Acetilcolina

La acetilcolina (ACh o ACo) es un neurotransmisor que

fue aislado y caracterizado farmacolgicamente por Henry
Hallett Dale en 1914 y despus confirmado por Otto Loewi
Acetilcolina
como un neurotransmisor (el primero en ser identificado).
Por su trabajo recibieron en 1936 el premio Nobel en
fisiologa y medicina.

ndice Nombre (IUPAC) sistemtico

Etanoato de 2-(N,N,N-trimetil)-etanamonio
1 Funcin Identificadores
2 Ubicacin Nmero CAS 51-84-3
3 Estructura qumica
4 Metabolismo Cdigo ATC S01EB09
5 Sntesis PubChem 187
6 Eliminacin
DrugBank EXPT00412
7 Efectos por inhibicin
8 Agonistas y antagonistas Datos qumicos
9 Propiedades Frmula C7H16NO2
10 Enfermedades relacionadas Peso mol. 146.21 g/mol
11 Vase tambin
12 Bibliografa Estado legal ?
13 Enlaces externos Aviso mdico
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Funcin
En el cerebro de los mamferos, la informacin entre las neuronas se transmite a travs de sustancias qumicas
denominadas neurotransmisores, que se liberan en las sinapsis como respuesta a un estmulo especfico. El
neurotransmisor secretado acta en sitios receptores especializados y altamente selectivos, que se localizan en la
clula postsinptica, lo que provoca cambios en el metabolismo de sta modificando su actividad celular. La
funcin de la acetilcolina, al igual que otros neurotransmisores, es mediar en la actividad sinptica del sistema
nervioso. Recientes investigaciones revelan que el poder utilizar la qumica del cuerpo humano para poder enviar
seales elctricas y electrnicas a rganos o clulas averiadas o defectuosas est cada vez ms cerca de hacerse
una realidad. [cita requerida] Se utiliza la Acetilcolina como la carga a transportar en lugar de electrones.

Ubicacin
La acetilcolina est ampliamente distribuida en el sistema nervioso central, particularmente implicada en los
circuitos de la memoria, la recompensa ("reward"), los circuitos extrapiramidales y en el sistema nervioso
perifrico, en el sistema nervioso autnomo (en la sinapsis en los ganglios autnomos, las clulas cromafines de
la mdula suprarrenal, todas las terminaciones parasimpticas y tambin en la inervacin simptica de las
glndulas sudorparas).

Estructura qumica
+
Se trata de un ster de acetil-CoA y colina con frmula qumica CH3COOCH2CH2N (CH3)3

Metabolismo
La acetilcolina es sintetizada a partir de Colina y Acetil CoA, derivados del metabolismo de la glucosa a travs
de la enzima Colina acetiltransferasa.

Cuando se une a los muchos receptores nicotnicos de la placa motora de las fibras musculares, causa Potenciales
Excitatorios Postsinpticos, que derivan en la generacin de un potencial de accin en la fibra muscular con su
correspondiente contraccin. La acetilcolina tiene su uso tambin en el cerebro, donde tiende a causar acciones
excitatorias. Las glndulas que reciben impulsos de la parte parasimptica del sistema nervioso autnomo se
estimulan de la misma forma. Por eso un incremento de acetilcolina causa una reduccin de la frecuencia
cardaca y un incremento de la produccin de saliva. Adems posee efectos importantes que median la funcin
sexual erctil, la miccin (contraccin del msculo detrusor vesical, relajacin del trgono y del esfnter ureteral
interno), as como efectos broncoconstrictores en los pulmones, que se acompaan de un incremento de la
secrecin de surfactante.

Sntesis
La acetilcolina se sintetiza en las neuronas mediante la enzima colinacetiltransferasa tambin llamada
colinoacetilasa, a partir de colina y acetil-CoA en la hendidura sinptica. Los compuestos orgnicos de mercurio
tienen gran afinidad por los grupos sulfhdricos.

Eliminacin
Normalmente, la acetilcolina se elimina rpidamente una vez realizada su funcin; esto lo realiza la enzima
acetilcolinesterasa que transforma la acetilcolina en colina y acetato. La enzima posee dos isoformas, una
ubicada en la hendidura sinptica (AAChE) y otra srica, sintetizada principalmente en el hgado, denominada
Acetilcolinesterasa Srica (BAChE). Esta ltima es la responsable de impedir el uso teraputico de la
acetilcolina, por degradarla rpidamente cuando se administra en forma intravenosa.

Efectos por inhibicin

La inhibicin de la enzima acetilcolinesterasa provoca efectos devastadores en los agentes nerviosos, con el
resultado de una estimulacin continua de los msculos, glndulas y el sistema nervioso central. Ciertos
insecticidas deben su efectividad a la inhibicin de esta enzima en los insectos. Por otra parte, desde que se
asoci una reduccin de acetilcolina con la enfermedad de Alzheimer, se estn usando algunos frmacos que
inhiben esta enzima para el tratamiento de esta enfermedad.

Agonistas y antagonistas
La botulina acta evitando la liberacin de acetilcolina. La nicotina, al igual que la muscarina, es una sustancia
colinrgica que acta incrementando la actividad de ciertos receptores de acetilcolina. Por el contrario, la
atropina y la escopolamina actan bloqueando dichos receptores. La atropina y la escopolamina son agentes
anticolinrgicos. La histamina acta aumentando la accin de la acetilcolina, entonces tomando antihistamnicos
estamos reduciendo su accin con lo que mejorara algunas enfermedades como las distonas que se caracterizan
por una contraccin continua de los msculos.

Propiedades
Debido a lo difuso de sus acciones y su rpida hidrlisis por la acetilcolinesterasa, la acetilcolina no tiene
virtualmente ninguna aplicacin teraputica. Farmacolgicamente, la acetilcolina tiene diversos efectos en
ciertos rganos y sistemas del cuerpo.

Sistema cardiovascular: vasodilatacin, disminucin de la frecuencia cardaca (efecto cronotrpico

negativo), disminucin de la velocidad de conduccin del nodo sinoauricular y auriculoventricular y una
disminucin en la fuerza de contraccin cardaca (efecto inotrpico negativo). Es importante remarcar que
 los vasos sanguneos carecen de inervacin parasimptica, por lo que los efectos vasodilatadores causados
por acetilcolina no se observan fisiolgicamente, sino ante la administracin exgena del neurotransmisor.
Tracto gastrointestinal: Aumenta la motilidad, secrecin glandular y el peristaltismo gastrointestinal. Estos
efectos, exacerbados por agonistas directos o indirectos colinrgicos (particularmente muscarnicos),
pueden derivar en efectos como nusea, vmito y diarrea.
Sistema respiratorio: Provoca broncoconstriccin y aumenta la secrecin de agente surfactante.
Vesical: Favorece la miccin mediante tres procesos: contraccin de msculo detrusor, relajacin del
trgono vesical y del esfnter ureteral interno.
En el ojo: produce la contraccin del msculo circular del iris, generando miosis. Adems, permite que se
d el reflejo de acomodacin, por relajacin de las fibras de la znula, al contraerse el msculo ciliar.
Adicionalmente, este efecto permite aumentar el drenaje de humor acuoso de los conductos de Schlemm.
En la piel: aumenta la secrecin de la glndulas sudorparas, que al aumentar la secrecin de sudor,
favorecen la disipacin de calor (este efecto es de particular inters clnico en nios, donde representa uno
de los principales mecanismos de mantenimiento de la temperatura).

Enfermedades relacionadas
La miastenia gravis es una enfermedad autoinmune, caracterizada por debilidad muscular y fatiga. Ocurre
cuando el cuerpo produce de forma inapropiada anticuerpos contra los receptores nicotnicos de la placa
neuromuscular, y de este modo inhibe la transmisin de seales de la acetilcolina. Los frmacos que inhiben la
acetilcolinesterasa (por ejemplo neostigmina o fisostigmina) son efectivos para el tratamiento de esta afeccin.

La distona es una enfermedad caracterizada por una contraccin muscular permanente; puede estar provocada
por un exceso de acetilcolina a nivel muscular. La toxina botulnica es un anticolinrgico inyectable. Los
antihistamnicos inhiben la histamina, con lo que se produce una disminucin de la accin de la acetilcolina.

Vase tambin
Sistema nervioso
Muscarina Encfalo
Nicotina Serotonina
Atropina Sinapsis
Dopamina
Estmulo
Sistema nervioso
Bibliografa
Brenner, G. M. and Stevens, C. W. Farcology,2nd Edition. Philadelphia, PA: W.B. Saunders Company
(Elsevier). ISBN 1-4160-2984-2
Yu, AJ & Dayan, P (2005). Uncertainty, neuromodulation, and attention. Neuron 46 681-692

Enlaces externos
http://www.javeriana.edu.co/Facultades/Ciencias/neurobioquimica/libros/neurobioquimica/acetilcolina.htm
http://www.iqb.es/cbasicas/bioquim/cap9/c9s01_31.htm
http://web.archive.org/web/http://www.biopsicologia.net/fichas/page_86.html

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