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USO DE ANALGSICOS ANTIINFLAMATORIOS EN ENDODONCIA.

LOS AINES SON MEDICAMENTOS DE AMPLIA DIFUSIN EN DIVERSAS


PATOLOGIAS DENTRO DEL REA ODONTOLGICA, Y EN OTRAS REAS
DE LA MEDICINA, ES POR ESTO QUE ES DE MUCHA IMPORTANCIA EL
CONOCIMIENTO DE LA GENERALIDADES DE ESTOS FRMACOS, SUS
INTERACCIONES, MECANISMOS DE FUNCIONAMIENTO Y LAS
INDICACIONES EN LA PRACTICA ENDODNTICA, DONDE SON MUY
ESPECFICAS Y CONCRETAS.

Indicaciones:
- En casos de sobre instrumentacin.
- En casos de irritacin de tejidos periapicales por uso de irrigantes.
- En casos donde el paciente no pueda lograr apertura de la cavidad oral
(Trismus), para poder realizar la correspondiente trepanacin de la
pieza dentaria.
- En casos donde nuestras obturaciones provisorias hayan quedado altas
y el paciente vuelva a su cita con dolor.
- En caso de algn accidente endodntico (transporte, sobreobturacin).

Mecanismo de accin de los AINES

El metabolismo de fosfolpidos de la membrana celular genera cido


araquidnico, el que, en contacto con la ciclooxigenasa, da origen a
endoperxidos cclicos que rpidamente se convierten en prostaglandinas y
tromboxano. Los efectos analgsicos, antiinflamatorios y antipirticos de los
AINES se deben principalmente a la inhibicin de la sntesis de
prostaglandinas al bloquear la ciclooxigenasa (Figura 2); el bloqueo producido
por los salicilatos es irreversible, mientras que del resto de los AINES es
reversible. Hay evidencia creciente que un mecanismo analgsico central,
independiente de las acciones antiinflamatorias, se sumaria a los efectos
perifricos descritos; este mecanismo comprendera la inhibicin de la
actividad neural inducida por aminocidos o quininas y explicara la
disociacin entre la accin analgsica y la accin antiinflamatoria de algunos
AINES.

Se puede considerar a la COX-1 como una enzima constitutiva,


presente en la mayora de los tejidos y que estara involucrada en la
mantencin de las funciones fisiolgicas, tales como la regulacin del
metabolismo renal del H20 y sodio, la secrecin de cido gstrico y la
hemostasia.

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Mientras que la COX-2 que est presente slo en algunos tejidos como
el cerebro y la prstata, es inducida en la mayor parte de ellos por estmulos
mitognicos o inflamatorios mediados por numerosos productos como
citokinas (especialmente IL-1 a y b), factores de crecimiento, hormonas o
factores tumorales. Esta induccin de COX-2 es muy rpida, transitoria y
puede ser cuantitativamente muy importante. Es responsable de la
produccin de prostanoides que median la inflamacin, el dolor y la fiebre.

As, cada isoenzima juega un rol diferente y la inhibicin de cada una


de ellas tiene consecuencias que no son idnticas: la inhibicin de COX-1
producir una disminucin de PGs que participan en la homeostasis, la de la
COX-2 no deba provocar sino una disminucin de las PGs producidas en
situaciones de inflamacin. Es as como ha surgido la hiptesis que la
toxicidad asociada a AINES se debe a la inhibicin de la forma constitutiva de
COX en los tejidos normales, mientras los beneficios teraputicos derivan de
la inhibicin de la enzima inducible, COX-2, en el sitio de inflamacin.
AINES: Clasificacin, dosis, duracin del efecto y
efectos.
Clase Dosis Duracin Analgesia Anti Anti
Nom. Genrico VO (mg) inflamat pirtico
SALICILATOS 500 6-8 +++ +++ +++
Aspirina

PARAAMINOFENOLES 250-500 4-8 +++ 0 +++


Paracetamol

DERIVADOS ACIDO INDOLACETICO


Indometacina 25 76 6-8 +++ +++ +++
Sulindaco 150 200 12 +++ +++ +++
Diclofenaco 25 75 6-8 +++ +++ +++

DERIVADOS PIRAZOLONICOS
Fenilbutazona 100 200 6-8 ++ ++++ ++
Dipirona 300 600 6-8 ? ? ?

FENAMATOS
Acido mefenmico 500 6-8 ++ ++ +

DERIVADOS ACIDO PIRROLACETICO


Tolmetn 200 400 6-8 ++ +++ ++
Ketorolaco 15 30 4-6 +++? +? ++++?

DERIVADOS ACIDO PROPIONICO


Ibuprofeno 400-600 8-12 +++ +++ ++
Naproxeno 250 500 8-12 +++ +++ ++
Ketoprofeno 50 100 6-8 ++ +++ +

DERIVADOS BENZOTIACINICOS
Piroxicam 10-20 12-24 +++ +++ +
Tenoxicam 20 24 +++ +++ +

SULFONANILIDA
Nimesulida 100 12 +++ ++ +

Correlacin analgsica y antiinflamatoria

Valdecoxib Ketoprofeno

Ketorolaco Flurbiprofeno

Clonixino Celecoxib Piroxicam

Nimesulide

Metamizol Diclofenaco Naproxeno

Meloxicam Ibuprofeno

Aspirina

ACTIVIDAD ANTIINFLAMATORIA

COX 2 especificos COX 2 preferenciales

Interacciones farmacolgicas comunes a todos los AINES.

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Droga Efecto provocado por AINES
Anticoagulantes Orales Aumenta efecto
Hipoglicemiantes Orales Aumenta efecto
Antihipertensivos Disminuye efecto
Metrexato (antineoplsico) Aumenta efecto
Diurticos Disminuye efecto

Tarea a desarrollar:

1- Disee una receta para un paciente ficticio que presente una inflamacin
post operatoria producida por una sobre instrumentacin

2- Mencione cinco efectos adversos de los aines.

Mecanismo de accin
Inhiben la enzima coclooxigenasa, por tanto, inhiben la sntesis de PG2 (cido
araquidnico PG2).

Farmacodinamia
Analgsica (menor que la morfina): depende de la inhibicin de PG2 y es una
analgesia perifrica. Tambin analgesia a nivel central: cruzan BHE y actan sobre
tlamo.
Antiinflamatoria: las prostaglandinas inducen inflamacin, pero como los AINE
inhiben la sntesis de prostaglandinas, disminuyen la inflamacin y como
consecuencia disminuye el dolor del individuo. Son eficaces en enfermedades
inflamatorias agudas o crnicas ( artritis reumatoide).
Antipirtica: disminuye el termostato y por tanto la fiebre.
Antiagregante: inhiben la agregacin plaquetaria (inhiben la sntesis de
tromboxanos que son estimuladores de la agregacin plaquetaria).
No todos los AINE tienen estas cuatro acciones, algunos carecen de alguna accin o
estn ms potenciados en una que en otra.

Clasificacin:
- Salicilatos.
- Paraaminofenoles.
- Pirazolonas.
- Derivados del cido actico.
- Derivados del cido propinico.
- Derivados del cido antralnico.
- Oxicams.
- Clonixina.
SALICILATOS
Aspirina:
Farmacocintica: buena absorcin por va oral. Al tener carcter cido se absorbe en
estmago y en parte superior del intestino (donde el pH es menor). La absorcin se
intensifica en forma efervescente. Se da con alimentos para evitar irritacin
gstrica. Una vez absorbida, se distribuye muy bien a todos los tejidos (lquido
sinovial, SNC, cruza la BHE). Se metaboliza en hgado rpidamente (tiene vida
media corta) y da un metabolito, cido saliclico, que tambin es activo
farmacolgicamente (por lo que aumenta la vida media). El cido saliclico se
metaboliza y se elimina por el rin: se acelera cuando se alcaliniza la orina y el
frmaco est altamente ionozado y no se reabsorbe, sino que se elimina. Con
bicarbonato de absorbe y elimina rpidamente.

Farmacodinamia:
- analgesia moderada. Con una dosis baja.
- antiinflamatorio. Con dosis muy altas.
- antipirtica.
- antiagregante. A dosis baja es ms potente.
Efectos indeseables:
- los ms frecuentes son de localizacin gastrointestinal.
- son poco frecuentes las reacciones de hipersensibilidad (reacciones respiratorias
en forma de rinitis, asma o plipos nasales, y reacciones del tipo de urticaria,
edema angioneurtico, hipotensin, shock y sncope.
- otras reacciones son las erupciones drmicas.
- salicilismo: intoxicacin moderada que cursa con cefalea, vrtigos, ruidos de odos
y dificultades para la audicin, confusin mental, somnolencia, sudoracin, sed.
- intoxicacin por sobredosificacin.
Contraindicaciones:
- lcera gastroduodenal.
- alergia.
- insuficiencia renal.
- durante el embarazo puede producir malformaciones fetales. Es aconsejable no
usar durante los ltimos meses.
Indicaciones:
- dolores moderados.
- cefalea.
- dolores articulares.
- dolores menstruales.
- en odontologa.
- para procesos inflamatorios.
- dolores traumticos.
- tratamiento de fiebre.
- tratamiento de enfermedades reumticas (inflamacin de las articulaciones).
- en enfermedades vasculares para profilaxis de trombosis y edemas, y embolias.

Acetil salicilato de lisina. Diflunisal. Salsalato.


PARAAMINOFENOLES. Paracetamol: es atpico porque no tiene accin
antiinflamatoria muy importante, sin embargo es muy eficaz para el tratamiento de
dolores y fiebre. El paracetamol no origina alergia, no interviene en lcera
gastroduodenal; se puede usar en nios. Su nica contraindicacin es que aumenta
el nivel de transaminasas a nivel heptico. Con dosis alta de paracetamol aparece
un cuadro muy severo de necrosis heptica: insuficiencia heptica aguda por un
metabolito (txico) del paracetamol y a grandes dosis las enzimas no pueden
metabolizar ese metabolito.
PIRAZOLONAS. Era un grupo muy importante cuando slo exista la aspirina, ya
que en comparacin la eficacia era similar, sin embargo, las pirazolonas son menos
agrasivas sobre la mucosa gstrica y no producen complicaciones hemorrgicas. A
pesar de todo son muy txicos y han desaparecido casi todas como la antipirina,... .
En el mercado quedan algunos como pueden ser:
Propifenazona.
Metamizol: es el nolotil, analgsico muy prescrito y antipirtico. Adems tiene un
efecto espacmoltico, relajamiento muscular y se utiliza para clicos (clico
nefrtico). Se administra generalmente por va oral, parenteral, rectal. Es un
frmaco que afecta a las clulas sanguneas. Se han descrito cuadros de
agranulocitosis, anemia aplsica. Aparte de stos efectos graves puede producir
hipotensin, somnolencia.
Indicaciones:
- dolores intensos.
- dolores clicos.
- dolores postoperatorios.
- cefaleas intensas.
- reduce fiebre.
Fenilbutazona: es un antiinflamatorio que se administra por va oral, rectal, y tiene
una vida media muy larga. Se alcanza altas concentraciones en lquido sinovial, que
es importante para tratar dolores de patologas inflamatorias.
Efectos indeseables:
- agranulocitosis, anemia plstica.
- somnolencia.
- dispersias.
- pirosis.
- hipertensin.
- edemas.
-- Indicaciones:
- enfermedades traumticas: artritis,...
- tratamiento de gota.

DERIVADOS DEL ACIDO ACETICO. Indometacina: es antiinflamatorio,


antiagregante, analgsico,... . Su uso produce cefaleas, mareos y patologas
digestivas. Tambin est contraindicado en el embarazo ya que puede producir
enfermedades cardacas en el feto.
Indicaciones:
- enfermedades reumticas.
- tratamiento de la gota.
- dismenorrea.
Sulindaco: similar al anterior. Tiene una caracterstica que es que no inhibe la
sntesis de PG en el rin. Tiene menos efectos indeseables que la indometacina,
aunque tambin produce cefalea, mareos,.. . Las indicaciones son las mismas que la
indometacina.
Diclofenaco: es un antiinflamatorio bastante potente y analgsico (tiene las cuatro
acciones).
Efectos indeseables:
- cefaleas, mareos, molestias digestivas.
- aumento de transaminasas en el hgado.
-- Indicaciones:
- enfermedades reumticas.
- dolores intensos.
Ketorolaco: es un frmaco nuevo (hace tres aos). Tiene mayor potencia
analgsica. Est indicado para tratar dolores intensos: neoplsicos y
postoperatorios. Se administra por va oral (para dolores moderados) y por va
parenteral (para dolores intensos).

DERIVADOS DEL ACIDO PROPIONICO.


Ibuprofeno.
Naproxeno.
Ketoprofeno.
Son antiinflamatorios potentes.
-- Efectos indeseables:
- de tipo digestivo.
- son ms seguros que antimetazonas.
-- Indicaciones:
- enfs. reumticas.
- gotas.
- dolores inflamatorios.
- dolores musculares.

DERIVADOS DEL ACIDO ANTRALINICO


cido mefenmico (es el ms importante).
cido niflmico.
Glafenina.
Son analgsicos, antiinflamatorios, antipirticos (cuatro acciones). Pero no tienen
mucha potencia.
Indicaciones:
- para dolores y fiebres moderados.
-- Efectos indeseables:
- digestivos.
- nuseas, vmitos.
- patologa digestiva (pero distinta que la aspirina).
- somnolencia.
OXICAMS
Piroxicam (es el ms importante).
Tenoxicam.
Son antiinflamatorios muy potentes. A nivel de la reaccin antiinflamatoria inhibe la
accin de los neutrfilos. Tiene una larga vida media que permite administrarlo una
vez cada 24 horas.
Est indicado para enfermedades reumticas.

CLONIXINA
En Espaa es un analgsico importante en uso.

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