Antibiticos muerte bacteriana dependiente del tiempo y
persistencia de los efectos prolongados. La
Existen ms de 320 antibiticos desarrollados
motivados por:
Cambios en el husped, cambios en el germen (se
adapta a las condiciones del antibitico)
supervivencia prolongada de pacientes crticamente
enfermos (UCI) los que estn en quimioterapia,
aumento de promedio de vida, transplantes y
terapia inmunosupresora, la presencia de nuevos
patgenos; VIH, etc.
La resistencia antibitica nos lleva a crear nuevos
antibiticos. Hay grmenes q ningn antibitico les bacteriano y eso hace que se demore en matar a
causa dao. Hay q tener presente en esta formacin
de nuevos frmacos tenemos q tener menor
toxicidad y mayor efectividad.
Los nuevos antibiticos ninguno de ellos tiene
nueva forma de accin, no hay nuevos antibiticos
con nueva forma de accin
Farmacodinmica:
Existen 3 parmetros fundamentales que
determina el curso en el tiempo de accin
antibitica.
1. tiempo sobre la concentracin inhibitoria
mnima (CIM). La muerte bacteriana
depende de la CIM
La muerte bacteriana depende d la CIM y
persistente d los efectos prolongados. El
objetivo en este grupo es maximizar el
tiempo d la [ ] srica x encima d la CIM. ej:
penicilina, cefalosporina, carbapenens,
clindamicina, macrolidos.
CIM (concentraciones del antibitico
necesario para realizar su accin
teraputica)
2. Nivel pico sobre la CIM. El objetivo es
mejorar las concentraciones sricas con
dosis altas. La muerte bacteriana depende
del tiempo y persistencia de los efectos
prolongados. El objetivo es maximizar la
cantidad diaria total o el rea bajo la curva
de concentracin srica x ej: amino
glucsidos (antes e daba c /2h,ahora se da
1 sola dosis en 24 h) y quinolonas .
Mejorar la eficia
3. rea sobre la curva sobre la CIM. Nos
interesa llegar estar x encima dl CIM. La
1
-
SMP
meta de este grupo maximizar la cantidad
diaria total o el rea bajo al curva de
concentracin srica. x ej: vancomicina,
aziotromicina. Cuanto mayor sea el rea
mejor va a ser el mecanismo de accin, sus
efectos
Efecto post antibitico depende del antibitico
como del germen a tratar
Hay una persistencia de unin frmaco y receptor
los grmenes ms tiempo.
Supresin transitoria del crecimiento bacteriano
despus de una breve exposicin al antibitico o
que han pasado las concentraciones mximas de
este.
Hay mas dao no letal del microorganismo
Ms persistencia limitada del frmaco en el sitio de
unin bacteriana.
Ms efecto residual del antibitico.
Es dependiente del antibitico y del germen a tratar.
El efecto post antibitico en bacterias Gram +
son mas susceptibles.
El efecto post antibitico en bacterias Gram
despus de la exposicin a antibiticos con
accin sobre la sntesis de protenas o cidos
nucleicos: aminoglucosidos, quinolonas,
tetraciclinas, clorafenicol, macrolidos,
rifampicina (tienen efecto post antibitico).
Los B-lactamicos tienen poco o ningn efecto
post antibitico excepto imepenen y
meropenen.
Bacteriostticos Evita la proliferacin d los
grmenes. Inhiben primariamente el crecimiento
bacteriano y la muerte del microorganismo depende
de los factores inmunes del husped.
Se usan en infecciones leves y pacientes
inmunocompetente. Ej: eritromicina, clindamicina,
tetraciclina, sulfas, cloranfenicol.
Bactericidas Elimina las bacterias, son los mas
usados, no dependen de las condiciones inmunes
del husped para su accin. Ej: B-lactamicos,
aminoglucosidos, quinolonas, glicopeptidos.
AEMH
Hay a-biticos q pasan y q no pasan la BHE y la cidos nucleicos Nitrimidazoles
barrera placentaria Antimetabolicos Trimetropim
Los antibiticos seguros son: penicilinas, (ac. flico) Sulfonamidas
cefalosporinas, eritromicina.
Los antibiticos Uso con precaucin: Gram (+) tienen pared gruesa de 50 a100 molculas
aminoglucosidos, vancomicina, clindamicina, tiene membrana externa constituido por
carbapenem, Trimetropin, nitrofurantoina. lipoprotenas y liposacaridos se unen a
No deben ser usados: porque atraviesan la barrera peptidoglucano.
placentaria; Cloranfenicol, estoato de eritromicina, Gram ( -) tienen pared delgada 1 a 2 molculas ,
tetraciclina, quinolona, trimetropin (sulfa). los liposacaridos, y lipoprotenas forman
Asociacin de antibiticos: Debe evitarse x q endotoxinas y a ese nivel molecular hace
conllevan a: resistencia a la penicilinas.
problemas de toxicidad,
sensibilizacin, Primer grupo de B lactamicos.
superinfeccion microbiana, PENICILINAS
a veces se usan antagonistas. Estn formado por:
Se podra usar antibiticos por todas estas Un anillo tiazolidina
causas. Un anillo betalactamico: y es el que le da la accin
Sinergismo, teraputica.
Prevencin de la aparicin de resistencia bacteriana Lugar de accin penicilasa o betalactamasa que van
Tratamiento de infecciones polimicrobianos no actuar sobre este anillo.
saber que germen esta actuando) Lugar de accin amilasa acta sobre la cadena
Tratamiento emprico de infecciones severas (al no lateral produciendo cidos peniciloicos que son
conocer la bacteria) inactivos pero a partir de estas molculas sirven
para producir penicilinas semisintticas.
Mecanismo de accin de antibiticos:
Actan a nivel de la pared bacteriana los B- Mecanismo de accin:
lactamicos Actan bloqueando las transpeptidasas.
Para formar la pared bacteriana tiene que formarse
Clasificacin de los antibiticos segn Su M.A. los peptidosglicanos.
B-lactamicos: Penicilinas, Por tanto: al bloquear la transpeptidasa ya no une la
Actan cefaloporinas, D- alanil- D alanina para formar el peptidoglicano y
Alteracin de la monobactamicos, por tanto ya no forma la pared bacteriana.
pared carbabapenems, inhibidores de Otro modo seria que los B- lactamicos actuan sobre
bacteriana la B lactamasa. la transpeptidasa la bloquean y forma pptido
Cicloserina defectuoso y por tanto una pared defectuosa que es
Bacitracina incapaz de resistir la presin intrabacteriana y la
Vancomicina bacteria hace lisis, revienta.
Accin sobre los 30S
ribosomas Aminoglucosidos Pared bacteriana defectuosa
bacterianos Tetraciclinas Autolisinas hace lisis bacteriana por ser incapaz de
50S sostener las presiones intracelulares.
Cloranfenicol Afinidad de la transpeptidasas a la penicilinas:
Macrolidos La protena fijadora de penicilina
Clindamicina (PBP) esta ayuda que la penicilina se una a las
accin sobre Quinolonas transpeptidasas.

2
AEMH
-
SMP

PBP. Solo acta sobre bacterias no es toxica para
humanos
LA PROTEINA FIJADORA DE PENICILINAS: las
penicilinas para realizar su accin es ayudada por
unas protenas que ayudan a que se unan las
transpeptidasas y a este nivel se produce la
resistencia bacteriana.
Clasificacin de penicilinas
Penicilinas naturales: G,V,F,K
Penicilinas penicilasas resistente
Meticilina, naficilina, oxacilina, cloxacilina,
dicloxacina.
Aminopenicilinas (penicilinas de amplio espectro)
Ampicilina, amoxilina, bacampicina, pivampicilina
Carboxipenicilinas
Carbecilina, ticarcilina, ver diapos que es lo mismo.
PENICILINAS NATURALES
Penicilina G (bencilpenicilina)
- Inactivadas por: penicilasa, amidasa, jugo
gstrico , no se usa por VO. Sino
parenteral.
- Forman sales (carboxlico)
Sales solubles: accin rpida y corta
PenicilinaG sodica, penicilinaG potasita (3-6h)
Sales insolubles: accin lenta y prolongada
Penicilina G procainica (1-3d) , penicilina G
benzatinica ( 26d- 28).
Combinaciones con inhibidores de la B-
lacatamasa
Molculas que se unen con las B-lactamasa
evitando su accin.
- Acido clavulanico: inhibidor suicida
- Sulbactam ampicilina: ejemplo sulbactam
Gram(+), Gram(-) anaerbios.
- Amoxilina + Clavulanato de potasio
- Tazobactam: es el mas potente
- Tazobactam+ piperacilina
Efectos adversos:
reaccin de hipersensibilidad : 0.7-10%
3
-
SMP
Reacciones alrgicas: rash maculopapular, urticaria,
broncoespasmo, angioedema, anafilaxia, diarrea,
nefristis insterticial.
Ampicilina : rash cutneo, diarrea , colitis
pseudomenbranosa.
Carbecilina: alcalosis hipokalemica, disfuncion
plaquetaria
Oxacilina: granulocitopenia, aumento TGO
Penicilina G potasita: hipercalemia, arritmias.
CEFALOSPORINA
Clasificacin:
Cefalosporina de primera generacin:
Cefalotina, cefadrina, cefazolina, cefapirina,
cefalexina, cefradine, cefradoxil.
Cefalosporna de segunda generacin:
Cefamandol, cefoxitin( +++) cefonid, cefotetan,
cofactor, loracarbef, cefurexime, ceforadine.
Cefalosporina de tercera generacin:
Cefotaxime, cefitriaxona, ceftazidina, cefoperazona.
De cuarta generacin: no esta en nuestro medio
Cefipime, cefpirone.
Monobactamicos
Aztreonan
Carbapenen
Imepenen + cilastatina
meropenem
En cuanto a Cefalosporina de primera
generacin: La cefazolina es igual que cefalotina ,
pero amplia mas hacia germenes Gram (-) , no
penetra la BHE .
En cuanto a cefalosporina de segunda
generacin se dividen en 2 grupos.
- Verdaderas cefalosporina: cefonicid,
cefaclor, loracarbef tiene un espectro igual
ala de primer generacin mas sobre Gram -
, H. influenza, enterobacter, neisseria.
- Cefamicinas: cefoxitin, cefotetan,
cefmetazole, tienen menor actividad que los
de primer gen. Sobre estafilococos y
estreptococo gram (+). Mayor actividad
sobre enterobacterias, el cefoxitin actua
sobre bactias fragilis gram (-) anaerobios
AEMH
 que esta en el colon. Alcanzan buena
concntracion en LCR.
EFECTOS ADVERSOS: similar la primera
generacin
Nias el resto es lo mismo que esta en la diapos las
5 ultimas diapos.
A) LOS Q ACTUAN SOBRE LA PARED
BACTERIANA:
1.- BETA LACTAMICOS:
. negativos anaerobios con cefoxitin a la
** El grupo de los cabapenem:
- no es cefalosporina
- son derivados de la tienamicina
- van a actuar a nivel de pared bacterianaza
- son resistentes a las beta lactamasa
- tienen gran actividad sobre grmenes gran
negativos anaerobios (bacteroides fragilis) y
aerobios (+) y(-)
- Es uno de los q mas amplio espectro de
accin tienen porque cubre gram (+) y (-),
cubre aerobios y anaerobios.
- En ste grupo esta:
o Imipenem-cilastatina: el imipenem
tiene q ir unido a una sustancia q se
llama cilastatina, xq cuando el
imipenem va solo sufre la accin de
una dipeptidasa a nivel renal, esta
dipeptidasa eliminaba al imipenem,
la cilastatina se acopla a esta
dipeptidasa y permite q el imipenem
cumpla su accin.
- Solo hay resistencia de pseudomonas
mirabilis y pseudomona maltophilia, q son
resistentes a este imipenem.
- Hay un sinergismo de accin con los
aminoglucosidos
- Y se ha descrito el efecto post- antibiotico
- Las otras drogas de este grupo son la
meropenem y el ervapenem que son:
o un poco mas activos sobre
grmenes gram(-)
o penetran la pared mas rpido
o es resistente a la dipeptidasa (por
eso van solos)
o y dentro de los efectos adversos se
ha descrito: nauseas, vmitos,
hipersensibilidad, convulsiones
4
-
SMP
aunque con el meropenem es
mucho menor dicho efecto.
***(cuadro) esta es otra clasificacin desde el punto
de vista clnico segn el espectro:
- ANTIESTAFILOCOCOS: que se tiene
bsicamente a la cefazolina
- ANTIANAEROBIOS: bsicamente gran
cabeza.
- ANTI PSEUDOMONAS: esta la
ceftazidinime
- ANTI COLIFORMES: esta el cefotaxime y
basicamente el ceftriaxone
Dentro del grupo que actuan sobre la pared
bacteriana tenemos q mencionar a los llamados:
2.- GLUCOPEPTIDOS CICLICOS:
- Dos drogas: la vancomicina (acta
inhibiendo la sntesis de la pared
bacteriana, especficamente acta sobre la
enzima trans glicosilasa) y la teicoplanina
- La vancomicina va actuar bsicamente
sobre grmenes gram (+) sobre todo
estafilococo dorado (al llamado meticilino
resistente), tambin acta sobre el
clostridium dificile.
- Solamente se administra x va parenteral,
especficamente x via endovenosa.
- Atravieza las meninges cuando esta
inflamada
- La teicoplanina es mas lipofila, su vida
media es mas larga y es la q seguramente
va a suceder a la vancomicina
- Ahora la vancomicina es lo ultimo q nos
queda para los estafilocos dorado debido a
la restistencia, y si la hay para esta, ya se
esta investigando y empleando a la
teicoplanina
- Efectos adversos: vancomicina (sndrome
de hombre rojo), esta tie todo las
secreciones de rojo (orina, sudor) y
entonces la piel tambin se tie d eso y hay
u rash en cara, cuello, brazo. Y adems es
nefrotoxico y ototoxico.
AEMH
3.- La POLIMIXINA y la COLISTINA tambin actan
sobre la pared bacteriana, interactuando sobre los
fosfolipidos que forman parte de esa pared.
- cubre grmenes gram (-)
- no se absorben por va oral
- no atraviesan la barrera hematoencefalica
- la colistina atravieza la placenta por tanto
solo se recomienda su uso tpico por piel u otico a
nivel ocular.
- es muy nefrotoxica y produce bloque
neuromuscular y dislalia.
4.- finalmente la BACITRACINA tambien inhibe la
sntesis de la pared bacteriana y acta sobre
grmenes gram (+) y su uso es tpico.
B) LOS QUE ACTUAN SOBRE LA SINTESIS
PROTEICA:
Recuerden:
- replicacin: es un DNA q se divide y se
produce 2 DNA
- transcripcin: cuando el DNA se divide para
formar 2 RNA
- translacin: el RNA va al ribosoma y le da
la instruccin para la formacin de las
protenas y el ribosoma es donde se realiza
la sntesis de protenas.
1.- LOS AMINOGLUCOSIDOS:
- Son amino azucares de unin glucosidica
- Son policationes y de alta polaridad lo cual
difcilmente van a atravezar la membrana
tisular
- su ingreso a la bacteria puede estar
bloqueado por un estado de
hiperosmolaridad, por una baja del pH y x
condiciones de anaerobiosis
- son bactericidas e inhiben la sntesis
proteica especficamente sobre la fraccin
30S. al actuar sobre esta fraccin altera la
sntesis proteica y se produce la lisis
- la penetracin al interior del germen en la
membrana externa se hace por difusion
pasiva mientras que en la membrana
interna lo hacen x trasporte activo
dependiente de oxigeno.
5
-
SMP
- Estas drogas no van actuar sobre
grmenes anaerobios, por ser dependientes
de oxigeno.
- en este grupo se tiene: estreptomicina q es
la ms antigua, la gentamicina la
kanamicina, neomicina, amicacina y la
tobramicina entre otros.
- el espectro antimicrobiano: grmenes
gram (-) AEROBIOS.
- pobre absorcin intestinal, menos del 1%
- no atravieza la barrera hematoenceflica,
muy poca concentracin en el LCR.
- escasa unin con la albmina en el plasma
- buena concentracin a nivel renal
especialmente a nivel cortical lo cual
dependera su efecto colateral q es una
insuficiencia renal.
- dependiente de su concentracin para
alcanzar su actividad bactericida
- tiene efecto post antibitico
- alcanza un sinergismo de accin con los
betalactamicos
- administrado una vez a diario mejoro su
accin teraputica pero sobre todo mejor su
nivel de toxicidad disminuyen.
- eliminacin x via renal, x filtracin
glomerular, cierto grado de reabsorcin
tubular, hay mayor condensacin en la
corteza renal alcanza 80 veces la
concentracin en la corteza que en el
plasma.
- la eliminacin se puede retardar por varias
semanas.
- estreptomicina: es la ms antigua, no se
usa. X historia tuvo bueno efeto contra la
TBC.
- kanamicina: tiene gran resistencia x parte
de las enterobacterias y pseudomonas, x lo
cual ya n se usa.
- neomicina, se usa en forma tpica
- gentamicina, la droga de eleccin x mucho
tiempo para infecciones de gram (-), en una
infeccin intestinal, en una peritonitis hay
infeccin x gram (-) de tipo aerobio y
anaerobio (E.coli, B. fragilis), se tiene q
cubrir ambos grupos, x eso se unen un beta
AEMH
lactamico con un aminoglucosido para
cubrir muy bien a ese grupo.
- amicacina es un derivado de la
kanamicina, se utiliza mas q la gentamicina,
tiene la gran ventaja de solo sufrir la accin
de 2 de las 7 enzimas bacterianas q sufra
la gentamicina.
- drogas en desarrollo (buscadas debido a
la resistencia a drogas): netilmicina (no
sufre la accin d las enzimas bacterianas x
lo tanto no hay resistencia a este antibitico,
alternativa a la resistencia x gentamicina); la
dacrimicina (es resistente a la activacin por
la acetil transferasa q inactivan a la
gentamicina, amicaina, netilmicina); y
finalmente la isepamicina q es un derivado
de la gentamicina, q es resistente otros.;y
(preg. examen) la arbecacina es un
aminoglucosido activo contra estafilococo
metilino resistente que es un gram (+).
- la resistencia bacteriana: la inactivacin
x enzimas bacteriana, es decir, el antibitico
sufre la accin de enzymas, estas enzimas
se pasan x transmisin d plasmidos, x
resistencia cruzada, las q mas resisten son
la amicacina y la netilmicina. Se debe tener
antibiticos de reserva y son de uso
rotatorio en el hospital. (cada hospital tiene
su flora- x ello no se debe usar un solo
antibitico)
- Efectos secundarios: entre rango
teraputico y rango de toxicidad.(mientras
hay mas distancia entre ambos clnicamente
uno se puede mover, pero si este rango es
estrecho, cuando se llega al rango
teraputico y si se pasa un poco se produce
toxicidad y ese el peligro con los
aminoglucosidos). Se dividen en:
Efectos menores: rash cutneo,
fiebre por antibiotico.
Efectos mayores: ototoxicidad,
nefrotoxicidad, bloqueo
neuromuscular.
La ototoxicidad (en relacion al
tiempo) es mas importante
porque es permanente es decir
6
-
SMP
deja sordo y la nefrotoxicidad;
son muy nefrotoxicos pero en la
gran mayora vuelven a su
estado original mediante un
manejo adecuado.
*Otoxicidad
- puede ser a nivel coclear (4%) o a nivel
vestibular (10%)
- el factor de riesgo: a mayor edad, mayor
susceptibilidad
- cuando se asocia a diurticos aumenta la
ototoxicidad
- toxicidad vestibular mas en estreptomicina y
gentamicina
- amicacina-kanamicina-neomicina tienen
mas toxicidad coclear
- y ambas (tox. Vestibular y tox. Coclear) con
la tobramicina
*Nefrotoxicidad
- 10-27% generalmente en pacientes q
tienen mas de 7 dias de tratamiento
- hay relacion con los niveles plasmaticos
- disminuye a muy poco la diuresis
- hipokalemia, proteinuria, acidosis renal
- la nefrotoxicidad y la insuficiencia renal q
producen los aminoglucosidos son los
llamados: insuficiencia renal no oligurica
(significa q orinan igual o mas q antes) pero
es una orina no concentrada. la mayora de
veces reversible
- neomicina es el mas toxico
- los ancianos son mas susceptibles
- mayor incidencia cuando se asocia a
cefalosporina
- los factores de riesgo q se asocian son:
hipotensin, duracin de tratamiento,
insuficiencia renal preexistente
*Bloqueo Neuromuscular
- disminuye la liberacin presinaptica de
acetilcolina
- se a descrito x va E.V y x va
intraperitoneal
2.- TETRACICLINAS:
- Se obtienen a travs de un hongo la
clortetraciclina y la
Oxitetraciclina
- Clasificacin:
AEMH
 o Naturales: Clortetraciclina,
Oxitetraciclina, Demeclociclina
o Semisinteticas: metaciclina,
doxiciclina, minociclina
- la diferencia entre las dos es q las
semisintticas van a tener una vida media
mucho mas prolongada x lo cual su efecto
va a ser mejor y eso unido a q tienen una
mejor absorcin x va oral
- mecanismo de accin:
o actan en el ribosoma a nivel de la
fraccin 30s
o son bacteriostaticos
- tienen un amplio epectro:
o Gram (+): como streptococo y
algunas cepas de stafilococo
o Gram (-): haemophilus, Coli,
Brucela, enterobacter, Bacteroides
(fragilis) y tambin cubre Ricketsias
y Clamydia
- Absorcin:
- es buena x el tubo gastrointestinal, pero
incompleta
- se realiza bsicamente en Estomago-
yeyuno
- La absorcin aumenta en ausencia de
alimentos
- Disminuye en presencia de leche y
productos Lcteos, hidrxido de aluminio,
bicarbonato de sodio, sales de calcio,
magnesio y hierro porque tienen la
propiedad de quelacion (se unen lo cual
evita la absorcin)
- Distribucin:
- ligado a protenas del plasma (90-45%)
- tiene altas concentracin en bilis: 5-10
veces mas q el plasma
- clortetraciclina: alcanza 4 veces su
concentracin en LCR atraviesa la barrera
hematoencefalica, atraviesa la placenta
- se almacenan en las clulas
reticuloendetoliales del hgado, bazo y
medula sea
- tambin en hueso, dentina, y esmalte de
dientes
Excrecin
- bsicamente renal
7
-
SMP
- 20% a travs de la circulacin
enteroheptica
- Efectos secundarios
- irritacin gastrointestinal
- fototoxicidad (sobre todo con la
demeclociclina)
- se ha descrito toxicidad heptica sobre todo
en embarazadas q son las mas susceptibles
- oxitetraciclinas-tetraciclina: menos toxicas
- pueden producir insuficiencia renal
- no se recomienda x via I.M. xq es errtica
su absorcin y adems produce dolor
(dichas ampollas van junto con un
anestsico para disminuir el dolor)
- las tetraciclinas por su propiedad quelante
se unen al calcio, en dientes y huesos, x
eso no debe darse en nios ni en gestantes,
pasa la barrera hematoencefalica
Se ha descrito q en el esqueleto del feto y
de nios pequeos con una disminucin del
40% del crecimiento seo..
3.- CLORANFENICOL
- es un hongo donde se obtiene
- soluble en agua. Muy estable
- mecanismo de accin:
o acta sobre la sntesis bacteriana, a
nivel de la fraccin 50s del
ribosoma. Inhibe a la peptidil
transferasa impidiendo la
elongacin del pptido
- es bacteriostatico
- espectro antimicrobiano:
Gram (-) haemoplylus conoco E.
Coli
Meningococo Brucella
Salmonella
Anaerobios: bacteroides
Gram (+) streptococo stafilococo
Ricketsias Chlamidae
Micoplasma
Resistencia al cloranfenicol
- estas resistencias se adquiere por
conjugacin
- la enzima acetiltransferasa es la q inactiva
al cloranfenicol
Absorcin: se puede dar
AEMH
 - va oral
- va E.V. : en forma de ester de succinato
- va I.M. : es impredecible (no
recomendable)
- buena distribucin en todos los lquidos
corporales
- atraviesa la barrera HE y la placenta
- llega bien a bilis y leche materna
- es inactivad a nivel heptica por la
glucoronil transferasa
Excrecin
renal (en filtracin glomerular y secrecin
tubular) especialmente en la forma ( forma
activa) en la filtracin glomerular y la forma
inactiva
Efectos secundarios
- reaccion de hipersensibilidad
- produce aplasia medular (+ importante)
produce una pancitopenia y no hay
relaccion dosis/duracion osea q puede se
con la primera dosis
hay Anemia, q si esta relacionada con la
duracin del tratamiento.
- se ha descrito neuritis ptica
- y en neonatos se a descrito el sndrome gris
(con una mortalidad del 40% del recin
nacido)
- osea no darlo ni en nios, ni en
gestantes en los ltimos trimestres.
- Los americano tienen proscrito el
cloranfenicol solo se usa para la meningitis
x el influenza.
4.- MACROLIDOS
- contiene un anillo de lactona al que se le
unen desoxiazucares
- ejempos: eritromicina, azitromicia y
claritromicina.
- Van actuar: se une a la fraccin 50s del
ribosoma inhibiendo a la sntesis proteica
de la bacteria a nivel de la translocacin,
proceso final de la sntesis.
- Son Bactericida a dosis altas
- Son poco solubles en agua, mas estables
como sales y tiene la presentacin oral
cubierta
a)Eritromicina
8
-
SMP
- se absorbe bien en el intestino delgado en
la parte superior, penetra casi a todos los
tejidos)
- los alimentos disminuyen su absorcin
- formas q suele administrarse son el forma
de esteres:
estearato de eritromicina
estolato de eritromicina
etilsuccinato de entromicina
- estolato es el mas estable en medio acido, x
tanto se puede dar en medio oral que no
altera su absorcin en presencia de
alimentos.
- Etilsuccinato se absorbe bien sin alimentos
presentes
- Excrecin: biliar (95%) renal(2-5%)
- No atraviesa la barreda HE
- Atraviesa la placenta
- Alcanza Buena concentracin en liquido
prosttico
- Baja concentracin en orina
- Tiene una vida media de una ora y media.
- espectro antimicrobiano
Gram(+) estafilococo estreptococo
M. Neumonae difteria
Efectos indeseables:
- irritacion GI
- tromboflebitis cuando se administre x via
endovenosa
- hepatitis colostasica (x el esteolato de
entromicina)
- se ha descrito fiebre y Rash.cutaneo
b) CLARITROMICINA AZITROMICINA
- 2 nuevos macrlidos
- Buena absorcin por va oral
- Los alimentos disminuyen su absorcin
- Se metabolizan en el hgado
- Azitromicina tiene la ventaja q se puede dar
una dosis nica diaria por 3 das
Espectro antimicrobiano:
- Gram (+) gram(-) tracto respiratorio alto y
bajo
AEMH
 5.- LINCOSAMIDAS.- se tienen
2:(LINCOMICINA y CLINDAMICINA)
Mecanismo de accin
- se unen a la fraccion 50s del ribosoma
bacteriano e inhiben la reaccion de
traslocacion
ESPECTRO
ANTIMICROBIANO
Gram (+) coco (excepto enterococo)
Gram (-) anaerobios: bacteroides fragilis
- absorcin buena por via oral
- no llega al LCR. Atraviesa la placenta
- casi todo es metabolizado en el hgado
- excrecin: orina y bilis (10% activa en orina)
- efectos adversos: diarrea
- y en 10% colitis pseudomembranosa puede
presentarse. ( es una enfermedad
infecciosa producida x el clostridium dificile
q emerge una vez q se sufre la accin de
estos medicamentos)
C.- LOS Q ACTUAN SOBRE LOSACIDOS
NUCLEICOS:
1.- E l grupo de las QUINOLONAS se conocen hace
mucho tiempo
NAFTRIDINAS , ACIDO NALIDIXICO,
CINOLINAS , CINOXACINA,
PIRIMIDAS , ACIDO PIPEMIDICO,
4-QUINOLONAS (NORFLOXACINO,
CIPROFLOXACINA PEFLOXACINA) con este
grupo se le dio gran impulso y ha aumentado su uso
grandemente.
Mecanismo de accin
- inhibe la DNA girasa (topoisomerasa4)
- inhibe la replicacin del DNA, a no haber
nueva replicacin no hay nuevas bacterias.
- espectro antimicrobiano: acta muy bien
sobre grmenes gram(-) enterobacterias +
pseudomonas, y algunos gram
(+)estafilococo
- su absorcin x va oral es muy buena
- union con proteinas es baja: incrementa su
distribucin extravascular y su tiempo de
vida media
- tiene buenas concentraciones en el tejido
prostatico
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-
SMP
- su absorcin se ve disminuida por la
presencia de antiacidos que contienen
magnesio la presencia de alimentos no
altera su absorcin
- su excrecion es bsicamente x via renal y la
cipro y norfloxacinax via hepatica
- efcetos adversos:
o se ha descrito q daa al cartlagos
de crecimiento (se vio en animales
de experimentacin)
o se recomienda no usar en
gestantes, ni en nios
o las quinolonas compiten con los
aminoglucosidos, prcticamente
tienen el mismo espectro germenes
gram(-) agobios
o la ventaja es q la quinolona se
puede dar x via oral mientras q los
aminoglucosidos siempre van hacer
x via parenteral.
METRONIDAZOL
- es un antimicrobiano q pertenece a los
grupos de los nitroimidazoles, iniciado
principalmente como antiparasitario. (contra
la amebiasis y contra la tricomoniasis) y
tambien actuan sobre germenes gram (-)
anaerobios
- actuan sobre Su grupo nitro destruyen las
cadenas del DNA y producen una accion
bactericida
- Espectro antibacteriano: Gram (-)
anaerobios y parasitos.
- Buena absorcin por via oral
- Llega bien a todos los tejidos
- Excrecin: renal bsicamente
- Es una buen alternativa para infecciones
con anaerobios, junto con la clindamicina,
cifroxacina
AGENTES ANTIMETABOLITOS
Se tienen a las llamadas sulfas q en realidad son
una sulfa con otro agente.
Trimetropin + sulfametoxazol (TMP)= cotrimoxazol
- sulfametoxazol, actua sobre el paso del PABA al
acido flico, inhibindolo.
AEMH
- Trimetropin, actua sobre la fosforeductasa
inhibiendo la formacin de acido folinico y estos
son importante para formar las purinas q forman el
ADN.
- sulfametoxazol (SMX) es una sulfa
- Trimetropin (TMP) es una diaminopindina
- SON Bactericidas
- Proporcion TMP/SMX 5/1: concentracin
sanguinea 20/1
- Buena absorcin x via oral
- TMP alcanza mayor concentracin en
tejidos q en plasma
- TMP 6 veces mayor concentracion que el
SMX
- Atravieza la placenta y la barrera
hematoencefalica
- TMP 10-30% se metaboliza
- SMX 20% se metaboliza: N-acetilacion y
glucoronoconjugacion
- Excrecion: renal
- Espectro bacteriano: gram +, gram-
pneumocisti carinii (neumona q se
produce en el paciente con SIDA)
- Efectos adversos:
o Nauseas
o Vomitos
o Anorexia
o Diarrea
o Dermatitis esfoliativa
o Sndrome stevens lohnson
o Lositas, estomatitis
o Anemia
o en pacientes con sida: anafilaxia,
erupciones cutaneas severas,
trombocitopenia, leucopenia,
anemia hemoltica,
DROGAS ANTI-TBC
isoniazida (INH):
- droga primaria mas importante
- es tuberculostatico y tuberculosida
- Mecanismo de accion desconocido
- Buena absorcin x via oral
- Buena difusin en los tejidos y lquidos
corporales
- Atravieza la barrera hematoencefalica
*Cuando tengo una infeccin del diafragma para
arriba: el agente etiolgico es gram positivos.
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-
SMP
- Llega bien al material caseoso alcanza
buena concentracin. Que es donde hay
mayor concentracin del germen
- Excrecion renal
- Efectos adversos: rash, fiebre, neuritis
perifrica(para evitarla se asocia piridoxina),
hipersensibilidad, reacciones hematolgicas
(agranulocitosis, anemia), si no se
administra con piridoxina(presenta neuritis
perifrica), neuritis ptica y atrfica,
convulsiones, hepatotxico (hepatopatia
grave, causado x su metabolito acetil
hidrazina)
ETAMBUTOL:
- Tuberculosttico
- Mecanismo desconocido
- Absorcin buena x iba oral
- Se concentra mas en el eritrocito (2/1)
plasma
- Excrecin: renal filtracin glomerular-ST
- Efectos adversos: disminucin de la
agudeza visual x neuritis ptica (reversible)
Sucede igual con: que son medicamentos
contra la tuberculosis
ETIONAMIDA
PIRAZINAMIDA
RIFAMPICINA
- Antibitico macrocitico. Bactericida
- Acta Inhibiendo la ARN-polimerasa
- X tanto inhibe la sntesis de ARN
- Buena absorcin x va oral
- Se Excreta bien x bilis, llega bien al LCR
- Da un color anaranjado a todas las
secreciones
- Efectos adversos: rash, fiebre, nauseas y
vmitos; sndrome cuello rojo; y tambin
produce hepatitis hepatotoxico cuando se
asocia a isoniazida
- Acta muy bien sobre grmenes gram
positivos pero solo Su uso debe estar
restringido al tratamiento de TBC para evitar
la resistencia.
AEMH
*Cuando tengo una infeccin del diafragma para
abajo: infeccin x gram negativos
*Infeccin intrabdominal se tiene q cubrir anaerobios
y aerobios negativos
*para una infeccin leve empezar con penicilina, los
mas potentes se deja al ultimo para evitar la
resistencia. Y si se da mnimo 5 - 7das.

11 AEMH - SMP