Prof. Fabio F.

Perazzo
Retirar, da forma mais seletiva e
completa possvel, as substncias
ativas contida em drogas de
origem natural, utilizando um
lquido ou mistura de lquidos
tecnologicamente apropriados e
toxicologicamente seguros.
 sem
Extrao Parcial
esgotamento
Macerao / Turbo extrao

Extrao Esgotamento da
Exaustiva matria-prima

Percolao / Contra-corrente /
Fludo Supercrtico
 Granulometria.
Meio extrator.
Fatores Metodologia.
Interferentes
Caractersticas
especficas.
Eficincia da
extrao.
Compactos Razes e Caules
Macios Folhas e flores

Penetrao do Solvente

Maior Menor
rigidez granulometria
Maior Seletividade Possvel

Extrao Dirigida

Polaridade
Solvente Tipos de substancias
preferencialmente extradas
ter de Lipdeos, pigmentos, ceras,
petrleo, furanocumarinas
hexano
Tolueno, Bases livres de alcalides,
CH2Cl2,CHCl3 antraquinonas livres, leos volteis,
glicosdeos
EtAc, n- Flavonodes, cumarinas simples
butanol
EtOh, MeOH Heterosdeos em geral
Misturas HE, Saponinas, taninos
gua
gua Alcalides
acidificada
gua Saponinas
alcalinizada
EtOH 70% - 80% Uso freqente
Toxicidade Riscos de Manuseio.
Estabilidade.
Disponibilidade.
Custo.

Temperatura Solubilidade

Compostos
Termoinstveis
Utilizada somente ou em misturas.
Incolor, inodora, limpa e fresca;
Potabilidade;
Naturalmente livre de bactrias;
Gosto e sabor aceitveis;
Livre de patgenos ou substncias
danosas a sade;
No conter muitos sais;
No causar corroso;
Baixa radioatividade.
 O que se deve avaliar?
Eficincia / Estabilidade.
Disponibilidade de meios.
Custo do Processo.

Finalidade do Extrato.
Diversas substncias ativas ou no.
No devem reagir com as
substncias presentes no extrato.

Devem ser solveis em EtOH 95%.

Metilparabeno, etilparabeno,
propilparabeno, butilparabeno.
As solues conservantes so
adicionadas na proporo de 0,5%
em extratos.
 Macerao
A frio Turbolizao
Percolao

Sistema Aberto:
Turbolizao, infuso,
A quente digesto, decoco.
Sistema Fechado
Refluxo, Soxhlet.
Operao na qual a extrao da
matria-prima realizada em
recipiente fechado, em
temperatura ambiente, por
perodos longos (horas / dias),
sob agitao ocasional e sem
renovao do lquido extrator.
Remacerao:
Renovao do lquido extrator.

So obtidos atuando um solvente sobre

uma droga, durante tempo varivel,
quando no houver indicao contrria.
Sistema 40o 60 oC
aquecido
Sob agitao
Dinmica
constante
 Quantidade.

Material Natureza.
Vegetal Umidade.
Granulometria.
Capacidade de
intumescimento.
Lquido extrator
Seletividade e quantidade.
 Proporo
Droga:Solvente;
Temperatura;
Sistema
Agitao;
pH;
Tempo de Extrao.
Drogas Substncias ativas
Vegetais que no apresentam
Indicadas estrutura celular.
 Extrao com simultnea reduo do
tamanho.
Rompimento Dissoluo de
celular substncias ativas

Tempo menor, esgotamento maior.

Vantagens: Simplicidade, rapidez e
versatilidade.
Inconvenientes: Difcil separao
por filtrao; gerao de calor;
tecidos compactos.
MACERADOS (CHS)
SOLUES EXTRATIVAS, TEMPERATURA
AMBIENTE, SOBRE UMA SUBSTNCIA
PREVIAMENTE SUBMETIDA A UM PROCESSO DE
DIVISO GROSSEIRA#.
macerar por 2 horas - filtrar

Substncia a empregar................... 20g

gua.................................................. 1000g

# contudir, cortar ou pulverizar.

 INFUSOS
So solues extrativas obtidas
colocando sobre uma droga gua em
geral previamente aquecida
ebulio, mantendo o slido e o
lquido, dentro de um recipiente
fechado, em contato durante um
determinado perodo de tempo .
Droga a empregar ........... 50g
gua fervente ................... 1000g
# Contudido, cortado ou pulverizado grosseiramente.
# Infuso por 1 hora.
# Na presena de alcalides, coloca-se cido ctrico.
COZIMENTO OU DECOCTOS
Solues extrativas obtidas fazendo atuar
gua ebulio, durante certo tempo
sobre uma droga dividida grosseiramente
de acordo com a sua textura.
Droga a empregar .................... 100g
gua ........................................... 1500g
# Contudido, cortado ou pulverizado grosseiramente,
conforme a natureza da droga.
# Ferver at reduzir a 1000g, deixar esfriar e filtrar.
# Na decoco concentrada a quantidade de droga a
empregar ser de 150g.
# Drogas vegetais com P.A. muito ativo contra-indicado
a decoco sem formula que expresse a relao
 Extrao Exaustiva.
Percolador

Recipiente
cilndrico de metal
Percolado
ou vidro cnico.
Indicado na extrao de substncias
muito ativas, em pequenas
concentraes ou pouco solveis.
Intumescimento.
Empacotamento homogneo
e no compacto.
Velocidade de fluxo.
Separao de primeiras fraes.

75% - 80% substncias ativas.

Percoladores em srie:
Fraes diludas alimentam
outros percoladores.

Bateria de Percolao
INTERVENO INTERNACIONAL DE BRUXELAS
Art. 2o. As tinturas sero preparadas por
macerao ou deslocao ou, ainda, em certos
casos, por dissoluo de um extrato oficinal
padronizado.

Art. 23o. No se dar o nome de tintura a

simples solues de substncias qumicas
Solues extrativas alcolicas, obtidas a
partir de drogas vegetais, animais e minerais,
no estado seco - (outros solventes - ter,
clorofrmio, acetona, etc.).
Vantagens:
1 - Riqueza em P.A.;
2 - Excelente conservao;
3 - Facilidade de medio posolgica.
RELAO ENTRE DROGA E LCOOL:
10:100 OU 1:10

PARA DROGAS HERICAS (LIXIVIAO):

CONCENTRAO 10% EM RELAO A TINTURA.

PARA AS DROGAS NO HERICAS (MACERAO):

20g DE DROGA PARA 100g DE LCOOL.
DISSOLVENTE
O SOLVENTE HABITUAL O ETANOL DE
GRADUAO VARIVEL ENTRE 30 E 90%.

# PARA AS DROGAS RICAS EM

SUBSTNCIAS HIDROSSOLVEIS (SAIS DE
ALCALIDES, HETEROSDEOS, TANINOS,
FLAVONAS, etc.) USA-SE O LCOOL DE
BAIXA GRADUAO.
# LCOOL MAIS CONCENTRADO PARA
DROGAS COM P.A. MENOS
HIDROSSOLVEIS (ALCALIDES BASES,
ESSNCIAS, RESINAS, BLSAMOS, etc.).
lcool 65%: tintura de droga seca,
pouco ativa.
lcool 70%, tintura de droga
herica;
lcool 85%, tinturas contendo
blsamos e substncias resinosas.
lcool 50% ou mesmo 42% - Para
diminuir a quantidade de clorofila
a extrair juntamente com os P.As.
 UTILIZAO DOS AGENTES TENSOATIVOS, COMO
COADJUVANTES PARA FACILITAR O CONTATO ENTRE O
LCOOL E AS DROGAS VEGETAIS - POLISSORBATOS 20 E 80
CONCENTRAO 0.2% A 0.5% EM LCOOL.

EFEITO DO POLISSORBATO 80, A 0.5%, NO RENDIMENTO

EXTRATIVO DE VRIAS TINTURAS

Quantidade de P.A (mg)

Grau macerao (EtOH + 0.5%
DROGA em 100mL de tintura
alcolico de polissorbato 80)
(Macerao em EtOH).

genciana 16.8 (xantonas) 75% 26.4 (xantonas)

30.1 (apiina) 65% 42.7 (apiina)

camomila
5.7 (apigenina) 65% 8.0 (apigenina)

70.9 (glucoluteolina) 70% 81.6 glucoluteolina)

dedaleira
15.1 (luteolina) 70% 17.8 (luteolina)
538.0 (hesperidina) 45% 1182.2 (hesperidina)
laranja
1100.8 (hesperidina) 80% 1679.3 esperidina)
IDENTIFICAO
CARACTERES ORGANOLPTICOS;

DENSIDADE;

TTULO ALCOLICO;

INDICES
(acidez, permanganato, formol, gua e iodo);

TEOR DE EXTRATIVOS (RESDUO SECO);

PROSPECO FITOQUMICA;
Preparar solues hidroalcolicas
em concentraes diferentes.
Pesar quantidades iguais
da droga vegetal.
Adicionar as diferentes solues.
Submeter ao processo extrativo.
Calcular o teor de extrativos.
Obteno por:
DIVISO MECNICA DAS DROGAS.

EXTRAO MECNICA.

DISPERSO MOLECULAR.

DISSOLUO E EVAPORAO.

DESTILAO.

OPERAO COMPLEXA.
 FORMAS FITOTERPICAS OBTIDAS
POR DIVISO MECNICA DAS DROGAS

Forma farmacutica slida

Dispensao direta Transformao das

ou aglutinada em drogas ou substncias
diversos estados em p.

Representam a maioria dos

medicamentos fitoterpicos.

Formas derivadas, como cpsulas,

granulados, comprimidos e emplastros.
Maior estabilidade medicamentosa, devido ao teor
reduzido de umidade, ficando desta forma mais
protegido;

Ocupa o menor volume e torna mais fcil o seu

transporte;

A sua preparao geralmente mais rpida;

Menor sensorialidade que fitoterpicos lquidos;

No necessita de utenslios de medida (colheres);

Possibilidade de se executar revestimento

externo resistente ao do suco gstrico.
Misturas de plantas ou de partes de
plantas secas, divididas em pequenos
fragmentos, as quais eventualmente
podem ser adicionadas de compostos
quimicamente definidos.
Nunca contm substncias muito
ativas (e.g. glicosdeos e
alcalides txicos).

Destina-se obteno de formas

mais complexas como os
macerados, infusos, digestos e
cozimentos.
No se usam diretamente, mas constituem
uma forma galnica intermediria para
preparao do fitoterpico definitivo, que
poder ser para uso interno e externo.

Devem ser conservadas em frascos de

vidro com rolha esmerilhada, colocadas
em lugar freso, seco e ao abrigo da luz.

O interesse por estas formas muito

reduzido. Encontramos descries em
algumas farmacopias e em algumas
farmcias de manipulao.
Espcies aromticas:

Alecrim ..................................................... 200g

Alfazema .................................................. 200g
Hissopo ................................................... 200g
Losna ....................................................... 200g
Slvia ........................................................ 200g

Modo de preparao:

Cortar em fragmentos pequenos e misturar.

Espcie laxativa:
Anis .................................................................. 20g
Funcho ............................................................. 10g
Sene .................................................................. 40g
Sabugueiro ....................................................... 20g
Tartarato de potssio ...................................... 5g
cido tartrico ................................................. 3g
gua destilada ................................................ 13g
Modo de preparo: Umedecer anis e funcho com
soluo de tartarato de potssio (10mL de gua); aps
30 minutos, adiciona-se o cido tartrico dissolvido na
gua restante; aps secagem (temperatura ambiente ou
a 40-50 oC), mistura-se o sene, e o sabugueiro.
CIGARROS MEDICINAIS
So formados por folhas secas de plantas
medicinais que se introduzem em um
invlucro de papel adequado, ao qual d-
se a forma de um cigarro.

Na maioria dos casos, as folhas so

previamente impregnadas com soluo de
nitrato de potssio (cerca de 2%) que se
destina a facilitar a combusto das folhas.
Cigarro antiasmtico
(estramnio composto)
Folha de estramnio ...................................... 60g
Folha de beladona .......................................... 20g
Folha de loblia .............................................. 18g
Nitrato de potssio ......................................... 2g
gua destilada ............................................... 10g
lcool .............................................................. 10g
Modo de preparo: Dissolve-se o nitrato de
potssio na mistura de gua e lcool.
Umedece com essa soluo as folhas das
plantas cortadas e misturadas. Depois, por
processo de secagem (ar ou estufa, T < 40
oC).
 So preparaes farmacuticas
constitudas por um invlucro de
natureza, forma e dimenses variadas,
contendo no seu interior produtos
medicamentosos slidos (princpios
ativos ou ps de drogas), pastosas ou
lquidas.
Invlucros das cpsulas:
Natureza amilcea (cpsulas amilceas).
Natureza gelatina (cpsulas gelatinosas).
Contedo:

Cpsulas amilceas sempre slido

Cpsulas gelatinosas

maioria slidos, podendo

tambm ser constitudos por
pastas ou lquidos que no
dissolvam as suas paredes.
O uso de cpsulas constitui um meio de administrao
de substncias nauseantes ou de sabor desagradvel
sob uma forma que no se perceba o seu gosto.

As paredes das cpsulas amilceas e gelatinosas so

digerveis e liberam rapidamente os medicamentos
aps esta.

As cpsulas gelatinosas podem ser revestidas por

invlucros gastro-resistentes, passando pelo
estmago sem desagregao.

As cpsulas so mais fceis de deglutir que

comprimidos (devido a elasticidade das suas
paredes).
Devem desintegrar rapidamente
no suco intestinal.

Gastro-resistentes e
entero-solveis.
O princpio ativo no deve ser digerido
nem degradado no estmago;
O produto encapsulado irritante para a
mucosa gstrica;
O produto encapsulado produz nuseas
ou vmitos se atuar no estomago;
Interessa que o princpio ativo no sofra
diluio antes de atingir o intestino;
O princpio ativo s deve produzir o seu
efeito mximo no duodeno ou no jejuno.
 COMPRIMIDOS CONTENDO
FITOTERPICO

EXTRATO SECO - HIGROSCPICO

ADSORVENTE (FITOFARMACUTICA) - AEROSIL PURO (R972)

PROPOSTA DE FORMULAO

EXTRATO SCO (+ 5% DE AEROSIL R972).................................45%

AMIDO DE BATATA........................................................................10%
AEROSIL R972................................................................................. 2%
TALCO SILICONIZADO................................................................... 3%
GRANULADO SIMPLES.................................................................. 35%
TALCO SILICONIZADO................................................................... 3%
AEROSIL.......................................................................................... 2%

RESULTADO:
FRIABILIDADE - 0.75%
TEMPO DE DESINTEGRAO - MENOS DE 6 min.
 COMPRIMIDO CONTENDO EXTRATO DE
CSCARA SAGRADA

COMPOSIO QUANTIDADE POR COMPR.

EXT. SCO DE C.S. GRANULADO.............................................125 mg

LACTOSE.................................................................................... 60 mg
ESTEARATO DE MAGNSIO..................................................... 1.5 mg
SLICA COLIDAL....................................................................... 5 mg
CELULOSE MICROCRISTALINA.................................................8.5 mg

PESO DO COMPRIMIDO........................................................ 200mg

DUREZA.................................................................................. 30-35
FRIABILIDADE........................................................................ 0.25%
TEMPO DE DESINTEGRAO............................................. 10-15 min.
 COMPRIMIDO CONTENDO EXTRATO
DE VALERIANA

FRMULA
COMPOSIO No.1 No.2
(QUANT. EM %)
EXT. VALERIANA SCO............................................20.0...............40.0
SLICA COLIDAL......................................................1.0.................1.0
CELULOSE MICROFINA GRANULADA....................59.0...............40.0
CELULOSE MICROFINA PULVERIZADA.................20.0................9.4
AMIDO DE ARROZ..................................................... - .................9.6

PESO DO COMPRIMIDO...........................................250mg............122mg
TEMPO DE DESINTEGRAO................................18min.............. 4min. 48s
DUREZA................................................................... 170N.................58N
FRIABILIDADE......................................................... 0.05%...............0.05%
H2O (como lquido de granulao) e POLIVINILPIRROLIDONA
(como aglutinante) aumento do tempo de desagregao.
Adicionando SLICA COLIDAL o tempo de desagregao
reduzido.
A adio de ESTEARATO DE Mg no lugar de SLICA diminui ainda
mais a higroscopia do extrato vegetal.
SUCOS VEGETAIS:
So lquidos ou solues extrativas
slidas ou pastosas retiradas dos
vegetais. So obtidos por escoamento
espontneo ou preparados por
interveno de diversas operaes
mecnicas, como a inciso, a
decantao, a expresso, a
centrifugao e a filtrao.
Os sucos vegetais podem ser de diversos
tipos, dependendo dos seus princpios
constituintes: aquosos, oleosos, gomosos,
gomo-resinosos, e balsmicos.

SUCO AQUOSO AUCARADO:

Suco de ALCAUZ - obtido tratando as
razes secas com gua e submetendo a
expresso subseqente. rico em
glicirrizina, substncia heterocclica que
apresenta ao estimulante das glndulas
supra-renais.
SUCO AQUOSOS HERBCEOS:
Ex: suco de agrio e o do couve.
O suco de agrio apresenta
elevado contedo em iodo, ferro,
senevol feniletilenico e vitamina C.
um antiescorbtico alimentar.
O suco de Couve tem-se
empregado para combater a
lcera gstrica, por apresentar
vitamina U.
SUCOS AQUOSOS CIDOS:

So sucos que apresentam especial

predominncia de cidos orgnicos, como
o ctrico, o mlico, e o tartrico. Tem
aprecivel quantidade de vitaminas,
pigmentos e pectinas. So obtidos a partir
de frutos, como as groselhas, as amoras, as
mas ou os marmelos.

Normalmente usam-se em farmcia

galnica para preparar outras formas
farmacuticas, como xaropes e
extratos.
Fludo:
Preparaes lquidas mais
concentradas que as aquosas.
Proporo 1:1

Fludo Diluio 1:10 Tintura

Mole / Espesso: forma semi-slida.
Massa malevel;
Evaporao parcial.
% umidade varivel;
Seco: sem solventes, 5% de umidade.
Resduo
Extrato evaporao
seco

Adio de lactose
ou dextrana
 Teor de Concentrao em
Extrativos rotaevaporador.

Clculo do Fator
de Correo Adio de lactose
ou dextrana
Secagem
em estufa