Frmacos Simpaticolticos de Accin Central

Estos frmacos se usan como los otros, para tratar la hipertensin.

Mecanismo y Sitios de Accin

Estos agentes disminuyen la emisin simptica desde centros vasomotores en el tallo cerebral,
pero permiten que dichos centros conserven, o incluso aumenten su sensibilidad al control por los
barroceptores. De acuerdo con ell, las acciones antihipertensivas y toxicas de tales de tales
Frmacos en General dependern menos de la postura que los efectos de aquellos que acta en
forma directa sobre neuronas simptica perifricas.

La metildopa es un anlogo de l-dopa y se convierte en metildopamina alfa y metilnoradrenalina

alfa; una va paralela directa para la sntesis de noradrenalina a partir de una dopa. La
metiladrenalina alfa se almacenan de vescula los nervios adrenrgicos, donde sustituye
estequiometricamente a la noradrenalina y se liberan por la estimulacin nerviosa para
interactuar, con adrenoreceptores postsinapticos. Sin embargo, esa sustitucin de la
noradrenalina por un falso trasmisor en las neuronas perifrica no es la encargada de el efecto
antihipertensivas de la metildopa, debido a que metilnoradrenalina alfa secretada es una agonista
eficaz de los adrenoreceptores alfa, que medan la constriccin simptica perifrica de la ateriolas
y vnulas. De hecho la accin antihipertensivas de la metildopa al parecer es causada por la
estimulacin pelo adrenoreceptores alfa centrales por la metilnoradrenalina alfa o metildopamina
alfa.

La accin antihipertensivas de la clonidina, un derivado 2-imidazolina se descubrieron durante la

prueba del frmaco para su uso descongestivo nasal. Despus de su inyeccin intravenosa, la
clonidina la produce un breve incremento de la presin arterial, seguido de una hipotensin de
mayor duracin. esta respuesta se debe a la estimulacin directa de adrenoreceptores alfa en las
arteriolas. el frmaco se clasifica como agonista parcial de adrenorreceptores alfa porque tambin
inhibe los efectos presores de otros agonistas alfa.

el efecto hipotensor de este frmaco se ejerce en el bulbo raqudeo y el cerebro. este disminuye el
tono simptico y aumenta el parasimptico. lo que da como resultado una disminucin de la
presin arterial dando como consecuencia bradicardia.

La clonidina y la metildopa producen efectos hemodinmicas un poco diferentes: la primera

aminora mas la frecuencia y el gasto cardiaco que la metildopa. esto se da porque estos dos
frmacos tienen diferentes lugares de accin.

El guanabenz y la guanfacina son frmacos antihipertensivas de accin central, que comparte los
efectos de simulacin de adrenorreceptores centrales de la clonidina.
METILDOPA
Es usada para la HPT durante el embarazo. Disminuye la presin arterial principalmente por
disminucin de la resistencia vascular perifrica, con decreto variable en la frecuencia y gasto
cardiaco.

una ventja potencial de este farmaco es que causa una disminucion de la resistencia vascular
renal.

Farmacocinetica y Dosis

ingresa al cerebro atraves de un transportador de aminocidos aromticos. su efecto es de 4 a 6

horas y puede persistir hasta 24 hrs. su efecto depende la acumulacin de un metabolitos en las
vesculas de las terminaciones nerviosas, por lo que la accin persiste despus de que ah
desaparecido el frmaco original de la circulacin.

Toxicidad

Al inicio del tratamiento se puede presentar una sedacin. a medida que se usa puede manifestar
lasitud y alteraciones en la concentracin mental, tenga pesadillas y alteraciones del estado.

Un efecto adverso importante es la aparicin de una prueba de coombs positiva, que dificulta las
pruebas cruzadas para transfusiones sanguneas y rara vez se vincula con anemia hemoltica, as
como hepatitis y fiebre por frmacos.

CLONIDINA
La dismsosinucion de la presion arterial por este farmaco es producto del decremento del gasto
cardiaco por una frecuancia cardiaca menor y relajacion de los vasos de capacitancia, con
decremento de la resistencia vascular periferica. esta disminucion de la PA se logra por
disminucion de la resistencia vascular.

Farmacocinetica y dosis

este farmaco es liposolube e ingresa de manera rapida al cerebro desde la circulacion. por su vida
media realmente breve y el hecho de que el efecto antihipertensivo tienen relacio directa con su
concentracion sanguines , la clonidina oral debe administrarse cada 12 hrs, para mantener el
control de la PA.

Toxicidad

Los efectos frecuentes son la boca seca y la sedacion, ambos efectos de mediacion central y
dependinetes de las dosis, que coinciden con el efecto antihipertensivo del farmaco.

Es farmaco no see debe administrar en personas con riesgo de depresion del sistema nervioso y es
conveniente retirarla si ocurre esta durante la administracion.
si este frmaco se toma por un largo tiempo, y el paciente lo deja puede causar una crisis de
hipertensin que podra poner en riesgo su vida, se presenta nerviosismo, cefalea, taquicardia y
diaforesis despues de omitir una o dos dosis del farmaco.

AGENTES BLOQUEADORES GANGLEONARES

Estos frmacos fueron utilizados en forma histrica porque bloquearon la activacin de neuronas
posganglionares, siendo utilizados para el tratamiento de la hipertensin.

Actualmente ya no se utilizan por su toxicidad alta. stos tenan efectos adversos como ser el
efecto en la simpaticolisis (hipotensin disfuncin sexual) y parasimpaticolisis (estreimiento ,
retencin urinaria, precipitacin de glaucoma, visin borrosa, boca seca, etc). Gracias a estos
efectos se han abandonado estos agente farmacolgicos. En

AGENTES BLOQUEADORES ADRENERGICOS NEURONALES

Estos farmacos disminuyen la presion arterial al evitar la secrecion fisiologica nolmal de
noradrenalina de las neuronas simpaticas posganglionares

GUANETIDINA
Este farmaco en dosis altas puede producir simpaticolisis intensa; durante muchos aos, su gran
eficacia la hizo el farmaco principal para el tratamiento externo de la HTP grave. en la actualidad
por el alto numero de afectos adversos rara vez se usa.

Mecanismo y sitios de accion

este frmaco inhibe la secrecin de noradrenalina por terminaciones simpticas, efecto tal vez
encargado de casi toda la simpaticolisis que ocurre en los pacientes; se transporta a travs de la
membrana de los nervios simpticos por algn mecanismo traslado de la misma noradrenalina y
su captacin es indispensable para la accin del frmaco. una vez este ingresa al nervio se
concentra en las vesculas de transmisores, donde sustituye a la noradrenalina. debido a esto el
frmaco causa un agotamiento gradual en las reservas de noradrenalina en la terminacin
nerviosa.

ya que la captacin neuronal es bsico para este farmaco para su efecto hipotensor, el consumo
de drogas como cocaina, anfetamina, antidepresivos, fenotiacinas y fenoxibenzamina, pueden
intervenir en este proceso.

Farmacocinetica y Dosis

Debido a la vida media prolongada, el inicio de la simpaticolisiss es gradual y persiste durante un

periodo comparable despus del cese de su administracin. la dosis no debera aumentarse a
intervalos menores de dos semanas.
Toxicidad

Este puede causar accion retrasada de eyaculacin en los hombres o retrogradada. otros efectos
que puede tener son diarrea y movilidad intestinal por predominancia parasitaria.

RESERPINA
Es un alcaloide extraido de las raices de las planta hindu, Rauwolfia Serpentina, fue uno de los
primeros farmacos eficaces usados a gran escala para tratar la HPT. En la actualidad se usa poco
por sus efectos adversos.

Mecanismo y Sitio de accion

Este frmaco bloquea la capacidad de las vesculas de transmisores aminergicos de captar y

almacenar aminas bio genas, este efecto ocurre en todo el cuerpo y causa agotamiento de
noradrenalina, dopamina y serotonina en neuronas centrales y perifricas. El efecto de este
frmaco sobre las vesculas adrenergicas parecen irreversibles; estas durante muchos das
pertenecen cantidades mnimas del frmaco unidades a las membranas vesiculares.

El agotamiento de las aminas contribuyen al efecto han hipertensiva beneficioso de este frmaco.
Este frmaco ingresa con facilidad al cerebro y el agotamiento de las reservas de aminas
cerebrales causan sedacin, depresin mental y sntomas de Parkinsonismo.

Farmacocintica y dosis

A las dosis bajas en las que suele administrarse este frmaco, producen poca hipotensin postural;
en gran parte de sus defectos indeseados son resultado de acciones en el cerebro o el aparato
digestivo. Con frecuencia puede producir diarrea y clicos gastrointestinales, as como aumento de
la secrecin de cido gstrico. No administrar a pacientes con lcera peptida.

Las dosis altas de este frmaco, producen sedacin, lasitud, pesadillas y depresin mental grave.

Los pacientes con depresin mental no deben recibir este frmaco aparecen depresin suspender
el frmaco.

FARMACOS BLOQUEADORES DE ADRENORECEPTORES B

Estos farmacos tienen la eficacia para disminuir la presin arterial.

PROPANOLOL
Fue el primer bloqueador B quien mostr eficacia en la hipertensin y en la cardiopata isqumica.
la actualidad se ha sustituido por los bloqueadores B cardioselectivos como, metoprolol y atenolol.
En la hipertensin grave se usan como controladores de la taquicardia. Estos frmacos han
disminuido un la mortalidad despus de un infarto al miocardio y algunos tambin reduce la
mortalidad en pacientes con insuficiencia cardiaca.

Mecanismo y sitios de accin

Este frmaco reducen la presin arterial como resultado de un decremento en el gasto cardaco.