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Farmacia
FORMACIN CONTINUADA Espacio de Salud

Antihistamnicos H1
Revisin
En este artculo se revisan los antagonistas del receptor
H1, uno de los grupos farmacolgicos ms utilizados en
el mundo. Lo componen sustancias diversas, todas ellas
con alguna similitud estructural con la histamina.
La autora describe sus caractersticas farmacocinticas,
aportaciones teraputicas, efectos adversos
y otros rasgos significativos.

JUANA BENED
Doctora en Farmacia. Profesora Titular de Farmacologa. Facultad de Farmacia. UCM.

L a histamina es una amina prima-

ria derivada del imidazol, que se
encuentra ampliamente distri-
buida en las mucosas del tracto gas-
trointestinal y respiratorio, as como
en la piel. La mayor fuente de histami-
na en el cuerpo humano son los mas-
tocitos titulares (su nombre actual de-
riva de la palabra griega histos, que sig-
nifica tejido). sta se almacena en
forma inactiva dentro de los grnulos
basfilos de los mastocitos tisulares y
leucocitos circulantes. En respuesta a
ciertos estmulos, tales como un dao
epitelial producido por toxinas, estas
clulas liberan histamina, que inme-
diatamente produce la dilatacin de
los vasos sanguneos y provoca edema
por extravasacin de lquidos y prote-
nas plasmticas. Es evidente, por tan-
to, el papel de la histamina en la res-
puesta inmunitaria y en la inflama-
cin.
Investigacin y evolucin
Desde que se descubrieron los prime-
ros antihistamnicos (pirilamina y di-
fenhidramina) en las dcadas de 1930
y 1940, se han desarrollado centenares
de molculas con propiedades antihis-
tamnicas y su utilizacin clnica se ha
incrementado ininterrumpidamente
en los ltimos aos. La introduccin
en teraputica de los agentes llamados
de segunda generacin ha supuesto un
avance, al presentar stos una eficacia
similar con una menor incidencia de
sedacin, respecto a los agentes clsi-
cos.
Receptores histamnicos
La histamina es un mediador qumico
responsable de gran variedad de res-
puestas fisiolgicas y patolgicas en
diferentes tejidos y clulas, entre los
que se incluyen reacciones alrgicas,
inflamacin, secrecin cida gstrica
y, probablemente, neurotransmisin
central y perifrica.
Se han identificado tres tipos de re-
ceptores para la histamina (H1, H2,
H3). Los tipos H1 y H2 son los respon-
sables, fundamentalmente, de la ma-
yor parte de las acciones histamnicas
conocidas, mientras que el H3 tiene un
papel esencialmente modulador de la
liberacin de histamina.
La estimulacin de los receptores
H1 produce contraccin en la muscu-
latura lisa de las vas respiratorias y
tracto gastrointestinal, causando ade-
ms, prurito, dolor y estornudos, a tra-
vs de la estimulacin sensitiva nervio-
sa. Tambin produce vasodilatacin,
aumento de la permeabilidad capilar,
hipotensin y formacin de edema.
Los receptores H2 se hallan princi-
palmente en la mucosa gstrica, el te-
ro y el cerebro. Estimulan la secrecin
de cido clorhdrico y pepsina. Tam-
bin producen relajacin.
Los receptores H3 se encuentran en
pequea proporcin en los tejidos pe-
rifricos, aunque se ha podido detectar
su presencia en pulmn, estmago, in-
testino y pncreas. La activacin de los
receptores H3 presinpticos se ha aso-
ciado con una reduccin en la libera-
cin de neurotransmisores, incluyen-
do la propia histamina, norepinefrina,
serotonina y acetilcolina, desde las ter-
minaciones nerviosas.

54 Farmacia Profesional Vol. 19, Nm. 3, Marzo 2005

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Antihistamnicos H1 sus propiedades farmacolgicas con

importancia clnica, como es la pre-
Los antagonistas del receptor H1 son sencia o ausencia de efectos sedan- DETALLES DE INTERS
uno de los grupos farmacolgicos tes, anticolinrgicos o antiserotoni-
ms utilizados en el mundo. Se trata nrgicos, su capacidad para atravesar La accin teraputica de
de un amplio grupo compuesto por la barrera hematoenceflica o para los antihistamnicos es mera-
sustancias que presentan algn pare- inhibir la degranulacin mastocita- mente paliativa. No influyen
cido estructural con la histamina. La ria, efectos adicionales no relaciona- en la reaccin antgeno-anti-
clasificacin tradicional segn la es- dos con el bloqueo de los receptores cuerpo, sino que se limitan a
tructura qumica en alquilaminas, H1. Esto ha permitido diferenciar en- bloquear la respuesta fisiol-
etanolaminas, etilendiaminas, feno- tre los llamados antihistamnicos gica a la histamina liberada.
tiazinas y piperazinas no resulta til clsicos y los antihistamnicos no
para la prctica clnica. Como los sedantes o de segunda generacin, En la rinitis alrgica los an-
efectos ligados al receptor H1 son denominaciones que hacen clara re- tihistamnicos H1 se utilizan
como agentes nicos en los
cualitativamente similares, actual- ferencia a sus propiedades farmaco-
casos leves o intermitentes y
mente se prefiere clasificarlos por lgicas (tabla I).
combinados con corticoides
tpicos en los casos graves.

En ocasiones, a criterio del

Tabla I. pediatra, los antihistamnicos
Principales antihistamnicos H1 (AH1) H1 se utilizan por su efecto
sedante sobre el sistema ner-
Grupo qumico AH1 clsicos AH1 segunda generacin vioso central (por ejemplo, en
Etanolaminas Difenhidramina nios pequeos a la hora de
Dimenhidrinato acostarse).
Carbinoxamina
Clemastina Algunos antagonistas H1
de primera generacin tienen
Etilendiaminas Pirilamina
actividad significativa en la
Tripelenamina
prevencin del vrtigo, aun-
Oxatomida
que son menos efectivos
Antazolina
cuando el episodio est ya
Alquilaminas Bromfeniramina presente.
Clorfeniramina
Dexclorfeniramina
Dimetindeno, doxilamina
Triprolidina
Piperazinas Clorciclizina, hidroxizina, Cetirizina
meclozina, flunarizina
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Fenotiazinas Dimetotiazina, prometazina, Mequitazina
Material complementario para suscriptores
tietilperazina, trimeprazina FICHAS DE EDUCACIN SANITARIA
Piperidinas Ciproheptadina, ketotifeno Azatidina, ebastina, fexofenadina,
2 Fichas descargables:
loratidina, terfenadina
Causas de las alergias nasales
Varios Cinarizina, fenindamina, Azelastina, levocarbastina, Control de los alergenos en el
pizotifeno mizolastina hogar

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Vol. 19, Nm. 3, Marzo 2005 Farmacia Profesional 55

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FARMACIA COMUNITARIA. Antihistamnicos H1

Antihistamnicos H1 chos de ellos (fenotiazinas, difenhi- das de la interaccin de la histamina

clsicos y de segunda
generacin
Los antihistamnicos H1 de primera
generacin o clsicos contienen ani-
llos aromticos y sustituyentes aquil,
que los hacen compuestos lipoflicos,
por lo que pueden atravesar fcilmen-
te la barrera hematoenceflica y pre-
sentan un efecto sedante. Adems,
existe una cierta relacin entre el
efecto depresor del sistema nervioso
central y el componente de bloqueo
colinrgico que la mayora de estos
frmacos presenta. Las acciones an-
tiemticas y anticinetsicas de mu-
dramina, dimenhidrinato) se deben
en gran parte a sus propiedades se-
dantes y anticolinrgicas.
Los antihistamnicos H1 de segunda
generacin son ms selectivos por los
receptores H1 perifricos y no atravie-
san la barrera hematoenceflica, por-
que se han aadido o suprimido radi-
cales en la estructura molecular que
hacen a estos compuestos menos lipo-
flicos. Esto se traduce en que tienen
un perfil de efectos adversos diferente
y en que producen menos sedacin y
menos efectos anticolinrgicos.
Los antihistaminicos H1 inhiben de
forma competitiva las acciones deriva-
con uno de sus subtipos de receptores,
el receptor H1, y por ello evitan efectos
como la vasodilatacin, los estornudos
y el prurito sin afectar a los efectos me-
diados por receptores H2 o H3.
La eficacia de los antihistamnicos
en la inflamacin de tipo alrgico se
piensa que se debe exclusivamente a
la supresin de los efectos de la hista-
mina liberada, sin actuar per se sobre
la reaccin inflamatoria. Sin embargo,
se ha sugerido que los antihistamni-
cos de segunda generacin podran
ejercer tambin efectos relacionados
con la inhibicin de la actividad an-
tiinflamatoria.

Caractersticas farmacocinticas
Casi todos los antihistamnicos H1 de primera generacin se
absorben bien por va oral, alcanzan concentraciones plasm-
ticas mximas a las 2 o 3 horas y los efectos suelen durar de 4
a 6 horas; sin embargo, algunos de los frmacos tienen una
accin ms duradera. Son metabolizados principalmente por
el sistema microsomal del hgado; algunos se transforman en
compuestos activos y se distribuyen por todo el organismo, in-
cluido el sistema nervioso central. La accin teraputica es ca-
si la misma, y si existe alguna ligera diferencia puede ser sol-
ventada ajustando la dosis. Donde s radica la diferencia es en
el tipo e intensidad de los efectos secundarios caractersticos
del grupo.
Aunque existen diferencias entre los antihistamnicos de se-
gunda generacin relacionadas con su vida media, distribu-
cin y metabolismo, en general, atraviesan en pequea pro-
porcin la barrera hematoenceflica, se metabolizan en
compuestos activos y su accin dura de 12 a 14 horas, por
lo que se administran en una sola toma diaria (tabla II). As,
se consigue eliminar la accin sedante y anticolinrgica del
grupo anterior.
Todos ellos se eliminan por la orina y son inductores de las
enzimas microsomales hepticas; pueden inducir su propio
metabolismo y el de los frmacos que se administran con-
juntamente con ellos.

Tabla II.
Caractersticas farmacocinticas de los antihistamnicos H1
tmax (h) Duracin t1/2 (h) Vd Unin a Metabolito
accin (h) (l/kg) protenas (%) activo
Difenhidramina 2-4 3-6 3-5 3-7 85-98
Dimenhidrinato 2 4-6 5-10
Clorfeniramina 2-3 4-6 13-20 3-10 69-72
Tripolidina 1-3 4-6 3-6 9 90 Activastina
Prometazina 2-3 4-6 7-10 13
Cetirizina 1 12-24 7-10 0,5 88
Ebastina 2-3 12-24 13-15 Carebastina
Loratidina 1-2 24 8-15 120 97 Desloratadina
Terfenadina 1-2 12-24 16-20 3 98 Fexofenadina
Fexofenadina 2-3 12 15-18 6 60-70

56 Farmacia Profesional Vol. 19, Nm. 3, Marzo 2005

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FARMACIA COMUNITARIA. Antihistamnicos H1
Antihistamnicos H1 clsicos
Etanolaminas. Tienden a producir intensa sedacin y po-
seen bastante actividad anticolinrgica; presentan, en cam-
bio, baja incidencia de problemas gastrointestinales. Como
promedio, la mitad de los pacientes que reciben las dosis ha-
bituales de estos frmacos presenta somnolencia. Dentro de
este grupo, la difenhidramina actualmente slo est dispo-
nible en Espaa en algunas asociaciones anticatarrales y co-
mo hipntico. Su derivado, dimenhidrinato, se emplea como
anticinetsico. Adems de en comprimidos administrados
media hora antes del viaje, tambin se encuentra comercia-
lizado en forma de chicles, que deben masticarse durante 5-
10 minutos, sin tragarse. Para la prevencin de la cinetosis,
este frmaco debe tomarse de 1-3 horas antes de viajar. En
algunos preparados, el dimenhidrinato va asociado a cafe-
na, con el fin de contrarrestar la somnolencia que produce.
Existen estudios publicados que demuestran la eficacia del
dimehidrinato en el tratamiento del vrtigo y en la profilaxis
de la emesis en el postoperatorio.
Etilendiaminas. Suelen provocar algo menos de sedacin,
en especial la oxatomida; sin embargo, manifiestan una ma-
yor incidencia de molestias gstricas. La oxatomida, aunque
se comercializa como inhibidor de la degranulacin de mas-
tocitos, tiene efectos antiserotonnicos y anticolinrgicos.
Alquilaminas. Menos sedantes, como la clorfeniramina y
la tripolidina, son los compuestos idneos para utilizar en
horas de vigilia; sin embargo, una proporcin notable de pa-
cientes presenta somnolencia. Los efectos adversos, que in-
cluyen la estimulacin central, son ms ordinarios en este
grupo que en los dems. La clorfeniramina y su ismero, la
dextroclorfeniramina, se emplean en multitud de compues-
tos anticatarrales de libre dispensacin, generalmente en
asociacin con vasoconstrictores, expectorantes y analgsi-
cos. En Espaa existen comercializadas varias formas de es-
tos ltimos compuestos de administracin oral (tabletas, re-
petabs o comprimidos de accin retardada y jarabe). La dex-
clorfeniramina es el nico antihistamnico disponible para
uso parenteral.
Piperazinas. En este grupo de antihistamnicos H1 de pri-
mera generacin, el miembro ms antiguo, la clorciclizina,
tiene una accin ms duradera que el grupo anterior y origi-
na una incidencia comparativamente menor de somnolen-
cia. La hidroxicina es un compuesto de larga accin con una
vida media de eliminacin de 14-20 horas; se concentra en
la piel rpidamente, por lo que se utiliza a menudo en el tra-
tamiento de alergias cutneas. Su notable actividad depre-
sora del sistema nervioso central puede contribuir a su ex-
traordinaria accin antipruriginosa. La flunarizina, estructu-
ralmente distinta de la hidroxicina, se ha empleado sobre
todo por su actividad anticinetsica en el tratamiento de los
vmitos y mareos. Es un frmaco que acta bloqueando los
canales de calcio que se encuentran en los vasos sangune-
os. Impide la contraccin de la musculatura de los vasos,
58 Farmacia Profesional
produciendo vasodilatacin. Est indicada en la profilaxis de
la migraa, en pacientes con ataques severos y frecuentes
que no responden adecuadamente a otros tratamientos, y/o
en los cuales stos causen efectos secundarios incapacitan-
tes. Tambin se utiliza en el tratamiento sintomtico del vr-
tigo vestibular debido a alteraciones funcionales diagnosti-
cadas del sistema vestibular.
Fenotiazinas. Casi todos los compuestos correspondientes
a este grupo son antagonistas de receptores H1 y tambin
poseen notable actividad anticolinrgica. La prometazina,
que genera evidentes efectos sedantes, y sus congneres se
utilizan ms bien por sus acciones antiemticas. La mequita-
zina es un derivado fenotiaznico de larga accin, que tiene
mayor afinidad por los receptores H1 perifricos que por los
centrales. Carece de accin sedante a dosis bajas pero pue-
de tenerla a dosis ms altas; sus efectos adversos son super-
ponibles a los de las fenotiazinas clsicas.
Piperidinas. En este grupo de antihistamnicos H1 de pri-
mera generacin, la ciproheptadina tiene la peculiaridad de
que posee actividad antihistamnica y antiserotonnica. Debi-
do a esta ltima accin, produce un incremento del apetito.
Este efecto indeseable ha provocado que se utilice a menu-
do en reconstituyentes y preparados para el tratamiento de
hiporexias (disminucin del apetito).
El ketotifeno es un derivado piperaznico antiasmtico no
broncodilatador, que inhibe la liberacin de la histamina y de
otras sustancias endgenas, mediadores inflamatorios. Por
otra parte, tambin demuestra un bloqueo potente y soste-
nido de los receptores H1, actividad que puede ser clara-
mente diferenciada de sus propiedades antianafilcticas y,
por consiguiente, tambin se puede administrar en lugar de
los antagonistas clsicos de los receptores H1 de la histami-
na. El ketotifeno no alivia los ataques agudos de asma. Est
indicado en la profilaxis a largo plazo del asma bronquial en
todas sus formas clnicas y de la bronquitis alrgica, adems
de como profilaxis y tratamiento de alergias multisistema, ri-
nitis alrgica y reacciones cutneas alrgicas. Comparte tam-
bin con otros antihistamnicos las acciones sedante y esti-
mulante del apetito.
La azatidina es un derivado relacionado estructuralmente
con ciproheptadina. A bajas concentraciones, es capaz de
bloquear la unin de la histamina a su receptor, lo que da lu-
gar a una disminucin de la permeabilidad vascular, reduc-
cin del prurito y relajacin del msculo liso bronquial e in-
testinal. Adems, tiene otras acciones que pueden contribuir
a sus efectos antialrgicos. Impide la liberacin de mediado-
res de los mastocitos, al interferir con el metabolismo del cal-
cio.
En general, las piperidinas poseen una duracin de accin al-
go ms prolongada que los grupos anteriores. La dosifica-
cin necesaria para poder obtener un resultado satisfactorio
es menor que en otros grupos, por lo que tambin disminu-
yen los efectos secundarios.
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Antihistamnicos H1 de segunda generacin
Segn su estructura qumica, podemos diferenciar dos gru-
pos: piperazinas y piperidinas.
Dentro de las piperazinas de segunda generacin, cetirizina
es un frmaco de esta clase. Es el metabolito cido de hi-
droxina. Igual que este frmaco, se concentra en la piel r-
pidamente y se considera el antihistamnico ms eficaz en la
supresin de la respuesta cutnea a histamina. Adems de
su accin bloqueadora H1, inhibe la liberacin de histamina
durante la respuesta de hipersensibilidad. Posee mnimos
efectos anticolinrgicos. Apenas penetra en el encfalo, pe-
ro origina una incidencia un poco mayor de somnolencia
que los dems antagonistas de receptores H1 de segunda
generacin. Tiene un comienzo de accin de una hora y un
efecto mximo de 4 a 8 horas. La cetirizina no sufre meta-
bolizacin heptica apreciable, por lo que carece de las inter-
acciones medicamentosas de otros compuestos. Se le han
atribuido efectos antiinflamatorios y antiasmticos, porque
puede retrasar o prevenir el asma en lactantes con dermati-
tis atpica que estn sensibilizados al polen o a los caros del
polvo.
Pertenecientes al grupo de las piperidinas existen varios an-
tihistamnicos de segunda generacin:
Loratadina. Tiene una estructura semejante a la de la aza-
tidina, pero con una menor capacidad de distribucin en el
sistema nervioso central. Es un profrmaco que se metaboli-
za mediante el citocromo P dando lugar a un metabolito ac-
tivo descarboetoxiloratadina. Es un antialrgico casi despro-
visto de efectos anticolinrgicos y sedantes.
Desloratadina es el metabolito activo de loratadina. Es el
nuevo medicamento comercializado en Espaa para el trata-
miento de los sntomas asociados a la rinitis alrgica. Lorata-
dina y desloratadina tienen un comienzo de accin rpido
(aproximadamente una hora), por esta razn resultan muy
tiles en casos agudos. Su accin se prolonga en el tiempo
durante 12-24 horas.
Terfenadina es el ms representativo de los antihistamni-
cos no sedantes, ya que no atraviesa la barrera hematoen-
ceflica por su estructura fenilbutanol y, por tanto, su efec-
to sedante es casi nulo. Al tener una accin rpida, se uti-
liza en casos agudos. Tiene una vida media de 16 a 24
horas y es un profrmaco que acta a travs de su meta-
bolito fexofenadina tras un metabolismo de primer paso
heptico. El uso de la terfenadina se ha asociado, aunque
con baja frecuencia, a la aparicin de alteraciones de la
conduccin cardaca, que van desde cambios en la repola-
rizacin, evidenciables en el electrocardiograma (ECG) por
prolongacin del intervalo QT, hasta una arritmia ventricu-
lar denominada torsades de pointes, e incluso fibrilacin
ventricular.
Dado que en nuestro pas se encuentra autorizada la comer-
cializacin de terfenadina (incluyendo presentaciones de ter-
Vol. 19, Nm. 3, Marzo 2005
FARMACIA COMUNITARIA. Antihistamnicos H1
fenadina 120 mg y asociaciones con pseudoefedrina), es im-
portante hacer hincapi en sus contraindicaciones y precau-
ciones. Los efectos adversos aparecen cuando existen alte-
raciones preexistentes de la conduccin cardaca, cuando
existen alteraciones electrolticas (hipokalemia) y/o cuando
las concentraciones plasmticas de este frmaco son eleva-
das. Las concentraciones plasmticas elevadas pueden ser
consecuencia del uso conjunto de frmacos que inhiben su
metabolismo heptico (isoenzima CYP 3A4 del citocromo P-
450) y/o del uso de dosis elevadas (por encima de las dosis
mximas recomendadas). Durante el tratamiento con terfe-
nadina no debe tomarse jugo de pomelo, ya que ste podra
inhibir el metabolismo de este frmaco.
Ebastina es una molcula prcticamente igual a la terfe-
nadina. Tambin es un profrmaco que sufre metabolismo
de primer paso heptico a travs del sistema citocromo P y
que acta a travs de su metabolito carboxilado carebasti-
na con una vida media de aproximadamente 10 horas. Au-
que comparte muchas de las propiedades de la terfenadina
es un bloqueante ms dbil del canal rectificador de K en
el miocardio, por lo que no presenta cardiotoxicidad. Tiene
un comienzo de accin un poco ms lento, aproximada-
mente 3 horas, por lo que no est indicado en casos agu-
dos. No tiene propiedades anticolinrgicas ni altera el ren-
dimiento psicomotor a dosis teraputicas, pero puede pro-
ducir aumento de peso. Es til en el tratamiento de alergias
estacionales.
Fexofenadina es un metabolito cido de la terfenadina
que acta selectivamente sobre los receptores H1 sin afec-
tarse los receptores anticolinrgicos ni alfa1-adrenrgicos.
Ofrece una alternativa a la terfenadina. Su mayor polari-
dad le hace presentar dos caractersticas diferenciales im-
portantes: tiene una menor difusin a travs de la barrera
hematoenceflica, no produce sedacin y no interacciona
con los canales de potasio, lo que conlleva menores efec-
tos arritmognicos (no prolonga el intervalo QT), caracte-
rsticos de otros antihistamnicos. Se absorbe rpidamente
por va oral y alcanza la concentracin mxima a las 1-3
horas de su administracin. Apenas se metaboliza (aproxi-
madamente el 5% de la dosis y no por el sistema citocro-
mo P450) y se elimina prcticamente inalterada por la bilis
y en menor medida en orina, con una vida media de elimi-
nacin de 11-15 horas. Se ha demostrado su eficacia en la
rinitis alrgica estacional y en la urticaria. Es un frmaco
bien tolerado, con reacciones adversas poco frecuentes,
entre las que se citan: cefalea, somnolencia, nuseas, ma-
reo y fatiga. Por el momento no ha aparecido la cardioto-
xicidad caracterstica de este tipo de frmacos, y no se han
presentado casos de prolongacin del intervalo QT en el
electrocardiograma. Debido a que no se metaboliza por el
sistema citocromo P450 no presenta interacciones impor-
tantes con otros frmacos.
Farmacia Profesional 59
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FARMACIA COMUNITARIA. Antihistamnicos H1

Otro grupo de frmacos antihistamnicos

de segunda generacin con estructuras diversas incluye:

Mizolastina. Es un antagonista anlogo a la azelastina, selectivo para

los receptores de histamina H1, que muestra muy baja afinidad por otros
receptores. Tambin puede tener un efecto inhibidor sobre la migracin
de las clulas que intervienen en los procesos inflamatorios, la liberacin
de histamina por los mastocitos y el broncoespasmo asociado a la res-
puesta anafilctica. El efecto antihistamnico en humanos se desarrolla
de forma rpida; alcanza el efecto mximo al cabo de 4 horas y ste se
mantiene durante al menos 24 horas tras su administracin. En compa-
racin con otros agentes antihistamnicos, se ha mostrado significativa-
mente ms eficaz que loratadina y con una eficacia similar a cetirizina y
terfenadina. La administracin de mizolastina mejora rpidamente los
sntomas de rinitis alrgica y urticaria, disminuyendo los sntomas de ri-
noconjuntivitis alrgica estacional en ms del 50% de los pacientes tra-
tados. Tambin produce una reduccin significativa de la obstruccin
nasal en pacientes con rinoconjuntivitis alrgica perenne y disminuye
significativamente la frecuencia y gravedad de los sntomas de urticaria.
A diferencia de los principios activos comentados que se administran por va
oral, la azelastina y la levocabastina se administran por aplicacin local en la
mucosa nasal. La azelastina, con una estructura no relacionada con ningn
otro antihistamnico, y su metabolito, la desmetilazelastina, son antagonistas
de los receptores H1 de histamina y tambin tienen otras acciones que pueden
contribuir a sus efectos antialrgicos. Impiden la liberacin de mediadores de
los mastocitos, al interferir con el metabolismo del calcio. Pueden tambin in-
hibir la fase tarda de la reaccin alrgica actuando sobre leucotrienos o pros-
taglandinas o inhibiendo el factor de activacin plaquetaria (PAF). Tambin se
ha observado una reduccin de la quimiotaxis y de la activacin de los eosin-
filos. El frmaco est desprovisto de actividad anticolinrgica. La azelastina tie-
ne un comienzo de accin de aproximadamente 3 horas. La vida media de eli-
minacin plasmtica tras la dosis nica es de aproximadamente 20 horas para
la azelastina y de unas 45 horas para la desmetilazelastina (metabolito tera-
puticamente activo). Las reacciones adversas ms frecuentes por va inhala-
toria son sabor amargo y sensacin de quemazn nasal; mientras que por va
oral pueden provocar somnolencia.

Bibliografa general
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60 Farmacia Profesional Vol. 19, Nm. 3, Marzo 2005