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La Biodisponibilidad, se define como la cantidad y la velocidad con las que un principio activo
contenido en una forma farmacutica logra alcanzar la circulacin sistmica. Siendo este
determinado por la curva Concentracin/tiempo o la excrecin urinaria.
Describe la forma como el organismo acta sobre las drogas. En los casos ms simples, las fases
por las que pasa la droga varan directamente con la dosis administrada hasta el momento del
aclaramiento o eliminacin aparente del medicamento.
Se espera que estos parmetros sean constantes con la administracin de diferentes dosis o si
el frmaco se administra por diferentes vas.Representa la concentracin de la droga en el
plasma sanguneo, varia proporcionalmente con la dosis al momento de administrarle la droga
su concentracin aumentara con el tiempo hasta llegar a un punto que en su concentracin
disminuye por razn de su metabolismo excrecin y finalmente su concentracin retornara a
cero.
4. DEFINA Y EXPLIQUE LA IMPORTANCIA DE LA VIDA MEDIA Y LAS PROTEINAS PLASMATICAS.
VIDA MEDIA DE UN MEDICAMENTO Y SU IMPORTANCIA.
Adems de las funciones ya mencionadas, las protenas tienen un papel importante en:
a) el metabolismo, ya que son sustancias utilizadas en el metabolismo energtico.
b) la determinacin de la direccin del flujo de agua entre plasma y lquido intersticial, en
virtud de que la presin coloido-osmtica depende de la concentracin de protenas en
dichos lquidos (ver ms adelante).
c) la determinacin de la viscosidad de la sangre que es uno de los factores ms importantes
en la regulacin de la velocidad circulatoria.
d) la regulacin del pH de la sangre, ya que son electrlitos anfteros.
e) el transporte de sustancias que circulan por la sangre ligadas a protenas. Algunas de estas
sustancias, originalmente insolubles en agua, se tornan hidrosolubles al unirse con las
protenas.
f) la mantencin de la estabilidad coloidal del plasma.
g) la defensa del organismo en contra de la agresin bacteriana y de sustancias nocivas en
general (los anticuerpos san gammaglobulinas).
h) la coagulacin de la sangre, dado que gran parte de los factores requeridos para este
proceso son protenas plasmticas.
Los frmacos pasan usualmente a travs de las clulas y no entre ellas. Por consiguiente, la
barrera para que pueda desplazarse una molcula en el organismo es siempre la membrana
plasmtica, El mecanismo ms usual es la disolucin en su componente lipoideo.
2. Transporte especializado
- Difusin facilitada
- Transporte activo
3. Endocitosis y exocitosis
4. Utilizacin de ionoforos
5. Utilizacin de liposomas
La pared de los poros esta revestida por protenas de carga positiva, y en general aunque todos
los iones inorgnicos son suficientemente pequeos para penetrar por los poros, seran los iones
y las molculas pequeas con carga negativa las que resulten atrados y los que prioritariamente
filtraran. Adems se debe tener en cuenta que el gradiente est determinado por el potencial
transmembrana.
Los iones y las molculas con carga positiva tendrn dificultades para pasar por la membrana, el
paso de los iones electropositivos, como el potasio o sodio, est condicionado por el proceso de
transporte activo.
Los poros de los glomrulos renales son grandes y permiten la filtracin de frmacos.
Difusin pasiva directa: El sistema ms utilizado por los frmacos para atravesar las membranas
biolgicas es la difusin pasiva directa por disolucin en la bicapa lipdica, este proceso est
condicionado por la lipfila de las sustancias, que puede expresarse por su coeficiente de
particin lpido/agua y el coeficiente de difusin que es una medida de la movilidad de las
molculas en los lpidos, pero este factor influye menos.
Transporte especializado
Este mecanismo permite que atraviesen las membranas de las sustancias que tienen un tamao
grande para difundir por poros, y que debido a su polaridad tampoco son capaces de atravesarla.
Endocitosis y exocitosis: Son mecanismos por los cuales las macromolculas y partculas pueden
entrar en la clula o ser eliminadas de ellas respectivamente.
Utilizacin de ionforos: Los ionforos son pequeas molculas hidrfobas que se disuelven en
la bicapa lipdica de las membranas y aumentan su permeabilidad a iones especficos, se
distinguen dos tipos: los transportadores mviles de iones y los formadores de canales. Ambos
actan protegiendo la carga del ion transportado y lo hacen pasar a travs del ambiente
hidrfobo de la membrana a favor de un gradiente electroqumico.
Utilizacin de liposomas: Los liposomas son vesculas sintticas formadas por una o ms bicapas
concntricas de fosfolpidos, que pueden albergar en su interior frmacos hidrosolubles o
liposolubles, macromolculas, material gentico y otros agentes. Estos son captados por clulas
retculoendoteliales, sobretodo las hepticas.
Las formulaciones con frmacos empaquetados en liposomas se toleran usualmente mejor que
en otras convencionales, tambin, esta forma de administracin permite la liberacin selectiva
en un tejido, pues los liposomas pueden concentrarse en determinadas clulas, por ejemplo los
tumores malignos.
VAS INDIRECTAS
VA ORAL
Ventajas:
Ms fisiolgica
Si sobredosis, posibilidad de retirar
Permite autoadministracin
Es ms cmodo.
Va econmica.
Produce un efecto local como sistemtico.
No produce ansiedad ni temor.
Es una va segura, pues su administracin no altera ninguna proteccin del cuerpo como la
piel en la va parental.
Desventajas:
No se puede administrar cuando el paciente tiene vomito ni en pacientes inconscientes o
desorientados.
No se puede administrar cuando ha sido sometido a anestesia (Alto riesgo de aspiracin) ni
cuando ha sido operado del el estmago o intestinos.
Problemas para tragar y sabor desagradable.
Succin gstrica.
Algunos medicamentos como los antiinflamatorios no esteroideos producen irritacin
gstrica, lo que impide su empleo en algunos pacientes.
El efecto tarda en aparecer.
La de ms lenta absorcin
Inseguridad en la absorcin de las drogas
Algunos medicamentos son destruidos por los jugos digestivos.
Metabolizacin al paso por el hgado antes de distribuirse.
VA SUBLINGUAL:
Ventajas:
Gran rapidez por escaso epitelio y gran vascularizacin
No efecto de primer paso heptico porque sistema venosos mucosa oral drena
directamente en vena cava.
Las condiciones del pH de la boca facilita la difusin pasiva de numerosos frmacos.
evita la destruccin de algunos frmacos debido al pH gstrico.
Es una tcnica sencilla, cmoda y no dolorosa para el paciente.
Permite la autoadministracin del medicamento.
la velocidad de absorcin y la biodisponibilidad son superiores a las de la va oral.
Puede eliminarse de la boca un exceso del medicamento si el efecto es muy intenso.
Se puede obtener un efecto ms rpido, y es especialmente til en situaciones de urgencia
(coronariopata, hipertensin arterial, etc.).
Evita una posible alteracin o inactivacin gastrointestinal o heptica.
Desventajas:
Solo pueden administrarse medicamentos liposolubles potentes para garantizar el efecto
deseado a partir de la absorcin de pocas molculas.
Slo pueden administrarse sustancias dosificables en pequea magnitud (pocos
miligramos) al ser limitada la superficie bucal.
La caracterstica como acidez, mal sabor y otras, no permiten que muchos medicamentos
se administren por esa va.
Mayor incomodidad
Variaciones del pH bucal (habitualmente entre 6,7 y 7) pueden alterar la absorcin2. Los
frmacos bsicos se absorben mejor en un pH alcalino (sustancias ionizables e hidroflicas)
y los cidos en un pH cido, donde predomina la forma no ionizada.
La sequedad de boca reduce la disolucin y la absorcin de los frmacos.
Ocurre irritacin de la mucosa bucal.
VA DRMICA O CUTNEA
Ventajas:
Efecto local.
No produce dolor ni ansiedad.
No produce efectos secundarios (Daos a rganos).
Comodidad de aplicacin.
Desventajas:
Irritacin en la piel.
Limita las actividades de la persona.
No tiene efectos prolongados que puedan hacer dao a otras personas.
Va deficiente, epitelio poliestratificado con clulas crneas protectoras: no pasa agua ni
sustancias hidrosolubles.
Accin escasa o nula sobre las capas profundas de la piel.
VA RECTAL
Ventajas:
Bueno para enfermos inconscientes
Frmacos se absorben ms rpidamente a travs de la mucosa colonica pasan a las venas
hemorroidales inferiores y por estas a la vena hipogstrica para ganar la circulacin general
sin abordar el hgado.
Evita parcialmente primer paso heptico.
La absorcin es ms rpida que por la va oral, especialmente para las preparaciones
lquidas.
No es una va dolorosa y puede emplearse en situaciones en que la va oral no se pueda
utilizar, como es el caso de los medicamentos que se destruyen en el estmago o intestino,
en casos que este rgano est lesionado (gastritis o lceras).
Puede emplearse en pacientes con vmitos.
Evitan la irritacin gstrica
Desventajas:
Absorcin irregular e incompleta.
Irritacin de mucosa
Incomodidad de administracin
Se dificulta o impide su utilizacin en casos de fisura anal o hemorroides inflamadas.
Produce ansiedad ya que es vergonzoso para el paciente.
Alguno de estos pueden producir diarrea o estreimiento.
En pacientes con diarreas no se puede usar.
VIA RESPIRATORIA.
VIA GENITOURINARIA.
VIA CONJUNTIVAL.
VAS DIRECTAS
VA INTRADRMICA:
Ventajas:
Para inyectar en la epidermis, soluciones isotnicas en un volumen siempre inferior a 1ml.
Va til para pruebas de hipersensibilidad..
En algunos casos los anestsicos locales.
Lleva la sustancia al punto de accin.
Se puede suspender su administracin si aparecen efectos indeseables debido a que la
dosificacin es precisa.
Desventajas:
La administracin muy rpida puede provocar efectos indeseables.
Causa ansiedad a los pacientes.
Cierta dificultad en la tcnica, provocando la administracin del frmaco por otra va.
VA SUBCUTNEA
Ventajas:
Favorece difusin: Hialuronidasa, aplicacin de calor y masaje.
Depsito de las drogas se hace por debajo de la piel efecto que permite la
administracin ecaz de ciertos frmacos y de algunas hormonas.
La absorcin en general es rpida y eciente debido al acceso directo a los vasos
sanguneos del tejido subcutneo.
Permite la administracin de microcristales, suspensiones o pellets que forman pequeos
depsitos a partir de los cuales se adsorbe gradualmente el medicamento por largo perodo
y as se logra un efecto sostenido de este.
No tiene un riesgo de sangre tan abundante como el muscular.
Desventajas:
Reduce difusin:Vasoconstrictores y aplicacin de fro
No es recomendable en pacientes obesos o con enfermedades cutneas.
Solo permite la administracin de pequeos volmenes (de 0,5 a 2 ml) para no provocar
dolor por distensin.
No permite la administracin desustancias irritantes que puedan producir dolor intenso y
distensin de tejidos
VA INTRAMUSCULAR
Ventajas:
La absorcin es ms rpida que por va subcutnea y pueden administrase sustancias ms
irritantes y volmenes mayores de medicamentos.
Se puede administrar en pacientes con el sistema gastrointestinal alterado
Se administra al paciente que est enfermo y no puede cooperar.
Desventajas:
Requiere evitar sustancias irritantes por necrosis muscular, escaras o abcesos locales.
La inyeccin en el nervio citico puede implicar parlisis y atrofia de los msculos en el
miembro inferior.
Aunque se puede administrar de 1 a 10 ml, volmenes mayores de 5 ml pueden producir
dolor por distensin.
Formacin de granuloma por inyectar el frmaco en una capa incorrecta.
Puede producir irritacin cutnea.
VA INTRAVASCULAR
INTRAVENOSA:
Ventajas:
Se utiliza en Emergencias y sustancias irritantes por otras vas.
Permite administrar en perfusin continua.
Es el mtodo ms rpido para introducir un medicamento en la circulacin.
Permite obtener un inicio de accin inmediato.
Se puede suspender su administracin si aparecen efectos indeseables debido a que la
dosificacin es precisa.
Permite mantener un monitoreo de los niveles en sangre de la droga.
La totalidad del frmaco administrado llega a la circulacin sistmica sin pasar por un
proceso de absorcin.
Se pueden inyectar sustancias causticas.
Desventajas:
La administracin muy rpida puede provocar efectos indeseables.
Causa ansiedad a los pacientes.
Potencial a dao de tejidos internos.
Potencial a hemorragias.
Requiere de condiciones de asepsia.
Ms costoso.
Conlleva a mayor riesgo de infeccin viral, bacteriana o contaminacin con pirgenos.
Una vez introducido el compuesto farmacolgico no se puede retirar de la circulacin.
Es imposible revertir la accin farmacolgica.
Ofrece dicultades tcnicas sobre todo si hay carencia de venas accesibles.
INTRAARTERIAL:
Ventajas:
Para quimioterapia regional o contrastes.
Permite tener efectos en un rea determinada.
El efecto es instantneo y en altas concentraciones
La droga no se diluye en todo el volumen plasmtico
Se utiliza en radiologa para realizar las llamadas arteriografas.
Para administrar frmacos vasodilatadores en el tratamiento de las enfermedades que
cursan con espasmos regional de las arterias.
Desventajas:
Ofrece dicultades tcnicas.
posibilidad de escapes de la droga a la circulacin general con los efectos txicos
consiguientes en el caso de los antineoplsicos.
Las pequeas molculas que constituyen los poros son vas de fcil acceso para atravesar la
membrana por lo cual las m molculas que por su lipofilia son capaces de disolverse en la
membrana, por procesos pasivos que siguen leyes fsicas, sin embargo las molculas pola5res
atraviesan las membranas y forman gran sistema de transporte que se fijan en la molcula y se
transfieren de un lado a otro, lo que llamamos un transporte en el que el frmaco acta sobre
un gradiente de concentracin electroqumico y no requiere de energa,
El transporte de frmacos a travs de protenas del plasma se hace de forma que sean disueltos
o incorporados a las clulas y fijados a las protenas plasmticas, como la principal de esta la
albumina que tiene mayor superficie y capaz de fijar sustancias exgenas y desarrollar
interacciones con cationes y aniones lo que favorece la liposolubilidad del frmaco
Los frmacos como consecuencias a las uniones de protenas plasmticas no son capaces de
producir efectos biolgicos pero esta unin permite el transporte y almacenamiento del frmaco
lo que constituyen unos de los mecanismos ms importantes del organismo para el
mantenimiento de los niveles plasmticos y acciones farmacolgicas
Los frmacos pasan desde la sangre al lquido intersticial a travs de capilares por difusin
pasiva, si son sustancias liposolubles o por filtracin si se hablan de sustancias hidrosolubles
En el lquido intersticial depende la unin de entrada del frmaco a las protenas del plasma,
pues lo que habitualmente difunden solo la fraccin plasmtica libre
A la entrada de frmacos a las membranas endoteliales son muy permeable lo cual condicionan
la resistencia al paso, el flujo sanguneo regional condiciona tambin en buena medida el acceso
de los frmacos a los diferentes rganos
En circunstancias patolgicas diversos factores alteran el patrn normal de los frmacos, en caso
de una inflamacin hay vasodilatacin y aumento de permeabilidad capilar y puede por ello
existir una concentracin ms elevada del frmaco en el tejido inflamado que en el sano
Barreras hematoencefalica
Los frmacos tienen dos vas de acceso al sistema nervioso, siendo algunos de los factores que
inciden en cuanto a la absorcin de este, actuando de forma veraz en la barrera
hematoencefalica, por lo que se encuentra adosado a las clulas endoteliales lo que defieren de
sus equivalentes en la mayora de los tejidos por la ausencia de poros intracelulares, actuando
el frmaco en la sucesin de membranas antes de alcanzar al cerebro
Barrera placentaria
La mayora de los frmacos durante la etapa de gestacin modifican en gran parte la absorcin
de los frmacos, afectando al feto, conllevando consigo a condiciones adversas en las que el
principal afectado a causa de este sea el feto y quien lo administra
Otros factores adversos que modifican absorcin de los frmacos son la solubilidad de este, ya
que de esta forma el organismo se encarga de tolerarlo y ser ms eficaz en el organismo de
forma acuosa que la oleosa y a su vez ms rpida que la solida
La edad: debido a que pacientes con problemas o casos agravantes son menos capaces la
intolerancia a estos, Dadas las diferencias entre los volmenes relativos de fluidos biolgicos,
menor unin a las protenas plasmticas, inmadurez de las funciones renales y heptica.
8. EXPLIQUE EL PROCESO DE DISTRIBUCION DE LOS FARMACOS.
Distribucin
Es el proceso que estudia el transporte del frmaco dentro del compartimiento sanguneo y su
posterior penetracin en los tejidos.
La llegada de un frmaco desde el plasma al intersticio depende principalmente:
1. Flujo sanguneo regional
2. Permeabilidad capilar
3. Grado de unin del frmaco a las protenas plasmticas e hsticas
4. Hidrofobia relativa del frmaco
5. pH
6. Volumen tisular
Cuando el frmaco es absorbido, se distribuye entre la sangre y los tejidos, pasando a travs de
varias membranas biolgicas y unindose a diversos biopolmeros.
Transporte de los frmacos en la sangre:
Las molculas de los frmacos en la sangre pueden ir disueltas en el plasma, incorporadas a
las celulas y fijadas a las protenas plasmticas existiendo un equilbrio dinmico entre las tres.
Los frmacos unidos a las protenas del plasma no producen efectos biolgicos, pero esta unin
permite el transporte y el almacenamiento de dichos frmacos, constituyendo uno de los
mecanismos mas importantes para el mantenimiento de los niveles plasmticos y de las
acciones farmacolgicas.
Acceso de los frmacos a los tejidos:
Las membranas son muy permeables. Excepto en algunos rganos(SNC, ojo, circulacin fetal),
por lo que los frmacos pasan desde la sangre al liquido intersticial a travs de lo capilares por
difusin pasiva(liposolubles) o por filtracin (hidrosolubles). La unin del frmaco a las protenas
del plasma y el flujo sanguneo regional condicionan el acceso de los frmacos a los diferentes
rganos.
La llegada y fijacin del frmaco a los tejidos donde ejerce su accin depende de: la diferencia
de concentracin de frmaco entre la sangre y el tejido, el tamao, la liposolubilidad, el grado
de ionizacin y la unin a protenas plasmticas, el flujo sanguneo que reciba el tejido, el
dimetro capilar, las caractersticas de la barrera que ha de atravesar (la
barrera hematoenceflica y la placentaria dificultan el paso de sustancias hidroflicas),as como
la solubilidad del frmaco en cada tipo de tejido.
Cintica de la distribucin:
Modelos compartimentales:
En el organismo, los frmacos se encuentran en un equilibrio tisular dinmico, a la vez
que se metabolizan y excretan. El estudio de la distribucin de los frmacos se realiza
sobre modelos compartimentales que se adaptan a su comportamiento cintico. El
termino compartimiento se define como un conjunto de estructuras o territorios a los
que un frmaco se distribuye uniformemente.
Se consideran los siguientes tres compartimientos: compartimiento central(agua
plasmtica intersticial e intracelular fcilmente accesible), compartimeinto perifrico
superficial (agua intracelular poco accesible de tejidos menosn irrigados y depsitos
tisulares) y compartimiento perifrico profundo (depsitos tisulares a los que el frmaco
se une fuertemente y de los que se libera con mayor lentitud.
Metabolizacin
Cambios bioqumicos verificados en el organismo por los cuales los frmacos se convierten en
formas ms fcilmente eliminables.
En este proceso, el frmaco puede enlazarse con una protena del plasma, acumularse en el
tejido adiposo enlazarse a un receptor (lo cual se supone es el fin real). Un dato importante
aqu es que los frmacos, dentro de nuestro organismo, estn todo el tiempo en movimiento y
sus trayectorias pueden ser muy variadas, desde la ruta de administracin hasta el tracto
digestivo, el hgado, los riones el plasma.
Fases de metabolizacin
El metabolismo de los frmacos tiene lugar en dos etapas, habitualmente de forma secuencial.
Las reacciones de metabolizacin que tienen lugar en la fase I (inactivan o destruyen el frmaco)
son: oxidacin, reduccin, hidrlisis y descarboxilacin. Las reacciones de la fase II (lo hacen ms
polar) son: sntesis o conjugacin.
Factores que modifican la metabolizacin
Fisiolgicos
Edad:
Embrin: a las 8 semanas tiene presencia del citocromo P-450
Prematuro: elevada inmadurez metablica, pero se puede realizar una induccin
enzimtica
Neonato: capacidad biotransformante menor a la del adulto.
Anciano: disminucin de la dotacin enzimtica heptica, disminucin del flujo heptico
y disminucin de la funcin renal. Presentan un dficit enzimtico.
Gnero:
En el hombre habr una mayor metabolizacin que en mujeres.
Genticos:
Hay personas que no metabolizan diversos frmacos pues su conjunto de enzimas
biotransformantes dependen de la dotacin gentica.
Patolgicos
Insuficiencia heptica u otra enfermedad del hgado, por la cual el hgado no tiene
capacidad para metabolizar el frmaco.
Enfermedades hereditarias
Yatrgenos
Si se administran dos frmacos simultneamente uno puede afectar a la metabolizacin
del otro activando o inhibiendo dicha metabolizacin.
Un frmaco puede ser inductor metablico. Este puede actuar sobre una clula, lo que
dar lugar a un aumento en la liberacin de enzima; pero tambin puede actuar
directamente sobre una enzima. Este aumento en la concentracin de enzima acta
sobre otro frmaco que ha sido aplicado, originando, como consecuencia, una
disminucin en la concentracin de este otro frmaco. Un ejemplo de inductores son
los barbitricos.
Pero tambin un frmaco puede actuar como inhibidor enzimtico. Hay un enzima con
varios sitios de unin y dos frmacos compitiendo por el mismo lugar de metabolizacin
de la enzima. Si lo utiliza uno, el otro no puede ser metabolizado, por tanto aumentar
su concentracin.
Es la salida del frmaco y sus metabolitos del sistema circulatorio al exterior. El rin es el
principal rgano por el cual se excretan la mayora de los frmacos seguido del sistema hepato-
biliar y el pulmn es el tercero en importancia y excreta gases y frmacos voltiles.
Existen vas de menos cuanta en la secrecin de los frmacos como la saliva, sistema digestivo,
glndulas sudorparas, lacrimales y la mama.
La excrecin por el estmago, el intestino y el colon es bastante lenta, y los frmacos pueden
reabsorberse de nuevo. La excrecin por la saliva, el sudor, las lgrimas, el pelo, y la piel es
cuantitativamente menos importante. La excrecin por la leche solo es importante cuando se
trata de un medicamento toxico para el nio que la madre ingiere en grandes cantidades, se
debe tener en cuenta que las clulas epiteliales de las glndulas mamarias excretan sustancias
liposolubles.
1. Excrecin renal: La cantidad final de frmaco que se excreta por la orina es la resultante de
la filtracin glomerular y la secrecin tubular, menos la reabsorcin tubular.
a. Todos los frmacos disueltos en el agua plasmtica (arteria aferente) no unidos a las
protenas y con peso molecular inferior a 70.000 se filtran en el glomrulo.
b. Algunos compuestos se reabsorben activamente de forma pasiva en los tbulos
proximal y distal por un proceso de difusin simple.
c. La excrecin renal de los cidos dbiles aumenta en orina alcalina, y de las bases
dbiles, en orina acida.
Los factores que modifican la excrecin renal son la edad, se debe tener en cuenta la excrecin
de medicamentos en nios prematuros ya que estn inmaduros los mecanismos de filtracin y
secrecin. En los ancianos esta disminuida la masa renal por lo que disminuye la funcin renal.
Los diurticos: altera la excrecin renal aumentando el flujo e inhibiendo la reabsorcin tubular
de iones y agua.
3. Eliminacin por dilisis: se utiliza en insuficiencia renal porque se acumulan los frmacos
y productos endgenos en el organismo. Para que un frmaco sea hemodializable debe:
a) Tener bajo peso molecular
b) Difundir fcilmente a travs de la membrana de dilisis
c) Ser transferido con rapidez de los tejidos a la sangre
d) Tener un volumen de distribucin pequeo
e) No presentar excesiva afinidad por protenas tisulares o plasmticas.
La edad
El genero
Enfermedades hepticas
Enfermedades renales
Nivel elevado de alcohol en la sangre
Sustancias ajenas que compitan por metabolitos activos del frmaco
Toxicidad por dosis elevada del frmaco.
Los receptores farmacolgicos son macromolculas con las cuales actan los frmacos
selectivamente que provoca modificacin constante y especifica de la actividad celular. Para ello
los receptores poseen un componente de fijacin y reconocimiento selectivo de molculas que
interacta con el efector el cual se encarga de la respuesta biolgica.
1. Membrana
2. Intracelulares
Agonista: Se llama agonista a un compuesto qumico capaz de simular el efecto de una sustancia
producida por nuestro propio cuerpo. El agonista no es la sustancia original de nuestro cuerpo
pero acta de forma parecida, las sustancias que produce nuestro cuerpo actan sobre los
receptores. Si un agonista imita a la sustancia producida de forma natural, estimula al receptor
y se logran los efectos que esa sustancia natural produce en las clulas. Un ejemplo es con la
Dopamina, una sustancia producida por nuestro cuerpo pero que tambin est presente en
muchos medicamentos como los antidepresivos. Las sustancias qumicas producidas de forma
artificial como la apomorfina (derivado sinttico de la morfina), las anfetaminas, imitan esta
composicin natural de la dopamina, engaan al receptor y lo estimulan, luego producen
efectos similares a la dopamina en el cuerpo humano.
Agonista pleno: si logra una respuesta plena tal como se obtendra con la sustancia producida
por nuestro cuerpo.
Agonista de forma parcial: Cuando logra una respuesta apreciable pero no completa tal como
la propia sustancia producida de forma natural.
Agonista inverso: Es un tipo de agonista que acta sobre el mismo receptor que un agonista
estndar, pero que provoca en dicho receptor una respuesta opuesta.
Agonista adrenrgico: Son frmacos que provocan en el receptor unos efectos similares a los
de la adrenalina. Pueden ser de accin directa o indirecta.
Antagonista: Es una sustancia que imita a la sustancia natural para poder ocupar su lugar en el
receptor bloquendolo sin producir efecto. El antagonista engaa al receptor simulando ser
la sustancia natural sin serlo. De esta forma la sustancia original no podr actuar ya que su sitio
est ocupado por ese antagonista. En el ejemplo de la Dopamina, son antagonistas de sta
sustancia como los neurolpticos.
Los Agonistas se combinan con otras sustancias qumicas para promover alguna accin, mientras
que los antagonistas se combinan con sustancias qumicas para bloquear esa accin.
Antagonista adrenrgico: Bloquean las acciones de los agonistas adrenrgicos, tales como la
epinefrina. Se dividen en dos grandes grupos, antagonistas Alfa-Bloqueantes y antagonistas
Beta-bloqueantes.
Antagonista qumico o por neutralizacin: Se podra definir como una reaccin qumica entre
varias sustancias que bloquea el efecto de otra sustancia.
Las funciones fisiolgicas (p. ej., la contraccin, la secrecin) suelen estar reguladas por mltiples
mecanismos mediados por receptores, y entre la interaccin molecular inicial frmaco-receptor
y la respuesta final del tejido o del rgano pueden sucederse varios pasos (p. ej., acoplamiento
al receptor, mltiples sustancias intracelulares que actan como segundos mensajeros). Por
consiguiente, en muchas ocasiones pueden emplearse distintas molculas con actividad
farmacolgica para obtener la respuesta deseada. El complejo frmaco-receptor es una
interaccin fisicoqumica que se produce entre diferentes molculas al administrar
un frmaco para que produzca un efecto biolgico en el organismo de un ser vivo, la cual es
mediada mediante componentes moleculares llamados receptores.
= /
Gotas por minuto
=
()
15. DEFINE FARMACOPEAS Y EXPLIQUE SU IMPORTANCIA
Las farmacopeas son cdigos oficiales, un marco legislativo, que recogen los estndares o
requisitos de calidad de las materias primas farmacuticas de mayor uso y formas farmacuticas.
Pone a disposicin de todos los ciudadanos la informacin tcnica sobre medicamentos. Las
farmacopeas se editan desde el Renacimiento y, ms tarde, fueron de tenencia obligatoria en
las oficinas de farmacias.