ULTIMOS MEDICAMENTOS

PROVENIENTES DEL REINO

ANIMAL
EPTIFIBATIDE
 EPTIFIBATIDE (Integrelina)

Aislada del veneno de la serpiente Sistrurus

miliarius barbouri (mide aprox. 50 cm)

Integrelina inhibe la agregacin plaquetaria

Uso en pacientes hospitalizados. Pacientes

con infarto de miocardio o aquellos que
requieran ciruga de by pass coronario.
AE-941 (NEOVASTAT)
 AE-941 (NEOVASTAT)
Por medio de un mtodo bioqumico patentado
se trata el cartlago, de tal manera que se
liberan factores de anti-angiognesis.

Para obtener AE-941 se puede usar cartlago

de diferentes fuentes. La ms usada es a partir
de cartlago del tiburn Sphyrna lewini (tiburn
martillo).

Actualmente se estn realizando ensayos

clnicos fase III en cancer pulmonar (non-small
cell lung cancer). No funcion en ensayos
clnicos fase III en carcinoma renal.
MAGAININA (LOCILEX)
 MAGAININA (LOCILEX)
Pptidos encontrados en la piel del sapo
Xenopus laevis.

Magainina est constituido por 2 pptidos

(magainina 1 y magainina 2), ambos de 23
aminocidos de longitud.

Estudios in vivo demuestran que es un

antibitico de amplio espectro, con accin
contra bacterias Gram positivas, Gram
negativas, anaerobias y contra hongos.
EXENATIDE (BYETTA)
 EXENATIDE (BYETTA)
Exenatide es un anlogo sinttico de
Exedin-4, un pptido aislado del veneno
del reptil Heloderma suspectum.

Exenatide consta de 39 aminocidos.

Ha sido aprobado por la FDA para el

tratamiento de diabetes mellitus tipo 2.
CONTULAKIN-G
 CONTULAKIN-G
Es derivado del veneno del molusco Conus
geographus.

Se trata de un pptido de 16 aminocidos.

Es un analgsico con un mecanismo de accin

similar al de los opioides.

Actualmente se encuentra en ensayos clnicos

de fase II en pacientes con lesin de mdula
espinal.
ANCROD (VIPRINEX)
 ANCROD (VIPRINEX)
Ancrod es una fraccin purificada del veneno
de la serpiente Calloselasma rhodostoma.

Es una enzima que consta de 234 aminocidos

con actividad anticoagulante.

Actualmente se encuentra en ensayos clnicos

fase III, en pacientes con accidente cerebro
vascular isqumico.
CALCITONINA (CALCIMAR)
 CALCITONINA (CALCIMAR)

Calcimar es un pptido sinttico que

consta de 32 aminocidos. Es obtenido
del salmn Oncorhynchus kisutch.

Est aprobado para el tratamiento de la

osteoporosis.
EPIBATIDINA y ABT-594
 EPIBATIDINA y ABT-594
Epibatidina es un compuesto aislado de la piel
del sapo Epipedrobates tricolor, del Ecuador.

ABT-594 es un derivado sinttico de

epibatidina. Fue obtenido luego de evaluar
ms de 500 derivados sintticos de
epibatidina.

Es un potente analgsico, 50 veces ms

potente que morfina, sin los efectos adversos
de esta.

Actualmente se encuentra en ensayos clnicos

de Fase II.
HIRUDIN
 HIRUDIN
Es una protena de 66 aminocidos
aislado del Hirudo medicinalis.

Es un anticoagulante. Actualmente en
ensayos clnicos de fase III para el
tratamiento de trombosis venosa y
arterial.
DESMOTEPLASE
 DESMOTEPLASE
Es una protena aislada del murcilago
Desmodus rotundus.

Los murcilagos usan esta sustancia para

inhibir la coagulacin de la sangre de sus
vctimas y aumentar el flujo sanguneo.

Actualmente se encuentra en ensayos clnicos

fase III en pacientes con accidente vascular
isqumico.
TM-601
 TM-601
Es un derivado sinttico de un pptido
encontrado en el veneno del escorpin
Leiurus quinquestriatus.

Actualmente est en estudios clnicos de

fase II para el tratamiento de glioma.

Se est investigando su posible uso en

otras neoplasias y en diabetes.
Bryostatina 1
 BRYOSTATINA 1
Es una lactona macrocclica que se
obtiene del invertebrado marino Bugula
neritina.

Actualmente en estudios clnicos fase II

para el tratamiento de varias neoplasias
slidas y hematolgicas.
 Pginas web
Exenatide

http://en.wikipedia.org/wiki/Exenatide

Contulakin G

http://www.neurotoxininstitute.org/es/chapter_musclep
ain.asp

Epibatidina

http://www.biodiversityreporting.org/article.sub?docId=
13224&c=Ecuador&cRef=Ecuador&year=2005&date=Ju
ne%202004
 MEDICAMENTOS
PROVENIENTES DE
MICROORGANISMOS
 Medicamentos obtenidos a partir
de Microorganismos

La gran mayora de ellos fue desarrollado como

antimicrobianos (sobre todo antibacterianos).

Otros usos hallados posteriormente:

Inmunomoduladores, hipocolesterolmicos,
cncer, antiparasitarios, etc.
 Productos Naturales provenientes de
Microorganismos usados como
antibacterianos

Las bacterias fueron identificadas en 1670

por van Leewenhook.

Fue recin en el Siglo XIX que se reconoci

la relacin entre bacterias y el desarrollo de
enfermedades.

En 1910, Ehrlich desarroll el primer ejemplo

de una droga antimicrobiana puramente
sinttica: Salvarsan (efectivo contra la sfilis)
 Ehrlich es considerado el creador de la
Quimioterapia: uso de agentes qumicos
contra la infeccin por
microorganismos.

Quimioterapia: Uso de qumicos que

interfieren directamente contra la
proliferacin de microorganismos a una
concentracin que es tolerada por el
husped.
 Salvarsan
Esta droga fue usada hasta 1941, en que
apareci la Penicilina.
Antimicrobianos de fuente natural
Penicilina (1940)
Estreptomicina (1944)
Antibiticos pptidos (Ejm: Bacitracina): 1945
Cloranfenicol (1947)
Tetraciclinas (1948)
Antibiticos macrlidos (Ejm: Eritromicina):
1952
Antibiticos pptidos cclicos (Ejm:
Cicloserina): 1955
Cefalosporinas (1955)
 Antimicrobianos sintticos

Isoniazida (1952)
Acido nalidxico (1962)
Ciprofloxacina (1987)
 Mecanismos de accin de los
antibacterianos

Muchas bacterias tienen pared celular, las

clulas de animales no.
Pared celular es importante para la bacteria
que tiene que soportar cambios de presin,
temperatura, pH.
Las bacterias no tienen ncleo definido
La bioqumica de la bacteria es relativamente
simple.
 Mecanismos de accin de los
Antimicrobianos

Son 5 mecanismos de accin:

1) Inhibicin de la sntesis de la pared celular:

conduce a la lisis bacteriana
Ejm: Penicilinas, Cefalosporinas

2) Inhibicin de la sntesis de protenas:

conduce a la inhibicin de la sntesis de enzimas
importantes para el desarrollo de la bacteria.
Ejm: Rifampicina, Aminoglicsidos, Tetraciclinas,
Cloranfenicol.
3) Inhibicin de la transcripcin y replicacin de
cidos nucleicos (ADN, ARN)
Ejm: Acido nalidxico, Proflavina

4) Inhibicin del metabolismo celular

Llamados Antimetabolitos.
Inhiben la reaccin enzimtica en
bacterias, pero no en humanos.
Ejm: Sulfonamidas
5) Interaccin con membrana plasmtica:
Afectan la permeabilidad de
membrana.
Ejm: Polimixina, Tirotricina
 1) Antibiticos que inhiben la
sntesis de la Pared celular
En 1928, Fleming not que una de sus placas con
cultivo de Staphylococcus aureus (bacteria Gram
positiva) se haba contaminado con un hongo.

Este hongo produca alguna sustancia que inhiba el

crecimiento de la bacteria.

En 1938 Florey y Chain pudieron aislar esta

sustancia.

En 1941 Florey y Chain hicieron ensayos clnicos

con extractos crudos, teniendo gran xito.
 Penicillium notatum

En 1945, Fleming, Florey y Chain ganan el premio Nobel de Medicina por

sus trabajos en Penicilina.
 La estructura de la Penicilina fue recin elucidada en 1945 por
Dorothy Hodgkins por medio de Rayos X.

En 1957 se hizo la sntesis completa de Penicilina.

O
H H
NH
S
R CH3

N CH3
O
COOH

R = CH2
BENCILPENICILINA

PENICILINA G (EV)
Bencilo

R = CH2 FENOXIMETILAMINA
O

PENICILINA V (VO)
Fenoximetil
Pared celular bacteriana
 Mecanismo de accin de la Penicilina

Inhibicin de la enzima transpeptidasa

bacteriana.
Sustrato de la enzima transpepidasa: D-Ala-D-
Ala.
Produccin de Penicilina: Fermentacin
 Estabilidad de Penicilina

1) Hidrlisis cida

2) Degradacin por b-lactamasa bacteriana