LUIS FERNANDO VILLANUEVA GARCIA

MEDICO CIRUJANO EPIDEMIOLOGO

CMP 25521 RNE 20365
MAESTRO EN SALUD PUBLICA
 Categoras teraputicas

Analgsico (contra el dolor)

Anestsico (para adormecer a los pacientes en ciruga)
Ansioltico (contra la ansiedad)
Antibitico (contra las infecciones bacterianas)
Anticolinrgico (con efectos sobre el sistema nervioso)
Anticonceptivo (para prevenir el embarazo)
Anticonvulsivo (contra las convulsiones y otros
sntomas de la epilepsia)
Antidepresivo (contra la depresin)
Antihelmntico (contra las infecciones intestinales
provocadas por gusanos y lombrices (helmintiasis))
Antineoplsico (contra los tumores (neoplasias))
Antiparkinsoniano (contra los sntomas de la
enfermedad de Parkinson)
Antimictico (contra los hongos)
Antipirtico (contra la fiebre)
 Categoras teraputicas
Antipsictico (contra los sntomas de diferentes tipos
de psicosis y de otros padecimientos
mentales/emocionales)
Antdoto (contra los efectos de los venenos)
Broncodilatador (para dilatar los bronquios; tiles en el
tratamiento del asma y de la enfermedad pulmonar
obstructiva crnica (EPOC))
Cardiotnico (para fortalecer el msculo cardaco)
Citosttico (o citotxico o quimioterpico) (para
interrumpir la divisin celular; de utilidad en el
tratamiento del cncer)
Hipntico (para obtener relajacin, sedacin,
tranquilidad o sueo en pacientes con ansiedad o con
problemas para dormir)
Hormonoterpico (para resolver desequilibrios en el
funcionamiento hormonal)
Quimioterpico (para el tratamiento de tumores
cancerosos)
Relajante muscular (para la relajacin y el alivio de
dolores musculares
 Ramas de la farmacologa
Farmacodinamia: ciencia que estudia el mecanismo de
accin de los frmacos.

Farmacognosia: estudia todas las drogas desde el punto de

vista farmacutico.

Qumica farmacutica: estudia los frmacos desde el punto

de vista qumico.

Farmacotecnia: rama encomendada a la preparacin de las

drogas segn administracin individualizada.

Toxicologa: el estudio de los efectos nocivos o txicos de

los frmacos

Biofarmacia: el estudio de la biodisponibilidad de los

frmacos

Posologa: el estudio de la dosificacin de los frmacos

Farmacocintica: el estudio de los procesos fisico-qumicos

que sufre un frmaco cuando se administra o incorpora a un
organismo. Estos procesos seran LADME.
 Ramas de la farmacologa
Farmacologa clnica: evala la eficacia y la seguridad
de la teraputica por frmacos
Farmacovigilancia: el estudio de las reacciones
adversas que provocan los frmacos sobre el
organismo
Cronofarmacologa: El estudio de la correcta
administracion de medicamentos conforme al ciclo
circadiano del ser humano.
Teraputica: el estudio de las interacciones
beneficiosas de los frmacos con el organismo
Otras teraputicas:
Farmacognosia: estudio de plantas y drogas que de ellas
se derivan
Farmacobotnica: estudio de plantas medicinales
Fitoterapia: tratamiento de enfermedades con plantas
medicinales.
Homeopata: administracin de sustancias de origen
animal, vegetal o mineral; en dosis infinitesimales de
dilucin, producira una sintomatologa opuesta a la
generada por la utilizacin de la sustancia en estado
puro.
 La farmacocintica
es la rama de la farmacologa que estudia los procesos
a los que un frmaco es sometido a travs de su paso
por el organismo. Trata de dilucidar qu sucede con un
frmaco desde el momento en el que es administrado
hasta su total eliminacin del cuerpo.
el estudio detallado de los sucesivos pasos que
atraviesa el frmaco en el organismo, se agrupan bajo
el anagrama LADME:
Liberacin del producto activo,
Absorcin del mismo,
Distribucin por el organismo,
Metabolismo o inactivacin, al ser reconocido por el
organismo como una sustancia extraa al mismo, y
Eliminacin del frmaco o los residuos que queden del
mismo.
 1: Liberacin
Es el primer paso del proceso en el que el
medicamento entra en el cuerpo y libera el
contenido del principio activo administrado. El
frmaco debe separarse del vehculo o del
excipiente con el que ha sido fabricado, y para
algunos autores comprende tres pasos:
desintegracin, disgregacin y disolucin.

Disolucin
En una situacin tpica, al ingerir una tableta pasa
por el esfago al estmago. Por razn de que el
estmago tiene un ambiente acuoso, es el primer
lugar donde la tableta se disolver. La velocidad
de disolucin es un elemento clave en el control
de la duracin del efecto del frmaco
Tipos de efectos farmacolgicos

Efecto primario: es el efecto fundamental teraputico

deseado de la droga.
Efecto placebo: son manifestaciones que no tienen
relacin con alguna accin realmente farmacolgica.
Efecto indeseado: cuando el medicamento produce otros
efectos que pueden resultar indeseados con las mismas
dosis que se produce el efecto terputico;
Efecto colateral: son efectos indeseados consecuencia
directa de la accin principal del medicamento.
Efecto secundario: son efectos adversos
independientes de la accin principal del frmaco.
Efecto txico: por lo general se distingue de los
anteriores por ser una accin indeseada generalmente
consecuencia de una dosis en exceso. Es entonces
dependiente de la dosis, es decir, de la cantidad del
medicamento al que se expone el organismo y del
tiempo de exposicin.4
Efecto letal: accin biolgica medicamentosa que induce la
muerte
 Dosis
La dosis es la cantidad de una droga que
se administra para lograr eficazmente un
efecto determinado.
Dosis subptima o ineficz: es la
mxima dosis que no produce efecto
farmacolgico apreciable.
Dosis mnima: es una dosis pequea
y el punto en que empieza a producir
un efecto farmacolgico evidente.
Dosis mxima: es la mayor cantidad
que puede ser tolerada sin provocar
efectos txicos.
 Dosis
Dosis teraputica: es la dosis comprendida
entre la dosis mnima y la dosis mxima.
Dosis txica: constituye una concentracin que
produce efectos indeseados.
Dosis mortal: dosis que inevitablemente produce
la muerte.
DL50: denominada Dosis Letal 50 o Dosis Mortal
50%, es la dosis que produce la muerte en 50% de
la poblacin que recibe la droga. As tambin se
habla con menos frecuencia de DL20, DL90 y
DL99.
DE50: denominada Dosis Efectiva 50 es la dosis
que produce un efecto teraputico en el 50% de la
poblacin que recibe la droga.
TOXICOLOGIA Y REACCIONES ADVERSAS A MEDICAMENTOS
 FORMA DE TOXICIDAD DE LOS MEDICAMENTOS.

LOS MEDICAMENTOS PUEDEN TENER TOXICIDAD POR DOS

MECANISMOS GENERALES.:

A) POR EXCESO DE ACCION FARMACOLOGICA

B) POR REACCIN ALERGICA.

POR EXCESO DE ACCION FARMACOLOGICA.

EJ: EL DIGITAL BLOQUEA LA CONDUCCIN AURICULO-VENTRICULAR Y
EN ULTIMA INSTANCIA, PUEDE OCASIONAR PARO CARDIACO.
ACCIONES TERATOGENICAS: ALTERACIN EN EL DESARROLLO DEL
EMBRION EVITAR ADMINISTRAR DURANTE LOS DOS PRIMEROS MESES
DEL EMBARAZO.
POR REACCIN ALERGICA. CUALQUIER MEDICAMENTO SUMINISTRADO
PUEDE PRODUCIR UNA REACCIN ALERGICA.
Sistema Peruano de
Farmacovigilancia
 Reaccin Adversa a Medicamentos
(RAMs)

Efecto nocivo y no deseado que ocurre a dosis

usuales empleadas en el ser humano para el la
profilaxis, Dx o tratamiento de enfermedades o
para modificar las funciones fisiolgicas.

Sinnimos: Efecto Adverso o efecto indeseable

O.M.S.
Qu producen las RAM?
Afectan calidad de vida
Pueden generar perdida de confianza en el
mdico
Aumentan los costos de la asistencia
Implican un cambio en el tratamiento
Imitan enfermedades, dificultan su deteccin.
INCIDENCIA de las RAM
4-6 causa de muerte: Cardiopata isqumica, cncer, ACV, EPOC, accidentes, RAM....

MEDIO HOSPITALARIO: 15% RAM

Ingresos: 5% por RAM
Hospitalizados: 10-20% presentan RAM,
7% graves y 0,32 fatales

ATENCIN PRIMARIA: Se consumen 90% de los medicamentos, 2,5% de las consultas

son por RAM,
40% de los pacientes presentan como mnimo 1 RAM durante
tratamiento farmacolgico.
Lazarou et al, JAMA 1998.279(15): 1200-1205
Qu se conoce de un frmaco
nuevo cuando se registra?
Las siguientes categoras de frecuencia se recomienda:

Muy frecuentes > 1 / 10 (> 10%)

Comn (frecuentes) > 1 / 100 y <1 / 10 (> 1% y <10%)
Poco frecuentes > 1 / 1, 000 y <1 / 100 (> 0,1% y <1%)
Raras > 1 / 10, 000 y <1.000 (> 0,01% y <0,1%)
Muy raras <1 / 10, 000 Y (<0,01%)
Cmo es posible
conocer ms sobre los
efectos indeseables de
los medicamentos?
 FARMACOVIGILANCIA
ES UNA ACTIVIDAD DE SALUD PBLICA

IDENTIFICACIN, EVALUACIN Y PREVENCIN DE

LOS RIESGOS ASOCIADOS A LOS MEDICAMENTOS
UNA VEZ COMERCIALIZADOS.

EST ORIENTADA A LA TOMA DE DECISIONES QUE

PERMITAN MANTENER LA RELACIN BENEFICIO-RIESGO
DE LOS MEDICAMENTOS EN UNA SITUACIN FAVORABLE
O BIEN SUSPENDER SU USO CUANDO ESTO NO ES POSIBLE.
 Objetivos
Deteccin temprana de las reacciones adversas e
interacciones desconocidas hasta ese momento

Deteccin de aumento de frecuencia de reacciones

adversas (conocidas)

Identificacin de factores de riesgo y de los posibles

mecanismos subyacentes de las reacciones adversas

Estimacin de los aspectos cuantitativos de la relacin

beneficio/riesgo y difusin de la informacin necesaria
para mejorar la regulacin y prescripcin de
medicamentos
Deben participar todos los que
utilizan el medicamento: la
industria farmacutica, las
autoridades sanitarias, los
profesionales sanitarios y el
paciente.
 FCVG - Normatividad Legal
Ley General de Salud - Ley 26842 ao 1997.
Art. 34: Obligatoriedad del reporte de RAM por profesionales de la salud.
Art. 73: Obligatoriedad del reporte de RAM por las Empresas Farmacuticas.
Art. 74: Autoridad de Salud recoge y evala RAM y adopta medidas en resguardo de la salud de la poblacin.

Decreto Supremo N 010-97-SA:

Reglamento para el Registro, Control y Vigilancia Sanitaria de Productos Farmacuticos y Afines. Ttulo VIII, Captulo
III (Art. 136,137,138, 139, 141).

Decreto Supremo N 021-2001-SA.

Reglamento de Establecimientos Farmacuticos.
Art. 22: El Q.F. Es responsable de reportar las RAM que conozca con arreglo a lo dispuesto en el Art. 136 y 139 del
DS 010-97-SA/DM.
Art. 91: Amonestacin o inhabilitacin del Regente o Director Tcnico por no reportar las reacciones adversas
medicamentosas que conozca.
 Sistema Peruano de Farmacovigilancia

INFORMACIN
OMS/FDA
LITERATURA CIENTIFICA

DIAGNOSTICO
MINISTERIO DE SALUD
RAM
DIGEMID
MEDICAMENTOS
REGISTRADOS

DS 010-97 SA/DM : Artculo 136.- La

DIGEMID conduce las acciones de
farmacovigilancia.
La farmacovigilancia se desarrolla a RAM
partir de: FABRICANTES
IMPORTADORES
DISPENSADORES
 Sistema Peruano de Farmacovigilancia

OBJETIVO GENERAL :

CONTRIBUIR AL USO SEGURO Y RACIONAL DE LOS

MEDICAMENTOS.

RD N354-99-DG-DIGEMID:Sistema Peruano de Farmacovigilancia.

Sistema Peruano de Farmacovigilancia
Metodologas
Sistema de Notificacin Espontnea
Hoja Amarilla (profesionales/empresas)
Base de Datos
Sistema de Vigilancia Hospitalaria
Supervisin Intensiva de pacientes
Farmacovigilancia en serv. de urgencias
Estudios Epidemiolgicos
Estudios cohortes
Estudios de Casos y controles
Estudios experimentales: E. Clnico
 CENAFIM

REPORTE DE SOSPECHA DE REACCIONES ADVERSAS A MEDICAMENTOS

Notificacin DATOS DEL PACIENTE

CONFIDENCIAL

NOMBRE DEL PACIENTE .............................................................................................................................................. ...............

EDAD ........................ SEXO: M F

espontnea
PESO .......................... HISTORIA CLINICA .........................................
ESTABLECIMIENTO DE SALUD ..................................................................................................................................................

PERSONA QUE NOTIFICA

(MAS EFICIENTE) MEDICO ODONTOLOGO OBSTETRIZ FARMACEUTICO ENFERMERA OTRO ..............................

NOMBRE ...........................................................................................................................................................................................
DIRECCION ......................................................................................................................................................................................
TELEFONO ................................................................................................. FECHA ........................... .....................................

LA TARJETA
MEDICAMENTO(S) SOSPECHOSO(S)

NOMBRE COMERCIAL O LABORATORIO LOTE DOSIS VIA DE FECHA FECHA

GENERICO DIARIA ADMINISTR. INICIO FINAL

AMARILLA: MOTIVO DE LA PRESCRIPCION

REACCIONES ADVERSAS SOSPECHADAS

Formulario de
REACCION ADVERSA FECHA FECHA EVOLUCION (mortal,
INICIO FINAL Se recuper, contina)

notificacin de OTROS MEDICAMENTOS UTILIZADOS EN LOS ULTIMOS 3 MESES, INCLUYENDO AUTOMEDICACION

sospechas de
NOMBRE COMERCIAL O DOSIS VIA DE FECHA FECHA INDICACION
GENERICO DIARIA ADMINISTR... INICIO FINAL TERAPEUTICA

RA del SPFVG OBSERVACIONES ADICIONALES RELEVANTES:

..........................................................................................................................................................................................
..........................................................................................................................................................................................
..........................................................................................................................................................................................

INSTRUCTIVO:
1. La informacin de este reporte es absolutamente confidencial.
2. Se considera una reaccin adversa a medicamento (RAM), la respuesta nociva y no intencional que ocurre a
dosis normalmente utilizadas del medicamento con fines profilcticos, de diagnstico, tratamiento o
modificacin de una funcin fisiolgica.
El abuso, la dependencia e interacciones pueden ser consideradas como RAM.
3. Notifique todas las RAM, principalmente las ocasionadas por medicamentos de reciente introduccin en el
mercado y las reacciones graves o raras.
4. Reporte como medicamento sospechoso el que considera que ha producido la RAM.
5. Si el medicamento en sospecha es genrico, no deje de mencionar el laboratorio fabricante.
6. Para casos de malformaciones congnitas notifique los frmacos tomados durante la gestacin.
7. No deje de notificar por desconocer una parte de la informacin que se solicita.
8. No deje de indicar su telfono y direccin , para contactarnos con Ud. si es necesario.
Sistema Peruano de Farmacovigilancia

Distribucin de Reacciones adversas ms frecuentes por

profesionales
%
REACCIN ADVERSA FRECUENCIA % ACUMULADO
Erupcin Cutnea 108 9.57 9.57
Vmitos 60 5.31 14.88
Nauseas 57 5.05 19.93
Anemia 57 5.05 24.98
Prurito 43 3.81 28.79
Dolor abdominal 36 3.19 31.98
Cefalea 35 3.10 35.08
Eritema 30 2.66 37.74
Erupcin maculo-papular 30 2.66 40.39
Urticaria 28 2.48 42.87
Sistema Peruano de Farmacovigilancia
POR GRUPO ATC
Grupo ATC N %
Antiinfecciosos para uso sistmico 1252 60,60
Sistema Nervioso 162 7,84
Sistema msculo esqueltico 111 5,37
Agentes Antineoplsicos e inmunomoduladores 82 3,97
Sistema Cardiovascular 78 3,78
Productos antiparasitarios, insecticidas y repelente 73 3,53
Tracto alimentario y metabolismo 67 3,24
Sangre y rganos formadores de sangre 55 2,66
Sistema respiratorio 56 2,71
Sistema Genitourinario y hormonas sexuales 45 2,18
Preparados hormonales sistmicos 39 1,89
Varios 27 1,31
Dermatolgicos 14 0,68
Organos de los Sentidos 5 0,24
Cual es la relacin de
causalidad del Medicamento -
Reaccin Adversa?
 Sistema Peruano de Farmacovigilancia
REPORTE DE REACCIONES ADVERSAS MEDICAMENTOS
Relacin de causalidad del Medicamento - Reaccin Adversa

PROFESIONALES EMPRESAS
CATEGORIA DE N % N %
CAUSALIDAD
DEFINIDA 32 1.84 14 2.39
PROBABLE 831 47.76 142 24.27
POSIBLE 603 34.66 186 31.79
IMPROBABLE 9 0.52 19 3.25
CONDICIONAL 199 11.44 167 28.55
NO CLASIFICA 66 3.79 57 9.74
TOTAL 1740 100 585 100
Cmo se clasifican las
notificaciones de acuerdo a
la gravedad por RAM?
 Sistema Peruano de Farmacovigilancia
REPORTE DE REACCIONES ADVERSAS MEDICAMENTOS

Clasificacin de las notificaciones de acuerdo a

la gravedad por RAM?

PROFESIONALES EMPRESAS
N % N %
NO SERIO 1001 57.53 321 54.87
SERIO 681 39.14 194 33.16
GRAVE 58 3.33 70 11.97
TOTAL 1740 100 585 100
Sistema Peruano de Farmacovigilancia

Registro, Control y Vigilancia

CANCELACION D.S. 010-97-SA/DM
R.S. Y RETIRO
OMS DEL MERCADO
FCVG
LIT.CIENTIFICA MODIFICACION
DE LAS ESPECIFIC.
APROBADAS R.S.

INFORMES DE SEGURIDAD DE
PRODUCTOS COMERZIALIZADOS
 Limitaciones del Sistema Peruano de FCVG

- Registro Sanitario en condiciones inadecuadas

para actividades FCVG
Ley General de Salud, otorgamiento del Registro
Sanitario en 7 das
Aprox. 17000 medicamentos registrados

- No se incluye FCVG: Formacin de pre-grado.

- Insuficiente presupuesto para actividades de
FCVG: Local y descentralizado.
ANTIINFLAMATORIOS
NO ESTEROIDEOS
(AINEs)
 AINEs

Frmacos, en su mayora
antiinflamatorios, con actividad
analgsica y antitrmica.
HISTORIA
1761 Edmund Stone.
Descripcin.

1829 Leroux aisl

Salicilina.

1869 Hermann Kolbe

sintetiz Salicilato.

1899 Hoffman ,
compaa Bayer > AAS
Sauce Blanco.
AINEs.
Los frmacos del grupo tienen eficacia relativa para cada
accin.

Toxicidad dependiente del grupo, o especfica.

No esteroideo: No son antiinflamatorios naturales=

Corticoides.

No pertenecen al grupo de opiodes.

Actan bloqueando la sntesis de prostaglandinas.

Mecanismo de Accin
Inhiben actividad de las ciclooxigenasas (COX). (COX-1 y
COX-2).

Enzimas que producen endoperxidos cclicos

(PGG2 y PGH2) a partir de AA.

Inhibicin de produccin responsable de accin teraputica y

efectos adversos.
COX-1
Constitutiva de rin y TGI. Produce prostaglandinas:

Proteccin del epitelio gstrico.

Mantenimiento del flujo renal.
Agregacin plaquetaria.
Migracin de neutrfilos.
Endotelio vascular.

Bloqueo de COX-1: Responsable de efectos adversos.

COX-2
Inducible. Se expresa por induccin de
mediadores de inflamacin. Interfern
TNF- e IL-1.
Media procesos de inflamacin.
Constitutiva SNC y rin.

Bloqueo produce efecto teraputico.

ACCIONES FARMACOLGICAS

Analgsica

Antitrmica

Antiinflamatoria

Antiagregante
plaquetaria

Uricosrica
ACCIN ANALGSICA
Inhibicin de la sntesis de PGs. (PGE2)

Impiden accin sensibilizante de terminaciones

nerviosas nociceptivas.
Disminuyen accin alggena de bradicinina,
histamina, etc.

Activa vas que bloquean la informacin dolorosa.

til dolor articular, muscular, cefaleas, dental.

Dismenorrea, metstasis sea.
ACCIN ANTIINFLAMATORIA
Inflamacin infeccin, lesin, isquemia.
a) aguda Vasodilatacin.
b) subaguda Infiltracin leucocitaria.
c) crnica Degeneracin tisular.

Inhiben actividad vasodilatadora,

permeabilidad tisular, liberacin
de mediadores, quimiotaxis.
Ms til en inflamacin aguda.
ACCIN ANTITRMICA
Fiebre
Pirgenos.
Inhibicin de PGE2, en regin preptica hipotalmica.
No disminuye temperatura en estados normales, ejercicio
o ambiente.
 Antiagregante Plaquetaria: Inhibe sntesis
de TXA2. Accin COX-1.

Uricosrica: Aumentan la excrecin de ac.

rico por la orina.
REACCIONES ADVERSAS
Gastrointestinales: Irritacin TGI.
PGs protegen mucosa gstrica; limitan secrecin cida,
producen mucus. Disminuye flujo sanguneo en mucosa.

Dolor abdominal, nusea, lceras, diarrea, anemia,

anorexia.
 Cardiovasculares y Renales: TA. Mecanismo no
aclarado.

Inhibicin de COX-1: PGE2 e PGEI2

VC FSR y TFG retencin Na y agua.
Hiperpotasemia: Renina, Aldosterona y excrecin de K.
 SNC: Vrtigo, mareos, confusin, depresin.

Plaquetas: Hemorragias.

Hipersensibilidad: Rinitis, asma, urticaria, shock.

CLASIFICACIN
SALICILATOS

PARAAMINOFENOLES

DER. PIRAZLICOS

DER. AC. PROPINICO

DER. AC. ACTICO

DER. AC. ANTRANLICOS

OXICAMS
COXIBES
(SELECTIVOS COX-2)
SALICILATOS

cido Acetilsaliclico (AAS)

Diflunisal
cido Acetilsaliclico (AAS)
Frmaco prototipo.

Inhibe de forma irreversible las COX.

Acciones:
Analgsica Cefaleas, otitis,
Antiagregante plaquetaria sinusitis.
Postoperatorios,
Antipirtica
posparto.
Antiinflamatoria
Dismenorrea.
Origen
canceroso.
cido Acetilsaliclico (AAS)
Va A. Oral es rpida. Los alimentos disminuyen la velocidad pero no el grado de
absorcin.
Absorcin Estmago y duodeno.

Distribucin Rpida en la mayora de fluidos y tejidos.

Unin a protenas: 80 a 90%.

Metabolismo Es metabolizado por esterasas a salicilato (activo) a nivel de mucosa GI

(durante la absorcin), hgado (microsomas), plasma, hemates y lquido
sinovial. Hgado principal metabolizador.
Excrecin Orina. con alcalinizacin.

Biodisponibilidad > 80%

Presentacin 500 mg, 100 mgr
Concentracin Efecto teraputico Efecto txico
(mg/100ml)

0-10 Analgsico
Antitrmico
Antiagregante

15-35 Antiinflamatorio
Uricosrico

25 Tinnitus , acufenos,
disminucin de funcin
renal y vmitos.

30 Disminucin del tiempo

de protrombina y sordera.

>40 Acidosis metablica

signos de toxicidad
graves.
cido Acetilsaliclico (AAS)

Reacciones adversas
Irritacin gstrica, duodenal, nuseas,
vmitos

Hemorragias

Espasmo bronquial, rinitis

Urticaria, erupciones cutneas

Hepatitis, sordera, insuficiencia renal

cido Acetilsaliclico (AAS)

Interacciones Farmacocinticas

Anticidos Pueden aumentar la excrecin renal de los

salicilatos por alcalinizacin de la orina.
Barbitricos Aumenta las concentraciones plasmticas de
los barbitricos.
Uricosricos Disminucin efecto. Excrecin AAS
 Interacciones Farmacodinmicas

Anticoagulantes Mayor riesgo hemorragia.

AINEs lceras, dao gastrointestinal.
Insulina Aumentar efecto hipoglucemiante.
Vancomicina Aumenta riesgo ototxico.
Diurticos Riesgo de fallo renal agudo.
DIFLUNISAL
Eficaz analgsico. Ms duradero
que AAS o Paracetamol.
Artritis reumatoide, osteoartritis.

Escaso efecto Antiinflamatorio y

antitrmico.
Rx. Adversas menores que ASS.
Tx. Prolongados: GI, cefaleas, alteracin renal,
erupciones cutneas.
DIFLUNISAL
Va A. Oral
Absorcin Estmago y duodeno
Distribucin No BHE. Vd: .1 l/kg
Vida media: 8-12h
Metabolismo Glucuronoconjugacin
heptica.
Excrecin Orina.

Biodisponibilidad 90%
Dosis 500 mg c/12h
PARACETAMOL
Paraaminofenoles.
Acetaminofn.

No es un AINE Antiinflamatorio

Acceso rpido
Antitrmico
a SNC
PARACETAMOL
Escaso inhibidor de COX-1 Y COX-2 perifricas

Antiinflamatorio

Antiagregante plaquetario
 PARACETAMOL
Va A. Rectal y Oral. Rpida y completa
Absorcin Intestino delgado. Vaciado gstrico.

Distribucin Se distribuye rpida y uniformemente en la mayora de tejidos del organismo.

Unin a protenas plasmticas en un 25 %

Metabolismo Metabolismo heptico 95%. Ac. Glucornico.

Excrecin Orina. principalmente como glucurnido de acetaminfen.

Biodisponibilidad 80%

Presentacion Liq. oral 100 mg/mL (gotas) Liq. oral 120 mg/5 mL Supositorio 100 - 300 mg
Tableta 500 mg
PARACETAMOL
Aplicaciones.
Analgsico-Antitrmico

Sustituto de AAS
Resfriado
comn.

Uso anticoagulantes o
uricosricos.
Gastritis, intolerancia a
AAS, hemofilia.
PARACETAMOL
Intoxicacin

Sobredosis N-
Aguda: (10-15g) acetilbenzoquin
5-8 g/varias semanas. oneimida

Necrosis heptica; lesiones

renales, cardacas y pancreticas
agudas.
METAMIZOL
Derivados Pirazlicos.
Analgsico Antitrmico Espasmoltico

AAS= Metamizol > Paracetamol.

Dependiente de dosis. 2 g = dosis

baja de opioides.
Menos lesivo Mucosa G.
No complicaciones hemorrgicas.
METAMIZOL
Va A. Intramuscular.

Distribucin Baja afinidad a protenas plasmticas. Atraviesa barrera placentaria

Metabolismo Metabolismo heptico. 4-metilaminoantipirina

4-metilantipirina

Excrecin Orina, leche.

Biodisponibilidad >90%

Presentacin Inyectable 500mg/2mL

METAMIZOL
APLICACIONES REACCIONES
TERAPUTICAS ADVERSAS

Agranulocitosis
(2 casos/milln)
Dolores
Anemia aplsica.
moderados.
Dolores
Dosis elevadas:
postoperatorios
Lesin gstrica.
no intensos,
clicos, crisis de
Uso crnico:
jaquecas.
Lesin renal.
DERIVADOS CIDO
PROPINICO
Grupo homogneo.
IBUPROFENO NAPROXENO

Dolor agudo.
Fiebre.
Dismenorrea.
Antirreumtico. Artrosis.

Lesin GI.
Hemorragias.
Mareo.
Cefalea.
IBUPROFENO
Va A. Aproximadamente el 80% de una dosis oral es absorbido en el TGI

Distribucin Concentraciones pico en plasma en 1 a 2 h. Unin a protenas plasmticas

en un 90 a 99%

Metabolismo Se metaboliza en el tejido heptico va oxidacin a metabolitos inactivos

Excrecin Se excreta rpidamente en orina como metabolitos inactivos; tambin

ocurre excrecin biliar

Biodisponibilidad >80%
Presentacin Liq. oral 100 mg/5 mL Tableta
200 mg, 400 mg
NAPROXENO
Va A. Oral. Se absorbe en TGI, inicio de accin analgsica en 1 hora

Distribucin Elevada afinidad a protenas (> 90 %

Metabolismo Heptico. Desmetilacin, conjugacin.

Excrecin Orina. Aproximadamente el 95% se excreta en orina en forma inalterada

Biodisponibilidad 99%
Presentacin Tableta 250mg y Tableta 500mg
DERIVADOS AC. ACTICO

a) Indolactico: Indometacina

b) Pirrolactico: Ketorolaco

c) Fenilactico: Diclofenaco
INDOMETACINA
Potente inhibidor de sntesis PGs.
Accin tpica de AINEs. Cefalea.
No Uricosrico.
Rx. Adversas abundantes Utilidad.
Vrtigo, aturdimiento, mareo,
confusin.
Agravan epilepsia, depresin,
Parkinson.
Lesin GI. Agranulocitosis,
anemia aplsica.
Dao renal.
Teratognos, fetotxicos.
Alergias.
INDOMETACINA
Usos:

Espondilitis Anquilosante
Ataque agudo de gota.
Procesos febriles (enf. Hodgkin)

Interacciones

Furosemida Inhibe diuresis.

B-bloqueantes Inhibe accin hipotensora
Anticoagulantes Hemorragias
INDOMETACINA
Va A. Se absorbe rpida y casi completamente a partir del TGI en
adultos sanos. biodisponibilidad de 100%, el 90% de la dosis
dentro de las 4 horas posterior a su ingestin

Distribucin Todo organismo. Lquido sinovial. Unin a protenas en 99%, cruza

la barrera hematoenceflica en pequeas cantidades, cruza la
placenta y aparece en leche materna

Metabolismo Se metaboliza en tejido heptico, posee circulacin entero

heptica
Excrecin Se excreta en orina principalmente como conjugado glucurnico

Biodisponibilidad 90-100%

Presentacin Tableta 25mg

KETOROLACO
Eficaz analgsico.

Dolor a corto Rx. Adversas:

plazo:

Postoperatorio, lcera, hemorragia,

Migraa, dolor abdominal,
Clico renal. mareo, nuseas.

Uso oftlmico:
Tx. Conjuntivis
alrgica.
Post-Extraccin
cataratas.
KETOROLACO
Va A. Oral. IM.

Distribucin No BHE. Vd: .15 l/kg.

Vida media: 4-6h

Metabolismo 50% Hgado.

Excrecin Orina. 50% activo.

Biodisponibilidad 100%

Presentacin Ketorolaco 60mg / 2 ml. Inyectable Ketorolaco

30mg / ml. Inyectable Ketorolaco 10mg Tabletas

NO administrar por ms de 5 das

DICLOFENACO
Potente.

Inhibe lipooxigenasa leucotrienos

Inhibe fosfolipasa A2 efectividad
DICLOFENACO

Aplicaciones: Rx. Adversas:

AINEs mejor
Artritis
tolerados.
reumatoide,
Artrosis. Lesin GI.
Dismenorrea, Mdula sea.
Clico renal, Efecto heptico/
Postoperatorio. reversible.
DICLOFENACO
Va A. Oral. IM clico renal.

Distribucin Vd: .17l/kg. Lquido sinovial.

Vida media: 1-2h

Metabolismo Hidrlisis-Conjugacin heptica.

Excrecin Orina 65%; Bilis 35%.

Biodisponibilidad 54%

Presentacin Inyectable 25mg/mL x 3mL

Ac. MEFENMICO
Der. Ac. Antranlico.
No presenta ventajas a otros AINEs

Aplicaciones: Rx. Adversas:

Diarrea,
Dolores dentarios; Inflamacin
corta duracin, intestinal, Cefalea,
dismenorrea. Mareo, Ins. Renal.
Ac. MEFENMICO
Va A. Oral.
Distribucin Vd: 1.3l/kg.
Vida media: 2h.
Metabolismo Heptico CYP2C9.
Excrecin Orina. Heces 25%.

Biodisponibilidad >90%

Dosis Inicial 500mg;

250mg c/6h.
MELOXICAM
Oxicams. Piroxicam, Tenoxicam, Lornoxicam.
Inhibe ciclooxigenasa y lipooxigenasa.

Aplicaciones: Rx. Adversas:

Artritis
reumatoide; Poco
Artrosis. frecuentes:
Inflamacin y Lesin GI,
dolor crnicos. funcin renal.
MELOXICAM
Va A. Oral.
Distribucin Vida media: 20h.
Metabolismo Heptico CYP450.
Excrecin Orina y heces 50%

Biodisponibilidad 89%

Dosis Artrosis 7.5mg/da.

Artritis 15mg/da.
CELECOXIB
Inhibicin selectiva COX-2

Analgsico
Toxicidad
Antiagregante
Antiinflamatorio Plaquetario
GI
Renal
Antitrmico Uricosrico
Hemorrgica
CELECOXIB

Aplicaciones:
Rx. Adversas:
Dolor,
inflamacin Edema, dolor
artrosis y abdominal,
artritis. diarrea.

Reduce plipos Cardiovasculares:

en colon y recto. HTA, IAM.
(Prostaciclinas)
CELECOXIB
Va A. Oral.
Distribucin Vida media: 11h. Vd: 5.7l/kg.
Metabolismo Heptico CYP2C9.
Excrecin Orina 27% , heces 57%

Biodisponibilidad 22-40%

Dosis Artrosis 100-200mg/da.

Artritis 200-400mg/da.
 AINES: clasificacin, dosis, duracin del efecto y efectos.
Clase Dosis Duracin Analgesia Anti. Anti
Nom. Genrico VO (mg) inflamat. pirtico

SALICILATOS
AAS 500 4-6 +++ +++ +++
Diflunisal 500 8-12 +++ ++ +
PARAAMINOFENOLES
Paracetamol 650 4-6 +++ 0 +++
DER. PIRAZOLICOS
Metamizol 575-115 6-8 +++ ++ +++
DERIVADOS ACIDO PROPINICO
Ibuprofeno 200-800 2-3 +++ +++ ++
Naproxeno 250-500 14 +++ +++ ++
DERIVADOS ACIDO ACTICO
Indometacina 25-76 1-6 +++ +++ +++
Diclofenaco 25-75 1-2 +++ +++ +++
Ketorolaco 15-30 4-6 +++ + ++
DERIVADO AC. ANTRANLICO

Acido mefenmico 500 6-8 ++ ++ +

OXICAMS
Meloxicam 10-20 12-24 +++ +++ +
COXIBES
Celecoxib 100-200 11 +++ +++ +
FARMACOLOGIA
ANTIANEMICA
Qu es la ANEMIA?

Es una enfermedad hemtica debida a una

alteracin de la composicin sangunea y
determinada por una disminucin de la masa
eritrocitaria que condiciona una concentracin
baja de hemoglobina.
 Anemia

Debemos tener siempre

presente que la anemia es
usualmente un hecho
clnico (signo) y rara vez
una entidad diagnstica
(enfermedad), por lo que
siempre debemos buscar
y tratar el hecho causal.
Y Cmo se produce la sangre? Mediante la hematopoyesis
(eritropoyesis)

hemate
 Qu es la hemoglobina? Grupo Hemo
proporciona
el color rojo
a los
Es una protena globular que contiene hierro hemates. y
Se encuentra en grandes cantidades dentro de
por ende a la
los glbulos rojos
sangre.
De vital importancia fisiolgica, pues se
encarga del transporte de O2.

Lleva el oxgeno a
Recoge el dixido de todos los tejidos del
carbono de los tejidos a cuerpo humano.
los pulmones.
 Cuando el organismo no tiene
suficientes reservas de hierro puede
sufrir de anemia ferropnica,
Ello genera una disminucin
importante de glbulos rojos
Por lo que la sangre no trasporta el
oxgeno y los tejidos corporales no
reciben el oxgeno necesario
Entonces se inician los sntomas y
signos
 Anemia por
deficiencia de
hierro Esta asociada a una deficiente ingesta
de alimentos ricos en contenido de
hierro durante la alimentacin

El cuerpo necesita
hierro para producir
hemoglobina
Si no hay suficiente hierro
y disponible en el organismo, la
produccin de hemoglobina es
limitada.
ESTADIOS DE LA DEFICIENCIA DE HIERRO

I ESTADIO II ESTADIO III ESTADIO

Deplecin Eritropoyesis Anemia por

Normal de disminuida Deficiencia
depsitos Disminucin de Hierro
de Hierro de hierro
srico

Reserva de
Hierro

Glbulos
Rojos
 DEFICIENCIA DE HIERRO UN
PROBLEMA DE SALUD PBLICA
La anemia por deficiencia de hierro es uno de los problemas
nutricionales de mayor magnitud en el mundo.
A pesar de que se conoce tanto su etiologa como la forma de
enfrentarla y de que las intervenciones son de bajo costo, an no
se ha podido resolver este problema
 CLASIFICACIN DE LA ANEMIA EN LOS PASES DE ALC
SEGN GRAVEDAD COMO PROBLEMA DE SALUD PBLICA
NIOS Y NIAS MENORES DE 5 AOS
Prevalencia de Anemia (Hb < 11g/dl) en nios y nias menores de 5 aos segn criterio de gravedad
como problema de salud pblica*
Severa Moderada Leve
(> 40.0%) (20.0 - 39.9%) (5.0-19.9%)
Hait (65.8%) Guatemala (39.7%) El Salvador (19.8%)
Ecuador (57.9%) Per (37.7 %)***** Nicaragua (17.0%)
Bolivia (51.6%) Uruguay (36.1%)***
Panam (36.0%)
Jamaica (48.2%) Venezuela (36.0%)**
Guyana (47.9%) Colombia (33.2%)
Brasil (31.4%)**
Honduras (29.9%)
Costa Rica (26.3%)**** Chile (1.5%): no
Rep. Dominicana (25.0%)*** representa un problema
Mxico (23.7%) de salud pblica
Argentina (22.4%)**
Paraguay (22.0%)
Cuba (20.1%)**

* OMS, 2001.
** Nios en zonas especficas del pas.
*** Valores estimados.
**** Incluye nios menores de 7 aos (punto de corte Hb<12 g/dL).
***** ENDES 2010
Fuente: Elaborado por PMA con datos de OMS, 2007. Vitamin and Mineral Nutrition Information System (VMNIS) y
ltimas Encuestas Nacionales. Cuba IHNA 2005. Ecuador PCT MSP 1999
 Principales causas
Insuficiencia de hierro en la dieta
Mala absorcin de hierro por el
cuerpo
Continua prdida de sangre,
(menstruacin), o gradual prdida de
sangre del sistema intestinal
Etapas de rpido crecimiento
Intoxicacin con plomo en nios
Parasitosis
 Sntomas generales
* Palidez
* Fatiga y debilidad crnica
* Irritabilidad
* Dificultad para respirar
* Dolor en la lengua
* Uas dbiles y quebradizas
* Antojos alimentarios inusuales
* Disminucin del apetito (especialmente
en nios)
* Dolor en la parte frontal de la cabeza
* Color azulado en la parte blanca de los
ojos
Grupos en riesgo:

* Mujeres en edad frtil

* Embarazadas y
lactantes

* Personas en edad de
crecimiento (bebs, nios
y adolescentes)

* Personas con una dieta

pobre en hierro

* Celacos y vegetarianos
CONSECUENCIAS DE LA ANEMIA POR DEFICIENCIA DE HIERRO

Afecta el desarrollo psicomotor

Trastornos en el
del lactante
comportamiento

Disminuye la capacidad fsica e

intelectual de las personas por
ende menor rendimiento escolar
Menor respuesta inmune y
mayor incidencia de infecciones
en poblaciones con deficiencia
nutricional

314
.CONSECUENCIA

POBREZA
FARMACOLOGIA ANTIANEMICA
Qu es la ANEMIA?

Es una enfermedad hemtica debida a una

alteracin de la composicin sangunea y
determinada por una disminucin de la masa
eritrocitaria que condiciona una concentracin
baja de hemoglobina.
 Anemia

Debemos tener siempre

presente que la anemia es
usualmente un hecho
clnico (signo) y rara vez
una entidad diagnstica
(enfermedad), por lo que
siempre debemos buscar
y tratar el hecho causal.
Y Cmo se produce la sangre? Mediante la hematopoyesis
(eritropoyesis)

hemate
 Qu es la hemoglobina? Grupo Hemo
proporciona
el color rojo
a los
Es una protena globular que contiene hierro hemates. y
Se encuentra en grandes cantidades dentro de
por ende a la
los glbulos rojos
sangre.
De vital importancia fisiolgica, pues se
encarga del transporte de O2.

Lleva el oxgeno a
Recoge el dixido de todos los tejidos del
carbono de los tejidos a cuerpo humano.
los pulmones.
 Cuando el organismo no tiene
suficientes reservas de hierro puede
sufrir de anemia ferropnica,
Ello genera una disminucin
importante de glbulos rojos
Por lo que la sangre no trasporta el
oxgeno y los tejidos corporales no
reciben el oxgeno necesario
Entonces se inician los sntomas y
signos
 Anemia por
deficiencia de
hierro Esta asociada a una deficiente ingesta
de alimentos ricos en contenido de
hierro durante la alimentacin

El cuerpo necesita
hierro para producir
hemoglobina
Si no hay suficiente hierro
y disponible en el organismo, la
produccin de hemoglobina es
limitada.
ESTADIOS DE LA DEFICIENCIA DE HIERRO

I ESTADIO II ESTADIO III ESTADIO

Deplecin Eritropoyesis Anemia por

Normal de disminuida Deficiencia
depsitos Disminucin de Hierro
de Hierro de hierro
srico

Reserva de
Hierro

Glbulos
Rojos
 DEFICIENCIA DE HIERRO UN
PROBLEMA DE SALUD PBLICA
La anemia por deficiencia de hierro es uno de los problemas
nutricionales de mayor magnitud en el mundo.
A pesar de que se conoce tanto su etiologa como la forma de
enfrentarla y de que las intervenciones son de bajo costo, an no
se ha podido resolver este problema
 CLASIFICACIN DE LA ANEMIA EN LOS PASES DE ALC
SEGN GRAVEDAD COMO PROBLEMA DE SALUD PBLICA
NIOS Y NIAS MENORES DE 5 AOS
Prevalencia de Anemia (Hb < 11g/dl) en nios y nias menores de 5 aos segn criterio de gravedad
como problema de salud pblica*
Severa Moderada Leve
(> 40.0%) (20.0 - 39.9%) (5.0-19.9%)
Hait (65.8%) Guatemala (39.7%) El Salvador (19.8%)
Ecuador (57.9%) Per (37.7 %)***** Nicaragua (17.0%)
Bolivia (51.6%) Uruguay (36.1%)***
Panam (36.0%)
Jamaica (48.2%) Venezuela (36.0%)**
Guyana (47.9%) Colombia (33.2%)
Brasil (31.4%)**
Honduras (29.9%)
Costa Rica (26.3%)**** Chile (1.5%): no
Rep. Dominicana (25.0%)*** representa un problema
Mxico (23.7%) de salud pblica
Argentina (22.4%)**
Paraguay (22.0%)
Cuba (20.1%)**

* OMS, 2001.
** Nios en zonas especficas del pas.
*** Valores estimados.
**** Incluye nios menores de 7 aos (punto de corte Hb<12 g/dL).
***** ENDES 2010
Fuente: Elaborado por PMA con datos de OMS, 2007. Vitamin and Mineral Nutrition Information System (VMNIS) y
ltimas Encuestas Nacionales. Cuba IHNA 2005. Ecuador PCT MSP 1999
 Principales causas
Insuficiencia de hierro en la dieta
Mala absorcin de hierro por el
cuerpo
Continua prdida de sangre,
(menstruacin), o gradual prdida de
sangre del sistema intestinal
Etapas de rpido crecimiento
Intoxicacin con plomo en nios
Parasitosis
 Sntomas generales
* Palidez
* Fatiga y debilidad crnica
* Irritabilidad
* Dificultad para respirar
* Dolor en la lengua
* Uas dbiles y quebradizas
* Antojos alimentarios inusuales
* Disminucin del apetito (especialmente
en nios)
* Dolor en la parte frontal de la cabeza
* Color azulado en la parte blanca de los
ojos
Grupos en riesgo:

* Mujeres en edad frtil

* Embarazadas y
lactantes

* Personas en edad de
crecimiento (bebs, nios
y adolescentes)

* Personas con una dieta

pobre en hierro

* Celacos y vegetarianos
CONSECUENCIAS DE LA ANEMIA POR DEFICIENCIA DE HIERRO

Afecta el desarrollo psicomotor

Trastornos en el
del lactante
comportamiento

Disminuye la capacidad fsica e

intelectual de las personas por
ende menor rendimiento escolar
Menor respuesta inmune y
mayor incidencia de infecciones
en poblaciones con deficiencia
nutricional

359
.CONSECUENCIA

POBREZA
Los problemas digestivos representan el
20% de las consultas

el 75 % corresponden a estreimiento, pirosis y dispepsia

Otros: diarrea crnica, dolor abdominal crnico no dispptico,

flatulencia,..
 Erradicacin de H. Pylori

La pauta habitual combina una semana un IBP con amoxicilina (1 g/12 h)

y claritromicina (500 mg/12 h), tasas de erradicacin entre 80-85%
Inicialmente tratamientos ms largos que, aunque elevan un 5% la tasa de
erradicacin, no son costo-efectivas
Buenos resultados al sustituir la amoxicilina por un nitroimidazol, pero
en nuestro entorno existe una elevada tasa de resistencias de HP, y no
est aconsejado como primera opcin salvo en casos de alergia a las
penicilinas
 Erradicacin de H. Pylori (II)

Con dosis adecuadas (omeprazol 20 mg, lansoprazol 30 mg, pantoprazol 40

mg/12 h y rabeprazol 20 mg/12h) no existen diferencias significativas entre
los distintos IBP
El tratamiento previo con un IBP no disminuye la eficacia posterior de las
terapias triples
Cuando fracasa el tratamiento con la triple terapia se recomienda como
pauta de rescate la administracin (7 das) de un IBP, bismuto, tetraciclina
(500 mg/6 h) y metronidazol (500 mg/12 h).
Este rgimen presenta una elevada incidencia de efectos adversos (30%), y es
incomodo por el gran nmero de tabletas a ingerir (incumplimiento)
Estreimiento

El tratamiento farmacolgico es solo

un complemento que acta de
manera sintomtica

Clasificacin
Formadores de masa intestinal
Suavizantes o lubricantes
Osmticos
Derivados de azcares
Productos mixtos
Estimulantes por contactos
 Indicaciones de los laxantes
Utilizacin excesiva: en muchos casos suficiente una dieta adecuada y mayor
ejercicio fsico

Enfermos encamados o que hacen poco ejercicio

Evitar esfuerzos defecatorios (cerebrovasculares y coronarios) o cuando la
defecacin causa dolor que se convierte en motivo de estreimiento
(sndromes radiculares, fisuras anales,...) o hemorroides
Preparacin quirrgica y exploraciones digestivas
Enfermos ancianos o con alteraciones mentales que descuidan su hbito
defecatorio
Frmacos reductores de la peristalsis o incrementadores del tono (opioides,
anticolinrgicos, antihistamnicos, neurolpticos, tricclicos,...)
Reacciones adversas
Formacin de un hbito que conduce a un abuso
Otras
Colitis espstica
Alteraciones hidroelectrolticas (prdida de potasio, deplecin sdica, deshidratacin),
aldosteronismo secundario y cuadros de malabsorcin
Tratamiento de los sndromes diarreicos

El objetivo prioritario es restablecer la secrecin y absorcin, y tratar

con dieta adecuada las consecuencias hidroelectrolticas y/o nutritivas
que se derivan de la diarrea, sea agudo o crnica (rehidratacin oral)
Solo en segundo lugar, y si la situacin particular lo aconseja, se deprime
farmacolgicamente la motilidad intestinal
La mayora de los episodios agudos, aun siendo de etiologa infecciosa,
son autolimitantes y no requieren frmacos antiinfecciosos sino una
teraputica diettica y sintomtica
 Farmacos antidiarreicos
Modificadores del trasporte electroltico e inhibidores de la sntesis de
eicosanoides (5-ASA y derivados), glucocorticoides y 2-adrenrgicos.
Inhibidores de la motilidad gastrointestinal: opioides y anticolinrgicos
Antibacterianos especficos
Inhibidores de la liberacin de hormonas prosecretoras: octeotrida y
somatostatina
Adsorbentes y astringentes
 Opioides antidiarreicos
Codeina, loperamida y difenoxilato
Accin inhibitoria en todo el TD: retrasa el avance de la masa fecal,
aumentando el tiempo de contacto con la mucosa y la reabsorcin de agua,
lo que endurece el contenido y dificulta su avance
Efectivo con dosis que no llegan a producir anestesia y es mas intensa cuando
se administra v.o.
Su accin antagonizada por naloxona
No indicados en la diarrea infecciosa, porque al inhibir la peristasis favorecen
la persistencia del agente patgeno y prolongan la situacin del portador
En la EII su uso ha de quedar restringido a la fase de diarrea crnica.
Contraindicados en las exacerbaciones agudas porque pueden precipitar la
instauracin de un leo y una dilatacin aguda intestinal provocando una
crisis txica
 Procinticos y Antiemticos

Antagonistas H1 (cyclizina, cinarizina, prometacina)

Antagonistas muscarnicos
Antagonistas 5-HT3 (odansetron, granisetron)
Canabinoides (nabilona)
Antagonistas D2
Neurolpticos (haloperidol)
Metoclopramida
Domperidona
Cleboprida
Cisaprida
 Metoclopramida
Antagonista D2 (antiemtico) y agonista 5HT4 (procintico)

Su efecto antimtico se debe a la accin procintica y a su capacidad de

bloquear receptores D2 (dosis convencionales) y 5HT3 (dosis elevadas).
los vmitos por activacin de receptores 5HT3 (frmacos citotxicos o radioterapia)
requieren dosis elevadas que pueden producir efectos adversos (parkinsonismo)

Buena absorcin oral y pasa todas las barreras. Semivida 2.5-5 h

En insuficiencia renal hasta 14 h
Pasa a la leche materna pero las concentraciones en el nio son pequeas
Metoclopramida: efectos adversos
Por accin central (10-20% de los pacientes)
Ansiedad, depresin, confusin, desorientacin y alucinaciones.
Manifestaciones extrapiramidales e incluso parkinsonismo en ancianos
Hiperprolactinemia con galactorrea, ginecomastia y amenorrea
En feocromocitoma puede desencadenar crisis hipertensoras
Diarrea ocasional
No teratogenia (vmitos del embarazo)
FARMACOLOGIA CARDIOVASCULAR
ANTIHIPERTENSIVOS
 JNC VII Report

Clasificacin PAS PAD

NORMAL < 120 < 80

PRE-HTA 120-139 80-89

ESTADIO 1 140-159 90-99

ESTADIO 2 > 160 > 100

HIPERTENSIN ARTERIAL
Las consecuencias mdicas de no
tratarla, consideradas en trminos
de tasas de mortalidad y
morbilidad, se manifiestan dando
lugar a un riesgo tres veces
superior de padecer enfermedad
coronaria, fallos cardacos y
accidentes cardiovasculares en
general.
 HIPERTENSIN ARTERIAL

Es un factor de riesgo CV y causa directa de

morbimortalidad. Los rganos que ms
frecuentemente se ven afectados son: el
corazn, el encfalo, el rin, la retina y los
grandes vasos como la aorta.
Es la principal determinante de los ACV y la
cardiopata isqumica es la forma de dao
de rgano blanco mas frecuente.
 HIPERTENSIN ARTERIAL

Un frmaco antihipertensor
tiene que ser capaz de modificar el curso
natural del estado hipertensivo y prevenir las
complicaciones de la hipertensin, razn
principal del tratamiento.
Porqu tratar la HTA?
Ensayos clnicos han demostrado que el tratamiento antihipertensivo
comparado con placebo
se asocia con una disminucin significativa del riesgo de
eventos cardiovasculares fatales y no fatales
(tanto en la hipertensin sisto-diastlica como la sistlica aislada.)

Disminucin del riesgo relativo de ACV de 42% y de eventos

coronarianos del 14% para la sistodiastlica y 30% y 23% para la
aislada.
Tambin ha mostrado beneficio en la mortalidad por todas las
causas (14% y 13% respectivamente) y las cardiovasculares (21% y
18% respectivamente).
 HIPERTENSIN ARTERIAL
CONTRACTILIDAD CARDACA RETORNO VENOSO

VOLUMN SISTLICO FRECUENCIA CARDACA

PA= GC X RVP

FACTORES NERVIOSOS
HUMORALES
LOCALES
FRMACOS ANTIHIPERTENSORES
Diurticos: Determinan principalmente una disminucin de la RVP
e inicialmente pueden tener efecto en el volumen plasmtico.
Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina y
antagonistas de los receptores de angiotensina II: disminuyen
la RVP.

Simpaticolticos: Algunos disminuyen primordialmente la RVP y

otros el GC.
Vasodilatadores arteriales y arterio-venosos: Entre ellos
tambin podemos considerar a los calcio antagonistas: actan
principalmente disminuyendo la RVP.
 IECA
Molculas activas (Actan directamente)

Captopril
Lisinopril

Profrmacos (requieren metabolismo heptico para su activacin)

Enalapril
Ramipril
 IECA
Efectos adversos
hipotensin
hiperpotasemia
disminucin de la funcin renal.
Estos efectos son dosis dependientes.
Dosis independientes
Tos; 5 a 20% de los pacientes.
Menos frecuente pero muy severa; aparicin de angioedema (0.1 a 0.2%),
puede ser mortal y requiere tratamiento inmediato.
Se deben a la acumulacin de bradicinina, sustancia P y PG a nivel respiratorio.
Exantema cutneo (captopril).
Neutropenia, ms frecuente en pacientes con enfermedad del parnquima
renal.
 ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE ANGIOTENSINA II
(ARA II)
Son inhibidores competitivos de los receptores de AII tipo 1,
predominan en el tejido vascular y el miocardio, as como en
cerebro, suprarrenales y riones.

Si bien la unin es reversible presentan una velocidad de

disociacin muy lenta por lo que se comportan como
antagonistas no competitivos.

Losartan tiene unin irreversible al receptor.

ARA II
Por el antagonismo de los efectos de la AII en los diferentes sitios del
organismo disminuye la contractilidad del msculo liso vascular, as
como la liberacin de aldosterona y NA.
Los ARA inhiben la actividad del SRAA con mayor eficacia que los
IECA ya que estos inhiben la sntesis de AII por actuar sobre la ECA,
no afectando otra vas alternativas de sntesis de AII.
Los ARA inhiben el receptor en forma independiente de la va de
sntesis de AII.
No aumentan los niveles de kininas por lo que producen efectos
adversos como la tos o el angioedema con una incidencia mucho
menor que los IECA.
 ARA II
Efectos adversos:
Puede observarse hipotensin, hiperpotasemia
(principalmente si hay nefropata o uso de otros frmacos) y
disminucin de la funcin renal.
Tienen capacidad fetoptica por lo que estn
contraindicados en el embarazo.
Deben utilizarse con precaucin en aquellos en que la
presin arterial o funcin renal dependa netamente del
SRAA, porque puede observarse hipotensin, oliguria,
hiperazoemia progresiva o IRA.
DIURTICOS
Tiazidas
Ahorradores de potasio
De asa
DIURTICOS
DIURTICOS
Los diurticos tiazdicos ejercen su efecto diurtico al inhibir el
simporte sodio-cloro a nivel del tbulo renal distal.
Inicialmente disminuyen el LEC y el GC por efecto diurtico.
A largo plazo el efecto antihipertensivo se mantiene por
disminucin de la RVP, el GC vuelve a los valores pretratamiento y
el LEC permanece un poco reducido (aproximadamente 5%) y la
actividad de la renina plasmtica se mantiene alta.
DIURTICOS
Disminucin de la RVP por:
disminucin del LEC
disminucin de la concentracin de sodio en el msculo liso,
que secundariamente disminuye la concentracin de calcio, y
as las clulas se vuelven mas resistentes a los estmulos
contrctiles
cambio en la afinidad y respuesta de receptores de superficie
celular a hormonas vasoconstrictoras.
DIURTICOS
No afecta la FC.
La disminucin de la PA se observa promedialmente en 2 a 4
semanas.
Las dosis antihipertensivas requeridas son
pequeas: hidroclorotiazida 12.5 a 25 mg/d.

Las tiazidas son los diurticos de eleccin por que producen

una disminucin mas mantenida del sodio con una duracin
de accin mas prolongada con efectos ms graduales.
DIURTICOS
Estudios epidemiolgicos han mostrado que son menos eficaces
que los IECA para disminucin de la HVI.

La eficacia de las tiazidas como diurticos o antihipertensivos

disminuye con cifras de FG < a 30 ml/min.
DIURTICOS
Son utilizados frecuentemente en regmenes combinados por su efecto
aditivo al de otros antihipertensivos: con IECA porque determinan que
la PA dependa en mayor proporcin de la renina, con vasodilatadores y
algunos simpticolticos porque minimiza la retencin de agua y sodio
que stos pueden determinar.
Los hipertensos que presentan resistencia al tratamiento con 3 o mas
frmacos quizs requieran dosis altas de diurticos tiazdicos: muchas
veces el tratamiento con vasodilatadores o antagonistas simpticos
determina resistencia porque hacen que la PA dependa mucho del
volumen. En estos casos se usa hidroclorotiazida a dosis de 50 mg/d y
cobra gran importancia la dieta hiposdica.
DIURTICOS
Efectos hidroelectrolticos:
Hipopotasemia, puede acompaarse de hipomagnesemia.
A largo plazo pueden producir hipercalcemia.
Los efectos hidrolectrolticos se explican por la interferencia a nivel renal de los
mecanismos de transporte de iones, en forma directa o indirecta.
Efectos metablicos:
Aumentan las LDL
Aumentan la Hb glicosilada en diabticos y pueden disminuir la tolerancia a la
glucosa.
Pueden producir hiperuricemia, aunque raramente conduce a la aparicin de
gota.
Dosis independientes:
impotencia sexual, que es ms frecuente que con otros tratamientos
antihipertensivos
DIURTICOS
De asa
Ejercen su efecto diurtico inhibiendo el cotransporte Na/K/2Cl a
nivel del asa ascendente de la rama gruesa del asa de Henle.
Su eficacia diurtica es elevada, sin embargo como tratamiento crnico
son menos eficaces que las tiazidas.
Poseen una duracin de accin mas corta, por lo que la prdida de sodio
es menos constante a lo largo del da siendo el efecto natriurtico mas
rpido y severo con mayor riesgo de efectos adversos.
Son particularmente tiles en pacientes con hiperazoemia y en HTA
asociada a hipervolemia.
DIURTICOS
Ahorradores de potasio
Inhiben la reabsorcin de Na en el tbulo contorneado distal y en el colector,
reduciendo su intercambio con K, disminuyendo as la excrecin de este in.
Su eficacia diurtica es leve.
La espironolactona a dosis de 100 mg/d tiene efecto hipotensor similar al de
la hidroclorotiazida, pero con mayor incidencia de efectos adversos.
BETA BLOQUEANTES
La respuesta hipotensora es mayor en hipertensos jvenes,varones de raza blanca.
Especialmente indicados en aumento de renina, GC elevado, cardiopata isqumica, estrs,
hipertidoirismo.
Los b-bloqueantes disminuyen la fuerza contrctil del miocardio, as como la frecuencia
cardaca, por lo que inicialmente reducen el gasto cardaco.
Cuando la administracin se mantiene durante perodos prolongados, persiste la accin
hipotensora y bradicardizante.
Este efecto es de instauracin gradual, as como su desaparicin, una vez que el tratamiento
se retira.
BETA BLOQUEANTES
El bloqueo beta puede determinar:
Inhibicin de la secrecin de renina, y por tanto, disminucin de AII, con sus
mltiples efectos sobre el control de la PA y la aldosterona.
A dosis altas puede alterar la funcin del sistema nervioso simptico a nivel
central, cambio en la sensibilidad de los baroreceptores, alteracin de la
funcin de las neuronas adrenrgicas perifricas.
Aumento de la sntesis de PG I.
BETA BLOQUEANTES
Se los puede dividir en:
Bloqueantes beta1 cardioselectivos: atenolol, metoprolol.
Beta bloqueantes no cardioselectivos: propranolol, sotalol.
Beta bloqueantes con propiedades vasodilatadoras propias: celiprolol.
Beta bloqueantes con accin adicional alfa bloqueante: carvedilol, labetalol.
BETA BLOQUEANTES
Contraindicaciones y precauciones
Su uso est contraindicado en disfuncin del NS o NAV (bloqueo AV de 2 y 3
grado),
IC descompensada, ya que inicialmente pueden disminuir el GC y aumentar
las RVP y por tanto la poscarga.
Se deben utilizar una vez estabilizada y comenzado el tratamiento
antihipertensivo con otro frmaco.
Tambin angina de prinzmetal, hipotensin, bradicardia, enfermedad
vascular perifrica severa, feocromocitoma.
En diabticos deben utilizarse con precaucin por sus potenciales efectos
metablicos y en la recuperacin de la hipoglicemia.
Tambin en pacientes con bloqueo de primer grado, falla renal y heptica,
embarazo y lactancia.
CALCIO ANTAGONISTAS
Los calcioantagonistas son vasodilatadores predominantemente arteriolares
que es el principal mecanismo que media su efecto antihipertensivo.
Existen grupos de calcioantagonistas con propiedades diferentes
principalmente en cuanto a sus efectos cardacos:
las dihidropiridinas (DHP), como nifedipina y amlodipina y
las no dihidropiridinas como verapamil y diltiazem.
CALCIO ANTAGONISTAS
Efectos farmacolgicos: la disminucin de la RVP provoca una respuesta
simptica refleja que es diferente para las DHP y no DHP.
Con las DHP se observa taquicardia leve a moderada, en tanto no existe tal
aumento de la FC para las no DHP porque poseen un efecto cronotpico
negativo directo.
Las DHP pueden aumentar tambin la circulacin venosa perifrica y por
tanto la precarga y el GC, las no DHP por sus efectos inotrpicos negativos
no producen este efecto.
CALCIO ANTAGONISTAS
Efectos adversos
Los DHP son los que generan ms efectos consecuencia de la
vasodilatacin:
cefalea, rubor, desvanecimiento, edema perifrico.

Los calcioantagonistas pueden generar RGE por inhibicin del EEI.

Verapamil puede generar estreimiento.
A nivel cardiovascular central puede observarse: taquicardia por DHP
y por los no DHP bradicardia, paro sinusal, principalmente si existe
alteracin previa o se utilizan concomitantemente beta-bloqueantes.
HIPOTENSORES DE ACCIN CENTRAL
Alfa-metildopa
Su accin hipotensora es debida a la disminucin de las resistencias
perifricas, con poca repercusin sobre le gasto cardaco.
La accin alfa-adrenrgica provoca efectos centrales no deseados como
sedacin, somnolencia, torpeza mental y tendencia depresiva.
Tambin parkinsonismo, ginecomastia y galactorrea.
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