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FARMACI ANTIULCERA

Sono farmaci ad attivit antagonista di tipo competitivo per i recettori H2

Questi recettori sono localizzati


H2 sulle cellule parietali gastriche e a
livello vasale.

Vasodilatazione
Concentrazione di liquido nei tessuti

Secrezione di peptina e acido a livello gastrico

H2 Farmaci antiulcera (anti H2)

Riducono la secrezione acida gastrica


FARMACI ANTIULCERA

Inibisce la secrezione basale notturna e


H3C quella indotta dal cibo
H
N NHCH3
S Usata nel trattamento dei disturbi
HN
N N associati alliperacidit gastrica
CN
Cimetidina

Pu provocare rimbalzo secretivo


Epatotossico (S e N si legano al citocromo P450 e possono provocare
disturbi metabolici)
Impotenza in seguito ad aumento dei livelli di prolattina e
diminuzione degli ormoni sessuali

CH3 NO2
N E da 4 a 6 volte pi attiva della
H3C S cimetidina
O N NHCH3

Ranitidina
FARMACI ANTIULCERA

H3C H
N NHCH3
S
HN
N N
CN
Cimetidina

Laffinit verso questo tipo di


H2 recettori dipende dalla densit
elettronica dellanello imidazolico
e dalla catena laterale

CH3 NO2
N
H3C S
O N NHCH3

Ranitidina
Sintesi cimetidina

H3C H3C
OH + HS NH2 HCl base S
NH2
HN HN
N N

+
H3C H
N NHCH3 S NHCH3
S H3C
HN
N N N
CN CN
cimetidina
FARMACI ANTIULCERA

Farmaci con meccanismo diverso dal blocco dei recettori H2

Bloccano la secrezione acida


Inibitori della pompa tramite uninibizione
protonica H+/K+-ATPasi irreversibile della
secrezione acida

H3C OCH3

CH3 Il farmaco viene assorbito a livello


N intestinale e successivamente
N trasformato in vero e proprio
S farmaco attivo nel compartimento
H3CO N O acido delle cellule parietali
H

Omeprazolo
Attivazione in vivo dellomeprazolo
H3CO
H3C OCH3 CH3
H3C
CH3
N H+ N
N HN S
S NH O
N O H3CO
H3CO H
H3C CH3
H3CO
N
S S Enz
N NH

H3CO H3CO
H3C CH3 CH3
H3C
OCH3
N N SOH
S Enz-SH
+ H2 O
N N N NH
- H2O

OCH3 OCH3