin
bipolar. El principio sali al mercado para el tratamiento de la neurogia de trigmino pero
demostr tambin ser eficaz en el manejo de epilepsia .

APLICACIN.

Carbamazepina pertenece al grupo de medicamentos denominados antiepilpticos. Se

utiliza para el tratamiento de ciertos tipos de epilepsia. Tambin se utiliza en el tratamiento
de la mana y en la prevencin de los trastornos manaco-depresivos (bipolares); en el
sndrome de abstinencia al alcohol, en la neuralgia esencial de trigmino y en la neuralgia
esencial del glosofarngeo.

INDICACIN.

Crisis manaca aguda.

Profilaxis del Trastorno Bipolar (manaco-depresivo).
Sndrome de deshabituacin al alcohol.
Epilepsia (crisis epilpticas parciales, crisis epilpticas primaria o secundariamente
generalizadas con componente tnico-clnico, epilepsias temporales o
psicomotoras, formas mixtas de estas crisis).
Neuralgia del trigmino; neuralgia esencial del glosofarngeo.
Neuropata diabtica dolorosa.

CUADRO CLINICO.

Aunque la carbamazepina se ha considerado durante mucho tiempo un frmaco ideal

para las crisis parciales y las tnico clnicas generallizadas, alguno sde los frmaco
anticonvulsivos mas recientes estn empezando a tomar su lugar. La carbamazepina no
es sedante dentro de sus lmites teraputico usuales. El frmaco tambin es muy eficaz
en algunos pacientes con neuralgia del trigmino, aunque individuos de edad avanzada
pueden no tolerar dosis mayores de manera adecuada, presentando ataxia e
inestabilidad; asimismo, es til para controlar la mana en alguno pacientes con trastorno
bipolar

FARMACOCINETICA

La velocidad de absorcin de la carbamazepin vari de forma considerable entre

pacientes, aunque al parecer ocurre un absorcin casi completa en todo ellos. Suelen
alcanzarse concentraciones mximas de 6 a 8 horas despus de su administracin. La
absorcin lenta del frmaco despues de las comidas ayuda al poaciente a tolerar dosi
diarias totales mayores.

El volumen de distribucin es lento y es de casi 1 / kg. E medicamento se une por

casi 70% a las protenas plasmticas; no se ha observado desplazamiento de otro
frmaco de sitio de unin a protenas. La carbamazepina tiene una eliminacin
sistemtica muy baja, de casi 1 /kg/ dia al inicio de tratamiento. El frmaco tiene una
capacidad notoria de induccin de enzimas micros males.
FARMACODINAMICA.

El mecanismo de accin de la carbamazepina slo ha sido parcialmente dilucidado. La

carbamazepina estabiliza las membranas nerviosas hiperexcitadas, inhibe las descargas
neuronales y reduce la propagacin sinptica de los impulsos excitatorios. Es concebible
que la prevencin de descargas repetitivas de potenciales de accin dependientes de
sodio en neuronas despolarizadas va uso y bloqueo de los canales de sodio voltaje
dependientes puede ser el principal mecanismo de accin.

EFECTOS COLATERALES O EXTRAPIRAMIDALES.

El medicamento es generalmente bien tolerado. En pacientes hipersusceptibles,

pueden llegar a presentarse trastornos leves, sobre todo al comienzo de la terapia. Las
reacciones habitualmente observadas son: mareos, somnolencia, inestabilidad postural,
nuseas y vmitos. Estos efectos desaparecen generalmente en forma espontnea con el
avance del tratamiento o con los ajustes de la dosificacin.

ESLICARBAZINA:

El acetato de eslicarbazepina (ESL) es un profarmaco aprobado en Europa como

terapia adjunta en adultos con crisis de inicio parcial, con o sin generalizacin secundaria.
E ESL se convierte con mayor rapidez en S (+) licarbazina ( eslicarbazina) que la
oxcarbazepina; es claro que ambo preformado tienen el mismo metabolismo como
producto activo.

La eslicarbazepina es un anticonvulsivante del tipo carboxamida, relacionado

estructuralmente con los antidepresivos tricclicos. Su mecanismo de accin no es todava
bien conocido, si bien se ha comprobado que es capaz de estabilizar a los receptores de
sodio voltaje-dependientes en su estado inactivo, impidiendo su paso a activados, y
previniendo as la generacin de potenciales de accin neuronales repetitivos.

APLICACIN.

Terapia adjunta en adultos con crisis de inicio parcial, con o sin generalizacin
secundaria.

INDICACIN.

EPILEPSIA]. Tratamiento coadyuvante de adultos con [CRISIS EPILEPTICAS

PARCIALES], as como [CRISIS EPILEPTICAS GENERALIZADAS] secundarias.
No se ha evaluado la eficacia de eslicarbazepina para crisis epilpticas generalizadas
primarias, por lo que en este caso no se recomienda su empleo.

Indicacin: tratamiento de la osteoporosis posmenopusica en mujeres con riesgo

elevado de fractura. Se ha demostrado una reduccin significativa en la incidencia de
fracturas vertebrales, no habindose establecido su eficacia en fracturas de cadera.
Cuando se realice la valoracin de este u otros tratamientos, incluyendo estrgenos, para
cada mujer posmenopusica concreta, se deberan considerar los sntomas
menopusicos, efectos en el tejido uterino y mamario, y riesgos cardiovasculares y
beneficios (seccin 5.1 de ficha la tcnica)

CUADRO CLINICO.

La eslicarbazepina es un anticonvulsivante del tipo carboxamida, relacionado

estructuralmente con los antidepresivos tricclicos. Su mecanismo de accin no es todava
bien conocido, si bien se ha comprobado que es capaz de estabilizar a los receptores de
sodio voltaje-dependientes en su estado inactivo, impidiendo su paso a activados, y
previniendo as la generacin de potenciales de accin neuronales repetitivos.

FARMACOCINETICA

Va oral:

La farmacocintica del acetato de eslicarbazepina es lineal y proporcional a la

dosis en el intervalo de dosis teraputica (400-1200 mg/24 h).
Absorcin: El acetato de eslicarbazepina es un profrmaco que se hidroliza rpida
y completamente en el organismo al metabolito activo, eslicarbazepina. Se estima
que la biodisponibilidad es alta, ya que hasta el 90% de la dosis se recupera en
orina. La Tmax de eslicarbazepina se alcanza al cabo de 2-3 h.

EFECTOS COLATERALES O EXTRAPIRAMIDALES.

Hipersensibilidad a eslicarbazepina, a otras carboxamidas o a cualquier otro

componente del medicamento.

- Bloqueo cardiaco grave (grados II o III). Podra verse agravado.

- Insuficiencia renal grave (CLcr < 30 ml/min) o heptica grave (clase C de Child-
Pugh). No se ha evaluado la seguridad y eficacia.
 FENOBARBITAL
Adems de lo sbromuros, el fenobarbital es el mas antiguoi de los frmacos
anticonvulsivos disponibles hoy en dia. Si bien se h considerado durante mucho tiempo
uno de los frmaco anticonvulsivos mas seguros, se recomienda e uso de otro
medicamento con menos efecto sedantes. Mucho autores consideran a lo barbitrico
como frmaco ideales para las crisis solo en lactantes.

APLICACIN.

El fenobarbital se usa para controlar las convulsiones. El fenobarbital tambin se usa

para aliviar la ansiedad. Tambin se usa para prevenir los sntomas de abstinencia en las
personas que son dependientes ("adictas"; sienten una necesidad de seguir tomando el
medicamento) de otro medicamento barbitrico y que van a dejar de tomar el
medicamento. El fenobarbital pertenece a una clase de medicamentos llamados
barbitricos. Acta haciendo ms lenta la actividad del cerebro.

INDICACIN:

El fenobarbital se usa en el tratamiento de todo tipo de convulsiones, excepto las

de ausencia.2 13 No es menos efectivo que otros medicamentos modernos como
la fenitona y la carbamazepina, pero se tolera peor.14 15

En el tratamiento del status epilptico se usa, como primera opcin,

benzodiacepinas de accin rpida como el diazepamo el lorazepam. Si stos
fallan, se recurre a la fenitona, con el fenobarbital como alternativa (en EE.UU y el
Reino Unido esta droga se usa como tercera alternativa). Si todos los
medicamentos anteriores fallan, se recurre a la anestesia y a cuidados intensivos.

S se usa, como primera opcin, en los casos de convulsiones

neonatales.4 18 19 Los temores a que dichas convulsiones sean perjudiciales hacen
que los mdicos las traten de una manera agresiva, aunque no hay evidencias de
lo primero.

CUADRO CLNICO.

Fenobarbital es til para el tratamiento de las crisis parciales y las tnico clnicas
generalizadas, aunque a menudo se intenta usar para todo tipo de crisis, en especial
cuando los ataques son difciles de controlar, hay pocas pruebas de su eficacia en las
crisis generalizadas, tales como las de ausencia, lo ataques atnico y los espasmos
infantiles; puede empeorar e estado de cierto pacientes con dichas condiciones.

FARMACOCINETICA:

Biodisponibilidad: Del 80 al 100% por va oral.

Tiempo en alcanzar el pico de dosis: De una a tres horas.
Tiempo en alcanzar la concentracin estable: De 15 a 21 das.
Concentraciones plasmticas teraputicas: De 15 a 40 g/ml.
Unin a las protenas: Del 45 al 60%.
Vida media de eliminacin: De 75 a 120 horas.
Metabolismo y excrecin:

FARMACODINAMICA.

El fenobarbital tiene efectos combinados con la fenitona de induccin e inhibicin, por

lo que su efecto no es predecible. En algunos pacientes ocurre una interaccin
farmacodinmica con valproato, ya que manifiestan somnolencia y mareo graves sin una
alteracin importante de los niveles plasmticos de ambos frmacos.

EFECTOS COLATERALES O EXTRAPIRAMIDALES.

Los efectos secundarios ms importantes son las alteraciones de la funcin

cognitiva y del comportamiento, especialmente en nios. El fenobarbital puede producir
sedacin, ataxia, vrtigo, insomnio, hipercinesia (nios), depresin, agresividad,
disfuncin cognitiva, impotencia, reduccin de la libido, deficiencia de folatos y de
vitaminas D y K, osteomalacia, sndrome de Dupuytren, hombro congelado, alteraciones
del tejido conectivo y exantema.
Al igual que otros barbitricos, puede producir dependencia fsica y crisis por supresin.
GABAPENTINA Y PREGABALINA:

es un aminoacidos, analogo del gaba,eficaz contra las crisis paciales. Al inicio se

pens como espasmoltico, pero se encontr que era mas eficaz como anticonvulsivo.

es un medicamento originalmente desarrollado para el tratamiento de la epilepsia.

Posteriormente se empez a utilizar para el tratamiento del dolor, especialmente el de
origen neuroptico. Es bien tolerada por la mayora de los pacientes y es eliminada por el
organismo prcticamente sin metabolizar. La gabapentina fue sintetizada inicialmente
para mimetizar la estructura qumica del neurotransmisorcido gamma-aminobutrico
o GABA y se cree que acta en los mismos receptores cerebrales. Se desconoce su
mecanismo de accin exacto, pero se piensa que su accin teraputica en el dolor
neuroptico implica los canales inicos de calcio tipo N dependientes de voltaje. Se
piensa que se une a la subunidad 2 de los mismos en el sistema nervioso central.

APLICACIN.

La gabapentina se usa a veces para aliviar el dolor de la neuropata diabtica

(entumecimiento u hormigueo que experimentan las personas con diabetes debido a
lesiones en los nervios), y para tratar y prevenir los bochornos (sensacin de calor sbita
e intensa con sudoracin) en mujeres bajo tratamiento contra el cncer de seno o que han
tenido la menopausia ("cambio de vida"; el fin de los periodos menstruales). Consulte a su
mdico sobre los riesgos de usar este medicamento para tratar su afeccin.

Este medicamento puede recetarse para otros usos; pdales ms informacin a su

mdico o a su farmacutico.

INDICACIN.

Tratamiento de la neuralgia post-herptica

Administracin oral

Adultos: se recomienda iniciar el tratamiento con una dosis nica de 300 mg, dos
dosis de 300 mg el segundo da y tres dosis de 300 mg el tercer da.
Seguidamente las dosis se pueden ir aumentando para conseguir un alivio del
dolor hasta los 1800 mg/da. En la mayor parte de los estudios clnicos la eficacia
del frmaco fue evaluada en el rango comprendido entre los 1800 y 3600 mg/da.
Las dosis superiores a los 1800 mg/da no mostraron beneficios adicionales

CUADRO CLINICO.

La gabapentina fue originalmente aprobada en EE. UU. por la FDA en1994 como
medicacin adyuvante para controlar crisis parciales de epilepsia (siendo eficaz cuando
se aada a otros medicamentos contra las crisis). En 2002 se aadi una aprobacin
para el tratamiento de laneuralgia postherptica (dolor neuroptico que sigue al herpes) y
de otras neuropatas dolorosas.
 Aunque no est aprobado por la FDA, se ha documentado la efectividad de la
gabapentina en la prevencin de las migraas frecuentes2 dolor neuroptico3 y
el nistagmo.

FARMACOCINETICA

Se absorbe por va oral y apenas se metaboliza en los seres humanos,

eliminndose principalmente por la orina. Su vida media es de 5 a 7 horas.

Farmacocintica

Biodisponibilidad rpida, en parte por un sistema de transporte de L-

aminocidos mediado por transportador saturable
60% por 0.9 g diariamente al 27% por 4.8 g de la
dosis diaria
El alimento incrementa la absorcin en un 14%

Unin proteica menos del 3%

Metabolismo no se metaboliza prcticamente

Vida media 5a7h

Excrecin renal

FARMACODINAMICA.

Luego de la administracin oral de gabapentina se absorbe de forma rpida: las

concentraciones sricas mximas se alcanzan en un lapso de 2 a 3 horas. La
gabapentina no se fija a protenas y no se metaboliza por lo que se excreta sin
alteraciones en orina. La vida media de eliminacin es de 5 a 7 horas en promedio, tiempo
que no es alterado por por la administracin repetida. La gabapentina no induce ni inhibe
las enzimas hepticas. No es necesario vigilar las concentraciones sanguneas (Hollander
E., Wong Ch. 2007). La gabapentina se excreta activa por orina.

FARMACODINMICA. MECANISMO DE ACCIN: El efecto de la gabapentina

puede producirse como resultado de una accin farmacolgica retardada o indirecta,
hasta ahora desconocida. Se ha sugerido efecto sobre un sistema de transporte
nueuronal de L-aminocidos. Carece de efectos sobre receptores GABA,
benzodiazepinas o ureidos. No afecta la recaptacin de GABA (Gaona V. A.).

EFECTOS COLATERALES O EXTRAPIRAMIDALES.

Los efectos secundarios ms comunes de la gabapentina incluyen vrtigos,

somnolencia y edema perifrico (hinchazn de extremidades);12 estos efectos aparecen
principalmente en personas ancianas que toman dosis elevadas.

Tambin se observ que los nios de 3 a 12 aos eran susceptibles de cambios leves
a moderados del estado de nimo, irritabilidad, problemas de concentracin e
hiperactividad. Se observ un incremento de la formacin de adenocarcinomas en ratas
durante los ensayos preclnicos, aunque la significacin clnica de estos resultados
permanece indeterminada.

LACOSAMIDA

- Es un compuesto relacionado con aminocidos que se h aestudiado en sndrome

de dolor y crisis parciales. En farmco se aprob en Euroopa y Estado sUnido en e
ao 2008 para el tratamiento de crisis parciales
- Aplicacin.
- La presentacin de la lacosamida inyectable es en una solucin (lquido) para
administrarse por va intravenosa (en una vena) mediante una aguja o un catter.
Suele aplicarse mediante infusin intravenosa (inyeccin lenta en una vena)
durante un perodo de 30 a 60 minutos, dos veces al da (por la maana y por la
noche). Pueden.

- INDICACIN.
- Lacosamida est indicada como terapia coadyuvante en el tratamiento de las
crisis de inicio parcial con o sin generacin secundaria, en pacientes con epilepsia
a partir de los 16 aos de edad, que no han logrado un adecuado control de la
terapia anticonvulsivante previa.
- CUADRO CLNICO.

La lacosamida se aprob como tratamiento adyuvante de las crisis de inicio prcial, con
o sin generalizacin secundario, en pacientes con epilepsi mayores de 16 a 17 aos de
edad.
FARMACOCINETICA

La lacosamida orrla se absorbe con rapidez, y por completo en adulto sin el efecto de
los alimentos. La biodisponibilidad es de casi 00%. Las concentraciones plasmticas son
proporcionales hasta el 800 mg por vi oral.

FARMACODINAMICA.

Efectos farmacodinmicos: Lacosamida protege contra la aparicin de convulsiones

con un amplio espectro, como se demostr en estudios de modelos animales en crisis
parciales y convulsiones generalizadas primarias y retrasan el desarrollo de su activacin
propagada.

En experimentos no clnicos, se ha observado que lacosamida en combinacin con

levetiracetam, carbamazepina, fenitona, valproato, lamotrigina, topiramato o gabapentina
mostraron efectos de tipo sinrgico a aditivo de los efectos
anticonvulsivantes. Electrofisiologa cardaca: Los efectos electrocardiogrficos de Vimpat
fueron determinados en un estudio clnico farmacolgico, doble ciego, aleatorizado en el
que participaron 247 sujetos sanos. Se compararon dosis orales crnicas de 400 y 800
mg/da con placebo y controles positivos (400 mg de moxifloxacina).

EFECTOS COLATERALES O EXTRAPIRAMIDALES.

La lacosamida inyectable puede provocar efectos secundarios. Avsele a su mdico si

alguno de estos sntomas es intenso o no desaparece:

nuseas

vmitos

diarrea

visin borrosa o doble

movimientos incontrolables de los ojos

mareos

dolor de cabeza
 PARKINSONISMO

PARKINSONISMO

La enfermedad de Parkinson (EP), tambin denominadaParkinsonismo

idioptico, parlisis agitante o simplementeprkinson,1 2 es un trastorno
neurodegenerativo crnico que conduce con el tiempo a una incapacidad progresiva,
producido a consecuencia de la destruccin, por causas que todava se desconocen, de
las neuronas pigmentadas de la sustancia negra.3 4 Frecuentemente clasificada como un
trastorno del movimiento, la enfermedad de Parkinson tambin desencadena alteraciones
en la funcin cognitiva, en la expresin de las emociones y en la funcin autnoma.5

Esta enfermedad representa el segundo trastorno neurodegenerativo por su

frecuencia, situndose por detrs de la enfermedad de Alzheimer.3Est extendida por todo
el mundo y afecta tanto al sexo masculino como al femenino, siendo frecuente que
aparezca a partir del sexto decenio de vida. Adems de esta variedad tarda, existe otra
versin precoz que se manifiesta en edades inferiores a los cuarenta aos.

LEVODORA:

La dopamina no cruza la barrera hemotoencefalica y si se administra en la

circulacin periferic no tiene efecto teraputico en e parkinsonimismo

APLICACIN.

V.O.

INDICACIN.

La asociacin levodopa/carbidopa pertenece al grupo de medicamentos conocidos

como antiparkinsonianos, precursor metablico de la dopamina, levodopa e
inhibidor de la descarboxilasa. Este medicamento est indicado para el tratamiento
de la enfermedad de Parkinson.
El gel intestinal est indicado en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson en
estado avanzado con fluctuaciones motoras graves e hiper/discinesia cuando las
combinaciones de medicamentos disponibles para el Parkinson no han
proporcionado resultados satisfactorios.
 Medizzine le recomienda que consulte a su medico si desconoce la razn por la
que le ha prescrito levodopa/carbidopa
Componentes de las presentaciones comerciales
Comprimidos:
Los principios activos son carbidopa y levodopa. Cada comprimido contiene 27 mg
de carbidopa en forma de monohidrato (correspondiente a 25 mg de carbidopa
anhidra) y 100 250 mg de levodopa. Los excipientes son almidn de maz
pregelatinizado, almidn de maiz, celulosa microcristalina, amarillo de quinoleina E
l04 y estearato magnsico.
Gel intestinal:
Los principios activos son levodopa y carbidopa. 1ml contiene 20 mg de levodopa
y 5 mg de carbidopa monohidrato. 100 ml contienen 2000 mg de levodopa y 500
mg de carbidopa monohidrato. Los dems componentes (excipientes) son
carmelosa sdica y agua purificada.
Advertencia:
La composicin de las distintas presentaciones puede variar de un pas a otro. Le
recomendamos que consulte la informacin proporcionada por su proveedor local.
CUADRO CLINICO.

Los mejores resultado de tratamiento con levodopa se obtienen en lo primeros ao de

tratamiento. Esto se debe algunas veces a que la dosi diari de levodopa debe reducirse
con e tiempo para evitar lo efectos adversos de cantidades que al inicio de toleraron bien.

FARMACOCINETICA

La dopa es e laminoacido precursor de la dopamin y la noradrenalin. La levodopa

es el estereoisomero levorrotatorio de la dihidroxifenilalanina

Farmacocintica

Biodisponibilidad 30 %

Metabolismo decarboxilasa aromtica-L-

aminocido

Vida media 0,75-1,5 h

 Excrecin renal (70-80 %)

EFECTOS COLATERALES O EXTRAPIRAMIDALES.

Farmacodinamica.

La levodora se capta con rapidez en e intestino delgado, pero su absorcio

depende de de la velocidad de vaciamiento gstrico y el Ph de su contenido. La
ingestin de alimentos reetrasa la aparicin de levodopa en plasma.

- Este tratamiento elimina generalmente la hipocinesia (debilidad motora y

disminucin del movimiento), la rigidez y en algunos pacientes disminuye el
temblor.

- La dosis inicial recomendada de levodopa es de 100 a 125 mg, asociados a 12,5

mg de carbidopa o bien 25 mg de benserazida. La adminstracin de levodopa se
realiza siempre combinando la levodopa con un inhibidor de la dopadescarboxilasa
(benserazida o carbidopa) en la proporcin de 1:4 o 1:10. Debe tomarse una vez al
da por va oral, aumentando la dosis cada cinco das hasta que se obtiene una
respuesta aceptable. La dosis mxima de levodopa al da es de 400 mg,
fraccionada en dos o tres tomas y se recomienda tomarla 30 minutos antes de las
comidas.

BROMOCRIPTINA

La bromocriptina (Parlodel) se usa para tratar los sntomas de la

hiperprolactinemia (altas concentraciones de una sustancia natural llamada
prolactina en el cuerpo), incluida la falta de periodos menstruales, la secrecin de
los pezones, la infertilidad (dificultad para quedar embarazada) y el hipogonadismo
(bajos niveles de determinadas sustancias necesarias para el desarrollo normal y
la funcin sexual).

Aplicacin.
Las presentaciones de la bromocriptina (Parlodel) son en cpsulas y en tabletas
para administrarse por va oral. La presentacin de la bromocriptina (Cycloset) es
en tabletas para administrarse por va oral. Cuando la bromocriptina (Parlodel) se
usa para tratar la hiperprolactinemia, suele tomarse una vez al da con alimentos.
Cuando la bromocriptina (Parlodel) se usa para tratar la acromegalia, suele
 tomarse una vez al da, al acostarse y con alimentos. Cuando la bromocriptina
(Parlodel) se usa para tratar la enfermedad de Parkinson, suele tomarse dos veces
al da, con alimentos. La bromocriptina (Cycloset) suele tomarse una vez al da,
con alimentos, en el trmino de 2 horas despus de despertarse por la maana.
Tome la bromocriptina aproximadamente a la misma hora todos los das. Siga
atentamente las instrucciones de la receta y pdales a su mdico o a su
farmacutico que le expliquen cualquier cosa que no entienda. Tome la
bromocriptina segn lo indicado. No aumente ni disminuya la dosis, ni la tome con
ms frecuencia que la indicada por su mdico.

Es posible que su mdico le recete, al principio, una dosis baja de bromocriptina y

luego la aumente en forma gradual, no ms de una vez cada 2 a 28 das. El
momento en que se aumente la dosis depender de la afeccin que se est
tratando y de cmo responda al medicamento.

La bromocriptina puede ayudar a controlar su afeccin, pero no la curar. Quizs

transcurra un tiempo antes de que sienta el beneficio total de la bromocriptina. No
deje de tomar la bromocriptina sin consultar a su mdico. Si deja de tomar la
bromocriptina, es posible que su afeccin empeore.

Si est tomando bromocriptina (Cycloset) para la diabetes, pdales a su

farmacutico o a su mdico una copia de la informacin del fabricante para el
paciente.

Indicacin.

- Enfermedad de Parkinson.

- Prevencin de la lactancia.

- Amenorrea con o sin galactorrea o infertilidad.

- Acromegalia.

FARMACOCINETICA

Farmacocintica

Biodisponibilidad 6%
 Unin proteica 90-96%

Metabolismo Heptico

Vida media 4-15 h

Excrecin 90% heces

- EFECTOS COLATERALES O EXTRAPIRAMIDALES.

Este medicamento puede alterar las concentraciones de azcar en la sangre. Debe saber
cules son los sntomas de las altas y bajas concentraciones de azcar en la sangre y
qu debe hacer cuando tiene esos sntomas.

La bromocriptina puede provocar efectos secundarios. Avsele a su mdico si alguno de

estos sntomas es intenso o no desaparece:

nuseas

vmitos

diarrea

estreimiento

retortijones

acidez estomacal

prdida del apetito

PRAMIPEXOL

El pramipexol es usado slo o con otros medicamentos para tratar los sntomas de la
enfermedad de Parkinson (PD, por su sigla en ingls; un trastorno del sistema nervioso
que provoca dificultades con los movimientos, el control muscular y el equilibrio),
incluyendo temblores del cuerpo, rigidez, lentitud de movimiento y problemas con el
equilibrio.
APLICACIN.

El pramipexol viene envasado en forma de tabletas para tomar por va oral.

Cuando se usa para tatar la enfermedad de Parkinson, por lo general se toma 3
veces al da. Cuando se usa para tratar el sndrome de las piernas inquietas, por lo
general se toma 1 vez al da, 2 a 3 horas antes de ir a la cama por la noche. El
pramipexol se puede tomar con o sin alimentos, pero tomarlo con alimentos puede
ayudar a prevenir las nuseas que el medicamento puede causar. Siga
cuidadosamente las instrucciones en la etiqueta del medicamento y pregntele a
su doctor o farmacutico cualquier cosa que no entienda. Use el pramipexol
exactamente como se indica. No use ms ni menos que la dosis indicada ni
tampoco ms seguido que lo prescrito por su doctor.

Su doctor comenzar con una dosis baja de pramipexol y gradualmente la

aumentar. Su doctor probablemente no aumentar su dosis ms a menudo que
cada 4 a 7 das. Puede tomar varias semanas antes de que usted alcance la dosis
que funciona para su caso.

Si usted toma pramipexol para tratar el sndrome de las piernas inquietas, debe
saber que a medida que contina el tratamiento, sus sntomas pueden empeorar,
pueden comenzar ms temprano a la noche o por la tarde, o pueden ocurrir en la
maana temprano. Llame a su doctor si sus sntomas empeoran o si comienzan a
presentarse en momentos diferentes a lo que se presentaban antes.

El pramipexol controla los sntomas de la enfermedad de Parkinson y el sndrome

de las piernas inquietas, pero no cura estos trastornos. Contine tomando
pramipexol incluso si usted se siente bien. No deje de tomar este medicamento sin
antes conversar con su doctor. Si usted est tomando pramipexol para tratar la
enfermedad de Parkinson y repentinamente deja de tomar este medicamento,
podra experimentar fiebre, rigidez muscular, cambios en el nivel de conciencia y
otros sntomas. Su doctor probablemente disminuir su dosis gradualmente
durante 7 das.

INDICACIN.

Tratamiento de los signos y sntomas de la enfermedad de Parkinson

idioptica, como monoterapia en l
 FARMACOCINETICA
FARMACOCINTICA: Pramipexol se absorbe completa y rpidamente luego de la
administracin oral, alcanzando su pico de concentracin en plasma
aproximadamente a las 2 horas. La biodisponibilidad absoluta es superior al 90%.
La ingesta simultnea de comidas no afecta su absorcin. Pramipexol muestra una
cintica lineal y una variacin de los niveles plasmticos interpaciente
relativamente pequea. Es metabolizado slo en pequea extensin. La excrecin
renal de pramipexol sin metabolizar, principal ruta de eliminacin, es de
aproximadamente el 80% de la dosis. El clearance total de pramipexol es
aproximadamente 500 ml/min y el clearance renal de 400 ml/min. La vida media de
eliminacin vara de 8 horas en jvenes a 12 horas en ancianos.

FARMACODINAMICA.

Comprimido.
Comprimido blanco, redondo, plano con los bodes biselados, 5,55 mm de
dimetro, grabado con 93
en un lado y P1 por el otro lado.

EFECTOS COLATERALES O EXTRAPIRAMIDALES.

El pramipexol puede provocar efectos secundarios. Dgale a su doctor si cualquiera de

estos sntomas se vuelve grave o no desaparece:

nuseas

movimientos del cuerpo y gestos anormales

debilidad

mareos

somnolencia (sueo)

dificultad para quedarse o permanecer dormido

dificultad para recordar o pensar

confusin
 - Efectos Colaterales: Al igual que todos los medicamentos, Pramipexol
puede producir efectos adversos, aunque no todas las personas los
sufran. Sin embargo, la mayora de las reacciones adversas informadas
fueron de intensidad leve a moderada; normalmente comenzaron al
inicio de la terapia, y la mayora tendieron a desaparecer a en el
transcurso del tratamiento. En general se han reportado los
siguientes efectos adversos: Sueos anormales, sntomas
conductuales de trastornos de control de los impulsos y compulsiones,
confusin, alucinaciones, insomnio, inquietud; mareo, discinesia,
somnolencia, amnesia, dolor de cabeza; alteraciones visuales;
hipotensin; nuseas, estreimiento, vmitos; fatiga, edema perifrico;
disminucin de peso. La clasificacin de los efectos adversos se
basa en las siguientes frecuencias: Muy frecuentes: Afectan a ms
de 1 de cada 10 pacientes. Frecuentes: Afectan entre 1 y 10 de cada
100 pacientes. Poco frecuentes:Afectan entre 1 y 10 de cada 1000
pacientes. Raros: Afectan entre 1 y 10 de cada 10000 pacientes. Muy
raros: Afectan a menos de 1 de cada 10000 pacientes. Desconocidos: La
frecuencia no puede estimarse a partir de los datos disponibles. Muy
frecuentes: Discinesia (por ej. movimientos involuntarios anormales de
las extremidades). Somnolencia.

ROPINIROL

El ropinirol es un frmaco agonista de la dopamina no derivado de la ergolina que

se utiliza en el tratamiento de laenfermedad de Parkinson. El ropinirol es tambin uno de
los dos frmacos aprobados por la Administracin de Alimentos y Medicamentos de
Estados Unidos para el tratamiento delsndrome de piernas inquietas (SPI), siendo el otro
elpramipexol.

APLICACIN.

Ropinirol se prescribe principalmente para la enfermedad de Parkinson, el

sndrome de piernas inquietas y los sntomas extrapiramidales. Tambin puede
reducir los efectos secundarios causados por los inhibidores selectivos de la
recaptacin de la serotonina, incluyendo el sndrome de Parkinson, as como la
disfuncin sexual y la disfuncin erctil causada por cualquiera de los ISRS o
antipsicticos.
INDICACIN.

Se usa en la enfermedad de Parkinson, solo o con levodopa y en pacientes con

sese bajo estricto control mdico

FARMACOCINETICA

Farmacocintica

Biodisponibilidad 50%1

Metabolismo Heptico (CYP1A2)1

Vida media 5-6 horas1

FARMACODINAMICA.

Farmacocintica: La farmacocintica del ropinirol es homognea entre

voluntarios sanos, pacientes con enfermedad de Parkinson y pacientes
con sndrome de piernas inquietas. Se ha observado una amplia
variabilidad en los parmetros farmacocinticos entre individuos. La
biodisponibilidad del ropinirol es de aproximadamente 50% (36 a
57%). Absorcin: Despus de la administracin oral de ropinirol
comprimidos de liberacin prolongada, las concentraciones plasmticas
aumentan lentamente, con un tiempo medio de 6 horas para alcanzar la
Cmx.

EFECTOS COLATERALES O EXTRAPIRAMIDALES.

Ropinirol puede causar nuseas, mareos, alucinaciones, hipotensin ortosttica y

ataques sbitos de sueo durante el da. Otros efectos secundarios ms raros e
inusuales, especficos para los agonistas preferentes de los D3 como el ropinirol y
pramipexol pueden incluir hipersexualidad y ludopata, incluso en pacientes sin
antecedentes de estas conductas.
 COMENTARIO PERSONAL

Despus de haber investigado, analizado e interpretado el subtema ms

arriba descrito, considero que os anticonvulsivos son medicamentos desarrollados
para aliviar las convulsiones causadas por una actividad nerviosa anormal en el
cerebro. Para qu se usan: los anticonvulsivos se usan para aliviar la sensacin
de ardor y cosquilleo derivada de la neuropata.

Cabe mencionar que los Medicamentos antiparkinsonianos. Son

frmacos que alivian o curan la enfermedad de Parkinson, la cual es provocada
por las alteraciones de los centros situados en la base del cerebro, que controlan
la motilidad semivoluntaria o automtica.

Las causas que originan el sndrome de Parkinson son varias (idiopticas,

txicas, farmacolgicas u otras). Su etiologa no se conoce pero se sabe que hay
una alteracin neuroqumica caracterizada por un dficit de dopamina relacionado
con una degeneracin de las neuronas dopaminrgicas nigroestriatales, que se
acompaa de la alteracin de otros neurotransmisores GABA, serotonina,
sustancia P, histamina y fundamentalmente acetilcolina, lo que provoca un
aumento relativo de la actividad colinrgica del sistema motor extrapiramidal.