Farmacologa

especialennio
OmarF.Carrasco
 Objetivos
Describir:
Farmacocintica
Farmacodinamia
Duranteetapasdecrecimientoy
maduracin(desarrollo)
 Farmacocintica

n Estudialainfluenciaqueejerceel
organismosobreelfrmaco

Absorcin
Distribucin
Metabolismo
Eliminacin
 P roblemtica

Lamayoradelasvecesla
prescripcineninfantesyniosse
realizasobreunabaseempricaenun
organismoinmaduro

ELNIONOESUNADULTOPEQUEITO
 Cambios
Anatmicos,fisiolgicosybioqumicos
Afectanalaabsorcin,metabolismoy
excrecindelosfrmacos
 Objetivos

Farmacocintica:Estudiarelpasode
lasdrogasatravsdelorganismo,
absorcin,distribucin,transporte,
metabolismoyexcrecindelos
frmacosennios

Farmacodinamia:Estudiarlos
efectosfarmacolgicosyel
mecanismodeaccindefrmacosa
nivelmolecularennios
 P roblemtica
Intensificacindelaaccindelasdrogas
Aparicindetoxicidad

Diferenciasfarmacocinticasconeladulto
Sensibilidaddelreceptor
Alteracionesenlossitiosdeenlace
Alteracionesenlafuerzadeenlaceo
unin

Alteracioneseneldesarrollo
Efectosadversos
 Estudiosclnicos

Variacionesenbiodisponibilidadoral,
porloscambiosfisiolgicosdeltracto
gastrointestinaleninfantesjvenes.

Correlacinfarmacocintica,
farmacodinmicaeinteracciones
farmacolgicas
 Gruposetariosenpediatra

1.P erodointrauterino(desdela
concepcinalnacimiento)
2.Neonato(desdeelnacimientohasta1
mes)
3.I nfante(desde1meshasta2aos)
4.Nio(desde2aoshastaelcomienzo
delapubertad)
5.Adolescente(desdeelcomienzodela
pubertadhastalavidaadulta)
 Farmacocintica:Absorcin
Absorcingastrointestinal:
Lamayoradelosfrmacosseabsorben
eneltubodigestivopordifusinpasiva

Variablesdelpacientequepuedeninfluir
sobrelavelocidadycantidaddedroga
absorbida:
pHgstrico
Presenciaoausenciadealimento
Tiempodevaciamientogstrico
Motilidadgastrointestinal
 pHGstrico

Alnacerescasineutro:6y8
10y30das,desciendehasta3.55
SecrecinHCl,pepsinayfactor
intrnseco
Alcanzavaloresdeladulto:~3meses

Sefavorecelabiodisponibilidadde
frmacosdegradadosapHcido:
penicilinas,cefalexina,eritromicina
 Vaciamientogstricoy
motilidadintestinal

Neonato:Vaciamientogstricoyla
actividadperistlticaintestinales
irregulareimpredecible

RN:Vaciamientogstricoes
prolongado,de6a8horas

Nivelesdeladultoentrelos68
meses
 Actividadenzimtica

RN:Inmadurezenfuncinbiliar,escasa
secrecindecidosbiliarespudiendo
afectarlaabsorcindefrmacos
liposolubles
Pretrmino:deficienciaalfaamilasa
intestinal
Prodrogascomocloranfenicolnose
hidrolizanalaformaactiva

Lactantede46meses:deficienciade
alfaamilasayotrasenzimasqueinfluyen
enlaabsorcindealgunosfrmacos
 Colonizacinbacterianadel
tubodigestivo
Lamicrofloraintestinalmetabolizaalgunos
frmacosporhidrlisisyreduccineinfluyeen
subiodisponibilidad
Vidafetal
TractoGIesestril
Nacimiento
Colonizacinporbacteriasalas4a8horasde
vida.
RNalimentadoapecho
Lactobacillusbifidus
RNalimentadoabibern
Bacteriasanaerbicasylactobacillusacidophilus

Enniossanoslaactividadmetablicatotalde
florabacterianaalcanzalosvaloresdeladultoa
los4aos
Factoresquepuedenafectarla
absorcin
Factores FactoresFisiolgicos
Fisicoqumicos Superficiedelreade
PesoMolecular absorcin
pHpKa Volumendelquidoenel
Gradodeionizacin sitiodeadministracin.
Permeabilidaddela Presenciaoausenciade
membranaenelsitio enzimasnecesariaspara
deabsorcin labiotransformacin
Tamaodelas VaciamientoGI
partculas Flujosanguneo
Afinidadporprotenas
plasmticasoporlos
tejidos
Patologasconcomitantes
 AbsorcinRectal

Estava,puedesertilsielpacienteno
puedeingerirelmedicamentoporva
oralyelaccesoi.v.deladrogaesdifcil

Absorcinporvenashemorroidales:una
parteescapalainfluenciahepticayde
losjugosdigestivos

Laabsorcinesirregulareincompleta,
porlaretencinymezclaconlas
materiasfecalesqueimpidenelcontacto
conlamucosarectal
 Absorcinintramuscular

Lavelocidadylacantidadpuedeser
variabledurantelos1ros.15dasde
vidadebidoa:
Modificacionesadaptativasenelflujo
sanguneolocal
Reducidamasaeinsuficiente
contraccinmuscular
 Frmacosconefectivaabsorcin
sistmicaI .M .enneonatos

Antibacterianos:
Amikacina,Ampicilina,PenicilinaG
Cefazolina,Cefotaxima,
Ceftriaxona,Ceftazidima,
Clindamicina,Gentamicina

Antituberculosos:
Isoniacida,Estreptomicina
 Frmacosconefectivaabsorcin
sistmicaI .M .enneonatos
Anticonvulsivantes:
Diazepam,Fenobarbital

Tranquilizantesmayores:
Clorpromazina,Prometazina

Cardiovasculares:
Hidralazina,Procainamida

Diurticos:Acetazolamida,
Furosemida,Bumetanida
 Frmacosconefectivaabsorcin
sistmicaI .M .enneonatos

Endocrinos:
ACTH,Cortisona,
Desoxicortisona,Glucagn,
Vasopresina

Opiceos:
Meperidina,morfina.

Vitaminas:
KyD
 Absorcinpercutnea

Infantesprematuros:
Escasodesarrollodelestratocrneoyla
granhidratacin
Intoxicacionescon:
Hidrocortisona,alcohol
Hexaclorofeno
Pentaclorofenoldelosdetergentes
Desinfectantesquecontienenanilina.

Enlapiellacerada,quemadaoinflamada
laabsorcinpercutneaseveaumentada
 Transporteydistribucin
RN:
23vecesmenosalfa1glucoprotenay
lipoprotenas
Persistenciaalbminafetalcon<afinidad(>fr.
libre)
Valoresadultos:1012mesesdeedad
Competidores:sustanciasmaternastransferidaso
propiasdelRN:
c.grasoslibresylabilirrubinanoconjugada
Bilirrubinalibrepuedecompetircon:ampicilina,
penicilina,fenobarbitalyfenitona

Frmacosdecarctercidoygranafinidadpor
laalbmina(8090%unin)comosulfaspueden
desplazarabilirrubinayproducirinctericia
 Metabolismo
LasisoenzimasdelcitocromoP450(CYP)yla
NADPHreductasa,estn fetoyRN
Hidrlisisdependendeaminasashepticas ode
Esterasasplasmticas, fetoyRN
Hidroxilacindefrmacoscomoelfenobarbital,
fenitona,aspirina,indometacinatambines
menor
Ndemetilacinydesalquilacin enelRN
(metabolismodediazepamyteofilina)
Sulfatacineslanicaactividadmaduraalnacer
Laconjugacinestpresentealnacerperoalcanza
losvaloresnormaleshacialos6meses
Glucuronoconjugacin enelRN,alcanza
valoresadultosalos2430meses
 Excrecin

Losmecanismosexcretoresrenalesno
estndesarrolladosporcompletoal
nacer
RNdemenosde34semanasposee
menosnefronasqueelRNatrmino,
yaquelanefrognesisfinalizaalas34
sem.yentrelas3436semanasocurre
lamaduracinglomerular

Lavelocidaddefiltracinyelflujo
sanguneorenalalcanzanlosvalores
deladultohacialos5mesesdevida
 Dosificacindefrmacos

Regladeyoung
Paraniosmayoresde2aos

(Dosisdeladulto)(Edadenaos/Edadenaos+12)

Pej:100mgx8/20=40.00mg
Dosificacindefrmacos

FrmuladeHarnack

Edad(aos) Dosis delAdulto

3 1/3
7
12 1
 Dosificacindefrmacos

RegladeClark
(Paraniosmayoresde2aos)

(Dosisdeladulto)(PesonioKg/70)

Ej:100mgx25/70=35,71mg
 Dosificacindefrmacos

Regladesuperficiecorporal
(Lamejorestimacin)

(Dosisadulto)(Superficiecorporaldelniom2 /1.75)
Medicamentosdeusofrecuente
enlaodontologapeditrica

Va de
Medicamento Dosis
administracin
Amoxicilina Oral,IV 25 50mg/Kg/da
Amoxicilina /cido Clavulnico Oral 20 40mg/Kg/da
Cefalexina Oral 25 50mg/Kg/da
Eritromicina Oral 25 40mg/Kg/da
Clindamicina Oral,IV 15 40mg/Kg/da
Paracetamol Oral, Rectal 15mg/Kg
Morfina IV,IM 0.1 0.2mg /Kg
Toxoidetetnico IM 0.5 mL
 Embrin

Efectosfetalesadversospor
exposicinafrmacos:
Efectosteratgenos
Efectossobreeldesarrollo

Farmacoteraputica:
Efectosteraputicos
 Factoresrelacionadosconlaedad
quealteranlafarmacocintica
AbsorcinGI :
pHgstrico
Tiempodevaciamientogstrico
Trnsitointestinal
Tipodealimentacin
Superficiedeabsorcin
MicrofloraGI

I ntramuscular:
FlujosanguneolocalMasamusculary
contraccionesmusculares

P ercutnea:
EstructuradelacapacrneaHidratacin
cutnea
Factoresrelacionadosconlaedad
quealteranlafarmacocintica

Distribucin
Flujosanguneoderganosytejidos
Volumenycomposicinde
compartimientoshdricos
Uninaprotenasplasmticas
Afinidadtisular
Factoresrelacionadosconlaedad
quealteranlafarmacocintica

Metabolismo

Concentracindeenzimas
metabolizadorasdeFrmacos

Alteracionesenelflujosanguneo
heptico
Factoresrelacionadosconlaedad
quealteranlafarmacocintica

Excrecinrenal
Flujosanguneorenal
Filtracinglomerular
Secrecintubular
Reabsorcintubular
pHurinario
 EfectosAdversos
Tetraciclinas
Fijacinalosdepsitosdecalcioen
huesosydientesdeneonatosyenla
primeradenticin(2meses5aos).
Manchaspermanentesdeladentina
yelesmalte
Deformidadeinhibicindel
desarrolloseo